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走近抗病毒药物
2023-01-08
·
医药地理
上市批准
疫苗
临床研究
本次新冠疫情,特效药的研发过程可谓艰难,直到2021年的11月,全球首款新冠特效药
莫诺拉韦(Molnupiravir)
才在英国获批上市。纵观历史,抗病毒药物的研发之路总是充满挑战,也为人类的健康带去更多福音。病毒是病原微生物中最小的一种,核心含有核酸(核糖核酸RNA或脱氧核糖核酸DNA)和复制酶,其外包有蛋白质的外壳和膜,本身无细胞结构,缺乏完整的酶系统,必须依赖寄主的细胞和酶而繁殖,其正常复制周期分为六个阶段:吸附、侵入、脱壳、生物合成、组装和释放。按形状分类,可分为冠状病毒、杆状病毒、丝状病毒、球形病毒、砖形病毒和弹形病毒等。本次流行的新型冠状病毒就属于冠状病毒的一种。根据抗病毒药物的作用机制,抗病毒药物可分为以下几个类别:目前,这些抗病毒药物被广泛应用于治疗
病毒性感冒
、
HIV感染
、
疱疹病毒感染
、乙肝等多种疾病。抗
流感
病毒药物:
奥司他韦
、
帕拉米韦
、
扎那米韦奥司他韦
属于
神经氨酸酶
抑制剂,能切断病毒的扩散途径,防止病毒在体内繁殖。在
流感
发病的高峰期,通过服用
奥司他韦
可以达到预防效果。图1:
奥司他韦
药物信息来源:中国医药工业信息中心PharmaONE智能药物大数据分析平台
帕拉米韦
是一种新型
神经氨酸酶
抑制剂类抗
流感
病毒药物,也属于神经氨酸酶抑制剂。这种药物可以有效抑制各种
流感
病毒株的复制和传播过程,耐受性好,毒性小,且针对甲型和
乙型流感
更有效,可以针对
流感
病毒进行有效地抑制和杀灭作用。图2:
帕拉米韦
药物信息来源:中国医药工业信息中心PharmaONE智能药物大数据分析平台
扎那米韦
也是流感病毒神经氨酸酶抑制剂,通常为吸入的喷雾剂。这种药物通过抑制
流感
病毒的神经氨酸酶,从而改变
流感
病毒在
感染
细胞内的聚集和释放。图3:
扎那米韦
药物信息来源:中国医药工业信息中心PharmaONE智能药物大数据分析平台
疱疹病毒感染
用药:
阿昔洛韦
、
伐昔洛韦
、
泛昔洛韦阿昔洛韦
与人体内的嘌呤,核苷酸有类似的结构,借此结构来影响人体内的酶对物质的辨识,并通过这些酶的作用转变成能够抑制病毒扩散的物质,实现它的功效。
阿昔洛韦
因具有高效低毒、选择性强等优点,多年来被认为是治疗
带状疱疹
的理想药物。图4:
阿昔洛韦
药物信息来源:中国医药工业信息中心PharmaONE智能药物大数据分析平台
伐昔洛韦
是
阿昔洛韦
前体药物,口服生物利用度67±13%,约是
阿昔洛韦
的3~5倍。
伐昔洛韦
到达体内之后可迅速转化为
阿昔洛韦
,再进入到被感染的细胞当中,抑制病毒DNA的合成,终止病毒的复制,从而达到抗病毒作用。图5:
伐昔洛韦
药物信息来源:中国医药工业信息中心PharmaONE智能药物大数据分析平台
泛昔洛韦
是
阿昔洛韦
的L-氨酸酯,可在细胞内或体内水解成
阿昔洛韦
,因水溶性好,口服生物利用度高等优势,目前在临床广泛应用。药效方面,
泛昔洛韦
治疗
带状疱疹
比
阿昔洛韦
起效快,可有效缩短病程。图6:
泛昔洛韦
药物信息来源:中国医药工业信息中心PharmaONE智能药物大数据分析平台广谱抗病毒药物:
病毒唑病毒唑
又名
利巴韦林
