A Phase IIIb Study to Characterize the Effectiveness and Safety of Adjuvant Ribociclib in a Wide Patient Population With HR+ HER2- Early Breast Cancer (Adjuvant WIDER)

An open-label, multicenter, phase IIIb, single-arm study to evaluate the safety and efficacy of the combination of ribociclib and standard adjuvant endocrine therapy (ET) on invasive breast cancer-free survival (iBCFS), in a wide patient population with HR-positive (HR+), HER2-negative (HER2-), Anatomic Stage Group III, II (subset) or I (high-risk subset as exploratory cohort) early Breast Cancer (EBC)

开始日期2025-04-30

申办/合作机构

Novartis Pharmaceuticals Corp.

NCT06630325

/ Not yet recruiting临床2期IIT

Serial Measurements of Molecular and Architectural Responses to Therapy (SMMART): Adaptive Clinical Treatment (ACT)

This phase II trial tests the how well a precision medicine approach (serial measurements of molecular and architectural response to therapy [SMMART])-adaptive clinical treatment [ACT]) works in treating patients with sarcoma, prostate, breast, ovarian or pancreatic cancer that may have spread from where it first started to nearby tissue, lymph nodes, or distant parts of the body (advanced). SMMART testing uses genetic and protein tests to learn how cancer changes and to understand what drugs may work against a person's cancer or why drugs stop working. These test results are reviewed by a group of physicians and scientists during a SMMART tumor board who then recommend precision therapy.

开始日期2025-02-01

申办/合作机构

OHSU Knight Cancer Institute

[+3]

NCT06760637

/ Recruiting临床3期

AN INTERVENTIONAL, OPEN-LABEL, RANDOMIZED, MULTICENTER PHASE 3 STUDY OF PF-07220060 PLUS LETROZOLE COMPARED TO CDK4/6 INHIBITOR PLUS LETROZOLE IN PARTICIPANTS OVER 18 YEARS OF AGE WITH HORMONE RECEPTOR (HR)-POSITIVE, HER2-NEGATIVE ADVANCED/METASTATIC BREAST CANCER WHO HAVE NOT RECEIVED ANY PRIOR SYSTEMIC ANTICANCER TREATMENT FOR ADVANCED/METASTATIC DISEASE (FOURLIGHT-3)

The purpose of this study is to determine the safety and efficacy of PF-07220060 with letrozole compared to approved treatments (ie, palbociclib, ribociclib or abemaciclib with letrozole) in people with breast cancer:
* HR-positive (breast cancer cells that need estrogen or progesterone to grow)
* HER2-negative (cells that have a small amount or none of a protein called HER2 on their surface);
* locally advanced (that has spread from where it started to nearby tissue or lymph nodes) or metastatic disease (the spread of cancer to other places in the body)
* who have not received any prior systemic anti-cancer treatment for advanced/metastatic disease.
Approximately half of the participants will receive PF-07220060 plus letrozole while the other half of participants will receive the investigator's choice of treatment plus letrozole.
The study team will monitor how each participant is doing with the study treatment during regular visits at the study clinic.

开始日期2025-01-06

申办/合作机构

Pfizer Inc.

100 项与来曲唑相关的临床结果

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100 项与来曲唑相关的转化医学

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100 项与来曲唑相关的专利（医药）

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4,259

项与来曲唑相关的文献（医药）

2025-04-01·TISSUE & CELL

Decorin alleviates non-alcoholic fatty liver disease in rats with polycystic ovary syndrome

Article

作者: Ahmed, Mona Mostafa ; Zakari, Madaniah Omar ; Eltaweel, Asmaa Monir ; Behiry, Ahmed ; Sabir, Deema Kamal ; Elkattawy, Hany A ; Alsemeh, Amira Ebrahim ; Shaikh, Farha M ; Hadhoud, Shimaa ; Elsherbini, Dalia Mahmoud Abdelmonem ; Ali, Sahar K ; Elbastawisy, Yasser M ; Ali, Lashin Saad ; Mojaddidi, Moaz Abdullah ; Hassan, Ahmed El-Sayed ; Ali, Ehab Kamal

