Phase I Dose Escalation Study on Bicalutamide, an Androgen Receptor Antagonist, as a Radiosensitizer Combining With Brain Re-irradiation to Treat Recurrent/Progressive Glioblastoma/High Grade Glioma

The goal of this study is to learn about a type of brain cancer called high-grade glioma. This study is for people who have previously received treatment for brain cancer, but the cancer has come back or gotten worse after treatment. The main question this study aims to answer is:
- Is it safe for participants to take bicalutamide while receiving brain radiation treatment?
Participants will:
* Take bicalutamide every day for 6 months
* Receive radiation treatment to the brain
* Keep a diary of the when they take the bicalutamide and any side effects experienced
* Visit the clinic once every 8 weeks for checkups and tests

开始日期2025-05-01

申办/合作机构

University of Nebraska

NCT06650579

/ Recruiting临床3期IIT

Randomized Controlled Trial of Leuprolide Plus Abiraterone Acetate (AA) Versus Relugolix Plus AA for Advanced Prostate Cancer: the REVELUTION-2 Trial

This phase III/IV trial compares the impact of leuprolide and abiraterone acetate (AA) versus relugolix and AA on the heart in hormone-naive patients with advanced prostate cancer receiving pelvic radiation therapy. Leuprolide is in a class of medications called gonadotropin-releasing hormone agonists (GNRHa). It prevents the body from making luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH) and luteinizing hormone (LH). This causes the testicles to stop making testosterone (a male hormone) in men and may stop the growth of prostate tumor cells that need testosterone to grow. Abiraterone acetate, an androgen biosynthesis inhibitor, works by decreasing the amount of certain hormones in the body. Relugolix, a GNRH antagonist, works by decreasing the amount of testosterone produced by the body. This may slow or stop the spread of prostate tumor cells that need testosterone to grow. The use of hormone therapy with radiation therapy has been shown to improve survival, however, studies have suggested that the addition of hormone therapy may worsen heart (cardiac) disease and high blood pressure. In fact, studies have shown that the most common cause of death in prostate cancer patients is due to heart disease or heart attacks. Computed tomography (CT) scans create a series of detailed pictures of areas inside the body; the pictures are created by a computer linked to an x-ray machine. In this study, sophisticated cardiac CT images are used to take pictures of patients' heart and coronary arteries to help assess damage to the heart. Using cardiac CT and blood tests, this trial may help doctors determine which patients are at risk of cardiac disease when treated with combination hormone therapy, as well as the differential risk of leuprolide versus relugolix in combination with abiraterone acetate.

开始日期2025-01-31

申办/合作机构

Emory University

[+4]

NCT06222593

/ Recruiting临床1/2期IIT

A Phase I/II Study to Evaluate the Safety and Efficacy of Bicalutamide in Combination with Sunitinib in Patients with Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor Resistant Renal Cell Carcinoma

This is a Phase I/II open-label, efficacy and safety study of bicalutamide in combination with sunitinib in patients with advanced renal cell carcinoma (RCC) who have been treated with a receptor tyrosine kinase inhibitor (RTKI) and experienced disease progression.

开始日期2024-10-01

申办/合作机构

State University of New York at Buffalo

100 项与比卡鲁胺相关的临床结果

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100 项与比卡鲁胺相关的转化医学

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100 项与比卡鲁胺相关的专利（医药）

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3,115

项与比卡鲁胺相关的文献（医药）

2025-04-01·Journal of Controlled Release

Macrophage-targeting nano-formulated bicalutamide alleviates colitis by inducing MAP3K1-mediated degradation of NLRP3

Article

作者: Wu, Yu ; Zhong, Suzhen ; Zhu, Yangyang ; Huang, Xiaowan ; Liu, Zhiyuan ; Yang, Yinyin ; Li, Shanshan ; Zhong, Suqin ; Xu, Youcui ; Zhou, Zhengang ; Wen, Longping ; Wu, Yi ; Wang, Xinfeng ; Yao, Xueqing

The excessive activation of the NOD-like receptor thermal protein domain associated protein 3 (NLRP3) in macrophages has been recognized as a critical factor in the exacerbation of severe inflammatory bowel disease (IBD). Consequently, the modulation of macrophage NLRP3 activity may serve as an effective strategy for mitigating IBD. Our study has indicated that bicalutamide, a clinically administered agent, has the capacity to reduce inflammation by promoting the degradation of NLRP3 in a macrophage-specific manner. However, the therapeutic efficacy of bicalutamide in treating colitis has remained limited. In an effort to enhance the precision of NLRP3 regulation, a nano-bicalutamide system targeting macrophages has been developed, which has shown potential to significantly improve the therapeutic impact on colitis. Mechanistically, it has been found that this system degrades the NLRP3 protein through the autophagy pathway by recruiting the E3 ligase, mitogen-activated protein kinase kinase 1 (MAP3K1), and the autophagy receptor protein optineurin (OPTN). Furthermore, our findings have indicated that the degradation of macrophage NLRP3 inhibits its M1-type polarization, which in turn hinders the colitis process. The system that we have devised has demonstrated potential to address the urgent need for the treatment of colitis, as well as other diseases related to macrophage NLRP3 dysregulation.

