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和誉医药
| 全球首个
FGFR2/3
抑制剂ABSK061完成首例患者给药
2022-07-05
·
药渡Daily
免疫疗法
小分子药物
创新药
孤儿药
2022年7月4日,
和誉医药
宣布,其自主研发的口服高选择性
FGFR2/3
抑制剂ABSK061的I期临床研究完成首例患者给药,该药针对治疗
晚期实体瘤
。
ABSK061
是全球第一款首次进入临床研究阶段的高选择性
FGFR2/3
抑制剂。本次临床研究(
ABSK061
-101,NCT05244551)是
ABSK061
的首次人体I期试验,旨在评估
ABSK061
在
晚期实体瘤
患者中的安全性、耐受性和药代动力学特征,同时要确定
ABSK061
在II期剂量研究(RP2D)中的推荐剂量以及评估初步的抗
肿瘤
活性。目前,该项临床研究在中国和美国同时进行。关于ABSK061ABSK061是
和誉医药
自主研发并拥有全球知识产权的新一代口服高活性、高选择性小分子
FGFR2/3
抑制剂。目前有几个第一代泛FGFR抑制剂在多种携带
FGFR2/3突变的肿瘤
FGFR2
/3突变的肿瘤中已经展现出临床活性,并已经在包括中国和美国的全球范围内获批上市,但是安全窗和药效均受限于
FGFR1
抑制相关的副作用。通过降低对
FGFR1
抑制作用并保持对
FGFR2/3
的高活性,
ABSK061
作为第二代FGRR2/3抑制剂有望在临床上取得更好的安全窗和临床药效。除
肿瘤
以外,
ABSK061
还具备拓展用于治疗包括
软骨发育不全
在内的非
肿瘤
适应症的巨大潜力。ABKS061研发时光轴来源:药渡数据库关于FGFR靶点
成纤维细胞生长因子受体(FGFR)
是一个高度同源的受体家族,人类基因组有4种FGFR受体亚型(
FGFR-1
、2、3和4)。4种FGFR受体亚型的每个亚型由一个胞外配体结合域、一个跨膜域及一个胞浆蛋白酪氨酸激酶域组成。FGFR信号调节广泛的基本生物过程,包括组织发育及组织再生,其功能障碍被视为
癌症
发展的原因之一。FGFR畸变在
实体瘤
患者中普遍存在,约占全部
实体瘤
患者的7.1%。最常受FGFR畸变影响的
癌症
为
尿路上皮细胞癌
(32%)、
肝癌
(30%)、
胆管癌
(25%)、
乳腺癌
(18%)、
胃癌
(7%)等。来源:
和誉医药
招股书不同亚型的FGFR突变已经在多种特定
癌症
中被检测出来。例如:
FGFR1
在
鳞状非小细胞肺癌
、
乳腺癌
及
食道癌
中观察到了扩增;
FGFR2
突变多发现于
子宫内膜癌
;
FGFR3
突变存在于
尿路上皮细胞癌
以及
FGFR4
在
HCC
中被发现。FGFR突变占
实体瘤
患者总病例数百分比及按
癌症
类型划分百分比,如下图:来源:
和誉医药
招股书全球
FGFR相关实体瘤
的总体年发病人数从2016年的440万人增长到2020年的490万人,复合年增长率为3.0%,预计到2035年增长至680万人。中国的这一数字在2020年达到140万人,从2016年到2020年的复合年增长率为2.6%,预计到2035年达到约190万人。预测全球泛FGFR抑制剂市场规模将于2035年增至215亿美元,高选择性FGFR抑制剂目前尚未形成市场规模,市场前景广阔。FGFR靶点竞争格局目前,全球范围内已经有三款针对FGFR的药物获批,
强生
的
Balversa(厄达替尼)
、
Incyte
的
Pemazyre(佩米替尼)
和
BridgeBio
/
Helsinn
的
Infigratinib
。
Balversa(厄达替尼)
厄达替尼
是
Astex
公司研发的一款口服泛FGFR抑制剂,2008年6月9日
强生
与
Astex
公司就该药达成独家全球授权和合作协议,2019年4月12日被FDA批准用于携带特定
FGFR基因改变的局部晚期或转移性尿路上皮癌
成人患者。目前,
厄达替尼
正在国内开展多项II期临床试验,适应症为:
实体瘤
、
食道癌
、
胃癌
、
膀胱癌
、
泌尿系统肿瘤
。
厄达替尼
研发进展来源:药渡数据库
Pemazyre(佩米替尼)
佩米替尼
是2018年12月18日
信达生物
自
Incyte
公司引进的一款针对FGFR亚型1/2/3的强效选择性口服抑制剂,2022年3月29日经NMPA批准在国内上市,适应症为
胆管癌
,这是国内首个获批上市的FGFR抑制剂。
佩米替尼
此前已于2020年4月17日获FDA批准用于治疗先前已接受过治疗、存在
FGFR2
融合或重排、不能手术切除的
局部晚期或转移性胆管癌
患者;2021年3月26日获EMA和PDMA批准上市,适应症分别为
胆道上皮癌
和
胆道癌
。
佩米替尼
同时针对FGFR1/2/3三种亚型,如前文提到的,多种
