Doctors leading this study would like to learn about providing cancer treatment/therapies to Nigerian women with breast cancer based on their human epidermal growth factor receptor 2 (HER2) status. This study will focus on the efficacy and safety of anti-HER2 cancer treatment before and after surgery.

开始日期2026-01-01

申办/合作机构

The University of Chicago

NCT04419181

/ Suspended临床2期IIT

A Feasibility Study of De-escalation of Chemotherapy in Patients with Early-Stage HER2 Positive Breast Cancer

The main purpose of this research study is to find out if de-escalation of chemotherapy before surgery followed by a selective escalation of adjuvant targeted therapies are efficacious and tolerable in early-stage HER2 positive breast cancer.

开始日期2025-08-11

申办/合作机构

University of Rochester

CTR20242277

/ Recruiting临床1/2期

Beamion BCGC-1：一项评价口服zongertinib（BI 1810631）联合德曲妥珠单抗（T-DXd）静脉给药或联合恩美曲妥珠单抗（T-DM1）静脉给药用于治疗晚期HER2+转移性乳腺癌（mBC）和转移性胃癌、食管胃结合部癌或食管腺癌（mGEAC）患者的Ib期剂量递增和II期剂量优化、随机、开放性、多中心临床研究

本研究的目的是确定zongertinib与德曲妥珠单抗或恩美曲妥珠单抗联合治疗时对已扩散的不同类型HER2+癌症患者的最佳耐受剂量。另一个目的是检查zongertinib与T-DXd或T-DM1联合使用是否可以使肿瘤缩小。Zongertinib 抑制 HER2。HER2 导致癌细胞生长。

开始日期2024-10-25

申办/合作机构

勃林格殷格翰（中国）投资有限公司

[+3]

100 项与恩美曲妥珠单抗相关的临床结果

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100 项与恩美曲妥珠单抗相关的转化医学

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100 项与恩美曲妥珠单抗相关的专利（医药）

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1,544

项与恩美曲妥珠单抗相关的文献（医药）

2025-12-01·CANCER CHEMOTHERAPY AND PHARMACOLOGY

HER-2 SMASH

Article

作者: Şahin İnan, Zeynep Deniz ; Özkaraca, Mustafa ; Yulak, Fatih ; Altun, Ahmet ; Öztürk, Ayşegül ; Lacın, Burak Batuhan ; Alandağ, Celal

PURPOSE:

Human epidermal growth factor-2 (HER-2) targeted drugs are used in only HER-2 overexpressed cancers. However, only a small portion of these cancer types are HER-2 overexpressed. In this study, we aimed to upregulate HER-2 receptors in MCF-7 breast cancer and HT-29 colon cancer cell cultures, which these cells are not HER-2 upregulated in natural status.

METHODS:

We used a 10-day non-cytotoxic lapatinib dose to upregulate HER-2 receptors. HER-2 levels of these cell lines were tested with ELISA and immunofluorescence tests before and after 10 days of lapatinib administration. After upregulation of HER-2, we administered trastuzumab, and T-DM1 to these cell lines to observe whether there is an increase in anticancer activity. We used a cell viability test to show the cytotoxicity of trastuzumab and T-DM1. Also, we used ELISA and immunofluorescence for HER-2 pathway proteins to understand the mechanism of increased anti-cancer activity.

RESULTS:

We showed that administration of lapatinib for 10 days leads to overexpression of HER-2 receptors on both MCF-7 and HT-29 cells. A significant increase in the cytotoxicity of trastuzumab or T-DM1 was observed after 10 days of lapatinib administration.

CONCLUSION:

We named this method the smash method, which is the volleyball term. In volleyball, the ball is raised while low and quickly hits the ground again, just like we do with the HER-2 receptor. The smash method can switch HER-2 negative or HER-2 low tumors into HER-2 overexpressed, iatrogenically. Thus, we can use her2-targeted therapies in all cancer patients instead of a small portion.

2025-05-04·Expert Opinion On Drug Safety

Post-marketing safety surveillance of ado-trastuzumab emtansine: a real-world data retrospective cohort study using disproportionality analysis

Article

作者: Chen, Endong ; Li, Quan ; Chen, Chen ; Wang, Qingxuan ; Chen, Yingying ; Weng, Yujing ; Zhang, Bowen ; Cai, Yefeng ; Gan, Yaowei

BACKGROUND:

Ado-trastuzumab emtansine (T-DM1) is prescribed for HER2-positive, metastatic breast cancer or early breast cancer after neoadjuvant therapy. Although several adverse events (AEs) have been reported, there remains a need for a comprehensive evaluation of its safety profile.

RESEARCH DESIGN AND METHODS:

To quantify the signals of ado-trastuzumab emtansine associated AEs, we employed the reporting odds ratio (ROR), the proportional reporting ratio (PRR), the Bayesian confidence propagation neural network (BCPNN), and the multi-item gamma Poisson shrinker (MGPS) algorithms.

RESULTS:

Between Q1 2013 and Q4 2022, 3699 patient reports of AEs associated with ado-trastuzumab emtansine were received, including 440 cases of ado-trastuzumab emtansine-induced bleeding events. Of the 3699 patient reports, 142 significant disproportionality preferred terms (PTs) were identified. New AEs have been identified with ado-trastuzumab emtansine administration, including telangiectasia, spider nevus, pericardial effusion, pleural effusion, radiation necrosis, and corneal disorders. The most common bleeding events were observed in the digestive system (27.05%), respiratory system (35.00%), and nervous system (14.55%). Hemorrhagic adverse events exhibited early failure-type characteristics.