2025-03-01·International Journal of Clinical Oncology

Characterization of PSA dynamics and oncological outcomes in patients with metastatic hormone-sensitive prostate cancer treated with androgen receptor signaling inhibitors

Article

作者: Sakamoto, Shinichi ; Komaru, Atsushi ; Nakamura, Ko ; Naya, Yukio ; Nakamura, Kazuyoshi ; Ichikawa, Tomohiko ; Nakatsu, Hiroomi ; Komura, Kazumasa ; Sazuka, Tomokazu ; Nishimura, Kazuki ; Imamura, Yusuke ; Nagata, Maki ; Chiba, Kazuto ; Fukasawa, Satoshi ; Mikami, Kazuo ; Arai, Takayuki ; Azuma, Haruhito ; Maenosono, Ryoichi ; Matsunaga, Tomohisa ; Tsujino, Takuya ; Fukushima, Tatsuo ; Sato, Kodai ; Saito, Sinpei ; Kanesaka, Manato ; Yoshikawa, Yuki ; Yamada, Yasutaka

AbstractBackgroundThis study investigated the characteristics of prostate-specific antigen (PSA) dynamics when androgen receptor signaling inhibitor (ARSI), or vintage agent (bicalutamide) was used for patients with metastatic hormone-sensitive prostate cancer (mHSPC).Patients and methodsA total of 213 mHSPC patients from each of the ARSI and bicalutamide groups treated between 2015 and 2022 were selected from multiple institutions using propensity score-matched analysis to align backgrounds. PSA progression-free survival (PFS) and overall survival (OS) were assessed. PSA level at 3 months, PSA nadir level, and time to PSA nadir were examined to analyze of PSA kinetics.ResultsARSI treatment significantly improved PSA PFS compared to bicalutamide (P = 0.0063), although no significant difference in OS was seen (P = 0.3134). No significant differences were observed between treatment groups in median PSA levels at 3 months (1.47 vs 0.52 ng/ml, P = 0.3042) or PSA nadir levels (0.263 vs 0.1345 ng/ml, P = 0.1228). Bicalutamide treatment demonstrated longer time to nadir than ARSI in progression-free cases (median: 243 vs 213.5 days, P = 0.0003). Survival tree analysis found that PSA nadir ≤ 1.5 ng/ml and time to nadir ≥ 145 days were the optimal cut-offs for best stratifying OS with bicalutamide, while PSA nadir ≤ 0.45 ng/ml and time to nadir ≥ 70 days were optimal with ARSI.ConclusionNo significant differences in PSA response was seen between groups; however, distinct optimal cut-offs were demonstrated for PSA nadir and time to nadir. The present findings will be useful for optimal PSA monitoring for mHSPC patients and for early identification of poor-prognosis populations.

2025-02-17·Angewandte Chemie International Edition

Defluorinative C−O Coupling between Trifluoromethylarenes and Alcohols via Copper Photoredox Catalysis

Article

作者: Huang, Dennis Chung‐Yang ; Saha, Priya ; Jin, Mingoo

AbstractFluorine‐containing compounds have shown unparalleled impacts in the realm of functional molecules, and the ability to prepare novel structures has been crucial in unlocking new properties for applications in pharmaceutical and materials science. Herein, we report a copper‐catalyzed, photoinduced defluorinative C−O coupling between trifluoromethylarenes and alcohols. This method allows for direct access to a wide selection of difluorobenzylether (ArCF2OR) molecules, including a compound displaying liquid crystal behavior. Through slight modification of the protocol, we were able to generate difluorobenzyliodide (ArCF2I) products, another class of synthetically useful fluorine‐bearing molecules. Mechanistic investigations first suggested that ArCF2I can serve as a reservoir to steadily supply the key ArCF2⋅ radical species. Furthermore, experimental evidence supported a mechanism consisting of two collaborative cycles: C−F activation operated by a homoleptic Cu(I) coordinated by two bisphosphine ligands as the photocatalyst and C−O coupling promoted by a Cu(I) ligated by a single bisphosphine ligand. The critical roles of the two salt additives, lithium iodide and zinc acetate, in orchestrating the two cycles were also elucidated. This dual‐role copper catalyst demonstrates the power of base metal photoredox catalysis in achieving both substrate activation and chemical bond formation via a single catalytic system.

