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首次获批日期2023-05-18 |
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首次获批日期2022-04-29 |
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最高研发阶段批准上市 |
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首次获批日期2011-04-28 |
评价HRS-5965胶囊治疗既往稳定使用C5补体抑制剂后仍 贫血的阵发性睡眠性血红蛋白尿症患者的有效性和安全性 的多中心、单臂、开放 III 期研究
主要目的:1、评估HRS-5965治疗阵发性睡眠性血红蛋白尿症(PNH)患者的有效性
次要目的:
1、评估HRS-5965对输血避免的影响。
2、评估HRS-5965对血液学反应的影响。
3、评估HRS-5965对改善疲劳的效果。
4、评价HRS-5965对突破性溶血的影响。
5、评估主要不良血管事件的发生率。
6、评估HRS-5965治疗PNH患者的安全性。
7、评估HRS-5965在PNH患者中的药代动力学和药效学特征。
Multicenter, Single-arm, Open-label Phase III Study to Evaluate Efficacy and Safety of HRS-5965 Capsule in Patients With PNH Who Are Still Anemia After Anti-C5 Antibody Treatment
This trial is a multi-center, single-arm, open-label phase III clinical trial. A total of approximately 35 patients with paroxysmal nocturnal hemoglobinuria who remained anemic despite stable use of C5 complement inhibitor (eculizumab/Kevacumab) for the first 6 months before randomization were included in the study. Approximately 40% of the subjects had received at least one red blood cell (RBC) transfusion within the first 6 months before receiving the experimental intervention. Subjects who met the criteria were all treated with HRS-5965 capsules. This trial includes an 8-week screening period, a 24-week treatment period, a 2-week dose reduction period, and a 4-week safety follow-up period.
比较HRS-5965在轻、中度肝功能损害和肝功能正常受试者中的药代动力学、安全性和药效学的单剂量、开放的I期临床试验
主要研究目的 :
1.评价并比较HRS-5965在轻、中度肝功能损害受试者和肝功能正常受试者中的药代动力学(PK)特征;
次要研究目的 :
2.评价HRS-5965在轻、中度肝功能损害受试者和肝功能正常受试者中的其他PK特征;
3.评价HRS-5965在轻、中度肝功能损害受试者和肝功能正常受试者中的安全性;
4.评价HRS-5965在轻、中度肝功能损害受试者和肝功能正常受试者中的药效学(PD)特征。
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前 言
激素类抗肿瘤药物是肿瘤治疗药物中非常重要的一类,主要用于女性乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌和男性前列腺癌等与性激素相关癌种的内分泌治疗。根据法伯全渠道数据显示,2023年我国核心医院激素类抗肿瘤药物市场规模超146亿元,同比增长5%,2020-2023年复合增长4.1%。该药物领域逾60%的市场由外资企业占据,历次集采共纳入五个品种,涉及到的原研企业包括强生、阿斯利康和诺华,无原研中标。