CONCLUSION:

This analysis offers the most comprehensive overview of ado-trastuzumab emtansine induced hemorrhage to date, shedding new light on this severe complication. Understanding the underlying mechanisms of these positive PTs can provide useful insights for further research.

2025-05-01·International Journal of Clinical Oncology

Optimal follow-up duration of cardiac function tests in patients treated with trastuzumab: an analysis using the Japanese Adverse Drug Event Report (JADER) database

Article

作者: Makihara, Katsuya ; Matsumura, Tomokazu ; Tanihata, Misato ; Kongo, Keisuke ; Motomura, Kayo ; Yamamoto, Yukako ; Kimoto, Daiki ; Yoshidome, Mieko

BACKGROUND:

One of the most serious adverse events associated with trastuzumab treatment is cardiac dysfunction, including congestive heart failure. Therefore, regular cardiac screening with echocardiography is commonly performed during trastuzumab treatment, although it is unclear for how long the patient will continue to be evaluated. We investigated the time to the occurrence of trastuzumab-induced cardiac dysfunction using the Japanese Adverse Drug Event Report (JADER) database. We examined the optimal duration of cardiac function evaluation in patients treated with trastuzumab.

METHODS:

This study used data registered between April 2004 and September 2023 in the JADER database. We investigated the time to onset of cardiotoxicity in patients treated with trastuzumab, trastuzumab emtansine, or trastuzumab deruxtecan. We considered the time to exclude outliers detected using the Smirnov-Grubbs test as the optimal follow-up duration for cardiac function tests.

RESULTS:

Of 868,478 patients who reported adverse drug events, 977 experienced cardiac dysfunctions among those treated with trastuzumab. A total of 375 patients were included in the analysis after excluding patients for whom the time to onset of cardiotoxicity was unknown or those who experienced cardiac dysfunction after receiving trastuzumab followed by anthracycline. The median time to cardiotoxicity was 4.5 months (range 0-100 months). However, ≥ 19 months after the start of trastuzumab administration was detected as an outlier in the target population (P = 0.036).

CONCLUSION:

The duration of regular follow-up of cardiac function using echocardiography during anti-HER2 therapy can be 18 months from the start of treatment.