项与比卡鲁胺相关的新闻（医药）

2025-02-06

·戊戌数据

近70亿激素拮抗剂类药物，多渠道市场发展格局

前言根据法伯全渠道数据显示，我国总体医疗机构抑制细胞生长的激素拮抗剂类药物（下文简称：L02B类药物）市场规模近年来持续稳定增长，到2023年达到近70亿元，同比增长7.1%，其中集采品种占近半份额。目前该药物领域主要由外资企业主导，2023年辉瑞位居销售额TOP10企业榜首，安斯泰来的增速最快；内资企业中正大天晴和恒瑞医药的市场份额优势显著。补充说明 *本文所述的抑制细胞生长的激素拮抗剂药物市场范围（按照药物解剖学、治疗学及化学分类法ATC编码）：L02B。 *中国医疗机构：包括两个医院渠道（城市医院、县域医院）和两个基层医疗机构渠道（社区卫生中心、乡镇卫生院）。市场规模持续增长，集采品种占近半份额在L02B类药物中，具体又可以分为雌激素拮抗剂，如托瑞米芬；以比卡鲁胺、阿比特龙等为代表的雄激素拮抗剂；以依西美坦、来曲唑等为代表的芳香化酶抑制剂；和其他激素拮抗剂。根据法伯全渠道数据显示，2023年我国总体医疗机构L02B药物销售额近70亿元，同比增长7.1%，2021-2023年市场规模持续扩大，复合增长率达6.6%（图1）。图1-总体医疗机构抑制细胞生长的激素拮抗剂市场规模及药物类别数据来源：法伯全渠道数据分渠道来看，两类医院是L02B类药物的主要销售渠道，其中城市医院占比最大，且近年来稳步增加，到2023年达到82.9%。增速方面，除了乡镇卫生院之外，其他三个渠道2023年均有所增长，其中城市医院（8.7%）和社区卫生中心（4.4%）的增速要明显高于县域医院（0.7%）（图2）。图2-2021-2023年总体医疗机构抑制细胞生长的激素拮抗剂渠道分布数据来源：法伯全渠道数据关注L02B领域的头部分子，根据法伯全渠道数据显示，2023年在总体医疗机构销售额逾5亿元的分子共5个，分别为依西美坦、氟维司群、阿比特龙、来曲唑和比卡鲁胺，其中芳香化酶抑制剂类药物依西美坦以超20亿元稳居第一。此外，TOP10分子中有半数已被纳入历次国家带量采购（VBP），2023年整体合计占比达47.7%（图3）。图3-2023年总体医疗机构抑制细胞生长的激素拮抗剂头部分子及各批次VBP品种占比数据来源：法伯全渠道数据外资企业主导市场，辉瑞问鼎TOP10榜单企业格局方面，L02B类药物市场整体由外资企业引领，到2023年其份额达到62.4%，同比增长14.4%。分渠道来看，外资企业主要是在城市区域内的城市医院和社区卫生中心渠道份额占优，而内资则在更加下沉的县域医院和乡镇卫生院份额更高（图4）。图4-总体医疗机构抑制细胞生长的激素拮抗剂内外资企业占比及增速数据来源：法伯全渠道数据企业排名方面，根据法伯全渠道数据显示，2023年L02B药物市场销售额TOP10企业合计占比近85%。其中，辉瑞以27.4%的份额问鼎，且2023年增速喜人，达33.1%。此外，上榜TOP10榜单的外资企业还包括阿斯利康、强生、安斯泰来、诺华和芬兰奥利安药厂，其中安斯泰来和强生2021-2023年复合增长较快。内资企业排名靠前的为正大天晴和恒瑞医药，市场份额均在9%左右。另外值得关注的是，2023年TOP6企业排名较2022年均无变化（图5）。图5-2023年总体医疗机构抑制细胞生长的激素拮抗剂销售额TOP10企业数据来源：法伯全渠道数据从头部企业销售额的渠道分布来看，城市医院渠道占比最高的是强生和诺华；县域医院渠道贡献较高的是海正药业和扬子江药业，这两家内资企业在整体广阔市场渠道的合计占比也高于其他企业（图6）。图6-2023年总体医疗机构抑制细胞生长的激素拮抗剂头部企业渠道分布数据来源：法伯全渠道数据辉瑞以绝对份额优势稳居TOP10榜首如上所述，辉瑞毫无疑问是L02B类药物市场的引领者，主要得益于旗下依西美坦（商品名：阿诺新）的良好市场表现。公开信息显示，该药物由辉瑞原研，于1999年获得美国FDA批准上市，用于前期已接受2至3年他莫昔芬治疗，后期转向依西美坦以完成连续5年辅助激素治疗的绝经后女性雌激素受体阳性的早期乳腺癌，以及他莫昔芬治疗后病情发生进展的绝经后女性晚期乳腺癌。2002年，齐鲁制药研制的依西美坦片（商品名：速莱）在国内上市。根据法伯全渠道数据显示，2023我国总体医疗机构依西美坦市场仍由辉瑞主导，占比高达94%，齐鲁制药则以4.7%份额在内资企业中领先。从渠道分布来看，两家企业均基本在两类医院渠道销售（图7）。图7-2023年总体医疗机构依西美坦企业竞争格局及渠道分布数据来源：法伯全渠道数据安斯泰来 2021-2023年复合增长最快在L02B药物市场中，头部企业中近年来增速最快的是安斯泰来，2021-2023年复合增长率达57.9%，主要源于旗下前列腺癌重磅药物恩扎卢胺（商品名：安可坦）的获批上市。公开信息显示，2020年3月，安斯泰来宣布正式向中国市场推出安可坦，用于雄激素剥夺治疗（ADT）失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）成年患者的治疗，成为安斯泰来在中国上市的首个肿瘤治疗药物。后续安可坦被纳入2021年医保目录，价格降幅高达78%。根据安斯泰来发布的2021财年年度报告显示，安可坦在纳入医保目录后实现了62%的显著增长，成为推动中国市场增长的强劲力量。根据法伯全渠道数据显示，城市医院为安可坦的核心销售渠道，2021-2023年占比均达90%以上，县域医院占比到2023年降低至6.3%（图8）。图8-2021-2023年安可坦渠道销售额分布数据来源：法伯全渠道数据正大天晴内资企业中领先，份额达9.1% 内资企业方面，处于领先地位的是正大天晴，在旗下醋酸阿比特龙片（商品名：晴可舒）和氟维司群注射液（商品名：晴可依）的助力下，正大天晴2023年在我国总体医疗机构L02B药物市场的份额达9.1%，2021-2023年复合增长10.6%。公开信息显示，醋酸阿比特龙片由强生原研（商品名：泽珂），于2015年5月在中国获批，并在2016年初上市销售。正大天晴的晴可舒于2019年获批上市，国产阿比特龙的上市为国内前列腺癌患者带来了更多治疗选择。后续该药物被纳入第二批集采（2020年4月执行），正大天晴、成都盛迪医药（恒瑞医药子公司）和江西山香药业（青峰医药子公司）三家仿制药企中标。根据法伯全渠道数据显示，到2023年，我国总体医疗机构阿比特龙市场超80%份额由仿制药企占据，其中正大天晴以40.2%份额领先。原研强生虽然2023年销量占比仅为2.2%，但是得益于价格优势，其销售额占比仍达到17.9%（图9）。图9-2021-2023年总体医疗机构阿比特龙企业销售额&销量格局数据来源：法伯全渠道数据另一款药物氟维司群是新型雌激素受体（ER）拮抗剂，能阻断雌激素的营养作用，具有药效优势明确、副作用少等特点，临床用于经抗雌激素辅助治疗后复发的，或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后雌激素受体阳性的乳腺癌。该药物由阿斯利康原研（商品名：芙仕得），正大天晴的晴可依于2020年获批，系国内首仿。在第九批集采（2024年3月执行）中，包括正大天晴在内的六家仿制药企中标，原研未中标。根据法伯全渠道数据显示，2021-2023年我国总体医疗机构氟维司群注射液销售额复合增长44%，原研阿斯利康的份额呈下降趋势，正大天晴则由2021年的19.3%增加至2023年的32.7%（图10）。图10-2021-2023年总体医疗机构氟维司群市场规模及企业格局数据来源：法伯全渠道数据整体来看，晴可依的上市有效缓解了正大天晴因晴可舒纳入集采而在L02B药物市场受到的影响。法伯数据显示，2021-2023年晴可舒的份额由7.1%降至4.8%，但在晴可依市场放量的带动下，2023年正大天晴在L02B市场的份额依旧有所增长（表1），位居TOP10总榜第三，排名仅次于阿斯利康。表1-正大天晴旗下抑制细胞生长的激素拮抗剂类药物市场表现数据来源：法伯全渠道数据往期精选 *点击图片阅读详情 *点击图片阅读详情 *点击图片阅读详情关于法伯科技Pharbers 法伯科技秉持客户第一的理念，近十年专注于为我国医药行业和客户提供数据及数据价值服务，努力提供更可靠、更便捷、更能够支持客户业务发展的医药数据。法伯科技能够有效地解决数据短缺、数据孤岛、数据指标口径不统一等行业痛点，通过提供多元数据治理、数据分析及洞察、数据决策等数据价值的全链条服务，帮助客户进行数据资产管理，最大化数据资产价值。目前法伯科技已经为国内外近百家领先的医药客户提供了数据价值服务，法伯科技的医药市场多渠道数据覆盖核心医院市场、广阔市场以及DTP、电商等新兴零售市场，能够帮助客户监测多渠道市场竞争动态、及时发现和应对市场变化；法伯科技同时提供真实世界数据研究及服务，帮助客户从更加真实、具体和精细的角度去发现业务发展的机会；此外，法伯科技还为客户提供更多基于数据的定制化解决方案，如终端潜力估算、市场销售策略等。联系我们产品/业务咨询请联系：contact@pharbers.com 或致电：010-84244216 公司地址北京市朝阳区东直门外斜街小关56号四层上海市虹口区星荟中心1座603单元

