预测： 2024 将被 FDA 批准上市 PROTAC 热门分子

2024-02-02

蛋白降解靶向嵌合体上市批准

靶向蛋白质降解是药物发现的一个成熟领域，旨在有选择地清除细胞中的致病蛋白质。通过直接靶向和消除蛋白质，TPD 有可能解决更广泛的疾病靶点。现在许多选择性口服 PROTAC 分子已进入临床试验阶段。下面重点介绍最令人振奋的临床化合物（24 个）。您觉得这份名单中首个获得 FDA 批准的 PROTAC 将会是哪一个呢？💊Vepdegrestrant ARV-4711)是一ERR蛋白降解剂，用于治ERR+HER2-乳腺癌 HER22-乳腺癌患者。(an ER protein degrader for the treatment of patients with ER+/HER2- breast cancer )💊BavdegalutamideARV-11010), 一种 AR 蛋白降解剂，用于治疗 mCRPC。(an AR protein degrader for the treatment of mCRPC)💊LuxdegalutamidARV-766766)是一种用于治疗mCRPC的AR降解剂。(an AR degrader for the treatment of mCRPC.)💊ARV-393是一种用DLBCLLBCBCL6BCL6 降解剂 ARV-393。（ a BCL6 degrader for the treatment of DL💊ARV-102V-10LRRK2LRRK2 降解剂，用于治疗 PD 和 PSP。（K2LRRK2 degrader for the treatment of PD and PSP）💊NX-21BTK一IKZF1、IKIKZF3 IKZF3 降解剂R/R B 细胞恶性肿瘤细胞恶性BTK（a BTK, IKZF1 and IKZF3 degrader for the treatment of R/R B cell malignancies.）💊NX-5948R/R B细胞恶性肿瘤BBTK性肿瘤的BTKBTK。（a BTK degrader for the treatment of R/R B cell malignancies.）💊CFT194R/R B细胞恶性肿瘤 BTK恶性肿瘤的BTK降解剂。（a mutant BRAF kinase degrader for the treatment of BRAF V600E-driven cancers.）💊KT-4化脓性扁桃体炎治疗AD性扁桃IRAK4D 的 IRAK4 降解剂（KTAK44an IRAK4 degrader for the treatment of hidradenitis suppuraADva and621.）💊KT-621是一种用于STAT6 降解剂 KT-621 STAT6导疾病的 STAT6 降解剂 KT-621。（a STAT6 degrader for multiple immune-mediated d💊KT-294. ）💊KT-294是一种治TYK2疫介导疾病的 TYK2 降解剂。（ a TYK2 degrader for multiple immune-mediated diseases. ）💊HP518是一种用AR疗 mCRPC 的 AR 降解剂 HP518。（an AR degrader for the treatment of mCRPC.）💊CC-94676是一种用于治疗 mCRPC 的 AR 降解剂。（an AR degrader for the treatment of mCRPC.）�BCC68ER一种用于治疗 BC 的 ER 降解剂。（an ER degrader for the treatment of BC.）💊BB 细胞恶性肿瘤一种BTK疗 B 细胞恶性肿瘤的 BTK 降解BTKGB-16673。（a BTK degrader for the treatment of B-cell malignancies.）💊B 细胞恶性肿瘤6一BTK治疗 B 细胞恶性肿瘤的 BTK 降解剂。（a BTK degrader for the treatment of B-cell malignancies.实体瘤�CG001419是一种治疗实体瘤的突变型和野生型 NTRK 降解剂。（ a mutant and wild-type NTRK degrader for the treatment of solid tumorT 细胞淋巴瘤-2216是一种治疗 T 细胞淋巴瘤的 Bcl-XL 降解剂。（a Bcl-XL degrader for the treatment of T-cell lymphomaPTCL�KTSTAT3一种用于治疗 PTCL 的 STAT3 降解剂。（a STAT3 degrader for the treatment oMDM2CL.）💉KT-253是一种 MDM2 降解实体瘤于治疗 rMDM2 degrader体瘤。（ a MDM2 degrader for the treatment of r/r high grade myeloid malignancies and solid tumNSCLC💉PRT37CA2种用于治疗 NSCLC 的 SMARCA2 降解剂（a SMARCA2 degrader NSCLChe treatment of N实体瘤C.）💉ASP3082是一种用于治疗实体瘤的 KRASG12D 降解剂（ a KRASG12D degrader for the treatment of solid t滑膜肉瘤s.BRD9HD-609是一BRD9疗滑膜肉瘤的 BRD9 降解剂（ a BRD9 degrader for treatGT-20029vial sarc痤疮a.）🧴GT-20029是一种用于治疗寻常痤疮的外用 AR 降解剂（a topical AR degrader for the treatment of acne vulgaris.）总结大多数临床降解剂都具有口服生物利用度，从而打破了这种模E3法开发生产口服药物和利用基于 CERNAR E3BTK酶的神话。目前有许多针对 ER、AR 和 BTK 的 "同类 "降解剂。主要的疾病领域仍然是肿瘤学，但也有一些公司专注于免疫学。同时BRD9公司由于战略原因或选择了错误的靶点（如 BRD9 降解剂）而停产。声明：发表/转载本文仅仅是出于传播信息的需要，并不意味着代表本公众号观点或证实其内容的真实性。据此内容作出的任何判断，后果自负。若有侵权，告知必删！长按关注本公众号粉丝群/投稿/授权/广告等请联系公众号助手觉得本文好看，请点这里↓