癌症
与这三种亚型相关,市场需求很大。
佩米替尼
全球销量来源:药渡数据库目前
佩米替尼
在国内的多项临床研究正在进行中。随着未来更多适应症的获批,未来的销售数据可能再创新高。
佩米替尼
研发进展来源:药渡数据库InfigratinibInfigratinib是一种创新型、口服、FGFR1/2/3选择性强效抑制剂,2021年5月日获FDA批准,用于治疗先前接受过治疗、携带
FGFR2融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌
FGFR2
融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌患者。该药是
BridgeBio
于2018年初从诺华Novartis引进,
BridgeBio
和
Helsinn
共同负责该药在美国市场的商业化。2020年8月,
联拓生物
宣布与
BridgeBio
建立战略合作关系,
联拓
负责拓展中国及其他亚洲主要市场,包括FGFR抑制剂Infigratinib。
Infigratinib
研发进展来源:药渡数据库作为一种高选择性FGFR抑制剂,
Infigratinib
在多种
肿瘤
适应症中继续进行临床研究,同时扩大适应症研究在
软骨发育不全
这种严重影响儿童患者生存质量的疾病中,期待未来这些临床研究都能取得可喜的结果。目前,国内外多家药企布局FGFR抑制剂的药物研发,并且部分药企已经开始致力于开发靶向
FGFR2
、
FGFR3
、
FGFR4
的高选择性抑制剂和克服现有FGFR抑制相关不良反应的第二代高选择性FGFR抑制剂。全球在研FGFR抑制剂来源:药渡数据库国际上进展较快的项目主要有
大鹏制药
的
Futibatinib
、
拜耳
的
Rogaratinib
。国内的竞争格局也日渐激烈,除了License-in,也涌现出了许多具有自主知识产权的国产在研项目。其中,
和誉医药
布局的研究管线最为丰富。
和誉医药
和誉医药
针对FGFR靶点布局了多款小分子药物,包括泛FGFR抑制剂ABSK091、ABSK121,以及高选择性
FGFR2/3
抑制剂ABSK061,高选择性
FGFR4
抑制剂ABSK011和
ABSK012
。
和誉医药
在研管线来源:
和誉医药
官网进展最快的是自主研发的高选择性
FGFR2/3
抑制剂ABSK061,目前已完成首例患者给药。进展较快的包括泛FGFR抑制剂ABSK091,目前正在中国启动一项II期临床试验(CTR20210782),以评估
ABSK091
伴有
FGFR2
或
FGFR3突变的尿路上皮癌
FGFR3
突变的尿路上皮癌患者中的安全性及有效性。
ABSK091
研发进展来源:药渡数据库其次还有
FGFR4
抑制剂ABSK011,目前已在中国内地启动Ib期临床试验(CTR20213287),以评估治疗
FGF19过表达晚期肝细胞癌
FGF19
过表达晚期肝细胞癌患者的安全性及有效性,于2021年6月对首位病患进行给药。
ABSK011
研发进展来源:药渡数据库
联拓生物
联拓生物
由
BridgeBio
引进的
Infigratinib
目前在国内进行III期临床试验,适应症为
胆管癌
,
Infigratinib
目前最有可能成为在国内上市的第二款泛FGFR抑制剂。
再鼎医药
FPA144(Bemarituzumab)注射液
是
再鼎医药
从安进引进的一款FGFR2b靶向人源化单克隆抗体。
FPA144
于2021年9月22日被NMPA纳入突破性治疗品种。目前已有两项适应症正在国内进行II期临床阶段,分别针对
晚期/转移性胃癌
和
晚期/转移性食管癌
。
FPA144
研发进展来源:药渡数据库
诺诚健华
诺诚健华
自主研发的FGFR抑制剂Gunagratinib(ICP-192)于2021年6月获得美国FDA授予孤儿药资格,用于治疗
胆管癌
。
Gunagratinib
是
诺诚健华
具有全球自主知识产权的1类创新药,可用于治疗多种
实体瘤
,目前正在中国和美国开展多项临床研究。
ICP-192
研发进展来源:药渡数据库参考来源和誉医药官网和誉医药招股书药渡数据库
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机构
Johnson & Johnson
Taiho Pharmaceutical Co., Ltd.
BridgeBio Pharma, Inc.
[+9]
适应症
肝癌
实体瘤
子宫内膜癌
[+11]
靶点
FGFR2
FGFR1
FGFRs
[+3]
药物
ABSK-061
厄达替尼
佩米替尼
[+8]
标准版
¥
16800
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