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盘点2024上半年上市的
糖尿病
治疗药物:
DPP-4
、
SGLT-2
、
GLP-1
...
2024-06-12
·
医药地理
上市批准
申请上市
糖尿病
是遗传因素和环境因素长期共同作用所导致的
慢性、全身性及代谢性疾病
,分为
1型糖尿病
和
2型糖尿病
两种。
1型糖尿病
一般认为是胰岛素的绝对缺乏,其治疗仅能通过注射胰岛素来实现;
2型糖尿病
是由胰岛素泌不足及利用障碍导致导致的,患者可以通过改变生活方式和药物治疗来控制血糖。
2型糖尿病
占比所有
糖尿病
90%以上[1],可能在患者身体不出现明显症状的情况下悄然发展,如果没有及时发现和治疗,
糖尿病
可能会导致严重的并发症。据统计,全球
糖尿病
的患病率为6.1%,是导致死亡的主要原因之一。 临床上将
糖尿病
治疗药物分为促胰岛素分泌剂、双胍类、噻唑烷二酮类、
α-葡萄糖苷酶抑制剂
α-葡萄糖苷酶
抑制剂、
DPP-4
抑制剂、
SGLT-2
抑制剂、胰岛素、
GLP-1受体激动剂
等八大类。据Phama ONE药物综合数据库统计,2022年,
糖尿病
治疗药物在中国销售额超900亿人民币,其中销售额最高的为
哌拉西林
+
他唑巴坦
复方,其次为
二甲双胍
。目前,国内对
糖尿病
治疗药物的研发共涉及127个靶点。 数据来源于Phama ONE药物综合数据库 据Phama ONE药物综合数据库统计,今年上半年期间,共有41种
糖尿病
治疗药物上市,以化药为主,还包括2种生物药和3种中药,按照靶点来区分,获批药物中
SGLT-2
抑制剂和
DPP-4
抑制剂占据多数,其次为
GLP-1受体激动剂
和其它靶点。 数据来源于Phama ONE药物综合数据库
SGLT-2
抑制剂 钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(
sodium-dependent glucose transporters 2 inhibitor,
glucose
transporters 2 inhibitor,
SGLT-2
)是一种新型口服降糖药物,目前在国内上市的
SGLT-2
抑制剂包括
达格列净
、
恩格列净
、
卡格列净
和
艾托格列净
。 列净类药物不同于传统的降糖药,不会引起低血糖风险,还具有减重、降压、降尿酸的效果[2],能够减少蛋白尿排泄,并可显著降低心血管不良事件和
终末期肾脏疾病
的发生,另外对于轻中度肝功能受损的糖友无需调整剂量。
SGLT-2
抑制剂作用机制 SGLT属于人溶质载体蛋白家族,在肾脏、小肠、心脏及脑中均有广泛分布,负责氨基酸、维生素及脂肪酸等营养物质的运输。SGLT共5种类型,分别编码为
SGLT-1
~
SGLT-5
,其中最重要的是
SGLT-1
和
SGLT-2
[3]。
SGLT-2
会特异性分布于肾脏近端小管S1-S2段,负责约90%的葡萄糖重吸收。
SGLT2-I
可通过减少葡萄糖在肾脏的重吸收使其从尿中直接排出,从而降低血糖[2]。
SGLT-2
作用机制独特,不依赖于胰腺β细胞的功能,也与胰岛素抵抗的程度无关,能够达到减重、降压、降尿酸等多重效果。
SGLT-2
抑制剂的不良反应
SGLT-2
抑制剂增加
泌尿生殖系统感染
泌尿生殖系统感染
的风险,以轻至中度
感染
为主,常规抗
感染
治疗有效;女性较男性更容易发生。
SGLT-2
抑制剂单药治疗时不增加低血糖风险,但与磺脲类或胰岛素联用时低血糖的风险增加。
SGLT-2
抑制剂具有渗透性利尿作用,可导致血容量不足的相关不良反应(如症状性
低血压
、
头晕
、
脱水
、
脑梗死
风险增加)。
糖尿病
酮症酸中毒是
SGLT-2
抑制剂罕见但严重的不良反应。
SGLT-2
抑制剂可能会引起皮肤不良反应。
DPP-4
抑制剂
DPP-4
作用独特,是近期受到广泛重视的新型降糖药,目前已问世的
DPP-4
抑制剂有几十种,目前在国内上市的
DPP-4
抑制剂有
西格列汀(sitaglptin)
、
沙格列汀(saxagliptin)
、
维格列汀(vildagliptin)
、
利格列汀(linagliptin)
和
阿格列汀(alogliptin)
[4]。
DPP-4