补充说明
*本文所述的激素类抗肿瘤药物市场范围(按照药物解剖学、治疗学及化学分类法ATC编码):L02。
*核心医院:100张床以上的医院。
六大药物类别,百亿激素类抗肿瘤药市场
目前临床上常用的激素类抗肿瘤药物有激素类和激素拮抗剂两大类,具体还可再分为促性腺激素释放激素类似物、雄激素拮抗剂、芳香酶抑制剂等六个细分类别(表1)。
表1-激素类抗肿瘤药物类别及代表分子
数据来源:法伯核心医院市场数据
根据法伯核心医院市场数据显示,2023年我国核心医院激素类抗肿瘤药物市场规模达146.5亿元,同比增长5%,2020-2023年整体销售额持续稳定增长,复合增长率4.1%。在该药物领域中,口服剂型和注射剂型占比相当,除此之外还有植入剂型占比超24%(图1)。
图1-2020-2023年核心医院激素类抗肿瘤药市场规模及剂型分布
数据来源:法伯核心医院市场数据
进一步关注激素类抗肿瘤药物市场的头部分子,法伯数据显示,2023年在核心医院市场销售额超过20亿元的分子共3个,其中亮丙瑞林以超44亿元的市场规模位居首位,排名第二和第三的戈舍瑞林和依西美坦销售额分别达35.6和22.4亿元。头部分子中2023年增速较高的是阿帕他胺(141.4%)和恩扎卢胺(83.3%)。此外,有四个分子已被纳入历次集采(图2)。
图2-2023年核心医院激素类抗肿瘤药物市场头部分子规模及增速
数据来源:法伯核心医院市场数据
外资企业份额占优,六家进入TOP10榜单
内外资企业格局方面,根据法伯核心医院市场数据显示,激素类抗肿瘤药领域外资企业市场份额持续占优,到2023年达62.3%,且2022-2023年增速高于内资企业(图3)。
图3-2020-2023年核心医院激素类抗肿瘤市场内外资企业占比及增速
数据来源:法伯核心医院市场数据
从2023年核心医院激素类抗肿瘤药市场销售额排名前十的企业榜单也可看出,其中过半数为外资企业,阿斯利康以近30%的市场份额位居榜首,辉瑞较2022年上升一名位列第二,且2020-2023年复合增长达37.4%。除此之外,进入TOP10榜单的外资还包括武田、强生、安斯泰来和诺华,其中安斯泰来三年复合增长高达303.1%,主要得益于旗下前列腺癌新药安可坦的获批上市。公开信息显示,2020年3月,安斯泰来宣布正式向中国市场推出安可坦(通用名:恩扎卢胺),用于雄激素剥夺治疗(ADT)失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)成年患者的治疗,成为安斯泰来在中国上市的首个肿瘤治疗药物。内资企业方面,排名靠前的为丽珠集团和博恩特药业(表2)。
表2-2023年核心医院激素类抗肿瘤药市场销售额TOP10企业
数据来源:法伯核心医院市场数据
5个品种纳入集采, 3个为阿斯利康原研
目前,激素类抗肿瘤药物市场共5个分子被纳入历次国家带量采购(VBP),涉及到的类别包括雄激素拮抗剂、芳香酶抑制剂和雌激素拮抗剂,2023年在核心医院市场合计占比18.8%,无原研中标(图4)。
图4-国家集中带量采购中激素类抗肿瘤药品种及各批次占比
数据来源:法伯核心医院市场数据
根据法伯核心医院市场数据显示,截至2023年末已执行的4个激素类抗肿瘤药集采品种,2023年在核心医院的销售额较2020年降幅明显,其中第三批集采品种阿那曲唑口服常释剂市场规模缩减近90%(图5)。
图5-激素类抗肿瘤药VBP品种核心医院市场销售额变化23vs20
数据来源:法伯核心医院市场数据
阿比特龙
集采后整体销售额不降反增
由强生原研(商品名:泽珂)的醋酸阿比特龙片是第一个被纳入集采的激素类抗肿瘤药品种。该药物可以通过抑制雄激素合成中的关键酶而降低雄激素水平,于2011年4月获美国FDA批准,用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。2015年5月,醋酸阿比特龙片于中国获批,并在2016年初上市销售。在第二批集采(2020年4月执行)中,正大天晴、成都盛迪医药(恒瑞医药子公司)和江西山香药业(青峰医药子公司)三家仿制药企中标。
根据法伯核心医院市场数据显示,随着集采的充分执行,原研强生的市场份额从2020年的近60%降低到2022年的16.4%,三家中标仿制药企的份额均明显增加。值得关注的是,虽然强生在2023年的销量占比仅为2.5%,但是依赖价格优势,其销售额占比依然近20%。此外,集采执行后次年醋酸阿比特龙片的总体销售额并未因药品单价降低而骤降,而是在销量增长的强势带动下呈现上升趋势(图6)。