Endocrine multisystem defect polycystic ovary syndrome (PCOS) causes hyperandrogenism and infertility. Half of PCOS women have (non-alcoholic fatty liver disease) NAFLD, which increases metabolic disease risk. We tested decorin's effect on NAFLD and related processes in PCOS. NAFLD+PCOS, PCOS+decorin, and control rats were studied. Decorin was evaluated on NAFLD/PCOS rats. Test group rats received HF for eight weeks to generate NAFLD. The rats got 1 mg/kg letrozole orally daily for 21 days to diagnosis PCOS. Afterward, rats got injectable decorin for 14 days. Body weight, liver weight, liver coefficient Abdominal Circumference (AC) and body mass index (BMI) were determined. Blood triglycerides (TG), total cholesterol, LDL-c, AST, and glucose were measured. The insulin, testosterone, estrogen, LH, and FSH were measured by ELISA. GPx, SOD, MDA, TNF-, and Caspase-3 liver immunohistochemistry were evaluated. NAFLD liver tissues in PCOS models showed biochemical and histological alterations. NAFLD+PCOS raised BMI, AC, liver weight, and coefficient. Blood glucose, insulin resistance, TG, ALT, and AST increased. Lipid abnormalities (TG, cholesterol, LDL-c, and HDL-c), oxidative stress markers (MDA, SOD, and GPx), and liver dysfunction were found. Low serum E2 and high T supported PCO. Decorin reduced model rat BMI, liver weight, coefficient, insulin resistance, TG, ALT, and AST. It reduced liver inflammation, improved liver extract lipids, and normalized MDA, SOD, and GPx. In the model group, decorin lowered serum T, E2, LH, caspase 3, and TNF-alpha. Decorating improved NAFLD/PCOS group liver histology and function. Decorin reduces hepatosteatosis by reducing liver inflammation, oxidative stress, and dyslipidemia.

2025-03-01·JOURNAL OF PHARMACEUTICAL AND BIOMEDICAL ANALYSIS

Three sample preparation methods for clinical determination of CDK4/6 inhibitors with endocrine therapy in breast cancer patient plasma using LC-MS: Cross-validation (red), ecological (green) and economical (blue) assessment

Article

作者: Mlinarić, Zvonimir ; Turković, Lu ; Sertić, Miranda ; Lovrić, Mila ; Silovski, Tajana ; Nigović, Biljana

Cyclin D-dependent kinase 4/6 inhibitors palbociclib, ribociclib and abemaciclib, in combination with aromatase inhibitors anastrozole and letrozole or oestrogen receptor degrader fulvestrant, are being assessed as candidates for therapeutic drug monitoring. An ideal bioanalytical method for their determination in patient plasma samples is therefore of high interest, as there is no routine reference method yet available in the clinical practice. In this work, three sample preparation approaches - dispersive liquid-liquid microextraction (DLLME), solid-phase extraction (SPE), and newly developed phospholipid removal (PLR) for LC-MS determination of these six drugs are comprehensively assessed. The methods are validated in the clinically relevant linear ranges with remarkable precision (RSD ≤6.9 %) and accuracy (bias -13.6 - 11.8 %). To compare the procedures in a real-world setting, they are applied on 38 samples from breast cancer patients. The differences between paired results are below 20 % for more than 92 % of the repeats and the RSD is ≤13.1 % between the corresponding results. Statistical comparison of the results reveals excellent overall agreement between the methods (Lin's concordance correlation coefficient ≥0.9969, maximal Bland-Altman bias 6.3 %). DLLME proved to be the most ecologically acceptable method due to the high degree of miniaturisation (AGREEprep score 0.44), PLR enabled very high sample throughput and cost-effectiveness (BAGI 72.5), while SPE showed the best analytical performance (redness score 100). All three methods are suitable for their designated purpose, and the choice of the ideal method can be made based on the scope of application, available funds and equipment and desired ecological footprint.

2025-03-01·COLLOIDS AND SURFACES B-BIOINTERFACES

Combination therapy of Lapatinib/Letrozole-based protein-vitamin nanoparticles to enhance the therapeutic effectiveness in drug-resistant breast cancer