,是一种广谱的强效抗病毒药物,属于合成核苷类药物,通过抑制病毒的DNA和RNA的合成,从而达到抗病毒的作用,可用于防治
流感
、
副流感
、
甲型肝炎
、
乙型肝炎
、
丙型肝炎
、
麻疹
、
腮腺炎
、
水痘
以及
单纯性疱疹
、
带状疱疹
、
病毒性眼角膜炎
、
疱疹性口腔炎
、
小儿腮腺病毒性肺炎
等多种疾病。图7:
利巴韦林
药物信息来源:中国医药工业信息中心PharmaONE智能药物大数据分析平台干扰素干扰素(IFN)是一种广谱抗病毒剂,并不直接杀伤或抑制病毒,主要是通过细胞表面受体作用使细胞产生抗病毒蛋白,从而抑制乙肝病毒的复制,同时还可增强自然杀伤细胞(NK细胞),巨噬细胞和T淋巴细胞的活力,从而起到免疫调节作用,并增强机体抗病毒能力。抗乙肝病毒药物:
恩替卡韦
、
替诺福韦
、
丙酚替诺福韦恩替卡韦
是一种鸟嘌呤核苷类似物,具有很强的抗HBV-DNA复制起始、逆转录和DNA正链合成三个阶段的作用,具有强效、快速、低耐药率的特点。图8:
恩替卡韦
药物信息来源:中国医药工业信息中心PharmaONE智能药物大数据分析平台
替诺福韦
是无环磷酸盐类核苷(酸)类似物,是一种新型的
逆转录酶
抑制剂,经口服吸收后被细胞激酶磷酸化,可与5’-三磷脱氧腺苷酸竞争掺入病毒的DNA链,造成病毒DNA链延长受阻,从而阻断病毒的复制。图9:
替诺福韦
药物信息来源:中国医药工业信息中心PharmaONE智能药物大数据分析平台
丙酚替诺福韦
是升级版
替诺福韦
,在
替诺福韦
的基础上增加了酰胺键,可以透过肠壁被吸收,在血浆中更稳定,半衰期更长,使用剂量更小,在确保其高抗病毒活性的同时,显著降低了对骨、肾毒性。图10:
丙酚替诺福韦
药物信息来源:中国医药工业信息中心PharmaONE智能药物大数据分析平台抗
艾滋病
病毒药物目前共有6大类30多种药物可以治疗
艾滋病
,包括核苷类反转录酶抑制剂(NRTls)、非核苷类反转录酶抑制剂(NNRTIs)、蛋白酶抑制剂(Pls)、整合酶抑制剂(INSTIls)、融合酶抑制剂(FIs)及
CCR5
抑制剂。核苷类反转录酶抑制剂是治疗
艾滋病
的常用药物。核苷类反转录酶抑制剂能干扰
HIV
遗传物质的复制过程,减少病毒数量增长,代表药物有
齐多夫定
、
去羟肌苷
、
扎西他滨
、
司他夫定
、
拉米夫定
、
阿巴卡韦
等。非核苷类反转录酶抑制剂是
艾滋病
的治疗药物之一。非核苷类反转录酶抑制剂能阻止
HIV
的RNA转录,抑制病毒复制,减少病毒的数量。代表药物有
依非韦伦
、
奈韦拉平
、
利匹韦林
等。蛋白酶抑制剂也常用于治疗
艾滋病
。蛋白酶抑制剂可以抑制HIV复制过程中的一种必须蛋白酶的合成,从而抑制HIV复制,减少病毒的数量,代表药物有
奈非那韦
、沙奎邦韦、
茚地那韦
、安泼那韦、
利托那韦
等。推荐阅读如需获取更多数据洞察信息或公众号内容合作,请联系医药地理小助手微信号:pharmadl001分享 收藏 点赞 在看小孩子才做选择,成年人的我全都要
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机构
-
适应症
普通感冒
HIV感染
疱疹病毒感染
[+14]
靶点
neuraminidase
RT
CCR5
药物
莫诺拉韦
磷酸奥司他韦
帕拉米韦
[+20]
标准版
¥
16800
元/账号/年
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