带量采购核酸药物申请上市

2025-02-05

·米内网

【市场】2亿大品种，上海药企过评了

精彩内容近日，NMPA官网显示，上海复旦复华的枸橼酸他莫昔芬片通过仿制药一致性评价。米内网数据显示，2023年中国三大终端六大市场枸橼酸他莫昔芬片销售额超过2亿元。枸橼酸他莫昔芬片为一种选择性雌激素受体调节剂（SERM），是治疗乳腺癌的经典内分泌药物，能干扰雌激素的某些活动，模拟其它雌激素作用。该药可以用于治疗女性复发转移性乳腺癌和用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。米内网数据显示，2023年中国三大终端六大市场（统计范围详见本文末）枸橼酸他莫昔芬片销售额超过2亿元；2024年上半年其销售额超过1亿元，其中四川海汇药业占据的市场份额高达95.23%。中国三大终端六大市场枸橼酸他莫昔芬片销售情况（单位：万元）来源：米内网格局数据库国内市场已有11家企业获得了枸橼酸他莫昔芬片的生产批文，包括北京斯利安、保定天浩制药、苏州第壹制药、四川海汇药业、福安药业、上海复旦复华、北京京丰制药、海南海灵等企业。目前，该药仅有2家企业四川海汇药业、上海复旦复华过评。上海复旦复华过评品种来源：米内网一致性评价进度数据库截至目前，上海复旦复华已有5个品种卡马西平片、盐酸赛庚啶片、比卡鲁胺片、枸橼酸他莫昔芬片、拉考沙胺片通过/视同通过一致性评价。资料来源：米内网数据库、NMPA注：米内网《中国三大终端六大市场药品竞争格局》，统计范围是：城市公立医院和县级公立医院、城市社区中心和乡镇卫生院、城市实体药店和网上药店，不含民营医院、私人诊所、村卫生室，不含县乡村药店；上述销售额以产品在终端的平均零售价计算。本文为原创稿件，转载请注明来源和作者，否则将追究侵权责任。投稿及报料请发邮件到872470254@qq.com稿件要求详询米内微信首页菜单栏商务及内容合作可联系QQ：412539092 【分享、点赞、在看】点一点不失联哦

