Methylprednisolone sodium succinate

过敏性鼻炎（Allergic Rhinitis, AR）是一种由IgE介导的鼻黏膜炎症性疾病，多发于春季花开之时，是一种常见的慢性疾病，主要症状包括鼻塞、流涕、打喷嚏、鼻痒等，这些症状不仅影响患者的生活质量，还可能对学习和工作效率产生负面影响。药物分类及作用机制研究表明，通过药物治疗、免疫治疗和预防措施可以有效控制过敏性鼻炎的症状，常用的药物有以下几类：抗组胺药：当过敏原进入人体后，肥大细胞释放组胺，组胺与H1受体结合，引发血管扩张、腺体分泌增多等过敏反应，导致鼻塞、流涕、打喷嚏等症状。抗组胺药通过与组胺竞争性结合H1受体，阻断组胺的致敏作用，从而缓解症状。此外，部分抗组胺药还能抑制炎症介质释放，减轻鼻腔黏膜的炎症反应，同时具有一定的中枢抑制作用，可缓解瘙痒和打喷嚏等不适。抗组胺药主要作用于组胺H1受体，对其他类型的组胺受体（如H2、H3、H4受体）影响较小，具有一定特异性，典型代表药物有氯雷他定、西替利嗪等。鼻用糖皮质激素：该药物治疗过敏性鼻炎的作用机制主要包括抗炎、抗过敏和抗水肿作用，一般通过抑制炎症介质的释放，减少鼻黏膜的炎症反应，从而缓解鼻塞、流涕、打喷嚏等症状。此外，它还能通过调节免疫功能（如诱导调节性T细胞的活化），进一步抑制过敏反应，典型代表药物有丙酸氟替卡松、糠酸莫米松等。肥大细胞稳定剂：该药物主要通过稳定肥大细胞膜，防止其在过敏原刺激下脱颗粒，减少组胺和其他炎性物质的释放，从而缓解喷嚏、流涕、鼻痒等症状。此外，部分肥大细胞稳定剂还具有一定的免疫调节作用，能够减轻鼻腔黏膜的炎症反应，典型代表药物有色甘酸钠、曲尼司特等。白三烯受体拮抗剂：白三烯是过敏反应中的关键炎性介质，它们会导致血管扩张、血管通透性增加、黏膜充血和肿胀，从而引起鼻塞、流涕等症状，白三烯受体拮抗剂通过选择性地与白三烯受体结合，阻止白三烯发挥作用，从而减轻炎症反应和过敏症状。此外，这类药物还具有一定的抗炎和免疫调节作用，可以进一步缓解过敏性鼻炎的症状。典型代表药物有孟鲁司特、扎鲁司特等。药物竞争市场格局基于PDB药物综合数据库展开分析，国内院端放大板块显示，2020年至2024年，过敏性鼻炎治疗药物市场呈现一个波动起伏的状态，2021年—2023年整个市场规模呈现缩减趋势，2023年已缩减至82.14亿元，而2024年回升84.75亿元，同比增长率达到3.17%。图：2020年-2024年过敏性鼻炎治疗药物市场规模来源：PDB药物综合数据库国内院端放大板块，中国医药工业信息中心过敏性鼻炎用药的产品格局也出现了巨大变化，其中，糠酸莫米松鼻喷雾剂的市场份额实现了大幅提升，从4.26%增长到10.38%，跃居市场首位，2024年销售额更是达到了8.79亿。吸入用丙酸倍氯米松混悬液的市场份额也实现了快速增长，从1.35%攀升至6.75%，成功跻身市场前三。相比较之下，孟鲁司特钠片的市场份额增长相对平缓，而注射用胸腺法新、注射用甲泼尼龙琥珀酸钠的市场份额则出现了大幅缩减，注射用胸腺法新的降幅更是超过了10%，痛失榜一宝座。图：2020年、2024年过敏性鼻炎治疗药物市场竞争格局来源：PDB药物综合数据库国内院端放大板块，中国医药工业信息中心TOP3产品分析糠酸莫米松鼻喷雾剂糠酸莫米松鼻喷雾剂是一种用于治疗过敏性鼻炎的鼻用糖皮质激素，可通过抑制炎症细胞（如肥大细胞、嗜酸性粒细胞等）的活化和迁移，减少炎症介质及过敏反应介质的生成和释放，从而减轻鼻腔黏膜的炎症反应及过敏反应的发生，同时可以抑制IL-4和IL-5的合成和释放、减少血管通透性，缓解病症。糠酸莫米松鼻喷雾剂是由默沙东公司（美国、加拿大称为默克）研发的。该药物的商品名为Nasonex，最早于1997年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，用于治疗成人、12岁及以上青少年鼻部变态反应。