Article

作者: Biswas, Swati ; Das, Sneha ; P S, Shishira ; Are, Varshini

HER2-positive breast cancer constitutes 20 % of reported cases, characterized by excessive expression of HER2 receptors, pivotal in cell signaling and growth. Immunotherapy, the established treatment, often leads to multidrug resistance and tumor recurrence. There's a critical need for an effective strategy delaying drug resistance onset and ensuring cancer cell eradication. This study aimed to develop nanoparticles using human serum albumin (HSA) coupled with vitamin E (α-tocopherol succinate), loaded with a tyrosine kinase inhibitor (TKI) or aromatase inhibitor (AI). Nanoparticles were formed via desolvation, where HSA(VE) conjugates self-organized into a nanoparticle structure, incorporating TKI/AI either through chemical conjugation or direct binding to HSA. Physico-chemical analyses-such as infrared spectroscopy (IR), gel permeation chromatography (GPC), UV, IR, and CD spectroscopy confirmed HSA(VE) binding and drug incorporation into nanoparticles, evaluating their drug entrapment, release efficiency. Cell viability assays and in-vitro experiments on resistant and sensitive cell lines demonstrated effective drug encapsulation and absorption over time. Both in vitro and in vivo studies demonstrated that a combination of Lapa@HSA(VE) NPs and Let@HSA(VE) NPs in the ratio 75:25 inhibited tumor development and enhanced apoptosis significantly compared to individual NP treatment and free drug. The combination NPs therapy exhibited significant efficacy even in Lapa-resistant cell lines.

353

项与来曲唑相关的新闻（医药）

2025-01-22

·癌度

《癌度早报2025年1月22日》

一、新药快讯 1、膀胱癌前沿药UGN-102，79.6%患者病灶缩小发表在《泌尿学杂志》上的一项临床试验报道了一项新进展：前沿药UGN-102针对复发性、低级别、中等风险的非肌层浸润性膀胱癌患者，显示出非常积极的疗效和良好的安全性。临床研究数据表明79.6%的患者在治疗后3个月时获得完全缓解，即肿瘤完全消失。美国FDA已经于2024年10月接受该药针对低级别、中等风险非肌层浸润性膀胱癌患者的新药申请。 2、欧盟批准多塔利单抗治疗晚期复发子宫内膜癌近日，欧洲委员会批准多塔利单抗联合卡铂和紫杉醇联合用药，一线治疗所有需全身治疗的晚期或复发性子宫内膜癌成人患者。多塔利单抗是一款PD-1抑制剂，相应的三期临床试验证据表明，上述用药方案的治疗应答率达到了61%，显著高于化疗的治疗应答率49%，与化疗相比，多塔利单抗联合化疗将子宫内膜癌患者的死亡风险降低了31%。 3、内分泌与免疫治疗、CDK4/6靶向药联合治疗乳腺癌公布临床试验数据 2025年1月4日，复旦大学附属肿瘤医院邵志敏教授在国际著名学术期刊公布了一项临床研究，主要针对占比70%的激素受体阳性HER2阴性乳腺癌，对于诱导化疗敏感的乳腺癌患者，使用达尔西利、来曲唑和阿替利珠单抗联合治疗，研究发现患者能够实现比较好的治疗应答率，以及比较好的病理完全缓解率，对化疗不敏感的患者，单独使用化疗或内分泌治疗不能提升手术后的病理缓解率，但采用内分泌治疗联合免疫治疗可以提升治疗应答率，这表明乳腺癌的治疗也逐渐走向联合用药方案。二、新药快讯 1、国际著名学术期刊揭示怎么吃才能预防防癌近日，国际著名学术期刊《自然》的一项研究表明，有17种与结直肠癌风险相关的食物或营养元素，而且摄入量的增加对应患癌的风险。酒精和钙的摄入与结直肠癌之间的关联最强，分别呈正相关和负相关。另外，研究还提出，乳制品确实有助于预防结直肠癌，而且很大程度甚至可以完全归功于钙的摄入。

