Dexrazoxane Hydrochloride

在慢性病治疗这场持久战中，人类从未停止寻找破局密钥。古老医典里沉睡的草本精华，如今正通过Biacore分子互作分析技术焕发新生。通过Biacore技术的最新研究，科学家成功解析了三大天然成分的分子作用机理。Plumbagin通过靶向lncRNA改善肌肉萎缩；异甘草苷特异性结合TRDMT1缓解心脏毒性；咖啡因调控Dusp9改善脂肪肝炎；这些发现不仅为难治性疾病带来新希望，更展现了现代生物技术在天然产物研究中的应用价值。让我们一起见证这场传统与现代交融的科研突破...Plumbagin抗肌肉萎缩机制肌肉萎缩作为多种慢性疾病的共同病理特征，目前临床治疗面临重大挑战。广州中医药大学团队在《Phytomedicine》发表突破性研究，不仅证实骨骼肌卫星细胞分化障碍和NF-κB通路过度激活是肌肉萎缩的关键驱动因素，并且首次阐明中药活性成分Plumbagin通过靶向lncRNA DANCR改善肌肉萎缩的分子机制。研究发现，中药成分Plumbagin通过靶向降解长链非编码RNA DANCR，阻断NF-κB通路激活，从而有效改善肌肉萎缩。团队利用Biacore技术验证了PB与DANCR的直接结合，SPR分析显示Plumbagin以KD值2.901×10⁻⁵ M的亲和力特异性结合DANCR，为Plumbagin调控NF-κB信号通路提供了直接证据。图1：Biacore检测Plumbagin与DANCR的结合传感图Biacore技术验证了Plumbagin通过靶向DANCR降解阻断NF-κB信号通路的激活，从而减轻肌肉萎缩。这一发现不仅为肌肉萎缩提供了新的治疗策略，还创新性地发现了首个靶向lncRNA的天然小分子，建立了RNA靶向药物筛选的新方法，为中药现代化研究提供了技术范式。异甘草苷改善阿霉素诱导的心肌毒性阿霉素是常用的抗癌药，常用于化疗，但阿霉素的心脏毒性（30%发生率）和右雷佐生的致癌风险，是当前肿瘤治疗中的重要临床挑战。异甘草苷（ISL）是从甘草中提取的黄酮类化合物，具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。山东中医药大学团队在《Phytomedicine》发表最新研究，通过Biacore技术证实异甘草苷（ISL）与TRDMT1的特异性结合，为缓解阿霉素（DOX）心脏毒性提供新靶点。在这项研究中，Biacore 1K被用于验证异甘草苷与m5C甲基转移酶TRDMT1之间的结合特性。研究人员首先通过分子对接实验预测了异甘草苷与TRDMT1的结合位点，并利用Biacore SPR技术进一步实验验证了两者的结合动力学特性。结果显示，异甘草苷与TRDMT1的结合具有“快上快下”的特性，平衡解离常数（KD）为4.9×10-7 M。这一结果不仅验证了分子对接的预测，还为异甘草苷通过调控TRDMT1改善心肌线粒体自噬提供了直接的实验依据。图2：Biacore检测异甘草苷与TRDMT1的结合传感图Biacore技术实时监测获得的"快上快下"结合动力学特征，准确反映了异甘草苷与靶蛋白的瞬时作用模式，为后续发现的TRDMT1-m5C-线粒体自噬调控通路奠定了分子基础，使传统中药活性成分的作用机制研究达到现代药理学标准。咖啡因改善代谢相关脂肪性肝炎机制代谢相关脂肪性肝病（MASLD）全球患病率达25%，其进展型代谢相关脂肪性肝炎（MASH）可导致肝纤维化甚至肝癌。目前临床缺乏特效药物，而流行病学显示咖啡因摄入与肝病风险降低显著相关，但具体机制不明。上海中医药大学附属曙光医院团队近期在《Redox Biology》发表重要成果，利用Biacore技术解析咖啡因（CAFF）改善代谢相关脂肪性肝炎（MASH）的分子机制，为药物靶点发现提供范例。研究团队通过分子对接预测咖啡因与双特异性磷酸酶9（Dusp9）结合后，采用Biacore T200进行实验验证。研究人员将Dusp9蛋白固定在CM7芯片上，进样不同浓度的咖啡因溶液，实时检测结合和解离过程。结果显示，咖啡因与Dusp9的结合具有剂量依赖性，亲和力为1.86×10⁻⁴ M。这一结果不仅验证了分子对接的预测，还为咖啡因通过调控Dusp9改善MASH提供了直接的实验依据。