2003年，先灵葆雅的糠酸莫米松鼻喷雾剂获准进入我国市场，商品名为内舒拿。2011年，浙江仙琚制药股份有限公司新获首仿，商品名为逸青。据PDB药物综合数据库分析，2024年，国内获批上市且在售的糠酸莫米松鼻喷雾剂仅有内舒拿和逸青两款，Organon Pharma（默沙东子公司）以55%的市场份额拔得头筹，仙琚制药略逊色一点，市场份额达到了45%，目前两款药物均被纳入了医保报销目录，属于国家乙类医保。图：2024年糠酸莫米松鼻喷雾剂企业竞争格局来源：PDB药物综合数据库国内院端放大板块，中国医药工业信息中心孟鲁司特钠片孟鲁司特钠片是由默沙东制药公司研发的，作为一种白三烯受体拮抗剂（CysLT拮抗剂），可通过特异性抑制气道中的半胱氨酰白三烯受体，减少炎症反应，从而改善哮喘和过敏性鼻炎患者的症状。孟鲁司特钠片已进入医保目录，属于医保乙类药品，目前国内有7家企业可以生产孟鲁司特钠片，但仅有上海安必生制药技术有限公司的孟鲁司特钠片（商品名：舒宁安）被纳入“4+7”试点带量采购（开始于2019年1月），可以看到，集采后中标企业的销售额占比大幅提升，2021年销售额占比更是达到了66.89%。图：孟鲁司特钠片集采前后院端销售额变化来源：PDB药物综合数据库国内院端放大板块，中国医药工业信息中心吸入用丙酸倍氯米松混悬液吸入用丙酸倍氯米松混悬液是由意大利凯西制药公司Chiesi Farmaceutici S.p.A.研发的，丙酸倍氯米松作为一种强效的糖皮质激素，经雾化吸入的方式直接作用于呼吸道，可有效地抑制炎症反应，减轻呼吸道黏膜的肿胀和炎症，对钠潴留及肝糖原异生作用较弱，无明显的全身性不良反应，尤其适合长期使用。目前，该药物已经进入了国家医保目录，属于医保甲类。传统药物注射用胸腺法新、注射用甲泼尼龙琥珀酸钠市场份额的下降也反映出了市场竞争的激烈，与注射用胸腺法新相比，注射用甲泼尼龙琥珀酸钠市场份额缩减幅度较小，与其被纳入第七批国采密不可分，越来越多新药的出现也会进一步促进市场更迭，将更多好用的药物推入临床。小结据统计，2025年Q1就已有新型过敏性鼻炎治疗药物获批上市：司普奇拜单抗，于2月7日获得CDE批准上市，是目前全球唯一获批治疗季节性过敏性鼻炎的IL-4Rα单抗药物。该药物由康诺亚自主研发，是一种针对白介素4受体α亚基（IL-4Rα）的高效、人源化单克隆抗体，注射给药，可通过靶向IL-4Rα，双重阻断白介素4（IL-4）及白介素13（IL-13）这两种引发2型炎症的关键细胞因子，有效遏制疾病进展。过敏性鼻炎的治疗需结合药物选择与科学预防策略，越来越多新药的产生将为过敏性鼻炎患者带来更多的治疗选择。END如需获取更多数据洞察信息或公众号内容合作，请联系医药地理小助手微信号：pharmadl001

“说好的住3天，怎么又住到了8天？”来源 | 医脉通作者 | 王玉伟01初诊经历老张75岁男性，既有高血压，又有糖尿病，还有吸烟史，这让他1个月前突发了“急性心肌梗死”。疾病不等人，老张被就近送到当地医院，立刻查冠脉造影，发现前降支中段闭塞、回旋支近段70%狭窄，右冠状动脉中段次全闭塞。结合心电图，医生分析梗死相关动脉为前降支，植入支架2枚。术后，医生告诉他支架虽然放好，但仍处于心梗急性期，是并发症的高发时间，住在医院里比较安全。老张理解这个道理，但住院太无聊。他不会使用智能手机，每间病房都有一个公用电视，但是别人总不放他喜欢的节目，这可憋坏了老张。终于熬到第8天出院，临走时，医生告诉老张1个月后还要住院复查冠脉造影、处理右冠状动脉病变。老张嘴上答应，心中却充满了不情愿，决心换家医院。在此后的1个月时间里，老张按时服用“阿司匹林肠溶片100mgqd、硫酸氢氯吡格雷片75mg qd、瑞舒伐他汀钙片10mg qn”治疗，治疗期间病情平稳。