Mobocertinib Succinate

年终盘点系列8：2024年获批国产新药 大家都感觉仿制药上市速度快，厂家多，集采后价格低，没利润，赛道太卷，太难。 但转到创新药赛道看，情况也不乐观啊。 同适应症、同靶点的新药，竞争也很激烈。 2024年，中国批准上市了42款国产1类新药，包括21个化药、18个生物要、3个中药。 抗肿瘤药几乎占一半，其中又以肺癌为主。 正大天晴、石药、科伦、康方等大企业，PD1/PDL1这个标配，已经全部到位。 热门的ROS1抑制剂，一年增加了3个，正大天晴一家就有两款，安奈克替尼、依奉阿克先后获批，都是用于非小细胞肺癌。 葆元生物引进的他雷替尼也获批上市，再加上去年获取的齐鲁的伊鲁阿克，国内已有4款ROS1抑制剂新药。 三代EGFR-TKI同样竞争激烈，南京圣和的瑞厄替尼，上海倍而达的瑞齐替尼，江苏晨泰的佐利替尼同年获批，今年又新增了奥赛康的利厄替尼，国内总计已有7款国产三代EGFR-TKI新药。 还有治疗糖尿病的DPP4抑制剂，也新增3个新药，形成了原研药+仿制药+国产新药的多家混战局面。 去年，还新增了两个CAR-T西达基奥仑赛、泽沃基奥仑赛的，两个IL-17夫那奇珠单抗、赛立奇单抗，都是成双成对。 以下是2024年获批的国产新药目录，大家感受一下。 用摩熵药筛小程序，可以快速查询产品关键数据！

2025年1月7日，我国自研的一款EGFR外显子20插入突变（EGFR exon20ins）的靶向药物——舒沃替尼（Sunvozertinib）的新药上市申请，正式获得美国食品药品监督管理局（FDA）受理，并被授予优先审评资格，用于EGFR 20ins突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗！此前，舒沃替尼已先后获得中美的突破性疗法认定（BTD），它也是EGFR exon20ins肺癌领域，首个且目前唯一斩获中、美BTD大满贯的抗癌新药！ ▲截图源自“PR Newswire” 一、舒沃替尼：获中美双重认证的肺癌靶向药 舒沃替尼（Sunvozertinib，舒沃哲®，代号DZD9008）是一种口服、不可逆、选择性酪氨酸激酶抑制剂，具有良好的安全性和令人鼓舞的抗肿瘤活性，该药于2023 年 8 月，获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于在的治疗。 值得一提的是，舒沃替尼片也是我国首个获批上市的国研EGFR外显子20插入突变（EGFR exon20ins）的靶向疗法。 2024年4月，该药被列入《2024版中国临床肿瘤学会（CSCO）非小细胞肺癌诊疗指南》，作为EGFR exon20ins 非小细胞肺癌（NSCLC）后线治疗的唯一Ⅰ级推荐方案。 二、EGFR 20ins肺癌的新曙光，客观缓解率超60% 2023年8月，舒沃替尼在我国获批，此次获批主要基于一项WU-KONG6临床研究（NCT05668988）的结果。 该研究共入组104例EGFR 20ins非小细胞肺癌（NSCLC）患者，在数据截止时（2022 年 10 月 17 日），最后一名入组患者已接受约 6 个月的随访。 结果显示：在 97 名可评估疗效分析的患者中， 59 名（61%）的患者达到肿瘤缓解 ，换言之， 确认的客观缓解率（ORR） 高达61%（95% CI，范围：50–71） （详见下图）。 总之，在这项 2 期研究中，sunvozertinib 对接受铂类化疗治疗的EGFR外显子 20ins 型 NSCLC 患者表现出抗肿瘤疗效，且安全性可控。 ▼独立评审委员会（IRC）评估的肿瘤大小变化 ▲图源“Lancet”，版权归原作者所有，如无意中侵犯了知识产权，请联系我们删除 三、舒沃替尼为EGFR-TKI耐药的晚期肺癌患者带来曙光，无进展生存超7个月 除了EGFR 20ins非小细胞肺癌外，近期研究发现，舒沃替尼在治疗人表皮生长因子受体 2 外显子 20 插入型（HER2 exon20ins）肺腺癌方面，也具有不俗的疗效。《抗癌药物》杂志近期报道了首例应用舒沃替尼治疗HER2 exon20ins肺腺癌的病例报告。 ▲截图源自“Anti-Cancer Drugs” 该患者为一位67岁的女性，16年前（2007年）确诊为肺腺癌，IIIa期，T2N2M0。该患者曾先后接受过吉非替尼、泊齐替尼、卡博替尼、仑伐替尼等治疗。但遗憾的是，最终无一例外，都出现了耐药性，尤其是在使用仑伐替尼2个月后，出现呼吸困难，哮鸣音加重，意识改变，卧床不起，无法活动等严重耐药表现，胸部CT显示双肺多发斑片状高密度病灶，提示对治疗有抵抗力。遂停用仑伐替尼，又因该患者此前进行肺组织活检发现存在HER2基因突变，p.Y772_A775dup外显子20非移码插入突变，故而改用舒沃替尼治疗。 结果显示：在舒沃替尼治疗3天后， 患者喘息、呼吸困难好转，精神状态清楚 ；继续治疗1周后， 患者能够行走，出院后继续使用该药治疗 。1个月后随访发现，患者呼吸平稳，意识清晰。 胸部CT扫描显示癌性病灶缩小 （详见下图）。 ▲图源“Anti-Cancer Drugs”，版权归原作者所有，如无意中侵犯了知识产权，请联系我们删除 综上，舒沃替尼可以稳定患者的病情，实现 87 天的无进展生存期。这一新发现或将为 TKI 治疗失败的 HER2 外显子 20 插入型（HER2 exon20ins）患者提供新的治疗选择。 四、小编寄语 我国抗癌新药的研发速度，正以前所未有的中国速度，迈向世界前列！除了舒沃替尼外，还有多款针对EGFR突变的抗癌新药正在研发或即将上市,为晚期肺癌患者带来了新的希望与选择！全球肿瘤医生网小编温馨提示广大癌友，即便是标准治疗方案失败，亦或是现有治疗药物耐药，也要考虑出现新药靶点的可能，并尝试进行基因检测，以争取更多的治疗机会。看不懂检测报告的患者，也可将基因检测报告、近期病理检查、治疗经历等，提交至 全球肿瘤医生网医学部 ，进行初步评估。 五、参考资料 [1]Wang M,et al.Sunvozertinib for patients in China with platinum-pretreated locally advanced or metastatic non-small-cell lung cancer and EGFR exon 20 insertion mutation (WU-KONG6): single-arm, open-label, multicentre, phase 2 trial[J]. The Lancet Respiratory Medicine, 2024, 12(3): 217-224. https://www-thelancet-com.libproxy1.nus.edu.sg/journals/lanres/article/PIIS2213-2600(23)00379-X/abstract [2]Luan T,et al.First Case Report of Sunvozertinib for the treatment of Her2 exon 20 insertion in Lung Adenocarcinoma[J]. 2024. https://journals-lww-com.libproxy1.nus.edu.sg/anti-cancerdrugs/fulltext/2024/09000/first_case_report_of_sunvozertinib_for_the.8.aspx 本文为全球肿瘤医生网原创，未经授权严禁转载