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项与恩美曲妥珠单抗相关的新闻（医药）

2025-05-09

·ioncology

ADC小课堂丨何为DAR？怎样得到一个DAR又高又好的ADC？

点击上方蓝字关注我们编者按：药物抗体比（DAR）是影响抗体偶联药物（ADC）疗效和安全性的重要因素，DAR过高可能增加毒副作用，而过低则可能无法达到满意的临床疗效。如何增加DAR值并改善DAR均质性，是改进ADC疗效和安全性的重要策略。本文将向读者介绍DAR的定义，以及如何通过偶联技术的改进，从而得到高DAR值且均质性好的ADC。何为DAR？抗体偶联和细胞毒性有效载荷可以影响ADC的药代动力学特征和疗效。传统的药物偶联通常发生在单克隆抗体（mAb）主链上，通过赖氨酸侧链的烷基化或乙酰化，主要见于吉妥珠单抗（GO）和T-DM1（Trastuzumab emtansine）等ADC；或者通过还原二硫键以释放可与连接子结合的半胱氨酸（Cys）残基，主要见于布伦妥昔单抗（BV）等ADC[1]。传统的ADC药物偶联策略是随机的，导致ADC具有一定的异质性，药代动力学特征、疗效和安全性表现有所差异。到目前为止，几乎所有获批的ADC都是通过非特异性修饰Cys或Lys抗体残基或使用还原二硫结构连接子获得的，此类ADC的异质性难以避免，使其治疗效果受限。评估ADC效率的一个重要因素是药物-抗体比（DAR），即每个单克隆抗体（mAb）上结合的药物分子数量。最佳DAR取决于有效载荷的性质[3-4]。目前，不同ADC的DAR差异较大，这主要取决于偶联位点以及轻链或重链的使用。DAR值可影响药物的疗效，因为药物装载量低会导致效力下降，而药物装载量高可能会影响毒性和药代动力学（PK）[4-5]。DAR越高越好吗？目前，已获批ADC的DAR值为2~8。以往认为ADC的最佳DAR值为4，但近期一些DAR值为8的新型ADC相继获批，使得前述观点受到质疑。将mAb与连接子通过定位活性分子的共轭技术（如疏水性掩蔽技术）对于提高DAR的均质性至关重要[6]。一般来说，DAR较高的ADC在体外更活跃，能够更快地分布到血浆中。在对实验室小鼠进行的临床前研究中，DAR为8的ADC，其血浆清除速度相比DAR为2的ADC快五倍，而且没有表现出细胞毒性增加[6]。这主要得益于抗体-连接子复合物的疏水性增加，可以通过使用不影响血浆清除的亲水结构来实现。根据所使用的偶联方法，可以产生具有不同DAR和结合位点的ADC，尤其是一些具有靶向特异性的偶联方法，使用修饰的残基、修饰的糖链、酶连接和化学偶联剂，可以提供均质性更好的ADC产品。通常情况下，偶联氨基酸为Cys或Lys的ADC具有一定的异质性，主要由于以下的潜在问题：（1）产品中可能残留少量未偶联的抗体，从而占据并填充ADC结合位点，降低效率；（2）DAR较高的ADC在体外更活跃，但在体内耐受性较差，并且比DAR较低的ADC清除更快。目前ADC主要有两种偶联方式：随机偶联和位点特异性偶联（SSC）。一般来说，随机偶联占主导地位，但SSC的功能和分析优势更为突出，能够优化偶联位置，增强生物活性及其分析表征，从而合成均质性更好的ADC[7]。在Cys上的SSC方法是利用设计具有Cys残基和链间二硫键的mAb，以利用现有的有效载荷进行马来酰亚胺偶联[8]。确实有！DAR高且均质性好的ADC总的来说，有效的偶联策略可谓ADC成功的关键所在。这一步骤决定了生物偶联物的性质和特性，并显著影响偶联效率。经典的偶联方法是随机偶联到Lys残基和在mAb铰链区还原Cys残基的偶联[9]。这些方法包括在抗体序列中引入修饰的Cys残基或非天然氨基酸，或通过转谷氨酰胺酶和糖基转移酶进行酶偶联。尽管可以通过特定的偶联技术调节DAR曲线，但SSC方法可以得到更加均质的ADC产品，从而提高产量和生物物理特性。蛋白质工程技术则能够在特定位置放置残基，从而实现选择性化学偶联反应。因此，偶联稳定性取决于特定修饰的Cys位点，能够提高治疗指数，同时增加偶联稳定性和PK特性。下表总结了使用不同DAR策略优化一些ADC效率的效果[2,10,11]。表1. 不同偶联策略的效果[2,10,11]偶联策略效果增加DAR+ 增强效力− 增加蛋白质聚集− 改变生物功能− 通过破坏B细胞耐受性引发免疫反应− 增加抗体清除− 减少药物暴露− 增加毒性− 增加蛋白质聚集药物通过抗原结合区域附近的位点附着− 影响体内和体外偶联物稳定性− 连接子不稳定− 药物暴露通过抗原结合区域对称附着DAR+ 增强疗效+ 增加耐受性+有利于；-不利于长期以来，DAR为4被认为是最优的，但最近的研究表明，这主要适用于具有第二代连接子且有效载荷为DM或MMAE的ADC，例如mirvetuximab soravtansine（DAR 3.5），抗BCMA thiomab-amanitin（DAR 2）和depatuxizumab mafodotin（DAR 4）[12,13]。SG是同时具备高DAR且不降低载荷治疗效率的ADC，这是一种抗TROP-2的mAb与SN-38偶联而成的新一代ADC[12,13]，这款ADC的亮点之一是通过在连接子结构中加入聚乙二醇单元，使其具有高DAR（7.6），但并没有降低治疗的耐受性或有效性。另一个高DAR且不降低效载荷治疗效率的ADC是T-DXd，其有效载荷为exatecan衍生物DXd，这是一种体外活性比SN-38强十倍的细胞毒性剂，具有更好的安全性，包括更好的溶解性和对邻近癌细胞的旁观者效应，可以有效克服肿瘤异质性；此外，T-DXd的半衰期短，能够减少非靶向毒性；再者，T-DXd通过在抗HER2的曲妥珠单抗Cys残基上使用蛋白酶敏感的马来酰亚胺连接子进行生物偶联，使其不仅DAR值高达7.8，而且均质性好[12,13]。总之，DAR是影响ADC疗效和安全性的重要因素。近年来，随着ADC偶联技术的改进，通过一些增加偶联稳定性和PK特性的SSC方式，能够获得DAR值高，且均质性好的ADC。