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更新于：2025-05-09

Glycopyrrolate

格隆溴铵

更新于：2025-05-09

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

Extrafine glycopyrronium bromide pMDI、Glycopyrrolate (USP)、Glycopyrrolate inhalation - Chiesi

+ [30]

靶点

mAChRs

作用方式

拮抗剂

作用机制

mAChRs拮抗剂(毒蕈碱型乙酰胆碱受体家族拮抗剂)

治疗领域

在研适应症

非在研适应症

原研机构

在研机构

Aspen Pharmacare Australia Pty Ltd.Medexus Pharmaceuticals, Inc.

Novartis Pharmaceuticals Corp.

+ [11]

非在研机构

Novartis Pharmaceuticals Canada, Inc.

Pearl Therapeutics, Inc.

Novartis AG

+ [9]

权益机构

Sumitomo Pharma America, Inc.

浙江海正药业股份有限公司

Vectura Group Ltd.

+ [4]

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

美国 (1961-08-11),

消化性溃疡

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评孤儿药 (美国)、优先审评 (中国)

登录后查看时间轴

结构/序列

分子式C19H28BrNO3

InChIKeyVPNYRYCIDCJBOM-HPUDQCTASA-M

CAS号51186-83-5

关联

223

项与格隆溴铵相关的临床试验

CTRI/2025/03/083518

/ Not yet recruiting临床4期IIT

A comparative study determining the effect of pre-emptive intravenousGlycopyrrolate versus Ondansetron in preventing spinal hypotension inpatients undergoing elective inguinal hernioplasty at a tertiary care hospital - NIL

开始日期2025-04-15

申办/合作机构-

ChiCTR2500099381

/ Suspended临床3期IIT

The efficacy and safety of glycopyrronium and neostigmine injection in antagonizing the residual neuromuscular blockade of non-depolarizing muscle relaxants were evaluated in a multi-center, randomized, double-blind, positive-drug parallel controlled phase III clinical trial

开始日期2025-03-28

申办/合作机构

中南大学湘雅三医院

ChiCTR2500097073

/ Suspended临床4期IIT

Comparison of the Effects of Glycopyrrolate and Pentamidine Acetate on Postoperative Nausea and Vomiting in Patients Undergoing Painless Gastrointestinal Endoscopy: A Prospective, Randomized, Double-Blind, Positive Parallel-Controlled Clinical Trial

开始日期2025-02-17

申办/合作机构-

100 项与格隆溴铵相关的临床结果

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100 项与格隆溴铵相关的转化医学

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100 项与格隆溴铵相关的专利（医药）

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1,533

项与格隆溴铵相关的文献（医药）

2025-05-01·TALANTA

Engineering a cpGFP-based biosensor for enhanced quantification of glycolate production in Escherichia coli

Article

作者: Huang, Zhifen ; Ye, Sheng ; Wang, Qiwei ; Ma, Sen ; Ma, Mingxue ; Liu, Si

The growing demand for glycolate, fueled by economic development, requires the advancement of production methods. Escherichia coli (E. coli), a preferred host for glycolate production, has undergone extensive metabolic engineering to improve yield. Developing rapid and precise methods for quantifying glycolate concentration is essential for screening high-yielding strains. Here, we present the engineering of a novel circularly permuted green fluorescent protein (cpGFP)-based glycolate sensor, termed GLYCO. GLYCO exhibits high specificity (minimal interference from other metabolites), stability (no decrease in performance after 15 days at -80 °C), and ease of detection via fluorescence measurement, enabling effective in vitro glycolate quantification. GLYCO spans a quantification range from 10 μM to 1 mM, facilitating effective monitoring of glycolate production in metabolically engineered E. coli strains. This biosensor represents a significant advancement in the metabolic engineering toolkit, facilitating efficient detection and optimization of glycolate production in E. coli, with potential applications in industrial biotechnology.

2025-05-01·Medicina de Familia-SEMERGEN

Triple inhaled therapy of formoterol/glycopyrrolate/budesonide reduces the use of oral corticosteroids and antibiotics during COPD exacerbations in real-world conditions

Article

作者: Chacón Moreno, Agustín ; Cuevas Cortijo, Marta ; Alonso Avilés, R. ; de Simón Gutiérrez, Raúl ; Bermejo Barbo, Yolanda ; Eduardo Alejos Ramirez, Luis ; de Simón Gutiérrez, R. ; Calderón-Montero, A. ; González Alonso, Nuria ; Coleto Gutiérrez, Raúl ; Rodriguez Reguera, Jorge ; Escribano Pardo, D. ; Campos Téllez, S. ; de Miguel Díez, Javier ; Calderon Montero, Alberto ; Alonso Avilés, Raúl ; González Alonso, N. ; de Miguel Diez, J. ; Fátima Bermejo Fernández, Maria ; De Miguel Gordillo, Alejandra ; Montero Solís, Alicia ; Tenes Mayén, Andrés ; Pilar Javierre Miranda, Ana ; Chacón Moreno, A.D. ; Montero Solís, A. ; Campos Téllez, Sergio ; Escribano Pardo, Daniel ; Jiménez Gonzalez, Vladimir