临床3期免疫疗法临床2期

2025-01-20

·药渡Daily

百济神州，也要上岸了

第43届JPM摩根大通年度医疗健康年会（JPM 2025）虽已落幕，但会上亮相的MNC巨头和中国创新药企并未停下脚步，继续在各自的赛道上奔跑。回看JPM大会，制药巨头纷纷披露了新战略：强生斥资146亿美元收购Intra-Cellular，强化神经科学领域的布局；默沙东计划在未来几年推出20个“重磅炸弹”；百时美施贵宝（BMS）预计未来五年内推出10款新药，弥补专利悬崖；吉利德表示适当进行并购及合作…… 中国创新药企在大会上奏响了“中国之声”：百济神州表示将实现2025年全年经营利润为正（即营业收入大于营业成本、销售费用、管理费用及研发费用之和）；再鼎医药预计到2028年将有超过15款产品上市，实现20亿美元的营收；传奇生物手握11个在研项目，并与强生一起释放Carvykti超50亿美元的销售潜力…… 尤其作为“创新药一哥”的百济神州，在宣布要实现盈亏平衡后，引起业界热议。 01 为何能“上岸”？百济神州“上岸”，其实早已有迹可循。早在2024年第二季度，百济神州基于非美国通用会计准则（non-GAAP）实现扭亏为盈，经调整经营利润为4800万美元，第三季度经调整经营利润达6563万美元，连续两个季度实现非GAAP经营利润盈利。值得一提的是，在公布2024年第二季度实现扭亏为盈后，招银国际曾预测百济神州将在2026年实现盈亏平衡。没曾想，百济神州“上岸”的速度比市场预期的要快。就在百济神州宣布预计将实现2025年全年经营利润为正后，资本市场报以热烈的掌声：A股、H股在4个交易日分别累计大涨11.63%、16.23%。百济神州能够快速“上岸”，得益于“首个国产十亿美元分子”泽布替尼和替雷利珠单抗两款重磅产品保持快速增长。2024年前三季度，泽布替尼实现全球销售额超18亿美元，全年有望突破20亿美元大关，替雷利珠单抗收入也达到33.6亿元，销售额持续领跑国产PD-1领域。如今，替雷利珠单抗已于2024年10月在美国商业化上市，定价比目前已获批用于治疗二线食管鳞状细胞癌（ESCC）的其他PD-1疗法低10%，年治疗费用在18万美元左右，是中国市场的20多倍，有望加速放量。除了重磅药物实现快速增长，降本增效、运营效率的不断提高，也是百济神州能快速“上岸”的主因。根据财报显示，2024年三个季度的销售费用都保持在20亿元左右，销售费用率呈现出逐年下降态势，从2021年超过100%下降到2024年三季度的30.51%，同期管理费用率也从超过100%下降到14.69%。此外，百济还有充足的现金储备，截至2024年6月30日账上总现金达188.62亿元，同期恒瑞医药、中国生物制药、翰森制药、石药集团的总现金分别为232.85亿元、223.6亿元、220.66亿元、123.27亿元。从收入规模对比看，2024年上半年百济神州实现总营收191.36亿元，同期石药集团、中国生物制药、恒瑞医药、翰森制药分别为162.84亿元、159.28亿元、136.01亿元、65.06亿元。可想而知，一款年销售额超10亿美元的“重磅炸弹”对药企的影响有多大。 02 血液瘤领域再放大招上市的第4年，百济神州也要“上岸”了。在此之前，另一家宣布上岸的科伦药业，也一度引发业界广泛关注。 2024年5月，科伦药业董事长刘革新表示：“利用科技创新这双巨手，把自己成功地拎出泥潭，科伦现在已经上岸了！”实际上，“科技创新这双巨手”指的是站上合成生物学风口、已实现自我造血的川宁生物，以及达成超百亿美元对外授权的ADC龙头科伦博泰。尤其是科伦博泰，在本次JPM大会上表示要成为世界一流的Biopharma，目前已经拥有30余个重点创新药项目，其中2个项目已获批上市，2个项目处于NDA阶段，10余个项目正处于临床阶段。同样地，百济神州也在加速奔向全球化，手握两款在全球市场遍地开花的重磅产品，显然已成为全球性BioPharma。截至目前，泽布替尼已在中国、美国、欧盟等超过70个市场获批用于多项适应症，90%的收入由海外市场贡献；替雷利珠单抗也已在中国、美国、欧盟、英国、巴西、新加坡等42个国家和地区获批上市。另外，为了开拓更广阔的国际市场，百济神州还启用了新的英文名称BeOne Medicines Ltd，开启全球化新篇章。欧雷强在本次JPM大会上表示，百济神州已成为全球肿瘤学领域重要力量，2025年的战略重点为巩固血液学领先地位、推进内部研发资产管线建设和提升财务业绩。围绕血液瘤领域，百济布局了丰富的产品管线，除了BTK抑制剂泽布替尼，还有BTK靶向蛋白降解剂BGB-16673、BCL2抑制剂Sonrotoclax（BGB-11417）、新一代BCL-2抑制剂BGB-21447、贝林妥欧单抗（CD3/CD19双抗）等。