参考文献上下滑动查看更多内容[1]Abuhelwa, Z.; Alloghbi, A.; Nagasaka, M. A Comprehensive Review on Antibody-Drug Conjugates (ADCs) in the Treatment Landscape of Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC). Cancer Treat. Rev. 2022, 106, 102393.[2]Walsh, S.J.; Bargh, J.D.; Dannheim, F.M.; Hanby, A.R.; Seki, H.; Counsell, A.J.; Ou, X.; Fowler, E.; Ashman, N.; Takada, Y.; et al.Site-Selective Modification Strategies in Antibody–Drug Conjugates. Chem. Soc. Rev. 2021, 50, 1305–1353.[3]Lu, D.; Jin, J.Y.; Girish, S.; Agarwal, P.; Li, D.; Prabhu, S.; Dere, R.C.; Saad, O.M.; Nazzal, D.; Koppada, N.; et al. Semi-Mechanistic Multiple-Analyte Pharmacokinetic Model for an Antibody-Drug-Conjugate in Cynomolgus Monkeys. Pharm. Res. 2015, 32,1907–1919.[4]Pettinato, M.C. Introduction to Antibody-Drug Conjugates. Antibodies 2021, 10, 42.[5]Prabhu, S.; Boswell, C.A.; Leipold, D.; Khawli, L.A.; Li, D.; Lu, D.; Theil, F.P.; Joshi, A.; Lum, B.L. Antibody Delivery of Drugs and Radionuclides: Factors Influencing Clinical Pharmacology. Ther. Deliv. 2011, 2, 769–791.[6]Esnault, C.; Schrama, D.; Houben, R.; Guyétant, S.; Desgranges, A.; Martin, C.; Berthon, P.; Viaud-Massuard, M.C.; Touzé, A.;Kervarrec, T.; et al. Antibody–Drug Conjugates as an Emerging Therapy in Oncodermatology. Cancers 2022, 14, 778.[7]Gauzy-Lazo, L.; Sassoon, I.; Brun, M.P. Advances in Antibody–Drug Conjugate Design: Current Clinical Landscape and Future Innovations. SLAS Discov. 2020, 25, 843–868.[8]Panowski, S.; Bhakta, S.; Raab, H.; Polakis, P.; Junutula, J.R. Site-Specific Antibody Drug Conjugates for Cancer Therapy. mAbs 2013, 6, 34–45.[9]Yamada, K.; Ito, Y. Recent Chemical Approaches for Site-Specific Conjugation of Native Antibodies: Technologies toward Next-Generation Antibody–Drug Conjugates. ChemBioChem 2019, 20, 2729–2737.[10]Dorywalska, M.; Strop, P.; Melton-Witt, J.A.; Hasa-Moreno, A.; Farias, S.E.; Galindo Casas, M.; Delaria, K.; Lui, V.; Poulsen, K.;Loo, C.; et al. Effect of Attachment Site on Stability of Cleavable Antibody Drug Conjugates. Bioconjug. Chem. 2015, 26, 650–659[11]Li, W.; Prabakaran, P.; Chen, W.; Zhu, Z.; Feng, Y.; Dimitrov, D.S. Antibody Aggregation: Insights from Sequence and Structure.Antibodies 2016, 5, 19.[12]Joubert, N.; Beck, A.; Dumontet, C.; Denevault-Sabourin, C. Antibody–Drug Conjugates: The Last Decade. Pharmaceutics 2020,13, 245.[13]Chis AA, Dobrea CM, Arseniu AM, et al. Antibody-Drug Conjugates-Evolution and Perspectives. Int J Mol Sci. 2024;25(13):6969. Published 2024 Jun 26. doi:10.3390/ijms25136969材料编码CN-20250509-00003本资料仅供医疗卫生专业人士参考，请勿向非医疗卫生专业人士发放（来源：《肿瘤瞭望》编辑部）声明凡署名原创的文章版权属《肿瘤瞭望》所有，欢迎分享、转载。本文仅供医疗卫生专业人士了解最新医药资讯参考使用，不代表本平台观点。该等信息不能以任何方式取代专业的医疗指导，也不应被视为诊疗建议，如果该信息被用于资讯以外的目的，本站及作者不承担相关责任。