图3：Biacore检测咖啡因与Dusp9的结合传感图Biacore技术的应用，使研究人员能够突破传统研究方法的局限，首次从分子互作角度解析咖啡因改善脂肪肝的作用机制。这种高精度、实时动态的检测手段，为天然产物活性成分的靶点发现和机制研究提供了可靠的技术支撑，展现出在代谢性疾病研究领域的重要价值。结语从肌肉萎缩到心脏毒性，再到脂肪肝炎，Biacore技术为天然活性成分研究提供了重要技术支撑：实现了分子互作的实时动态检测；提供了精确的结合动力学参数；建立了从靶点发现到机制验证的研究体系；我们看见的不仅是天然产物的重生，更是一个用技术解码生命、用传统启迪未来的医疗新纪元。随着更多机制被揭示，我们期待这些源自天然产物，能通过现代科技的“翻译”，为全球患者带来更安全有效的治疗方案。参考文献：1. Liu, Yu et al. “Plumbagin alleviates muscle atrophy in female mice through inhibiting the DANCR/NF-κB axis.” Phytomedicine : international journal of phytotherapy and phytopharmacology vol. 136 (2025): 156282. doi:10.1016/j.phymed.2024.156282.2.Fu, Jiaqi et al. “Isoliquiritin targeting m5C RNA methylation improves mitophagy in doxorubicin-induced myocardial cardiotoxicity.” Phytomedicine : international journal of phytotherapy and phytopharmacology vol. 136 (2025): 156293. doi:10.1016/j.phymed.2024.156293.3.Xin, Xin et al. “Caffeine ameliorates metabolic-associated steatohepatitis by rescuing hepatic Dusp9.” Redox biology vol. 80 (2025): 103499. doi:10.1016/j.redox.2025.103499.

精彩内容 2025年，奥赛康新药研发持续推进，1类新药利厄替尼片获批上市，1类新药注射用ASKG915、2.2类新药ASKC635干混悬剂申报临床……2024年至今，公司已有8个品种获批上市，其中多个品种为国内首批上市。目前公司有34个品种过评（11个首家），15个品种中标国采；9款重点新药处于申报临床及以上研究阶段，7个仿制药上市申请在审。 拿下8个重磅品种，首款1类新药亮眼 步入2025年，奥赛康研发管线进展不断：1类新药利厄替尼片、4类仿制药曲氟尿苷替匹嘧啶片获批上市，4类仿制药来特莫韦注射液、硫酸艾沙康唑胶囊申报上市，1类新药注射用ASKG915、2.2类新药ASKC635干混悬剂申报临床。 2024年至今，奥赛康已有8个品种获批上市，包括1类新药利厄替尼片，2类改良型新药注射用右兰索拉唑，以及仿制药曲氟尿苷替匹嘧啶片、马来酸奈拉替尼片、注射用福沙匹坦双葡甲胺、注射用硫酸艾沙康唑、枸橼酸托瑞米芬片、艾曲泊帕乙醇胺片，进一步丰富了公司的产品线。 2024年至今奥赛康获批品种 多个仿制药为国内首批上市，彰显了公司研发实力。其中，注射用硫酸艾沙康唑、艾曲泊帕乙醇胺片为国内首仿+首家过评，枸橼酸托瑞米芬片为国产第2家，曲氟尿苷替匹嘧啶片、马来酸奈拉替尼片为国产第3家，注射用福沙匹坦双葡甲胺为国产第6家。 利厄替尼片是具有全新分子结构的口服第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），用于治疗EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC），是公司获批上市的首个1类创新药。