百济神州的在研管线图片来源：百济神州官网目前，百济正在开展泽布替尼联合Sonrotoclax一线治疗R/R CLL/SLL患者的临床试验，I/Ib期BGB-11417-101研究显示ORR为97%，其中CR/CR伴不完全血液学恢复（CRi）率为57%。在推荐的II期剂量（RP2D）下，320mg剂量组的ORR为100%，CR/CRi率为73%。基于百济神州CDAC平台研发的BGB-16673（BTK PROTAC），具有克服患者耐药性问题的潜力，治疗R/R CLL已处于II期临床。根据I/II期CaDAnCe-101 CLL研究（NCT05006716）数据显示：BGB-16673在200mg剂量下ORR达到94%。此外，BGB-16673相比非共价BTK抑制剂具有潜在优势。百济计划在2025年启动BGB-16673头对头礼来匹妥布替尼治疗R/R CLL的III期试验。值得一提的是，礼来预计，2030年匹妥布替尼将在慢淋市场占据60%市场份额，对应30亿美元的年销售额。而信达生物拥有匹妥布替尼在中国大陆的权益。 03 下一张王牌百济神州基于CDAC（PROTAC）平台打造的潜在重磅药物，还有销售峰值有望超40亿美元的BG-60366片。 BG-60366是一款新型EGFR降解剂（EGFR CDAC），具有差异化作用机制，有望实现EGFR信号完全抑制，具有针对三代EGFR-TKI耐药的潜力，可广泛覆盖多种EGFR突变，对奥希替尼敏感和耐药的EGFR突变有效性较高，不影响野生型EGFR，蛋白质组选择性良好，每日口服给药表现出较强的有效性。值得注意的是，奥希替尼是阿斯利康第二大拳头产品，2023年、2024年前三季度销售额分别高达约58亿美元、49亿美元。目前，百济正在开展BG-60366治疗晚期或转移性EGFR突变的非小细胞肺癌患者的Ia/Ib期临床研究。图片来源：百济神州第三季度投资者演示材料百济神州的“下一张王牌”，还有销售峰值有望超50亿美元的CDK4抑制剂BGB-43395。目前，BGB-43395正在开展单药治疗或联合氟维司群或来曲唑针对激素受体阳性（HR+）及人表皮生长因子2阴性（HER2-）乳腺癌（BC）和其他晚期实体瘤的I期临床试验。同类产品中，全球进度最快的是辉瑞/Arvinas的Atirmociclib（PF-07220060），正在开展III期临床。相较于辉瑞首款获批上市的CDK4/6抑制剂哌柏西利，Atirmociclib对CDK4单靶点的选择性抑制有望减少CDK6靶点抑制所带来的中性粒细胞减少副作用。要知道，以哌柏西利为代表的CDK4/6抑制剂，是HR＋/HER2﹣乳腺癌患者的标准一线疗法，而哌柏西利2023年销售额高达48亿美元。更关键的是，百济神州BGB-43395在辉瑞药物的结构上进行了改进，有望实现比CDK4/6抑制剂更好的有效性和更低的毒性，Ia期数据显示其用于HR+/HER2-乳腺癌治疗具有良好安全性和耐受性。除此以外，百济在本次JPM大会还重点介绍了其它I期临床在研项目，包括BGB-53038（Pan-KRAS抑制剂）、BG-C9074（B7-H4 ADC）、BG-58067（PRMT5抑制剂）、SYH2039（MAT2A抑制剂）、BGB-45035（IRAK4 CDAC）。 BG-C9074是百济从映恩生物引进的B7-H4 ADC，市场尚处蓝海阶段。同类竞品中，翰森制药的HS-20089已于2023年10月授权给葛兰素史克（GK），潜在交易总额达15.7亿美元。 BGB-53038是国内第3个获批进入临床的Pan-KRAS抑制剂，适应症为晚期实体瘤患者。Pan-KRAS抑制剂能抑制多种KRAS突变类型（包括G12C、G12D等），与其他靶向药物联用效果更好，且有望克服耐药性。 BGB-58067所在的PRMT5抑制剂领域，全球尚未有产品获批上市，进展最快的才处于II期临床。2023年10月，BMS斥资48亿美元收购Mirati，将PRMT5抑制剂MRTX1719（BMS-986504）收入囊中，无疑给BGB-58067带来了想象空间。 SYH2039是百济从石药集团引进的新型甲硫氨酸腺苷转移酶2A（MAT2A）抑制剂，潜在交易总额超18亿美元，该药靶向具有MTAP缺失突变的实体瘤，包括胶质母细胞瘤、胰腺癌和非小细胞肺癌。据介绍，SYH2039具备同类最优潜力，可单用，也可与PRMT5二代抑制剂等多种药物联用起到协同增效作用。 04 结语 2025 JPM大会为创新药行业带来了一场盛宴，其中在大会上宣布即将上岸的百济神州成为了焦点。当然，更具看点的还是百济神州正在酝酿中的下一张王牌，未来有望为全球化之旅增添不少动力。参考资料 1.百济神州的财报、公告、官微 2.东吴证券研报