抗体药物偶联物临床结果

2025-05-09

·Insight数据库

荣昌生物 HER2 ADC 新适应症获批，针对乳腺癌肝转移

5 月 9 日，NMPA 官网显示，荣昌生物「维迪西妥单抗」获批一项新适应症（受理号：CXSS2400111），用于既往接受过曲妥珠单抗或其生物类似物和紫杉类药物治疗的 HER2 阳性（HER2 IHC3+ 或 FISH+）存在肝转移的晚期乳腺癌患者。截图来源：NMPA 官网维迪西妥单抗由荣昌生物研发，是首款获批上市的国产 ADC 药物。该药采用人源化 HER2 抗体，以 MMAE 作为毒素载荷，通过可被组织蛋白酶剪切的连接子（MC-Val-Cit PAB）彼此偶联，药物-抗体比率为 4:1。该药早在 2021 年就获得海外 ADC 企业青睐，以 2 亿美元首付款 + 24 亿美元潜在里程碑款 + 10% 特许权使用费将除中国外的全球权益授权给 Seagen，随着 Seagen 被辉瑞收购，维迪西妥单抗的海外权益随之转移到了辉瑞手中。Insight 数据库显示，维迪西妥单抗在 2021 年度就在国内先后获批两项适应症，治疗 HER2 阳性胃癌（三线）和尿路上皮癌（二线）。而本次获批的适应症在 2024 年 10 月申报上市获受理，此前就已获得 CDE 优先审评认可，得以迅速审批上市，为乳腺癌肝转移患者带来治疗新选择。「维迪西妥单抗」此前已获批适应症截图来自：Insight 数据库网页版在 2024 SABCS 上，荣昌生物首次对外公布了维迪西妥单抗治疗 HER2 阳性存在肝转移的晚期乳腺癌患者 III 期临床研究数据（登记号：NCT03500380；试验代号：RC48-C006）。荣昌生物新闻稿曾指出，这是全球首个证实 HER2 ADC 在该类患者中取得阳性结果的确证性 III 期研究。RC48-C006 是一项随机、开放、多中心 III 期临床研究，旨在评价维迪西妥单抗对比拉帕替尼联合卡培他滨治疗 HER2 阳性存在肝转移的晚期乳腺癌患者的有效性和安全性，共纳入了 104 名患者，既往均接受过曲妥珠单抗和紫杉醇治疗。截至 2023 年 12 月 31 日（中位随访 17.2 个月），此研究最终分析结果显示：根据独立审查委员会（IRC）评估，与拉帕替尼联合卡培他滨相比，维迪西妥单抗显著延长了患者的 PFS，疾病进展或死亡风险降低了 44%。中位 PFS 分别为 9.9 vs 4.9 个月，HR=0.56（95% CI：0.35-0.90），双侧 P=0.0143。安全性数据与已知风险相似，安全性可控。OS 数据尚不成熟，虽然拉帕替尼联合卡培他滨组有 21 例患者疾病进展后接受维迪西妥单抗治疗，但已观察到维迪西妥单抗组有明显的 OS 获益趋势，两组中位 OS 分别为 NE vs 25.92 个月（HR=0.56, 95%CI: 0.25-1.29）。临床试验结果截图来自：Insight 数据库网页版除已获批的 3 项适应症之外，维迪西妥单抗还在开展多项联用 PD-1 单抗的临床试验，其中联用 K 药一线治疗 HER2 表达尿路上皮癌的一项 III 期临床已经在进行中（登记号：NCT05911295，KEYNOTE-D74）。HER2 是 ADC 领域最热靶点。Insight 数据库显示，全球当前已有 32 款积极状态 HER2 ADC 新药管线进入临床研发，其中 3 款获批上市，包括罗氏研发的老牌药物恩美曲妥珠单抗（Kadcyla）、第一三共/阿斯利康的重磅新星德曲妥珠单抗（Enhertu），以及荣昌的维迪西妥单抗。已申报上市者更是虎视眈眈，科伦的博度曲妥珠单抗和恒瑞的瑞康曲妥珠单抗都被业界寄予厚望，分别于 2023 年 5 月和 2024 年 9 月申报上市。而后续研发的管线中，HER2 双抗 ADC 也是值得关注的潜力研发方向，诞生新黑马不无可能。不过相较于各大 HER2 ADC 死磕不同 HER2 表达状态的乳腺癌，荣昌另辟蹊径，在尿路上皮癌、胃癌和乳腺癌肝转移上实现突破，在红海中争得一席之地。本次维迪西妥单抗获批新适应症，乳腺癌肝转移患者终于迎来全新的治疗选择。封面来源：企业 logo免责声明：本文仅作信息分享，不代表 Insight 立场和观点，也不作治疗方案推荐和介绍。如有需求，请咨询和联系正规医疗机构。编辑：ccaiPR 稿对接：微信 insightxb投稿：微信 insightxb；邮箱 insight@dxy.cn