图6-核心医院阿比特龙口服常释剂企业销售额&销量格局
数据来源:法伯核心医院市场数据
比卡鲁胺/阿那曲唑/氟维司群
原研阿斯利康
在已经纳入集采的激素类抗肿瘤药物中,第三批的阿那曲唑口服常释剂(商品名:瑞宁得)、第五批的比卡鲁胺口服常释剂(商品名:康士得),以及第九批的氟维司群注射液(商品名:芙仕得)原研均来自阿斯利康。其中,第三代芳香化酶抑制剂(AI)阿那曲唑自1999年在中国获批上市以来,以其强效、高选择性、耐受性好等的特点被广泛应用于绝经后女性乳腺癌的临床治疗;比卡鲁胺主要适用于晚期前列腺癌的治疗,有片剂和胶囊剂型。根据法伯核心医院市场数据显示,在集采的影响下,这两个品种的未中标原研产品在核心医院的市场占比均大幅缩减,到2023年,阿那曲唑中标仿制产品已占据超95%市场,比卡鲁胺中标仿制产品的份额也从此前的32.5%增加至63.8%(图7)。
图7-核心医院阿那曲唑&比卡鲁胺不同类集采产品格局变化23vs20
数据来源:法伯核心医院市场数据
另一个集采品种氟维司群为新型雌激素受体(ER)拮抗剂,临床用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的,或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后ER+的局部晚期或转移性乳腺癌。在第九批集采(2024年3月执行)中,包括正大天晴、江苏豪森药业、山东新时代药业等在内的六家仿制药企中标,原研未中标。根据法伯核心医院市场数据显示,2020-2023年氟维司群注射液销售额持续增长,到2023年达近9亿元,且近七成市场由原研阿斯利康占据,内资占比最高的是正大天晴(图8)。待集采充分执行后,原研产品的市场是否会被进一步抢占,氟维司群注射液在核心医院的市场格局又将如何变化,值得追踪。
图8-核心医院氟维司群注射液市场规模变化及企业格局
数据来源:法伯核心医院市场数据
另外值得关注的是,阿斯利康旗下几款激素类抗肿瘤药物虽然因集采冲击而在整体细分市场的份额骤减,但是得益于其另一款重磅产品戈舍瑞林缓释植入剂(商品名:诺雷得)的市场规模优势,阿斯利康依旧以近30%的份额稳居TOP10企业首位(表3)。公开信息显示,戈舍瑞林是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物,原研于1989年在美国获批上市,3.6mg和10.8mg规格分别于1996年和2012年获批进入中国市场,此后该领域市场由阿斯利康独占。根据法伯核心医院市场数据显示,2023年诺雷得在核心医院销售额超35亿元。2023年7月,绿叶制药与百济神州宣布,绿叶制药自主研发的创新制剂——注射用戈舍瑞林微球(商品名:百拓维)获得国家药监批准,用于需要雄激素去势治疗的前列腺癌患者。该产品成为全球首个且当前唯一获批上市的戈舍瑞林长效微球制剂。
表3-阿斯利康激素类抗肿瘤药产品核心医院市场份额变化
数据来源:法伯核心医院市场数据
(来源:法伯科技Pharbers)
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精彩内容
近期,眼科用药市场波澜再起。成都康弘药业集团的玻璃酸钠滴眼液、苏州乐珠制药的盐酸氮䓬斯汀滴眼液等4个产品同日获批。今年以来,眼科用药已有20个品种(133个受理号)获批上市。米内网数据显示,眼科用药在近年中国公立医疗机构终端销售规模均超过100亿元,2024年上半年同比下滑6.21%。5个国采品种中仅玻璃酸钠滴眼液正增长,从TOP20来看,康柏西普眼用注射液领跑,康弘、兴齐等国产品牌突围。眼科用药有52个品种(270个受理号)报产在审,辰欣佛都药业、扬州中宝药业等企业冲击首仿,5个新药亮眼。
4个眼科用药同日获批,兴齐、齐鲁、万汉制药领跑过评榜
11月以来眼科用药获批情况
来源:米内网中国申报进度(MED)数据库
11月21日,国家药监局官网显示,华熙生物科技的玻璃酸钠滴眼液、成都康弘药业集团的玻璃酸钠滴眼液、苏州乐珠制药的盐酸氮䓬斯汀滴眼液和地夸磷索钠滴眼液同日获批,视同过评。在此之前,妥布霉素滴眼液第2家过评企业诞生,苏州乐珠制药和浙江莎普爱思药业均以仿制4类报产同日获批,视同过评。
今年以来,眼科用药已有20个品种(133个受理号)获批上市,数量超过2023年全年。
过评企业数10家及以上的眼科用药来源:米内网中国申报进度(MED)数据库
截至目前,眼科用药有24个品种(256个品规)过评,7个品种有10家及以上企业过评,其中,玻璃酸钠滴眼液(41家)最为火热,其次是盐酸莫西沙星滴眼液(40家)、地夸磷索钠滴眼液(30家)。