抑制剂作用机制 肠促胰岛素效应指的是口服葡萄糖剌激胰岛素分泌的作用强于静脉注射葡萄糖的现象,该现象的存在是由于口服进入肠道的葡萄糖可刺激肠粘膜产生肠促胰岛素。目前已发现的肠促胰岛素有两种:
胰升糖素样肽-1(GLP-1)
和葡萄糖依赖的促胰岛素多肽(GIP),二者皆可增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌。
DPP-4
能够降解GLP-1和GIP并使其失活,
DPP-4
抑制剂通过抑制
DPP-4
,可使内源性活性GLP-1水平升高2~3倍,从而增强肠促胰岛素效应。
DPP-4
抑制剂的不良反应
DPP-4
抑制剂常见不良反应有
鼻咽炎
、
头痛
、
上呼吸道感染
等,其他一些很少见的不良反应有
血管神经性水肿
,
超敏反应
、肝酶升高、
腹泻
、
咳嗽
、淋巴细胞绝对计数降低等。
GLP-1受体激动剂
胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)
是新型降糖药物之一,其代表药物为
诺和诺德
的
利拉鲁肽
、
司美格鲁肽
以及
礼来
的
替尔泊肽
。值得一提的是,今年4月,
诺和诺德
司美格鲁肽片
获批,成为国内首个获批上市的口服
GLP-1
药物。5月21日,
礼来
的
替尔泊肽注射液
在华上市申请已获得批准,用于治疗成人
2型糖尿病
患者血糖控制。 GLP-1RA作用机制
GLP-1
是由小肠上皮细胞中的L细胞在摄食和神经内分泌刺激下分泌的一种肠促胰素,它所刺激的胰岛素分泌量约占全部胰岛素分泌量的50 ~ 70%。自身分泌的
GLP-1
半衰期很短,GLP-1RA通过模拟天然
GLP-1
激活
GLP-1
受体而发挥作用,且不易被二肽基肽酶-4(DPP4)快速降解,延长了半衰期,增加了活性
GLP-1
在体内的浓度,能很好地满足临床需要[5]。
GLP-1
抑制剂主要是通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素来降低血糖,同时,也可以延缓胃排空,降低食欲。 GLP-1RA不良反应 最常见的副作用为胃肠道反应,主要表现为食欲下降、
恶心呕吐
、
腹泻腹痛
等,多为轻、中度。 单独使用一般不会导致低血糖,但若与其他降糖药物联用,应注意低血糖。
胰腺炎
、
皮疹
等其他罕见的不良反应。 结语
糖尿病
常合并多种并发症,且有较高的致残致死率,严重影响生活质量并威胁患者生命,现存的治疗药物种类繁多,且作用机制各不相同。患者用药时需到医院进行规范诊治和病情评估后,由医生制定一套适合的降糖方案。 参考文献: [1]李欣,李洪锦,孙晓颖,等.
银屑病
合并
糖代谢紊乱
中医病机解析[J].世界临床药物,2019,40(11):747-751. [2]郑刚.钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂对心血管保护作用机制研究进展[J].世界临床药物,2019,40(2):73-78. [3]李诗琪,.范瑛,汪年松.钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂治疗
糖尿病肾病
的研究进展[J].世界临床药物,2020,41(2):753-757. [4]徐舒雨,陆灏.二肽基肽酶-4抑制剂的临床应用[J].世界临床药物,2016,37(12):807-813 [5]郑刚.
胰高血糖素样肽-1受体激动剂
胰高血糖素样肽-1受体
激动剂对心血管保护作用的临床新证据[J].世界临床药物,2019,40(2):84-88 END 如需获取更多数据洞察信息或公众号内容合作,请联系医药地理小助手微信号:pharmadl001
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机构
Novo Nordisk A/S
Eli Lilly & Co.
适应症
糖尿病
代谢性疾病
1型糖尿病
[+23]
靶点
DPP-4
SGLT2
Glucagon-like peptide 1
[+5]
药物
酶抑制剂 (和其瑞医药)
重组GLP-1受体激动剂(北京乐普)
哌拉西林钠
[+18]
标准版
¥
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