一致性评价

2025-01-25

·ioncology

年度盘点丨叶定伟教授：晚期前列腺癌系统治疗重要进展

- 年度盘点 - 晚期前列腺癌系统治疗重要进展叶定伟教授编者按：凡是过往，皆为序章。通过总结过去一年的临床研究进展和实践经验，我们能够更好地理解疾病进展、优化治疗方案，为前列腺癌患者提供更加精准高效的医疗服务。前列腺癌是男性泌尿生殖系统常见的恶性肿瘤之一，同时我国初诊患者晚期的比例较高。晚期患者有临床症状且无法根治，故减轻前列腺癌患者的症状负担、延缓疾病进展、提高生活质量一直是中国患者和医生特别关注的问题。2024年，多项研究针对晚期前列腺癌（包括mHSPC和mCRPC）进行了探索，其中几项重磅研究在权威杂志和国际学术会议公布，使得“晚期不晚”。回顾过往，谱写新篇，《肿瘤瞭望》特邀复旦大学附属肿瘤医院叶定伟教授为我们分享相关内容。 01 前列腺癌诊疗形势严峻前列腺癌诊疗形势严峻，不容乐观。具体而言，全球及中国的前列腺癌发病率正逐年上升；2022年国家癌症中心统计数据显示，前列腺癌已经成为中国男性恶性肿瘤发病率的第六位。而且死亡率也呈明显上升趋势，美国前列腺癌患者的5年相对生存率已达97.0%，而我国前列腺癌患者的5年相对生存率虽然从2003-2005年的53.8%提高2012-2015年的至66.4%，但仍远远落后。同时，我国城乡地区发展仍不平衡，包括中国东中西部地区之间的不平衡、城市和农村地区之间的不平衡等。这一“不平衡”不仅体现在发病率上，也体现在诊疗技术，包括药物可及性、大型医疗设备的可及性、医保覆盖、诊疗常规等方面，最终也表现为生存率的不平衡。我国前列腺癌早期发现率很低；晚期前列腺癌患者比例很高。对比中、美新诊断前列腺癌的流行病学情况，可以发现美国80%以上的新诊断前列腺癌都是早期，初诊晚期前列腺癌占比不到5%。而中国每年新发前列腺癌中，只有40%为早期，中期和晚期分别占30%。近年来，随着对肿瘤生物学机制理解的深入以及精准医疗技术的发展，晚期前列腺癌的药物研发取得了显著进展，包括新型内分泌药物、放射性配体疗法、PARP抑制剂等等药物，为患者提供了新的治疗选择。就晚期前列腺癌而言，可从mHSPC和mCRPC两个疾病进展阶段进行介绍相关的重要成果。 02 转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）阶段 ARANOTE研究 2024年ESMO大会公布了ARANOTE研究初步分析[1]。这是一项全球性、多中心、随机、双盲、安慰剂对照的III期临床试验，旨在评估达罗他胺单药联合雄激素剥夺治疗（ADT）在mHSPC中的疗效和安全性。该研究共入组了来自15个国家和地区的669名患者，其中包括90名中国大陆患者。这669名患者被随机分为两组：达罗他胺组（N=446）和对照组（N=223）。达罗他胺组患者的中位年龄为70岁，其中32.3%为亚洲人。基线时，患者的中位前列腺特异性抗原（PSA）水平为21.3 ng/mL，71%的患者被诊断为高瘤负荷mHSPC。初步数据显示，与安慰剂组相比，达罗他胺组的影像学无进展生存（rPFS）显著更优（HR 0.54；P<0.0001）。在所有预先设定的亚组中都观察到一致的rPFS获益，无论是高瘤负荷还是低瘤负荷的mHSPC患者。此外，次要研究终点也显示出获益趋势。在安全性方面，两组之间的治疗相关不良事件（TEAEs）发生率较低且相似。ARANOTE研究证实了达罗他胺+ADT二联治疗在mHSP患者中的显著疗效和良好的安全性；结合ARASENS研究的结果，达罗他胺无论是否与化疗联合治疗均显示出良好疗效。 China ARCHES研究的患者报告结局 China ARCHES是一项在中国开展的多中心、双盲、随机对照3期研究，在全国27个中心纳入了180例mHSPC患者，随机（2：1）接受恩扎卢胺联合ADT或安慰剂联合ADT治疗，主要终点是至PSA进展时间（TTPP）。既往结果表明研究达到了主要终点：恩扎卢胺组的PSA进展风险显著降低87%（HR 0.130，P＜0.0001）。同时，恩扎卢胺治疗可降低67%的影像学疾病进展风险（rPFS：NR vs 19.4个月，HR 0.330，P＜0.001），降低82.8%的去势抵抗风险降（NR vs 8.3个月，HR 0.172，P＜0.001）。今年ESMO大会公布了这项研究中恩扎卢胺＋ADT对mHSPC患者报告结局的影响[2]。180名患者中，120名接受ADT联合恩扎卢胺治疗，60名接受ADT联合安慰剂治疗；ADT联合恩扎卢胺组的83名（69%）患者和ADT+安慰剂组的34名（57%）患者出现生活质量下降。组间的至恶化时间无显著差异（HR：1.2，95% CI：0.8~1.8）。ADT联合恩扎卢胺组的74名（62%）患者和ADT联合安慰剂组33名（55%）患者疼痛进展≥30%。同样，ADT+恩扎卢胺组有54名（45%）患者疼痛进展≥2分，ADT+安慰剂组有23名（38%）患者疼痛进展≥2分。China ARCHES研究的亚组分析证实，ADT联合恩扎卢胺在确保疗效的同时，也并未降低患者生活质量。 CHART研究患者报告结局分析由复旦大学附属肿瘤医院叶定伟教授领导开展的一项国际多中心III期CHART研究，旨在探讨中国原创新型雄激素受体抑制剂（ARi）瑞维鲁胺联合ADT治疗mHSPC的疗效和安全性。既往CHART研究结果证实，瑞维鲁胺联合ADT治疗高瘤负荷mHSPC患者的影像学无进展生存期（rPFS：NE vs 25.1个月；HR 0.44，95%Cl：0.33-0.58，P＜0.0001）和总生存期（OS：NE vs NE，HR 0.58，95%Cl：0.44-0.77，P=0.0001）。该研究成果在2022年发表于《Lancet Oncology》，并被纳入中国相关临床实践指南，为mHSPC患者带来新的治疗选择。 2024年发表于《Signal Transduction and Targeted Therapy》的患者报告结局分析对患者的疼痛和功能状态进行了评估[3]。简明疼痛评分量表（BPI-SF）评估显示，瑞维鲁胺+ADT能够相较于比卡鲁胺（BIC）+ADT显著延缓疼痛症状的恶化，最严重疼痛至进展时间的四分位数分别为9.2个月和6.4个月（HR 0.75，P=0.026）。前列腺癌治疗功能性评估（FACT-P）问卷评估结果显示，瑞维鲁胺+ADT可相较于BIC+ADT显著可以延缓患者的功能恶化，两组的至功能恶化时间四分位数分别为12.8个月和6.0个月（HR 0.66，P=0.002）；并且瑞维鲁胺组患者在躯体良好、情感良好、功能良好、FACT-G整体得分、前列腺癌子量表和试验结局指数等方面均有延缓表现。总之，瑞维鲁胺除了延长rPFS和OS以外，还能有效改善患者的疼痛症状和功能健康，从而提高患者的生活质量。 