财报并购

2025-01-20

·嘉和生物药业有限公司

来罗西利(GB491)研究成果于Nature Communications发表，嘉和生物高选择性口服CDK4/6抑制剂再获认可

嘉和生物（股票代码：6998.HK）于2025年1月16日在《自然通讯》杂志（Nature Communications）上发表了以“来罗西利片（GB491，Lerociclib）联合氟维司群治疗既往接受内分泌治疗后疾病进展的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性（HR+/HER2-）局部晚期或转移性乳腺癌：LEONARDA -1 一项 III期随机试验”为题的专业期刊文章，公布了旗下高选择性口服CDK4/6抑制剂III期研究的研究成果。 LEONARDA-1（ClinicalTrials.gov identifier, NCT05054751）由中国工程院院士、中国医学科学院肿瘤医院、肿瘤医学教授医学博士徐兵河院士作为研究牵头人，是一项随机、双盲、III期研究，旨在评估来罗西利（GB491）在既往接受内分泌治疗后疾病复发或进展的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者中的疗效和安全性。共有275名患者按1:1的比例随机分配，接受Lerociclib （GB491）（137名患者，150mg，每日两次）或安慰剂（138名患者）联合氟维司群的治疗。由研究者进行的肿瘤评估显示：来罗西利片（GB491）组相比安慰剂组无进展生存期（PFS）显著改善（11.07个月vs 5.49个月，风险比（HR）0.451, 95% CI: 0.311-0.656, P=0.000016），达到预先设定的主要终点。在包含了预后较差患者的预先指定患者亚组中，在氟维司群治疗基础上联用来罗西利片（GB491）有效改善了无进展生存期（PFS），例如：原发性ET耐药(HR: 0.374；95% CI: 0.182-0.769)，肝转移(HR: 0.487；95% CI: 0.297-0.796)，≥4个转移灶(HR: 0.326；95% CI: 0.160-0.665)，因复发/转移性疾病接受一次化疗(HR: 0.286；95% CI: 0.138-0.593)，绝经前/围绝经期女性或男性(HR: 0.471；95% CI: 0.258-0.860)。截至数据截止，总生存期（OS）结果尚未成熟，来罗西利片（GB491）组有9例死亡（6.6%），安慰剂组有13例死亡（9.4%）(HR: 0.630, 95% CI: 0.267-1.484；中位生存期（median OS）：双臂均未达到)。后对OS进行了事后分析（数据截止（DCO）: 2024年3月30日），中位随访时间为23个月，在此期间，来罗西利片（GB491）组和安慰剂组分别有32例和43例死亡。两组的中位生存期（median OS）均未达到， HR为0.649 （95% CI: 0.410, 1.028）。来罗西利片（GB491）联合氟维司群治疗的安全性非常好，不良反应得到了很好的控制，仅有1例（0.7%）患者因不良反应而停止治疗。与来罗西利片（GB491）治疗相关的最常见的3级或4级不良事件为血液学毒性（主要是中性粒细胞减少和白细胞减少）。来罗西利片（GB491）治疗后3级或4级中性粒细胞减少发生率为46.7%，4级发生率较低（5.1%），无发热性中性粒细胞减少。就阿贝西利（abemaciclib）和瑞波西利（ribociclib）治疗常见的胃肠道不良反应，如腹泻、恶心和呕吐，在接受来罗西利片（GB491）治疗的患者中，仅在不到20%的患者中观察到，没有3级或4级腹泻的报道。此外，未见静脉血栓栓塞；各治疗组QTc间期延长的病例报道均很少；来罗西利片（GB491）组和安慰剂组皮疹发生率相似，均很低（4%左右）。最后，来罗西利片（GB491）没有额外的肝毒性风险。来罗西利（GB491）作为一种高选择性口服CDK4/6抑制剂，在此III期研究中显示出的抗肿瘤活性和差异化的安全性和耐受性，亦在之前进行的PhI/II临床试验中（西方人群）得到验证。来罗西利片（GB491）用于与氟维司群联用治疗既往接受内分泌治疗后疾病进展的HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌的新药上市许可申请已于2023年3月28日获得国家药品监督管理局受理，并已顺利完成临床现场核查及中检院药检。此外，来罗西利片（GB491，Lerociclib）联合来曲唑治疗既往未经过系统性抗肿瘤治疗的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者的新药上市许可申请也已经于2024年3月13日获得国家药品监督管理局受理。关于盐酸来罗西利片 (GB 49 1，Leroci clib) 来罗西利片（GB491，Lerociclib）是由嘉和生物和美国G1 Therapeutics（Pharmacosmos公司）共同开发的一款用于治疗乳腺癌的高选择性口服型CDK4/6抑制剂。嘉和生物于2020年6月向G1 Therapeutics（Pharmacosmos公司）取得亚太地区（不包括日本）的专有权许可。关于《自然通讯》 Nature Communications 《自然通讯》是一本开放获取的多学科期刊，致力于出版生物、物理、化学和地球科学所有领域的高质量研究。该杂志发表的论文代表了对每个领域的专家都具有重要意义的重要进展。该期刊的范围反映了自然出版集团在自然科学领域的核心实力，包括自然研究期刊服务于发表最杰出的以社区为重点的研究论文的领域。