8个品种独家过评,分别为成都普什制药的氯化钠滴眼液、沈阳兴齐眼药的环孢素滴眼液(Ⅱ)、四川禾亿制药的盐酸利多卡因眼用凝胶、兆科(广州)眼科药物的贝美素噻吗洛尔滴眼液、Maxmind的拉坦前列素滴眼液、汇禹远和(海南)药业的复方托吡卡胺滴眼液、山东绅联药业的盐酸环喷托酯滴眼液、苏州欧康维视生物的盐酸西替利嗪滴眼液,其中,山东绅联药业的盐酸环喷托酯滴眼液和苏州欧康维视生物的盐酸西替利嗪滴眼液均在今年获批。
过评5个及以上眼科用药的集团来源:米内网中国申报进度(MED)数据库
从集团过评品种数来看,沈阳兴齐眼药、齐鲁制药、中山万汉制药领跑,各有8个;远大健康、成都普什制药、欧康维视生物各有6个;扬子江药业、众生药业、莎普爱思药业、苏州乐珠制药等6家各有5个。
10亿明星药集采止跌!TOP20洗牌,康弘、兴齐……国产品牌突围
米内网数据显示,近年中国公立医疗机构终端眼科用药(化学药+生物药)销售规模均超过100亿元,2024年上半年同比下滑6.21%,眼部血管病变治疗药、抗感染药、抗炎药是3大畅销小类。2024年上半年中国公立医疗机构终端眼科用药TOP5集团来源:米内网中国公立医疗机构药品终端竞争格局
从集团格局来看,诺华集团、康弘药业、参天制药、沈阳兴齐眼药、拜耳位居前五,其中,康弘药业和沈阳兴齐眼药两家国内药企逆势上扬,销售额增速分别为25.74%和4.82%。
2024年上半年中国公立医疗机构终端眼科用药产品TOP20来源:米内网中国公立医疗机构药品终端竞争格局
产品TOP20中,13个产品销售额超过1亿元,康柏西普眼用注射液是超10亿元的重磅品种,右旋糖酐羟丙甲纤维素滴眼液为新上榜产品。从在销企业数来看,妥布霉素滴眼液最多,有21家;其次是玻璃酸钠滴眼液和左氧氟沙星滴眼液均超过10家。
目前,眼科用药已有5个产品纳入国采,左氧氟沙星滴眼液(第三批)、玻璃酸钠滴眼液(第四批)、地夸磷索钠滴眼液(第九批)均在产品TOP20之列。5个集采产品中仅有玻璃酸钠滴眼液正增长,4个产品均有下滑,地夸磷索钠滴眼液跌幅最大。
近年中国公立医疗机构终端玻璃酸钠滴眼液销售情况(单位:万元)来源:米内网中国公立医疗机构药品终端竞争格局
玻璃酸钠滴眼液在中国公立医疗机构终端销售额峰值超过10亿元,受集采影响连续下滑后,2023年止跌回升,2024年上半年同比增长近5%,是眼科用药TOP3产品。该产品目前有54家企业拥有生产批文,参天制药、URSAPHARM、成都普什制药的市场份额位居前三。
2024年上半年中国公立医疗机构终端眼科用药品牌TOP20来源:米内网中国公立医疗机构药品终端竞争格局
品牌TOP20中,成都康弘生物的康柏西普眼用注射液、诺华的雷珠单抗注射液、拜耳的阿柏西普眼内注射溶液位居前三,爱尔康的右旋糖酐羟丙甲纤维素滴眼液和沈阳兴齐眼药的加替沙星眼用凝胶则是新上榜品牌。
4个品牌增速超过20%,其中,成都康弘生物的康柏西普眼用注射液、沈阳兴齐眼药的环孢素滴眼液(Ⅱ)、珠海亿胜生物制药的牛碱性成纤维细胞生长因子滴眼液3个均是独家产品。从品牌数量来看,诺华最多,有4个上榜;参天制药和沈阳兴齐眼药各有2个上榜。
辰欣、兆科……冲击首仿,恒瑞、信达新药来袭
11月22日,CDE官网显示,江苏福邦药业的玻璃酸钠滴眼液以仿制4类报产在审。在此之前,辰欣佛都药业的盐酸奥布卡因滴眼液、深圳市宇健生物医药|中山万汉制药的地夸磷索钠滴眼液同日报产在审。
截至目前,眼科用药有52个品种(270个受理号)报产在审,地夸磷索钠滴眼液最火,有27家企业,其次是玻璃酸钠滴眼液,有20家。从企业数量来看,14家企业有5个及以上产品报产在审,其中,莎普爱思药业和宁波视方医药科技各有7个,沈阳兴齐眼药、兆科药业、石家庄格瑞药业等8家各有6个。
国内无仿制药获批且报产在审的眼科用药来源:米内网中国申报进度(MED)数据库
曲伏噻吗滴眼液、氟比洛芬钠滴眼液、盐酸依匹斯汀滴眼液等眼科用药国内暂无仿制药获批,辰欣佛都药业、扬州中宝药业、兆科(广州)眼科药物等企业有望拿下首仿。眼科用药新药报产在审情况来源:米内网中国申报进度(MED)数据库此外,信达生物制药(苏州)的替妥尤单抗注射液、山东博安生物技术的阿柏西普眼内注射溶液等5个眼科用药新药报产在审,其中,成都盛迪医药的SHR8058滴眼液为化药1类新药。资料来源:国家药监局官网、米内网数据库等注:米内网《中国公立医疗机构药品终端竞争格局》,统计范围是:中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院,不含民营医院、私人诊所、村卫生室;上述销售额以产品在终端的平均零售价计算。如有疏漏,欢迎指正!