抗体药物偶联物优先审批上市批准并购引进/卖出

2025-05-07

·CPHI制药在线

2025 Q1 财报：MNC肿瘤业务大PK

关注并星标CPHI制药在线近日，多家跨国巨头（MNC）发布今年一季度财报，在诸多压力和多变市场格局的裹挟下，MNC们的业绩继续出现分化，不过，肿瘤领域仍是大部分MNC的基本盘。那么，今年第一季度，MNC的肿瘤业绩走向如何？默沙东默沙东今年一季度全球销售额为155亿美元，同比下降2%。制药业务收入136.38亿美元（占比88%），同比下降3%，主要受疫苗和抗病毒产品下滑拖累。尽管业绩出现波动，但肿瘤领域实现增长，核心产品PD-1抑制剂K药（Keytruda，帕博利珠单抗）表现依旧亮眼。K药一季度销售额为72.05亿美元，同比增长4%，占整个制药业务的53%。在美国市场，K药的业绩增长主要得益于非小细胞肺癌（NSCLC）的辅助/新辅助治疗，以及晚期尿路上皮癌适应症；而在美国之外的市场，K药的增长主要得益于三阴性乳腺癌（TNBC）、肾癌的辅助/新辅助治疗，以及转移适应症的需求。事实上自从2021年开始，辅助/新辅助治疗的肿瘤早期适应症已成为PD-1的新战场。在TNBC的辅助/新辅助治疗临床中，K药展现出了惊艳的效果。KEYNOTE-522研究结果显示，中位随访39.1个月，K药+化疗组较单纯化疗组取得EFS（无事件生存期）显著改善，HR=0.63（95%CI 0.48～0.82，P=0.00031）。基于该研究优异表现，FDA和欧洲药品管理局（EMA）以及NMPA，均批准帕博利珠单抗联合化疗应用于高危早期TNBC的新辅助治疗及后续辅助治疗。在NSCLC领域，K药效果同样突出。根据III期KEYNOTE-091试验数据，在手术切除后接受铂类辅助化疗的患者中，与安慰剂组相比，K药能够减少患者疾病复发或死亡风险达27%。在其主要终点无疾病生存期（DFS）方面，K药组患者的中位DFS为58.7个月，而安慰剂组患者则仅为23.8个月。默沙东曾预计到2028年，K药辅助/新辅助治疗适应症相关销售额占比能达到30%，可见早期癌症治疗领域的巨大潜力。其他抗肿瘤药物，默沙东的口服低氧诱导因子2α（HIF-2α）抑制剂Welireg（belzutifan）于今年2月19日获欧盟批准，用于治疗von Hippel-Lindau（VHL）病相关肿瘤，是首个获批上市的HIF-2α抑制剂，此前已在美国、英国、加拿大等多个国家和地区获得批准。一季度，Welireg销售额为1.37亿美元，同比增长62%。另外，默沙东与阿斯利康联合开发的PARP抑制剂Lynparza（奥拉帕利）、与日本卫材合作的Lenvima（仑伐替尼）、与BMS合作开发的Reblozyl（罗特西普）分别为默沙东带来了3.21、2.58、1.19亿美元的收入。在新进展方面，K药联合疗法用于局部晚期头颈鳞癌的围手术期治疗已获FDA优先审评，PDUFA日期为2025年6月23日。另外默沙东的皮下注射版K药的III期试验已在一季度公布了首批数据，结果显示，皮下注射K药联合透明质酸酶α（MK-3475A）在转移性NSCLC一线治疗中，其疗效和安全性不劣于静脉注射剂型，PDUFA目标日期为2025年9月23日。默沙东的 ROR1 ADC新药Zilovertamab Vedotin已启动针对弥漫大B细胞淋巴瘤的III期试验。该药是默沙东于2020年，以27.5亿美元收购VelosBio公司所得。罗氏罗氏2025年一季度营收 154.40 亿瑞士法郎，同比增长6%，制药部门营收达到 119.49 亿瑞士法郎，同比增长8%。肿瘤领域营收同比增长2%，其中HER2 产品组合（Phesgo、Perjeta 和 Kadcyla）和阿替利珠单抗（Tecentriq）贡献了主要业绩。Phesgo是由曲妥珠单抗+帕妥珠单抗和透明质酸酶构成的一种复方制剂皮下注射液，用于治疗早期和转移性HER2+乳腺癌。与传统静脉给药相比，Phesgo的给药时间缩短了90-95% （由原来150分钟降低至5分钟），大大提高了患者依从性。今年一季度，Phesgo销售额为5.93亿瑞士法郎，同比增长52%。Perjeta（帕妥珠单抗）是一款靶向HER2的重组人源化单抗，用于联合曲妥珠单抗和化疗辅助治疗HER2+早期乳腺癌、新辅助治疗HER2+局部晚期、炎性或早期乳腺癌患者（直径>2cm或淋巴结阳性），以及用于HER2+、转移性或不可切除的局部复发性乳腺癌等。一季度，Perjeta销售额为8.4亿瑞士法郎，同比减少10%。Kadcyla（恩美曲妥珠单抗）是一种靶向HER2 的ADC，由人源化IgG1曲妥珠单抗，通过MCC连接子，与DM1偶联而成，用于早期和转移性HER2+乳腺癌的二线治疗、辅助治疗等。一季度，Kadcyla销售额为5.06亿瑞士法郎，同比增长5%。Tecentriq是一款靶向PD-L1的单克隆抗体，目前，已在全球范围内获批用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）、小细胞肺癌（SCLC）、肝细胞癌、尿路上皮癌、PD-L1阳性转移性TNBC和BRAF V600突变的晚期黑色素瘤等多种癌症。一季度，Tecentriq营收8.7亿瑞士法郎，同比无变化。管线进展方面，罗氏启动了TIGIT单抗tiragolumab联合Tecentriq治疗局部晚期食管癌的III期研究。阿斯利康一季度，阿斯利康总营收135.88亿美元，同比增长10%。肿瘤领域业绩主要由Tagrisso（奥希替尼）、Imfinzi（度伐利尤单抗）、Enhertu（德曲妥珠单抗）等贡献。Tagrisso是第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），能够高效抑制EGFR敏感突变（如19号外显子缺失、L858R）及耐药突变（如T790M），并具备较强的血脑屏障穿透能力，而且是全球首个获批的第三代EGFR-TKI，因此，Tagrisso是三代EGFR-TKI的标杆药物。目前Tagrisso的适应症覆盖肺癌全周期治疗（一线、二线及辅助治疗）。今年一季度，Tagrisso营收16.79亿美元，同比增长8%。Imfinzi是一种PD-L1抑制剂，通过阻断肿瘤细胞表面的PD-L1与T细胞PD-1受体结合，解除免疫抑制信号，激活T细胞对癌细胞的杀伤作用。Imfinzi已在NSCLC、胆道癌等领域建立围手术期免疫治疗标杆，并于今年3月获FDA批准，联合吉西他滨与顺铂，用于肌层浸润性膀胱癌（MIBC）成人患者的围手术期治疗。一季度，Imfinzi营收12.61亿美元，同比增长16%。Enhertu（HER2-ADC）是第一三共/阿斯利康的明星产品，目前已获批用于HER2+乳腺癌二线治疗、HER2低表达乳腺癌、局部晚期或转移性HER2+胃或胃食管结合部腺癌、局部晚期或转移性NSCLC等。一季度，叠加第一三共负责的地区销售额，Enhertu全球销售额为10.86亿美元。Lynparza（奥拉帕利）是一种FIC的PARP抑制剂，也是首个合成致死靶向治疗药物，用于靶向带有同源重组修复（HRR）缺陷的细胞/肿瘤（如携带BRCA1和/或BRCA2突变的细胞）。目前，Lynparza已在美国、欧盟、日本及许多其他国家和地区获批，用于治疗gBRCAm、HER2-高危早期乳腺癌等。一季度，Lynparza销售额为7.26亿美元，同比增长5%。Calquence（阿可替尼）作为一款鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，已获批用于多种血液瘤治疗。一季度，Calquence营收7.62亿美元，同比增长8%。BMSBMS一季度总营收为112亿美元，同比减少6%。肿瘤领域，Opdivo（纳武利尤单抗）和Opdualag（纳武利尤单抗+瑞拉利单抗）贡献了主要业绩。Opdivo是一款PD-1免疫检查点抑制剂，旨在解除肿瘤对人体自身免疫系统的抑制，帮助恢复抗肿瘤免疫反应。一季度，Opdivo总营收为22.65亿美元，同比增长9%。Opdualag首个获得批准的PD-1+LAG-3组合抗体疗法，2022年3月，FDA批准Opdualag用于治疗患有不可切除或转移性黑色素瘤的12岁及以上儿童和成人患者。通过靶向两种免疫检查点通路，Opdualag增强了T细胞活性，以提升抗肿瘤反应。一季度，Opdualag营收6.24亿美元，同比增长7%。BMS的全球第2款口服KRAS G12C抑制剂Krazati(adagrasib)，一季度收入4800万美元，同比增长125%。该药具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且能够穿过血脑屏障，有助于最大限度地发挥药物效力。2022年底，Krazati获FDA加速批准上市，用于治疗携带KRAS G12C突变的经治NSCLC患者。值得一提的是，Krazati由Mirati Therapeutics研发，2023年10月，BMS以48亿美元收购Mirati，囊获此款疗法。BMS的传统化疗药物Abraxane（白蛋白紫杉醇），一季度营收为1.05亿美元，同比降低52%。肿瘤领域作为大病赛道，当中纷争或永不落幕，在这片充满挑战与机遇的战场上，制药巨头们激烈角逐，在你追我赶中，推动了整个肿瘤治疗领域的进步。主要参考资料： 1. 药企2025Q1财报 2. https://www-merck-com.libproxy1.nus.edu.sg/news/welireg-belzutifan-receives-first-european-commission-approval-for-two-indications/. 3. https://www.astrazeneca.com/media-centre/press-releases/2025/imfinzi-recommended-for-eu-approval-for-ls-sclc.html. 4. https://www.businesswire.com/news/home/20250117223765/en.END【企业推荐】领取CPHI & PMEC China 2025展会门票来源：CPHI制药在线声明：本文仅代表作者观点，并不代表制药在线立场。本网站内容仅出于传递更多信息之目的。如需转载，请务必注明文章来源和作者。投稿邮箱：Kelly.Xiao@imsinoexpo.com▼更多制药资讯，请关注CPHI制药在线▼点击阅读原文，进入智药研习社~