UpFrontPSMA研究今年UpFrontPSMA研究的结果发表于《Lancet oncology》[4]，这是第一个证实177Lu-PSMA-617在mHSPC患者有获益的随机试验。该研究的目的是探究177Lu-PSMA-617序贯多西他赛 vs. 多西他赛单药治疗mHSPC患者的疗效和安全性。结果显示，序贯治疗组比单用治疗组的主要终点，即48周时PSA不可检测率结果有显著提升（41% vs 16%，P=0.002），此外还显著延长了中位PSA-PFS（30个月 vs 21个月，P=0.002），中位无去势抵抗生存期（20个月 vs 16个月，P=0.033）。期待未来放射配体疗法能够在mHSPC领域深入探索并进入临床，为mHSPC患者提供新的治疗选择。 03 转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的新型内分泌治疗 TALAPRO-2研究 TALAPRO-2是一项国际多中心、随机双盲安慰剂对照的3期临床研究，旨在评估他拉唑帕利联合恩扎卢胺对比恩扎卢胺联合安慰剂在mCRPC一线治疗的疗效和安全性。2024年5月研究公布了HRR突变队列的分析数据[5]，结果表明，与安慰剂联合恩扎卢胺相比，他拉唑帕利联合恩扎卢胺显著改善了rPFS（NR vs 13.8个月；HR 0.45；P<0.0001）。10月，研究宣布达到预设总生存期[6]，与单独使用恩扎卢胺相比，联合治疗组的所有患者（队列1）以及同源重组修复（HRR）基因突变的mCRPC患者（队列2）的最终OS均有统计学意义和临床意义的改善，意味着该联合疗法能够为患者带来更长的生存时间。 TALAPRO-2研究中国人群分析 2024年ESMO大会公布了TALAPRO-2研究的中国队列数据[7]，结果表明，他拉唑帕利联合恩扎卢胺组的中位rPFS显著优于对照组（33.3个月 vs 10.9个月；HR 0.30；P<0.0001）；两组HRD患者的rPFS分别为15.7个月 vs 4.0个月（HR 0.16；P=0.0044）；而在非HRD或HRR状态未知患者中，rPFS分别为35.9个月 vs 13.8个月（HR 0.36；P=0.0018）。总体而言，TALAPRO-2中国队列数据与既往的总队列数据一致，同时，他拉唑帕利联合恩扎卢胺在中国队列中显示出较对照组更为显著的rPFS改善，有望为我国mCRPC患者的治疗领域带来新的选择和希望。 04 mCRPC阶段核素治疗 PEACE-3研究 2024年ESMO大会公布了PEACE-3试验结果[8]。该研究是一项针对无症状或轻微症状骨转移性CRPC患者的随机、多中心、开放标签的III期研究，对比了镭-223联合恩扎卢胺与单独使用恩扎卢胺的疗效。研究纳入446例mCRPC患者，主要终点为rPFS，次要终点包括OS、至下一次全身治疗的时间，疼痛，症状性骨事件的发生时间以及安全性等。患者中位年龄70岁，联合治疗组87.9%患者完成6周期镭-223治疗，两组基线特征均衡。中位随访42.2个月。疗效方面，镭-223联合恩扎卢胺的中位rPFS达19.4个月，可显著降低31%疾病进展风险（对照组16.4个月；HR 0.69；P=0.0009）。各亚组分析均显示出显著的rPFS获益，与整体人群获益一致。联合治疗组的中位OS达42.3个月（对照组35.0个月，HR 0.69；P=0.0031），至下一次全身治疗的时间（TTNT）显著延长；24个月时，镭-223联合恩扎卢胺组与恩扎卢胺单药组的TTNT比例分别为30% vs. 51%（HR 0.57；P<0.0001）。在安全性方面，镭-223联合治疗组和恩扎卢胺单药组≥3级药物相关不良事件分别为28%和19%；无一例患者因药物相关不良反应导致死亡。总之，联合治疗组在放射学无进展生存期（rPFS）和总生存期（OS）上均实现了显著提升，这一发现为mCRPC的一线治疗提供了新的思路。未来，这一研究成果有望改变mCRPC一线治疗的临床实践指南。 PSMAfore研究 PSMAfore试验评估了177Lu-PSMA-617和ARPI转换在初始ARPI治疗后进展的PSMA PET阳性mCRPC患者中疗效差异[9]。研究筛选了74个国家和地区的585名未接受过紫杉类化疗的患者，随机分组进行177Lu-PSMA-617或ARPI转换治疗。主要终点是rPFS研究组间先特征相似，177Lu-PSMA-617组的中位周期数为6。在接受APRI转换治疗组的患者中，134名（57%）接受了177Lu-PSMA-617交叉治疗。第三次更新的疗效分析显示，177Lu-PSMA-617组的中位rPFS为11.60个月（对照组5.59个月），表明177Lu-PSMA-617治疗可降低51%进展风险。结果提示，对于既往ARPI治疗出现进展的患者，如果需要转化治疗，则177Lu-PSMA-617可能是一种有效的治疗选择。 VISION研究安全性分析基于全球多中心大型III期VISION研究结果显示，与单用最佳标准治疗（SOC）相比，177Lu-PSMA-617联合最佳标准治疗显著改善进展性PSMA阳性转移性去势抵抗性前列腺癌患者的总生存期，OS延长4个月，死亡风险降低38%（HR：0.62，95% CI：0.52~0.74）；rPFS延长5.3个月，死亡风险降低60%（HR：0.40，99.2% CI：0.29~0.57），均具有统计学意义。给mCRPC的患者带来了新的选择，也给临床带来了极大的信心。今年该研究的安全性分析发表于《European Urology》[10]，研究结果表明，对于接受≤4个周期和5-6周期的患者，组间任何级别TEAE发生率相似。TEAE发生率在177Lu-PSMA-617治疗的所有周期中相似。接受>4个周期治疗的患者未报告额外的安全性问题。参考文献上下滑动查看更多内容 [1]. Saad F, Vjaters E, Shore N D, et al. LBA68 Efficacy and safety of darolutamide plus androgen-deprivation therapy (ADT) in patients with metastatic hormone-sensitive prostate cancer (mHSPC) from the phase III ARANOTE trial[J]. Annals of Oncology, 2024, 35: S1257-S1258. [2]. Ye D, Chang Y, Li Y, et al. 345P Patient-reported outcomes in metastatic hormone-sensitive prostate cancer (mHSPC): Results from the China ARCHES