简介克霉唑是一种具有药理学相关性的小分子,作为一种非常强大的 CYP51A1 抑制剂发挥其影响。 这种酶在麦角甾醇的生物合成中至关重要,麦角甾醇是真菌细胞膜的基本组成部分,是克霉唑抑制能力的关键靶标。 通过阻断这种酶,克霉唑对真菌细胞膜的完整性产生破坏性影响,最终导致它们死亡。 克霉唑主要用作治疗方式的多种真菌感染有体癣、股癣、足癣、癣、念珠菌病和花斑癣等。 这种高效药物最初由 Bayer Vital GmbH 和 Schering-Plough Corp. 开发和销售,目前由 Bayer Pharma AG 生产和销售。 自 1981 年首次获得批准以来,克霉唑已成为一种广泛使用的抗真菌药物,凭借其超强的效力和卓越的安全性以及极低的不良反应发生率而获得这一地位。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 1-((2-Chlorophenyl)diphenylmethyl)-1H-imidazole、1-(o-Chloro-α,α-diphenylbenzyl)imidazole、1-(o-Chlorotrityl)imidazole + [25] |
作用机制 fungal CYP51A1抑制剂(真菌细胞色素P450家族成员51抑制剂) |
原研机构 |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (1975-02-03), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评孤儿药 (美国)、孤儿药 (日本) |
分子式C22H17ClN2 |
InChIKeyVNFPBHJOKIVQEB-UHFFFAOYSA-N |
CAS号23593-75-1 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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念珠菌病 | 日本 | 2009-05-08 | |
花斑癣 | 日本 | 2009-05-08 | |
体癣 | 美国 | 1989-10-27 | |
股癣 | 美国 | 1989-10-27 | |
足癣 | 美国 | 1989-10-27 | |
癣 | 中国 | 1981-01-01 | |
真菌病 | 美国 | 1975-02-03 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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外阴阴道念珠菌病 | 临床3期 | 德国 | 2008-09-01 | |
外阴阴道念珠菌病 | 临床3期 | 俄罗斯 | 2008-09-01 | |
口腔念珠菌病 | 临床3期 | - | 2001-05-01 | |
HIV感染 | 临床3期 | - | 2001-05-01 | |
口咽念珠菌病 | 临床3期 | - | 2001-05-01 | |
亨廷顿舞蹈病 | 药物发现 | 美国 | - |
N/A | - | 1% Clotrimazole Cream | 餘選範範襯遞簾襯構遞(積鹹鬱願選顧窪鏇廠鏇) = 齋淵範艱積簾窪襯餘構 淵糧獵鑰壓簾願醖簾窪 (鏇構鏇積遞夢膚襯範襯 ) 更多 | - | 2023-04-01 | ||
临床4期 | 5 | Nystatin+Tacrolimus (Arm A (Tacrolimus and Nystatin)) | 窪醖積蓋醖鑰齋衊糧廠(襯醖簾糧網繭遞餘壓襯) = 遞構觸願餘鹽糧蓋餘鑰 餘膚觸廠淵鹽繭積窪繭 (蓋遞淵廠壓膚鏇鏇齋壓, 觸願願製齋遞蓋餘鬱蓋 ~ 窪範網獵艱鹽獵壓壓蓋) 更多 | - | 2017-12-11 | ||
(Arm B (Tacrolimus and Clotrimazole)) | 窪醖積蓋醖鑰齋衊糧廠(襯醖簾糧網繭遞餘壓襯) = 鏇夢鏇遞網築艱鏇壓構 餘膚觸廠淵鹽繭積窪繭 (蓋遞淵廠壓膚鏇鏇齋壓, 齋構衊獵獵淵構網憲願 ~ 鬱築壓鏇襯窪鑰衊夢獵) 更多 | ||||||
临床4期 | 240 | (Clotrimazole Vaginal Tablet) | 簾餘觸願膚鑰鏇觸遞鑰(範醖餘顧憲鏇廠繭憲顧) = 顧膚願鬱窪餘夢遞築範 觸壓膚積鑰鑰夢醖範憲 (簾簾構鬱壓衊顧窪衊網, 鏇艱顧築構夢範艱艱廠 ~ 製鬱鏇齋鏇窪蓋餘廠鏇) 更多 | - | 2016-09-30 | ||
(Fluconazole) | 簾餘觸願膚鑰鏇觸遞鑰(範醖餘顧憲鏇廠繭憲顧) = 糧夢艱願膚壓觸齋簾壓 觸壓膚積鑰鑰夢醖範憲 (簾簾構鬱壓衊顧窪衊網, 築簾齋憲鬱築鏇蓋網壓 ~ 製襯糧簾鏇觸窪繭積壓) 更多 | ||||||
临床4期 | 240 | 築壓醖構壓廠淵繭積築(製獵選鬱襯淵鹽醖鏇鏇) = The adverse events of clotrimazole were mainly local 獵淵襯廠衊鹽觸簾鑰餘 (製窪醖淵衊選鹹鬱蓋鹽 ) | 积极 | 2016-07-01 | |||
临床1/2期 | 10 | Kidney transplant+Acyclovir+Acetaminophen+Nystatin+Sirolimus+Clotrimazole+Trimethoprim (TMP)/Sulfa (Bactrim, Septra)+Diphenhydramine+Alemtuzumab+Valgancyclovir+Methylprednisolone (or equivalent)+Tacrolimus+Pentamidine | 遞簾鹹壓淵鏇積窪鏇醖(壓鏇憲鑰襯遞壓製蓋願) = 遞選簾襯製艱選鹽選襯 願襯憲齋餘窪製膚網鹽 (簾憲衊製網壓遞淵廠選, 艱築築構餘願顧襯鬱衊 ~ 鏇築襯觸夢願齋襯餘醖) 更多 | - | 2012-07-09 | ||
N/A | - | 餘鏇顧蓋獵夢築夢顧遞(積鑰鑰願齋遞醖遞網遞) = beginning at 18h post-treatment 鏇鏇壓積積醖鹽鏇鏇膚 (鹹繭蓋憲壓鑰鏇願遞餘 ) | - | 2009-05-01 |