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作为国内创新药企业龙头,恒瑞医药尽管已有17款创新药在国内获批上市,但在治疗领域分布上,却无一款呼吸疾病新药。
悄然间,呼吸疾病领域正在引发恒瑞的新兴趣!
恒瑞布局的自身免疫疾病生物药热门靶点项目,如靶向于IL-4Rα单抗SHR-1819、IL-5单抗SHR-1703和TSLP单抗SHR-1905,研究进度最快适应症已处于临床试验中晚期阶段。该类药物具有治疗哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)等呼吸疾病的潜力。
更为重要的是,恒瑞医药(及其子公司)还布局了多款适应症更为明确的呼吸系统疾病新药管线。截止目前,恒瑞今年前10个月已把4款呼吸疾病新药推进到临床试验中。
PDE3/4抑制剂
PDE3/4抑制剂HRS-9821吸入混悬液由广东恒瑞医药有限公司开发,今年9月正式获批临床正在进行治疗COPD的Ⅰ期临床试验。
PDE3和PDE4是分布于肺部和气道的主要磷酸二酯酶,PDE3具有支气管扩张,而PDE4具有抗炎作用,PDE3/4双重抑制剂将两种作用结合,具有良好的COPD治疗效果。
全球首款PDE3/4抑制剂Verona Pharma公司开发的Ohtuvayre(ensifentrine)于今年6月获FDA批准。优锐医药获得该项目在大中华区域的开发和商业化权益(国内正在进行Ⅲ期)。
国内正大天晴开发的吸入用TQC3721混悬液已推进到II期临床试验阶段,今年6月24日其开发的TQC3721吸入粉雾剂也进行IND申请。此外,海思科的HSK39004吸入混悬液也于今年8月启动Ⅰ期临床试验。
延伸阅读:吸入PDE3/4抑制剂fast-follow凑齐3家:正大天晴领跑,恒瑞延缓后被海思科追赶
DPP1抑制剂
RSS0343片是瑞石生物医药有限公司开发的一款口服共价可逆小分子抑制剂,据悉其作用于参与非囊性纤维化支气管扩张症疾病进程的重要蛋白,在体内外药效学实验中显示出对靶点活性的高度抑制作用,且具有良好的选择性。今年3月RSS0343片在国内开展Ⅰ期临床试验,用于治疗非囊性纤维化支气管扩张症。根据现有信息推测:RSS0343很可能是DPP1抑制剂。
二肽基肽酶1(DPP1)是在免疫细胞中高度表达,且在各种疾病过程中具有促炎作用的溶酶体半胱氨酸蛋白酶。DPP1抑制剂具有治疗支气管扩张症、COPD、α-1抗胰蛋白酶缺乏症(AATD)、囊性纤维化(CF)等多种呼吸系统疾病潜力。
Insmed Incorporated/阿斯利康合作开发的DPP1抑制剂Brensocatib(AZD7986,INS1007)已取得非囊性纤维化支气管扩张症Ⅲ期临床试验成功,计划于2024年第四季度向美国FDA提交新药上市申请(NDA)。
海思科开发的HSK31858片已于今年9月进入到Ⅲ期临床试验阶段。值得一提的是,2023年11月,海思科把HSK31858大中华区以外权益许可给Chiesi Farmaceutici,有望获得最高合计4.62亿美元的价款,并获得实际年净销售额最高两位数的销售提成,协议生效后已收到首次付款1300万美元。
此外,勃林格殷格翰BI-1291583(Ⅱ期)和浙江星浩澎博医药XH-S004片(Ⅰ期)也是该靶点的主要竞争者。
延伸阅读:DPP1抑制剂fast-follow者海思科的完美“变现”
IL-4Rα抗体蛋白偶联物吸入剂