trial[J]. Annals of Oncology, 2024, 35: S1534-S1535. [3]. Wang H, Jiang S, Luo H, et al. Patient-reported outcomes of rezvilutamide versus bicalutamide in combination with androgen deprivation therapy in high-volume metastatic hormone-sensitive prostate cancer patients (CHART): a randomized, phase 3 study. Signal Transduct Target Ther. 2024;9(1):351. Published 2024 Dec 18. doi:10.1038/s41392-024-02064-z [4]. Azad A A, Bressel M, Tan H, et al. Sequential [177Lu] Lu-PSMA-617 and docetaxel versus docetaxel in patients with metastatic hormone-sensitive prostate cancer (UpFrontPSMA): a multicentre, open-label, randomised, phase 2 study[J]. The Lancet Oncology, 2024, 25(10): 1267-1276. [5]. Fizazi K, Azad AA, Matsubara N, et al. First-line talazoparib with enzalutamide in HRR-deficient metastatic castration-resistant prostate cancer: the phase 3 TALAPRO-2 trial published correction appears in Nat Med. 2024 May;30(5):1505. [6]. https://www.pfizer.com/news/press-release/press-release-detail/pfizers-talzennar-combination-xtandir-prolongs-overall [7]. Zeng H, Ye D, Guo H, et al. 1633P Phase III study of talazoparib (TALA)+ enzalutamide (ENZA) vs placebo (PBO)+ ENZA as first-line (1L) treatment in patients (pts) with metastatic castration-resistant prostate cancer (mCRPC): TALAPRO-2 (TP-2) China cohort[J]. Annals of Oncology, 2024, 35: S985-S986. [8]. Gillessen S, Choudhury A, Saad F, et al. LBA1 A randomized multicenter open label phase III trial comparing enzalutamide vs a combination of Radium-223 (Ra223) and enzalutamide in asymptomatic or mildly symptomatic patients with bone metastatic castration-resistant prostate cancer (mCRPC): First results of EORTC-GUCG 1333/PEACE-3[J]. Annals of Oncology, 2024, 35: S1254. [9]. Morris MJ, Castellano D, Herrmann K, et al. 177Lu-PSMA-617 versus a change of androgen receptor pathway inhibitor therapy for taxane-naive patients with progressive metastatic castration-resistant prostate cancer (PSMAfore): a phase 3, randomised, controlled trial. Lancet. 2024;404(10459):1227-1239. [10]. Chi K N, Armstrong A J, Krause B J, et al. Safety Analyses of the Phase 3 VISION Trial of [177Lu] Lu-PSMA-617 in Patients with Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer[J]. European Urology, 2024, 85(4): 382-391. 叶定伟教授复旦大学附属肿瘤医院副院长、泌尿肿瘤MDT首席专家上海市泌尿肿瘤研究所所长复旦大学前列腺肿瘤研究所所长中国抗癌协会整合前列腺肿瘤委员会执行主任中国抗癌协会男性生殖系统肿瘤专委会（CACA-GO）主任委员中国临床肿瘤学会（CSCO）前列腺癌专家委员会主任委员中国初级卫生保健基金会泌尿外科专委会主任委员中国抗癌协会泌尿男生殖系肿瘤专委会（CACA-GU）前任主任委员中华医学会泌尿外科学分会（CUA）肿瘤学组副组长、CPCC主任委员中国临床肿瘤学会（CSCO）尿路上皮癌专家委员会副主任委员中国临床肿瘤学会（CSCO）肾癌专家委员会副主任委员中国临床肿瘤学会（CSCO）免疫治疗专家委员会副主任委员中国肿瘤医院泌尿肿瘤协作组（UCOG）主任委员中国抗癌协会常务理事、中国临床肿瘤学会常务理事《中华肿瘤杂志》副总编辑 NCCN前列腺癌、肾癌、膀胱癌亚洲诊治共识专家委员会委员晚期前列腺癌圣加仑共识专家委员会委员上海市抗癌协会泌尿肿瘤专委会主任委员上海市医师协会泌尿外科医师分会副会长亚太前列腺学会（APPS）前任主席亚太冷冻外科学会副会长等（来源：《肿瘤瞭望》编辑部）声明凡署名原创的文章版权属《肿瘤瞭望》所有，欢迎分享、转载。本文仅供医疗卫生专业人士了解最新医药资讯参考使用，不代表本平台观点。该等信息不能以任何方式取代专业的医疗指导，也不应被视为诊疗建议，如果该信息被用于资讯以外的目的，本站及作者不承担相关责任。