1月之期已满，犹豫的老张果真换了一家医院就诊，接诊医生就是我们的老朋友王乂。就诊之初，老张就问王乂：“放完支架要住院几天？”在王乂告诉他“如果不出意外，三天出院”的时候，老张才下定决心住院。根据“墨菲定律”，意外往往跟随“如果不出意外”而来。02再诊风波老张就诊的时间已经是下午3点，很多检验项目得拖到次日。住院第2天，各项检验基本正常，冠脉造影定于当日下午进行。因老张近期坚持服用阿司匹林、氯吡格雷，术前未再次给予负荷量。下午5时许，介入手术结束，过程非常顺利：前降支原支架通畅无狭窄，回旋支近段可见60%弥漫性狭窄，右冠脉中段95%狭窄，第二转折处次全闭塞，前向血流TIMI1级。干预RCA病变，再次植入架2枚，冠脉注射替罗非班注射液12ml（0.6mg），术中共用普通肝素9000单位。术后继续口服阿司匹林+氯吡格雷，同时替罗非班泵入，拟用量7ml/h（0.35mg/h），4小时后改为9ml/h（0.45mg/h）。这时的老张内心是愉悦的，感激医生们加班做手术，盘算着出院时间。次日（住院第3天）清晨，醒来的老张觉得前胸皮肤瘙痒，再看皮肤发红，他认为自己“过敏”了，这是第一次做造影、放支架时不曾出现的。王乂查看之后，立觉事情不妙：躯干部分可见簇状分布紫癜，突出皮肤，瘙痒明显，这不像是过敏反应。立即安排护士急查血常规、凝血功能。结果，凝血功能正常，血小板报了危急值，只有3×10^9/L，与入院时163×10^9/L相比，只剩下了个零头。那么这是何原因所致？03推理环节首先要排除的是假性小板减少，当血液标本置于乙二胺四乙酸抗凝管中时，可诱导血小板聚集从而导致血小板计数减少，此种情况血涂片镜检可见血小板成簇聚集，更解释不了临床症状，不予以考虑。其次，老张没有血液系统疾病，且术前当日血小板计数正常，就要分析药物诱导的血小板减少。阿司匹林、氯吡格雷所致血小板减少较少见，且老张入院前服用上述药物已逾1个月，入院后仍继续原来剂量，故不考虑与阿司匹林、氯吡格雷相关。那么就剩下两个选项了：肝素、替罗非班。1.第一位“嫌疑人”——肝素诱导性血小板减少症（HIT）血小板减少是肝素的常见不良反应，《肝素诱导的血小板减少症中国专家共识（2017）》指出，HIT根据形成机制不同可分为两型：I型为良性过程，发生率10%~20%，通常发生于肝素使用后1~2天，血小板计数可轻度降低，一般不低于100×10^9/L，不会导致血栓或出血事件，停药后可自行恢复；II型 HIT为免疫相关性，其主要特征是血小板计数显著降低，伴或不伴严重血栓栓塞风险，临床及文献上提及的HIT多指II型HIT。了解了“嫌疑人”信息，再看“作案时机”，按照血小板计数下降的时间顺序可分为三种类型：（1）经典型HIT（60%），血小板计数明显降低发生于肝素用药后的5~10d；（2）速发型 HIT（30%），血小板计数在接触肝素24h内迅速降低，此类患者多于过去100d内（特别是30d内）曾经使用肝素类药物，再次接触肝素类药物是诱发免疫反应；（3）迟发型 HIT（10%），血小板数量减少发生在停用肝素3周内。由于老张在1个月前确实使用过肝素类药物，需要警惕“速发型HIT”，那就要上“证据”：诊断HIT需基于4T's评分（表1）和血小板数量动态监测，联合HIT抗体检测和（或）血小板功能试验。4T's评分≤3分时HIT的可能性为低度，4~5分为中度，6~8分为高度。此评分，具有较高的阴性预测价值，低度临床可能性患者可以排除HIT。根据病史，老张的4T's评分仅为1分，HIT是“清白的”。表1 4T's评分表2.第二位“嫌疑人”——替罗非班诱导性血小板减少症（TIT）血小板GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂（GPI）被认为是目前最强的抗血小板聚集的药物，替罗非班在 ACS 患者 PCI围手术期应用可使患者明显获益。