SHR-4597吸入剂是由广东恒瑞医药有限公司开发的吸入蛋白偶联物,据悉是由人源化抗IL-4Rα抗体的Fab蛋白片段(SHR-4179)和糖皮质激素布地奈德通过特异性酶切连接子偶联而成。相比于注射抗IL-4Rα抗体药物,SHR-4597干粉吸入剂在保留IL-4和IL-13阻断功能的基础上,将糖皮质激素特异性富集到IL-4Rα阳性的免疫细胞和炎性细胞中,具有提高药效和降低副作用的潜力,同时吸入给药具有起效快、给药便利的优势,有望为哮喘和COPD患者提供全新的治疗方法。SHR-4597吸入剂于今年4月启动治疗哮喘的Ⅰ期临床试验。
此外,由洛启生物自主研发的靶向IL-4R的吸入式纳米抗体药物LQ036雾化液用于治疗中重度哮喘已进入到Ⅱ期临床试验。
延伸阅读:COPD生物药四“靶”争夺战
ATX抑制剂
由广东恒瑞医药有限公司开发的HRS-9813片于今年7月启动治疗特发性肺纤维化的Ⅰ期临床试验。临床前小鼠特发性肺纤维化药效数据显示,HRS-9813给药后可显著改善肺功能和肺纤维化,安全性良好。推测HRS-9813片可能为ATX抑制剂。
Autotaxin(ATX)系外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶(ENPP2)家族成员,可将溶血性磷酰胆碱(LPC)转化为胆碱和溶血性磷脂酸(LPA)。LPA通过溶血磷脂酸受体1(LPAR1)诱导成纤维细胞迁移/积聚和血管渗漏,从而促进纤维化的进展。研究表明,ATX- LPA轴与纤维化密切相关。在特发性纤维化患者的支气管肺泡灌洗液中,可见ATX和LPA水平的显著上调,故靶向ATX有望为特发性纤维化治疗提供新策略。
百时美施贵宝于2011年收购Amira Pharmaceuticals获得了LPA1拮抗剂BMS-986278,II期研究表明,与安慰剂相比,BMS-986278治疗26周可将预测用力肺活量百分比(ppFVC)的下降率降低62%。BMS-986278治疗特发性纤维化的III期试验正在进行中。而安进同类项目AMG 670紧随其后也正在进行IIb期临床试验。
在国内,人福医药开发的ATX抑制剂HW021199片正在进行Ⅱa期临床试验。
延伸阅读:IPF也疯狂:新药开发“三剑客”突围
P2X3拮抗剂
由成都盛迪医药有限公司/广东恒瑞医药有限公司开发的P2X3拮抗剂HRS-2261片治疗难治性慢性咳嗽(RCC)正在进行Ⅱ期临床试验中。
气道炎症或组织损伤释放的三磷酸腺苷(ATP)可激活外周气道感觉神经元上的P2X3嘌呤能受体致咳嗽敏感性增加,P2X3受体拮抗剂可以通过阻断二者的结合,有效缓解难治性慢性咳嗽或不明原因慢性咳嗽(UCC)患者的咳嗽症状。
首个被发现对难治性慢性咳嗽或不明原因慢性咳嗽患者有显著疗效的P2X3受体拮抗剂是默沙东的gefapixant,虽然该药已在日本和欧盟获批准(商品名为Lyfnua)。然而,gefapixant在美国确连续两次遭到FDA拒绝。
葛兰素史克在2023年4月以20亿美元收购BELLUS Health获得camlipixant进行Ⅲ期开发中,成为默沙东最大的竞争对手。
在国内,P2X3拮抗剂同样有多个竞争者,除了恒瑞,还有江苏豪森、武汉朗来科技、武汉人福、北京泰德制药、杭州维坦医药等。其中朗来科技的QR-052107B和豪森的HS-10383都已进入Ⅱ期,研究进展与恒瑞基本相同。
延伸阅读:默沙东慢性咳嗽新药gefapixant二次遭FDA拒绝,已无领先优势
在肿瘤、代谢疾病、自身免疫疾病,恒瑞已进行了新药管线广泛且重点布局。很显然,这3个治疗领域也是目前竞争异常激烈的领域。今年截至目前,恒瑞医药已经把4条呼吸疾病新药管线推进到Ⅰ期临床试验中。恒瑞似乎有意通过正在开发自身免疫疾病单抗在呼吸疾病适应症的拓展,再辅助以多个呼吸疾病新靶点小分子药物的开发,寄希望于未来能够挖掘新治疗领域的机会和潜力。
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