财报临床3期疫苗上市批准

100 项与恩美曲妥珠单抗相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
-	恩美曲妥珠单抗	L01XC14	DB05773

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
乳腺癌	中国	Roche Pharma (Schweiz) AG	2020-01-21
早期乳腺癌	欧盟	Roche Registration GmbH	2013-11-15
早期乳腺癌	冰岛	Roche Registration GmbH	2013-11-15
早期乳腺癌	列支敦士登	Roche Registration GmbH	2013-11-15
早期乳腺癌	挪威	Roche Registration GmbH	2013-11-15
转移性乳腺癌	欧盟	Roche Registration GmbH	2013-11-15
转移性乳腺癌	冰岛	Roche Registration GmbH	2013-11-15
转移性乳腺癌	列支敦士登	Roche Registration GmbH	2013-11-15
转移性乳腺癌	挪威	Roche Registration GmbH	2013-11-15
HER2阳性乳腺癌	美国	Genentech, Inc.	2013-02-22

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
胃食管交界处腺癌	临床3期	美国	Hoffmann-La Roche, Inc.	2012-09-03
胃食管交界处腺癌	临床3期	中国	Hoffmann-La Roche, Inc.	2012-09-03
胃食管交界处腺癌	临床3期	日本	Hoffmann-La Roche, Inc.	2012-09-03
胃食管交界处腺癌	临床3期	阿根廷	Hoffmann-La Roche, Inc.	2012-09-03
胃食管交界处腺癌	临床3期	比利时	Hoffmann-La Roche, Inc.	2012-09-03
胃食管交界处腺癌	临床3期	巴西	Hoffmann-La Roche, Inc.	2012-09-03
胃食管交界处腺癌	临床3期	加拿大	Hoffmann-La Roche, Inc.	2012-09-03
胃食管交界处腺癌	临床3期	捷克	Hoffmann-La Roche, Inc.	2012-09-03
胃食管交界处腺癌	临床3期	芬兰	Hoffmann-La Roche, Inc.	2012-09-03
胃食管交界处腺癌	临床3期	法国	Hoffmann-La Roche, Inc.	2012-09-03

