无需注射的严重低血糖疗法！礼来高血糖素鼻用粉雾剂国内报上市

2022-08-01

财报生物类似药

8 月 1 日，据 CDE 官网显示，礼来高血糖素鼻用粉雾剂的上市申请获受理（受理号：JXHS2200063）。来自：CDE 官网礼来 Baqsimi 国内报上市Baqsimi（胰高血糖素）鼻粉剂最早于 2019 年 7 月获 FDA 批准上市，用于 4 岁及以上糖尿病患者严重低血糖的紧急治疗，成为首个批准用于紧急治疗严重低血糖的胰高血糖素疗法，无需注射即可给药。今日，Baqsimi 在国内的申报上市申请获受理。严重低血糖是指患者血糖水平下降到某一水平，出现困惑或失去知觉，或出现其他需要他人帮助治疗的症状。严重低血糖通常发生在使用胰岛素治疗的糖尿病患者身上。此前市面上已有许多产品针对需要胰岛素的患者，但发生严重低血糖症时，通常的做法是先用胰高血糖素注射剂进行治疗。Baqsimi 是一种鼻粉剂，使用喷雾器通过鼻腔给药，与注射剂相比，此种给药方式可能会简化治疗过程，这在严重低血糖发作期间可能是至关重要的，特别是患者可能失去意识或可能癫痫发作。Baqsimi 通过刺激肝脏将储存的葡萄糖释放到血液中来增加体内的血糖水平，具有与胰岛素相反的作用，而胰岛素是降低血糖水平。礼来曾披露的 2 项研究评估了 Baqsimi 鼻粉剂胰高血糖素治疗严重低血糖的疗效和安全性。这 2 项研究分别入组 83 例和 70 例糖尿病患者，比较了单剂量 Baqsimi 与单剂量胰高血糖素注射治疗对胰岛素诱导低血糖的血糖反应。结果显示，Baqsimi 能充分提高血糖水平。而在一项入组了 48 例年龄在 4 岁以上 1 型糖尿病患者的儿科研究中，也观察到了相似结果。研究中，与 Baqsimi 相关的最常见的不良反应是恶心、呕吐、头痛、上呼吸道刺激、水眼、眼睛发红和瘙痒。Baqsimi 的副作用类似于注射用胰高血糖素，由于给药方式的不同，还会出现鼻和眼相关症状，如眼睛湿润和鼻塞。需要注意的是，Baqsimi 不能用于嗜铬细胞瘤（一种罕见的肾上腺组织肿瘤）患者或胰岛瘤（一种胰腺肿瘤）患者，也不能用于已知对胰高血糖素或 Baqsimi 中非活性成分过敏的患者，因为可能导致过敏反应。Baqsimi 的药品标签中附有一则警告信息，提示对于长期禁食、肾上腺功能不全或长期低血糖的患者，应谨慎使用 Baqsimi，因为这些情况会导致肝脏中可释放的葡萄糖水平较低。糖尿病领域礼来布局 5 款重磅产品当前，礼来在糖尿病领域布局有多款重磅产品。据礼来 2021 财报显示，2021 年礼来销售额 TOP 15 的产品中就有 5 款为糖尿病药物。分别为度拉糖肽、重组赖脯胰岛素、重组人胰岛素、恩格列净以及甘精胰岛素。来自：Insight 整理度拉糖肽注射液度拉糖肽注射液是一款每周注射 1 次的长效 GLP-1 受体激动剂 GLP-1 受体激动剂，2014 年 9 月获 FDA 批准上市。在国内，度拉糖肽于 2019 年 2 月首次获批上市，适用于成人2型糖尿病患者的血糖控制，包括单药以及接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的患者。度拉糖肽注射液国内开发进度甘特图来自：Insight 数据库网页版（点击放大，可查看大图）作为礼来的一款糖尿病明星产品，度拉糖肽自上市以后表现出不凡的市场竞争能力。度拉糖肽（Trulicity）在 2021 年第 4 季度全球销售额 18.84 亿美元，同比增长 25%；全年收入 64.72 亿美元，同比增长 28%。截至 2021 年 12 月，度拉糖肽在美国市场的注射 GLP-1 总处方量份额占到近 48%，较之 2020 年增长了 35%，快于市场平均增幅。重组赖脯胰岛素重组赖脯胰岛素是一种新型的胰岛素类似物，起效快，作用持续时间更短，更符合生理餐时的胰岛素分泌曲线，其制剂重组赖脯胰岛素注射液、精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液 (25R) 和精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液 (50R) 均能更好地控制血糖，并减少低血糖的发生。礼来的重组赖脯胰岛素注射液商品名为优泌乐（Humalog），最早于 1996 年 4 月获 FDA 批准上市，用于治疗糖尿病。2005 年，优泌乐在国内获批上市。精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液（25R），商品名为优泌乐 25（HumalogMix25），于 1999 年 12 月由 FDA 批准用于治疗糖尿病，2010 年在国内上市。精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液（50R），商品名为优泌乐 50（HumalogMix50），于 1999 年 12 月由 FDA 批准用于治疗糖尿病，2008 年在国内上市。重组赖脯胰岛素近年销售额虽以个位数比例逐年缓慢下滑，但目前仍为礼来带来巨大的营收，成为 2021 年礼来销售额 TOP2 产品。恩格列净恩格列净（Jardiance）是礼来和勃林格殷格翰合作一款 SGLT-2 抑制剂 SGLT-2 抑制剂，于 2017 年首次在国内获批上市，用于治疗成人 2 型糖尿病患者。此后，于今年 6 月，恩格列净新适应症获批上市，用于治疗伴或不伴糖尿病、射血分数降低的成人心力衰竭患者。恩格列净国内项目概览来自：Insight 数据库网页版（点击放大，可查看大图）恩格列净 2021 年 Q4 实现全球收入 4.32 亿美元（+38%），全年实现收入 14.91 亿美元（+29%），这些增长主要源于需求的增长。甘精胰岛素礼来甘精胰岛素（商品名：Basaglar）是来得时（赛诺菲，甘精胰岛素 [rDNA 来源] 注射液）的生物类似药，两者均为适用于糖尿病治疗的长效人胰岛素类似物。Basaglar 的一级氨基酸序列与来得时的活性成分相同，且与来得时的剂型相同。其与人胰岛素的不同之处在于，胰岛素 A 链的 1 处氨基酸被取代（A21 位置天冬酰胺被甘氨酸取代）以及 B 链 C-末端加入 2 个精氨酸。与传统胰岛素相比，长效胰岛素类似物（甘精胰岛素）比中效胰岛素（NPH）等既往药物治疗提供更多的获益，包括降低夜间的低血糖发生率、更好的空腹血糖控制并改善生活质量。Basaglar（甘精胰岛素）100units/mL 于 2014 年 09 月首次获得欧洲药品管理局的上市授权。目前已在 87 个国家获得上市授权，包括欧盟（包括欧洲经济区）、美国、加拿大、澳大利亚、日本和瑞士等。目前，在欧美市场，甘精胰岛素注射液的主要供货商除原研厂商赛诺菲外，礼来的Basaglar 也占据一定的市场，据礼来财报显示，Basaglar 2021 年的全球销售额也有 8.93 亿美元。点击以下卡片进入 Insight 小程序查看「礼来」产品管线免责声明：本文仅作消息分享，并不构成投资建议，也不代表 Insight 数据库的立场，文章观点仅供分享行业见解，请广大投资者谨慎。编辑：HebePR 稿对接：微信 insightxb投稿：微信 insightxb；邮箱 insight@dxy.cn点击阅读原文免费试用 Insight 数据库