根据《替罗非班在冠状动脉粥样硬化性心脏病治疗的中国专家共识》（下简称《专家共识》），替罗非班引起血小板减少的发生率为 0.5%~2.0%，明显低于阿昔单抗。有文献报道GPI诱导轻度、重度、极重度血小板减少的发生率分别为2.3%、0.3%和0.1%~0.2%。临床上将血小板＜100×10^9/L或较用药前下降50%以上定义为血小板减少症，在使用GPI的24h内，血小板PLT＜100×10^9/L为轻度，＜50×10^9/L为重度，＜20×10^9/L为极重度。老张的血小板只有3×10^9/L，按照上述定义，属于极重度TIT，发生率仅有千分之一二，但是从“作案时间”考虑，TIT无法摆脱嫌疑。我们有没有像是“4T's评分”这种量化的证据来证明TIT？答案是：没有。我们对TIT的“作案手法”也不甚了解，可能机制为免疫反应，替罗非班诱导GPⅡb/Ⅲa受体变形后针对新的暴露位点形成抗体。TIT发生时间多在用药2-24小时之间，一般停药后，1到6天（平均2.1天）血小板计数可恢复。04时间证据王乂做出推理后，把原因瞄准TIT，立即停用替罗非班，给予地塞米松磷酸钠注射液5mg静推、马来酸氯苯那敏注射液10mg肌注，次日（第4天）再予以甲泼尼龙琥珀酸钠注射液40mg静滴，老张的紫癜消退、症状较前好转，无皮肤瘙痒、发热、胸闷、呼吸困难等症状，复查血常规，血小板升至19×10^9/L。情况好转，剩下的就交给时间，它会验证答案。此后未再使用激素及针对性治疗，整个治疗期间都没用停用阿司匹林、氯吡格雷，皮疹逐渐消退，血小板逐渐上升，于第8天恢复至100×10^9/L，老张出院。回顾老张的化验结果（表2），再加上排除诊断，最终定为TIT。表2 血常规结果对比对于TIT，应该如何预防和应对？《专家共识》建议所有患者在给药前、负荷剂量6小时后常规检测血常规，一旦发生消化道出血或血栓性血小板减少症，首先停用GPI。如血小板计数＜10×10^9/L或发生严重出血时，输注血小板，补充纤维蛋白原，可选择输注新鲜血浆和凝血酶原复合物。对于严重血小板减少症患者，停药后血小板计数持续不恢复时可输注免疫球蛋白。停药后仍需每天监测血常规，直至血小板计数恢复正常范围。冠状动脉病变、导致血小板减少的TIT，都得到了应有的处置。老张心里嘀咕：“说好的住3天，怎么又住到了8天？”还好，这次医院床头有平板电脑，老张可以看自己喜欢的节目，也抚慰了他寂寞的心。参考文献：[1] 中国医师协会心血管内科医师分会血栓防治专业委员会,《中华医学杂志》编辑委员会.肝素诱导的血小板减少症中国专家共识(2017)[J].中华医学杂志,2018,98(6):408-417.[2] 替罗非班治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病专家共识组.替罗非班在冠状动脉粥样硬化性心脏病治疗的中国专家共识[J].中华内科杂志,2013,52(5):434-439.[3] 白婧,张金盈,沈德良.替罗非班致血小板减少一例并文献复习[J].中国实用医刊,2017,44(18):124-126.DOI:10.3760/cma.j.issn.1674-4756.2017.18.041.责编｜米子封面图来源｜视觉中国孕妇妊娠36周阑尾切除术后3天猝死，家属大闹医院索赔80万，尸检结果出乎意料丨医眼看法医生男朋友一天不回消息，打电话就说在忙，他是不是出轨了？医脉通是专业的在线医生平台，“感知世界医学脉搏，助力中国临床决策”是平台的使命。医脉通旗下拥有「临床指南」「用药参考」「医学文献王」「医知源」「e研通」「e脉播」等系列产品，全面满足医学工作者临床决策、获取新知及提升科研效率等方面的需求。☟戳这里，更有料！