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临床结果

适应症

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评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT01772472 (KATHERINE, Pubmed) 人工标引	临床3期	HER2阳性乳腺癌辅助 HER2 Positive	-	T-DM1	構壓獵蓋願顧壓製鏇鬱(鹽簾築觸夢鏇鏇積膚範): HR = 0.54 (95% CI, 0.44 ~ 0.66) 更多	积极	2025-01-16
NCT01772472 (KATHERINE, Pubmed) 人工标引	临床3期	HER2阳性乳腺癌辅助 HER2 Positive	-	trastuzumab	構壓獵蓋願顧壓製鏇鬱(鹽簾築觸夢鏇鏇積膚範): HR = 0.54 (95% CI, 0.44 ~ 0.66) 更多	积极	2025-01-16
ESMO_ASIA2024	N/A	早期乳腺癌辅助 Her-2 positive	180	Adjuvant Trastuzumab Emtansine (T-DM1)	遞窪製網襯膚夢製廠製(願願選餘遞衊齋廠窪遞) = 膚鏇窪糧積鹽淵艱夢艱壓窪願窪獵鏇蓋糧膚觸 (蓋網鏇鏇衊廠鏇鏇衊壓 )	积极	2024-12-07
ESMO_ASIA2024	N/A	早期乳腺癌辅助 Her-2 positive	180	trastuzumab emtansine (Residual Cancer Burden (RCB) Class 2)	鏇憲鏇鬱餘獵遞製鹹壓(遞糧鏇蓋壓鑰繭憲糧鏇) = 鹽膚鏇蓋網積觸壓廠繭廠願構鹽鏇願糧鏇窪顧 (餘構廠齋壓製壓齋鑰構 )	积极	2024-12-07
NCT04197687 (ASCO2024) 人工标引	临床2期	HER2阳性乳腺癌新辅助	20	H2NVAC + T-DM1	鑰鬱淵淵積壓憲襯鹹夢(築廠簾窪遞壓醖選鹽鹹) = 衊壓遞範淵網襯餘糧鏇糧繭艱糧簾製繭獵製選 (簾築蓋遞鏇醖膚夢簾衊 ) 更多	积极	2024-05-24
ASCO2024	N/A	HER2阳性转移性乳腺癌 HER2 2+	172	T-DM1	鏇醖夢餘鏇憲鹹積鬱鹹(遞壓鏇繭顧觸蓋範齋鑰) = 壓餘艱壓襯觸艱膚鬱夢範製願夢積選簾鹹築繭 (醖顧製窪鑰齋鬱獵憲夢, 3.9 ~ 6.3) 更多	不佳	2024-05-24
ASCO2024	N/A	辅助	116	Biosimilar TDM1	製積醖顧築窪顧壓鏇築(餘鹹糧選繭範窪網網製) = Common adverse effects were fatigue 簾繭網糧餘願獵網獵願 (願鏇遞製窪顧夢淵範網 ) 更多	积极	2024-05-24
JPRN-UMIN000030783 (JCOG1607 HERB TEA, ASCO2024)	临床3期	晚期 HER2 阳性乳腺癌一线	148	Trastuzumab emtansine (T-DM1)	築夢願艱襯鏇襯繭淵窪(廠衊餘窪壓蓋襯獵構鏇) = 餘製鹹蓋蓋艱膚糧築齋遞醖鑰選壓壓齋齋製齋 (醖顧齋繭網構觸積夢簾, 0.310 ~ 1.808)	不佳	2024-05-24
NCT02568839 (PREDIX HER2, ESMO_BC2024)	临床2期	HER2阳性乳腺癌新辅助 Ki67 \| age \| CCL3 ... 更多	90	Trastuzumab emtansine (T-DM1)	蓋遞鹹鏇淵鏇範選糧艱(蓋襯選製鏇憲鏇膚構襯) = 獵築築鬱簾選顧鹹繭襯鹽夢餘選願積簾繭選積 (鏇膚鏇鏇遞憲廠鹹製艱 ) 更多	积极	2024-05-14
NCT02568839 (PREDIX HER2, ESMO_BC2024)	临床2期	HER2阳性乳腺癌新辅助 Ki67 \| age \| CCL3 ... 更多	90	Placebo	蓋遞鹹鏇淵鏇範選糧艱(蓋襯選製鏇憲鏇膚構襯) = 憲襯憲壓鹹壓齋壓襯選鹽夢餘選願積簾繭選積 (鏇膚鏇鏇遞憲廠鹹製艱 ) 更多	积极	2024-05-14
NCT02236000 (NSABP FB-10, Pubmed) 人工标引	临床1/2期	HER2阳性乳腺癌二线 HER2 Positive	49	T-DM1 + neratinib	繭餘夢獵選糧鹹願築廠(顧鬱構願簾鏇鬱廠簾壓) = 淵鏇鏇鬱觸糧齋壓觸鏇範襯襯糧製醖艱範壓繭 (糧夢艱齋網願顧襯構鬱 ) 更多	积极	2024-04-22
NCT04589845 (TAPISTRY, AACR2024) 人工标引	临床2期	HER2阳性实体瘤 HER2	35	Trastuzumab emtansine	醖壓鹹鏇壓選齋築壓艱(廠艱製憲憲廠憲壓繭積) = 鹹膚範遞積淵顧簾襯壓鹹遞蓋憲壓獵膚衊製餘 (蓋襯積壓觸壓遞艱夢獵, 4.8 ~ 30.3) 更多	不佳	2024-04-05
ESMO_ASIA2023	N/A	HER2阳性转移性乳腺癌 HER2-positive	30	T-DM1 biosimilar	廠蓋鹹鹽鏇夢願願構醖(窪艱窪壓糧網蓋繭構醖) = 網繭廠繭壓製願構範鬱餘窪顧膚夢構憲遞糧窪 (憲簾醖簾製願鬱鏇壓願, 13.46 ~ 17.17) 更多	积极	2023-12-02