INTRODUCTION:

Triple inhaled therapy (TT) in one device has been shown in clinical trials to reduce exacerbations and in some cases mortality compared to dual inhaled therapy (DT) in one device in the population of moderate to very severe COPD patients and previous exacerbations. This evidence must be contrasted in real-world conditions.

PATIENTS AND METHODS:

Non-intervention retrospective cohort study comparing the incidence of moderate and severe exacerbations in COPD patients treated with TT (formoterol, glycopyrrolate and budesonide, 5mcg/72mcg/320mcg, n=112) and DT (LAMA/LABA/ or LABA/inhaled glucocorticoid, n=107) for 26 weeks under clinical practice conditions. Moderate exacerbations were evaluated by the use of oral corticosteroids and/or courses of oral antibiotics and/or attendance at the emergency room (<24h) without hospitalization. Severe exacerbations were analyzed for hospitalizations for all causes, respiratory causes, cardiovascular causes, and pneumonia. Descriptive statistics for qualitative and quantitative variables, Chi square, Student's t-test and multivariate analysis were performed.

RESULTS:

Both cohorts were homogeneous except for age (71.46 vs 66.65 TT vs DT, p<0.01). TT reduced the use of oral corticosteroids by 42% (HR 0.58; 95%CI 0.41-0.82, p<0.01) and the use of antibiotics by 25% (HR 0.75; 95%CI 0.60-0.94, p<0.01). Hospitalizations due to respiratory causes were 11% lower in the TT cohort (HR 0.89; 95%CI 0.79-0.99, p=0.044) with no difference in the incidence of pneumonia.

CONCLUSIONS:

Triple inhaled therapy in one device reduces the use of oral corticosteroids and antibiotics during COPD period of exacerbations and reduces respiratory hospitalizations without increasing the incidence of pneumonia in comparision with dual inhaled therapy.

2025-04-01·PROCEEDINGS OF THE NATIONAL ACADEMY OF SCIENCES OF THE UNITED STATES OF AMERICA

Manipulation of interoceptive signaling biases decision making in rhesus macaques

Article

作者: Gothard, Katalin M. ; Champ, Tess M. ; Fuglevand, Andrew J. ; Cardenas, Michael A. ; O’Neill, Derek ; Le, Ryan P.

Several influential theories have proposed that interoceptive signals, sent from the body to the brain, contribute to neural processes that coordinate complex behaviors. We altered the physiological state of the body using compounds that have minimal effect on the brain and evaluated their effect on decision making in rhesus monkeys. We used glycopyrrolate, a nonspecific muscarinic (parasympathetic) antagonist, and isoproterenol, a beta-1/2 (sympathetic) agonist, to create a sympathetic-dominated state in the periphery, that was indexed by increased heart rate. Rhesus monkeys were trained on two variants of an approach-avoidance conflict task. The tasks offered a choice between enduring mildly aversive stimuli in exchange for a steady flow of rewards, or canceling the aversive stimuli, forgoing the rewards. The latency to interrupt the aversive stimuli was used as a measure of monkeys’ tolerance for contact with a hot but not painful stimulus or airflow directed at their muzzle. Both drugs reduced tolerance for the aversive stimuli. To determine whether the drug-induced autonomic state reduced the subjective value of the reward, we tested the effects of glycopyrrolate on a food preference task. Food preference was unaltered, suggesting that the sympathetic dominated state in the periphery selectively reduces tolerance for aversive stimuli without altering reward-seeking behaviors. As the drugs used are expected to have little or no direct effect on the brain, the observed biases in decision making are likely induced by interoceptive afferents that signal to the brain the physiological state of the body.