临床3期临床研究

100 项与比卡鲁胺相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D00961	比卡鲁胺	L02BB03	DB01128

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
转移性前列腺癌	美国	ANI Pharmaceuticals, Inc.	1995-10-04
前列腺癌	英国	阿斯利康制药有限公司	1995-02-23

未上市

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
家族性睾丸毒症	临床2期	俄罗斯	AstraZeneca PLC	2004-11-22
家族性睾丸毒症	临床2期	法国	AstraZeneca PLC	2004-11-22
家族性睾丸毒症	临床2期	美国	AstraZeneca PLC	2004-11-22
家族性睾丸毒症	临床2期	加拿大	AstraZeneca PLC	2004-11-22
家族性睾丸毒症	临床2期	英国	AstraZeneca PLC	2004-11-22
男子乳腺发育	临床2期	意大利	AstraZeneca PLC	2003-12-01
乳痛症	临床2期	-	AstraZeneca PLC	2002-11-01
非转移性前列腺癌	临床2期	美国	AstraZeneca PLC	1995-08-01
非转移性前列腺癌	临床2期	加拿大	AstraZeneca PLC	1995-08-01
晚期前列腺癌	临床2期	美国	AstraZeneca PLC	1994-12-01

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT03520478 (CHART, Pubmed \| NEWS) 人工标引	临床3期	激素依赖性前列腺癌 \| 转移性去势抵抗性前列腺癌	-	rezvilutamide + ADT	(簾壓衊築觸壓鹽壓餘鬱) = 醖選簾憲鏇網繭觸觸糧觸積夢獵襯遞廠顧願鬱 (衊壓窪願衊選願蓋選顧, 7.4 ~ 16.6) 更多	优效	2024-12-18
				bicalutamide + ADT	(簾壓衊築觸壓鹽壓餘鬱) = 鹽餘膚製淵壓範壓襯鬱觸積夢獵襯遞廠顧願鬱 (衊壓窪願衊選願蓋選顧, 5.5 ~ 8.3) 更多
NCT03520478 (CHART, Pubmed \| Med)	临床3期	激素依赖性前列腺癌 prostate-specific antigen	654	Rezvilutamide plus ADT	(壓顧膚願夢構糧膚顧獵) = 遞積繭築壓糧簾膚願願蓋糧觸選鹽選製膚鹽範 (壓齋願餘積鹹齋鹹憲襯 ) 更多	积极	2024-10-01
				Bicalutamide plus ADT	(壓顧膚願夢構糧膚顧獵) = 簾齋構構鬱積餘襯鬱醖蓋糧觸選鹽選製膚鹽範 (壓齋願餘積鹹齋鹹憲襯 ) 更多
NCT03650894 (ESMO2024) 人工标引	临床2期	转移性乳腺癌 AR+ \| hormone positive \| ER Negative ... 更多	29	bicalutamide0nivolumabipilimumab	(襯網鏇鏇鬱築夢鏇獵襯) = 範醖鹽構鹽簾鬱構鬱淵廠構願膚獵觸餘膚憲鑰 (艱壓範觸獵鏇選鑰鬱鹹 ) 更多	不佳	2024-09-16
				bicalutamidemnivolumab6ipilimumab	(襯網鏇鏇鬱築夢鏇獵襯) = 鏇蓋獵鑰遞願範夢鏇醖廠構願膚獵觸餘膚憲鑰 (艱壓範觸獵鏇選鑰鬱鹹 ) 更多
ESMO2024 人工标引	N/A	AR阳性唾液腺肿瘤	20	Bicalutamide Triptorelinelin 4-weekly	(膚獵鹽鬱襯窪鹹遞簾獵) = 醖積選願願積鹹襯選積蓋鹽構網範觸網鬱艱淵 (艱顧齋築鑰膚窪鹽淵觸, 0.5 ~ 62.5) 更多	积极	2024-09-14
ATS2024	N/A	肺损伤	-	Casodex	蓋網醖夢觸網鬱積構夢(鹹鏇醖鏇窪窪願鬱鏇醖) = pH 7.42, PCO2 32, and PO2 66 憲簾積範獵遞鏇築齋選 (繭築壓選選範齋觸鑰鏇 ) 更多	-	2024-05-19
AUA2024 人工标引	临床2期	去势抵抗性前列腺癌	28	Bicalutamide+RAD001	(範鏇鬱願遞餘獵鏇膚壓) = Patients with higher serum levels of ErbB3 exhibited a better response to the bicalutamide+RAD001 treatment 簾襯糧選壓鑰遞觸窪積 (糧窪壓淵願鬱構網顧膚 ) 更多	积极	2024-05-01
				Bicalutamide+RAD001(low serum ErbB3)
NCT00002874 (ASCO_GU2024) 人工标引	临床3期	前列腺癌	760	RT + bicalutamide	(鹹衊簾衊醖網築衊獵顧) = 膚範築顧鹹築構鏇夢鬱鑰選餘網簾網衊鑰獵憲 (鹹艱製顧壓憲糧淵餘糧, 47 ~ 58) 更多	积极	2024-01-25
				RT + placebo	(鹹衊簾衊醖網築衊獵顧) = 膚顧淵簾膚壓憲獵選鹹鑰選餘網簾網衊鑰獵憲 (鹹艱製顧壓憲糧淵餘糧, 38 ~ 48) 更多
NCT03141671 (FORMULA-509, ASCO_GU2024) 人工标引	临床2期	前列腺癌	345	GnRH + Bicalutamide	(襯顧衊獵遞醖糧憲膚廠) = 齋製糧鑰壓艱淵壓衊艱範範襯構淵觸餘廠蓋鬱 (鹽鑰網築餘積選鏇餘顧 ) 更多	积极	2024-01-25
				GnRH+Abiraterone+Apalutamide+Prednisone	(襯顧衊獵遞醖糧憲膚廠) = 積醖艱鏇鬱鏇網築壓遞範範襯構淵觸餘廠蓋鬱 (鹽鑰網築餘積選鏇餘顧 ) 更多
ASCO_GU2024	N/A	去势抵抗性前列腺癌	-	Bicalutamide and dutasteride	(齋選淵齋蓋壓獵願觸簾) = 醖憲簾築鏇鹽觸鹽壓膚獵糧製鬱積鏇願選膚築 (繭膚膚憲壓鑰廠襯齋齋 ) 更多	-	2024-01-25