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新药 | 国内
失眠症
领域再迎新进展,
食欲素受体
拮抗剂莱博雷生报产
2024-01-11
·
CPHI制药在线
临床3期
上市批准
临床结果
关注并星标CPHI制药在线 1月11日,
Eisai
递交的「
莱博雷生片
」的注册申请获
CDE
受理。
莱博雷生(Lemborexant)
是
卫材
研发的一种新型抗
失眠
药物,2019年12月被FDA批准用于治疗成人
睡眠起始和/或睡眠维持困难的失眠症
,商品名为
Dayvigo
。
失眠症
是以频繁而持续的入睡困难和(或)睡眠维持困难并导致睡眠感不满意为特征的
睡眠障碍
。据《2022中国国民健康睡眠白皮书》,中国成人失眠发生率高达38.2%,其中19-35岁青壮年是睡眠问题高发年龄段,失眠率占总人数的30%。据共研网数据,2016年至2020年,我国
失眠症
成人患病人数从2.5亿人增加至2.7亿人,2022年患病人数近3亿人。 目前,我国临床上常用的
失眠症
药物主要包括苯二氮卓类药物(如
地西泮
、
氯硝 西泮
)、新型非苯二氮卓类药物(如
唑吡坦
、右佐匹克隆),以及带有抗
失眠
效果的抗
抑郁
药物(如
多塞平
、
氟伏沙明
)和褪黑素受体激动剂(如
雷美替胺
、
阿戈美拉汀
)。然而,这些药物大部分伴随着严重的不良反应,如意识混乱、
白天困倦
、失眠反弹等。 与传统抗
失眠
药物不同,莱博雷生治疗
失眠症
是通过直接阻断食欲素信号通路来实现。食欲素是一种在下丘脑外侧区域产生的促进觉醒的神经肽,需要结合食欲素1(OX1)和2(OX2)受体发挥控制睡眠-觉醒状态的作用。阻断食欲素A(OXA)和食欲素B(OXB)与食欲素1和2受体的结合可以抑制觉醒驱动。莱博雷生通过与OX1受体及OX2受体接合,阻止OXA和OXB与OX1受体及OX2受体结合,从而阻断其兴奋作用,达到促进睡眠的效果。 除了
莱博雷生
,目前全球还批准了几款治疗
失眠症
的
食欲素受体
拮抗剂,如
默沙东
的
Belsomra
(
suvorexant
,
苏沃雷生
)、
Idorsia
的Quviviq (daridorexant)。
Belsomra
是FDA批准的第一款食欲素受体拮抗剂,2014年8月被FDA批准用于入睡困难和/或睡眠维持困难的
失眠
患者。目前,
Belsomra
还未在国内上市,但已被国家卫生健康委列入第二类精神药品目录。
Quviviq
是FDA批准的第三款食欲素受体拮抗剂,2022年1月被FDA批准用于治疗成人
失眠症
。2022年11月,
先声药业
与
Idorsia
就
Quviviq
签订独家授权协议,获得其在大中华地区的开发及商业化的独家权利。目前,该药在国内处于3期临床。 我国药企也积极研发食欲素受体拮抗剂,如
扬子江药业
、
东阳光药
、
布瑞迅药业
。其中
扬子江药业
的fazamorexant进展较快,目前处于3期临床。fazamorexant是OX1受体及OX2受体的高效拮抗剂,具有吸收快速、半衰期适中的优势,可达到快速起效和次日残留效应低的效果。亚洲睡眠医学会第三届睡眠大会(ASSM 2021)上公布的fazamorexant治疗
原发性失眠症
2期临床试验结果显示:fazamorexant可剂量相关地改善睡眠效率,各剂量组均可以改善受试者睡眠效率至健康水平。而且,与安慰剂组相比,fazamorexant未出现明显的中枢神经系统副作用,第二日残留效应低。
东阳光药
的
HEC83518
和
布瑞迅药业
的
BrP-01096
进展较慢,其中
HEC83518
处于1期临床,
BrP-01096
于2023年8月在国内获批临床。值得一提的是,
BrP-01096
是一款口服小分子选择性OX2受体拮抗剂。研究发现,与OX1受体和OX2受体双重拮抗剂相比,选择性OX2受体拮抗剂具有明显的优势,不仅去除了对抗失眠没有贡献且可能有不利影响的OX1受体靶点作用,还降低了因
OX1R
和
OX2R
双重拮抗而出现发作性睡病样症状的潜在风险。 此外,近来我国失眠领域还迎来一款新药,即
京新药业
的
地达西尼胶囊
。该药属于苯二氮卓类药物,是一种新型GABAa受体部分正向别构调节剂,2023年11月被NMPA批准用于
失眠障碍
患者的短期治疗。与传统GABA受体完全激动剂相比,
地达西尼
在
运动障碍
、后遗效应、耐受性、乙醇相互作用、身体依赖性、记忆力损伤等不良反应方面,具有明显的优势。已公布的3期研究数据显示:
地达西尼
可快速起效、显著延长睡眠时间,同时不易产生耐受性和成瘾性,且次日嗜睡等残留效应比较小。 不过,
地达西尼
并不算真正的国产创新药。该药由德国
Evotec
公司研发,2010年
京新药业
从
Evotec
手中获得其在中国区域的独家专利许可和开发权。来源:CPHI制药在线声明:本文仅代表作者观点,并不代表制药在线立场。本网站内容仅出于传递更多信息之目的。如需转载,请务必注明文章来源和作者。投稿邮箱:Kelly.Xiao@imsinoexpo.com▼更多制药资讯,请关注CPHI制药在线▼点击阅读原文,进入智药研习社~
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机构
Eisai Co., Ltd.
Central Dakota Eyecare LLP
Merck Sharp & Dohme Corp.
[+7]
适应症
入睡和睡眠障碍
睡眠-觉醒节律障碍
抑郁
[+2]
靶点
Orexin receptor
OX1R
OX2R
药物
莱博雷生
地西泮
氯硝西泮
[+10]
标准版
¥
16800
元/账号/年
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