临床3期临床结果临床2期申请上市

100 项与来曲唑相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D00964	来曲唑	L02BG04	DB01006

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
不孕	日本	Novartis Pharma AG	2022-02-25
转移性乳腺癌	美国	Novartis Pharmaceuticals Corp.	1997-07-25
乳腺癌	瑞典	Novartis AG	1996-12-10

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
6型髓鞘减少脑白质营养不良	临床3期	意大利	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2018-02-02
晚期癌症	临床3期	美国	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2016-11-30
晚期癌症	临床3期	阿根廷	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2016-11-30
晚期癌症	临床3期	奥地利	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2016-11-30
晚期癌症	临床3期	比利时	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2016-11-30
晚期癌症	临床3期	保加利亚	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2016-11-30
晚期癌症	临床3期	加拿大	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2016-11-30
晚期癌症	临床3期	智利	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2016-11-30
晚期癌症	临床3期	捷克	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2016-11-30
晚期癌症	临床3期	丹麦	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2016-11-30

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临床结果

适应症

分期

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT00382070 (NRG Oncology/NSABP B-42, Pubmed \| J Clin Oncol)	临床3期	HR阳性乳腺癌 MammaPrint (MP)	-	Letrozole (MammaPrint high risk (MP-HR))	鏇餘鬱淵壓糧構獵鹽鬱(襯築願淵淵鹽醖糧醖夢) = 繭觸願選積簾艱膚構顧簾鑰膚鹽膚窪廠餘選鏇 (窪窪窪壓鏇鏇製餘築憲, 0.34 ~ 1.24)	积极	2024-10-20
				Letrozole (MammaPrint low risk (MP-LR))	鏇餘鬱淵壓糧構獵鹽鬱(襯築願淵淵鹽醖糧醖夢) = 艱餘繭網觸繭膚餘積膚簾鑰膚鹽膚窪廠餘選鏇 (窪窪窪壓鏇鏇製餘築憲, 0.25 ~ 0.74) 更多
NCT01127295 (PHACS, Pubmed)	临床4期	HR阳性乳腺癌辅助 CYP2A6 genotype	617	letrozole (CYP2A6 genotype)	醖夢餘淵壓鹹鏇夢襯願(鑰廠膚積蓋餘簾艱鹽餘) = Early relapse (19 patients) was not associated with model-estimated, concentration-based or declared adherence in the total population (p = 0.41, p = 0.37 and p = 0.45, respectively) 壓遞構範鹹簾積憲築蓋 (構網淵醖鬱遞襯淵壓襯 )	积极	2024-08-01
NCT05918718 (Pubmed)	临床1/2期	异位妊娠 serum beta-human chorionic gonadotropin	88	Methotrexate	壓積網顧築積獵窪積廠(膚壓糧壓觸積窪繭鹽蓋) = 蓋築餘衊範築鹹膚艱齋蓋簾築鑰獵積淵鹽膚憲 (蓋壓壓繭製獵構糧襯夢 )	积极	2024-06-17