该药一线治疗NSCLC注册申请已于2024年8月13日获CDE承办。2024年10月，奥赛康与信达生物就利厄替尼片在中国大陆地区达成独家商业化合作。 米内网数据显示，2023年中国三大终端六大市场（统计范围详见本文末）蛋白激酶抑制剂销售额超过410亿元。此前，奥赛康在该领域已有甲磺酸仑伐替尼胶囊、哌柏西利胶囊、塞瑞替尼胶囊、马来酸奈拉替尼片等品种获批上市。 34个品种过评，抢攻10亿大品种 截至目前，奥赛康已有34个品种通过/视同通过一致性评价。其中，11个品种为国内首家过评，包括注射用硫酸艾沙康唑、塞瑞替尼胶囊、地拉罗司分散片、泊沙康唑注射液、注射用兰索拉唑、沙格列汀片、注射用右雷佐生、注射用奈达铂等。 34个过评品种涉及7个治疗大类，主要集中在抗肿瘤和免疫调节剂（13个）、消化系统及代谢药（11个）。米内网数据显示，2023年中国三大终端六大市场抗肿瘤和免疫调节剂、消化系统及代谢药销售额分别超过2200亿元、2100亿元。 奥赛康通过/视同通过一致性评价品种来源：米内网一致性评价进度数据库 在国家开展的九批化药集采中，奥赛康累计有15个品种获得中选资格。未纳入集采的品种中，艾曲泊帕乙醇胺片已有11家企业过评，注射用右雷佐生、注射用福沙匹坦双葡甲胺各有7家企业过评，有机会被纳入拟于上半年开展的第十一批集采。 奥赛康聚焦高壁垒复杂制剂的开发，目前还有7个仿制药品种上市申请在审中，包括硫酸艾沙康唑胶囊、来特莫韦注射液、马立巴韦片、甲氨蝶呤注射液、注射用德拉沙星、马来酸阿伐曲泊帕片、注射用右旋雷贝拉唑钠，获批生产后将视同通过一致性评价。 其中，马来酸阿伐曲泊帕片是一款非肽类口服血小板生成素受体激动剂(TPO-RA)，适用于择期行诊断性操作或者手术的慢性肝病相关血小板减少症的成年患者。该药2023年在中国三大终端六大市场销售额首次突破10亿元，同比增长25.44%。 4个品种硫酸艾沙康唑胶囊、马立巴韦片、注射用德拉沙星、注射用右旋雷贝拉唑钠在国内暂无仿制药获批上市，奥赛康有望夺得国内首仿或实现国内首批上市。 9款新药在研，1类新药猛攻2200亿市场 1月23日，奥赛康披露2024年度业绩预告显示，预计2024年归属净利润1.5亿元-1.95亿元，上年同期亏损1.49亿元，同比扭亏为盈。 奥赛康表示，业绩变动原因为公司抗感染类、慢性病类产品销售增速较快，公司营业收入实现同比增长，盈利能力进一步提升；公司持续进行研发项目的分析评估与优化，聚焦推进重点优势品种的研发，研发费用同比减少；公司不断加强成本管理，降低单位生产成本，优化各类费用开支。 近年来奥赛康持续推进新药研发，通过自主研发与引进合作双向发力，重点聚焦小分子靶向创新药和肿瘤免疫生物创新药的研发，主要在研项目已有48项，包括已公开的多项重点在研化学、生物创新药，另有多款创新药处于临床前研究阶段。 奥赛康重点在研新药 除了已获批上市的1类新药利厄替尼片，目前奥赛康还有9款重点新药处于申报临床及以上研究阶段，包括7款1类新药及两款2类改良型新药，其中ASKB589注射液、注射用ASKG915、ASKC202片、注射用ASKG315均属于抗肿瘤和免疫调节剂。 7款1类新药中，ASKB589注射液（胃癌一线治疗）、麦芽酚铁胶囊（治疗成人铁缺乏症）已处于Ⅲ期临床研究阶段，上市可期；ASKG712注射液处于Ⅱa期临床研究阶段，注射用ASK0912、注射用ASKG915、ASKC202片、注射用ASKG315等多款1类新药处于Ⅰ期临床研究阶段。 资料来源：米内网数据库、公司公告注：米内网《中国三大终端六大市场药品竞争格局》，统计范围是：城市公立医院和县级公立医院、城市社区中心和乡镇卫生院、城市实体药店和网上药店，不含民营医院、私人诊所、村卫生室，不含县乡村药店；上述销售额以产品在终端的平均零售价计算。 免责声明：本文仅作医药信息传播分享，并不构成投资或决策建议。 本文为原创稿件，转载文章或引用数据请注明来源和作者，否则将追究侵权责任。投稿及报料请发邮件到872470254@qq.com稿件要求详询米内微信首页菜单栏商务及内容合作可联系QQ：412539092 【分享、点赞、在看】点一点不失联哦