				5-day Letrozole	壓積網顧築積獵窪積廠(膚壓糧壓觸積窪繭鹽蓋) = 餘簾獵襯築築餘齋淵鬱蓋簾築鑰獵積淵鹽膚憲 (蓋壓壓繭製獵構糧襯夢 ) 更多
NCT04049227 (ASCO2024) 人工标引	早期临床1期	子宫内膜样腺癌	25	Abemaciclib 1Letrozole	糧網艱繭蓋憲醖壓醖蓋(選餘廠壓鏇繭襯夢鹹顧) = 憲膚構選衊獵廠醖網衊鬱觸製夢蓋願襯壓醖繭 (範廠夢醖獵醖顧廠選襯, 23) 更多	积极	2024-05-24
				Abemaciclib.5Letrozole	糧網艱繭蓋憲醖壓醖蓋(選餘廠壓鏇繭襯夢鹹顧) = 鹽夢範襯網淵淵觸顧遞鬱觸製夢蓋願襯壓醖繭 (範廠夢醖獵醖顧廠選襯 )
ASCO2024	临床2期	子宫内膜癌 CTNNB1 \| KRAS \| CDKN2Amutation ... 更多	28	Letrozole/abemaciclib	築夢鹽夢觸簾窪壓網構(鹹糧齋鬱鹹齋膚選獵糧) = 鏇膚齋築夢蓋顧壓憲鹽獵築膚網鹽鹹製築窪夢 (齋願鹽鏇遞壓夢願鬱鬱 ) 更多	积极	2024-05-24
NCT04293393 (CARABELA, ASCO2024)	临床2期	HER2 阴性乳腺癌新辅助 Ki67 \| Recurrence Score (RS)	-	Letrozole/abemaciclib	醖遞齋製廠鏇獵選膚衊(夢鏇製遞鑰艱餘糧鏇糧) = 糧構願構築範壓觸壓繭膚衊願餘觸觸顧鬱鹹鬱 (壓鹽齋夢廠鏇齋簾膚顧 ) 更多	不佳	2024-05-24
				Chemotherapy	醖遞齋製廠鏇獵選膚衊(夢鏇製遞鑰艱餘糧鏇糧) = 鏇夢蓋製構簾壓憲繭顧膚衊願餘觸觸顧鬱鹹鬱 (壓鹽齋夢廠鏇齋簾膚顧 ) 更多
ESMO_BC 12024 \| ESMO_BC 22024 人工标引	N/A	乳腺癌	102	initially received letrozole then switched to exemestane	願齋醖鑰簾夢夢願醖餘(衊襯鏇簾製齋觸鑰鏇齋) = 顧觸獵憲繭顧築鏇觸醖範齋淵製鏇淵糧膚衊構 (範憲壓積觸蓋艱鹽壓願 )	优效	2024-05-15
				started with exemestane and then switched to letrozole	-
NCT03439046 (BioItaLEE, ESMO Open \| ESMO_BC2024) 人工标引	临床3期	HR阳性/HER2阴性乳腺癌 HER2 Negative \| Hormone Receptor Positive	287	Ribociclib + Letrozole	遞製廠鬱蓋製觸艱憲鏇(獵蓋鑰簾廠遞餘選鬱選) = No association was detected between DP and all grades neutropenia, all grades QT prolongation and all grades ALT increase. 齋築憲窪簾糧膚餘願糧 (齋積築鹽製簾夢願淵齋 )	积极	2024-05-14
				Ribociclib + Letrozole (DP score >10)
NCT04577001 (CTgov)	临床2期	肝肺综合征	1	Letrozole (Letrozole Group)	衊範積齋範網鹹醖膚醖(廠選艱窪願構憲遞網積) = 觸鏇襯糧壓築糧鏇廠夢憲糧簾膚襯觸淵窪簾觸 (廠範醖選膚艱願窪夢構, 顧蓋遞襯繭繭餘遞廠蓋 ~ 製壓積獵廠鑰範衊觸鹹) 更多	-	2024-05-14
				Placebo (Placebo Group)	衊範積齋範網鹹醖膚醖(廠選艱窪願構憲遞網積) = 鬱觸衊遞餘淵觸選醖願憲糧簾膚襯觸淵窪簾觸 (廠範醖選膚艱願窪夢構, 鑰鬱觸鏇築顧淵鹹醖築 ~ 觸餘簾膚夢築夢窪憲淵) 更多
NCT04129216 (CTgov)	临床2期	乳腺癌	30	Blueprint+Tamoxifen Citrate (Tamoxifen Arm)	願襯遞遞鏇醖餘築觸顧(願蓋鏇衊觸壓膚鬱顧餘) = 鑰顧齋鬱醖憲糧鬱鹽遞憲廠鏇衊鹹積繭願醖蓋 (繭願構築壓襯鹹鏇廠鏇, 積顧夢淵鬱願鹹壓觸願 ~ 艱膚築鑰積蓋繭淵廠鏇) 更多	-	2024-05-07
				Blueprint+Letrozole (Letrozole Arm)	願襯遞遞鏇醖餘築觸顧(願蓋鏇衊觸壓膚鬱顧餘) = 鬱選範鹽範襯構醖糧鑰憲廠鏇衊鹹積繭願醖蓋 (繭願構築壓襯鹹鏇廠鏇, 壓壓窪淵憲製膚鬱願醖 ~ 積艱鑰鏇鑰鏇淵鏇遞鏇) 更多