132

项与格隆溴铵相关的新闻（医药）

2025-05-06

·AIDD Pro

【第一百七十六期】AI+药物研发领域一周资讯

前言AIDD Pro 根据国内外各大网站以及人工智能药物设计主流新闻网站及公众号，从 AIDD会议、AIDD招聘，重大科研进展、行业动态、最新报告发布等角度，分析挖掘了每周人工智能辅助药物设计领域所发生的、对领域技术发展产生重大推动作用的事件，旨在帮助 AIDD领域研究人员和业内人士及时追踪最新科研动态、洞察前沿热点。如果您觉得符合以上要求的内容我们有遗漏或者更好建议，欢迎后台留言。科研进展2025年5月3日【抑制剂】J. Med. Chem. | AI驱动的新型无毒 DYRK1A 抑制剂的从头设计与开发2025年5月3日【药物递送】ACS Appl. Bio Mater. | 纳米技术辅助化疗药物递送策略：最新进展和未来展望2025年5月2日【机器学习】Chem. Res. Toxicol. | 使用化学结构进行毒性预测的机器学习：在现实世界中成功的支柱2025年5月2日【分子设计】Ind. Eng. Chem. Res. | 用于计算分子设计的不确定性感知深度强化学习方法2025年5月1日【蛋白质突变预测】J. Chem. Inf. Model. | EVOLVE：一个基于人工智能的蛋白质突变预测和进化阶段探索的Web平台2025年5月1日【PROTAC】J. Med. Chem. | PSMA引导的前列腺癌肿瘤特异性蛋白降解的PROTAC降解物具体信息，请滑动下方文字1.【抑制剂】双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶1A （DYRK1A）与多种人类疾病有关，包括DYRK1A综合征、癌症和神经退行性疾病如阿尔茨海默病，使其成为相关的治疗靶点。在这项研究中，我们将人工智能与传统的药物发现方法相结合，设计无毒的DYRK1A抑制剂。使用集合QSAR模型预测结合亲和力，而定向信息传递神经网络评估毒性。使用基于分层图的生成模型生成新化合物，随后通过分子对接，化学合成和实验验证进行改进。这条管道导致吡唑基- 1h -吡咯[2,3-b]吡啶1被鉴定为有效的抑制剂，并由此开发了一个新的衍生物系列。酶分析证实了纳米摩尔DYRK1A的抑制作用，另外的分析显示了抗氧化和抗炎的特性。总的来说，所得到的化合物表现出强烈的DYRK1A抑制作用和良好的药理学特征。链接网址：https://pubs-acs-org.libproxy1.nus.edu.sg/doi/10.1021/acs.jmedchem.5c00512DOI：https://doi-org.libproxy1.nus.edu.sg/10.1021/acs.jmedchem.5c005122.【药物递送】在追求癌症治疗的过程中，纳米技术工程已经成为最简单和最有效的手段，具有在目标部位提供抗肿瘤化疗药物的潜力。利用纳米技术给药可以提供从1纳米到1000纳米不等的纳米颗粒。缩小的尺寸通过增加药物扩散和降低外排速率来提高药物的生物利用度。这些纳米载体为根据药物及其疾病的化学和生物学特性进行修饰提供了巨大的空间。此外，这些纳米制剂有助于将药物活性分子靶向到所需的位置，并且近年来变得越来越重要。它们的现代应用彻底改变了许多治疗药物的抗肿瘤作用。纳米技术具有较高的载药效率、热稳定性、易于制造、生产成本低和大规模工业化生产等特点，使纳米技术成为药物分子递送的更好平台。此外，纳米载体技术辅助药物的相互作用降低了药物的毒性和治疗剂量，降低了药物耐受性，提高了肿瘤组织中的活性药物浓度，从而降低了健康组织中的浓度。基于纳米技术的药物正在被广泛探索，并在体内和体外系统中描述了有效的癌症管理，导致许多临床试验取得了有希望的结果。本文综述了近年来不同纳米载体在肿瘤治疗中的创新作用及应用。随后，它还描述了基本的发现和方法及其对癌症治疗的影响。与常规治疗相比，纳米药物可以显著提高抗肿瘤药物的治疗效果。因此，与健康组织相关的不良影响减少，并通过增强渗透性和保留作用减少不良影响。最后，本文还讨论了纳米技术在主动治疗药物递送中的应用前景，以及纳米技术在癌症化疗药物中的应用范围。链接网址：https://pubs-acs-org.libproxy1.nus.edu.sg/doi/10.1021/acsabm.5c00046DOI：https://doi-org.libproxy1.nus.edu.sg/10.1021/acsabm.5c000463.【机器学习】机器学习（ML）在预测药物发现中的分子特性和毒性方面越来越有价值。然而，由于人类和动物研究需要资源，毒性相关终点在体内翻译方面的实验评估一直具有挑战性；这影响了现场的数据可用性。根据项目阶段和预测的具体目标，机器学习可以增强甚至潜在地取代传统的实验过程。例如，模型可用于选择有希望实现靶效应的化合物，或取消选择那些具有不希望的特性（例如，由于不利的药代动力学而脱靶或无效）的化合物。然而，依赖机器学习并非没有风险，因为非代表性的训练数据、不兼容的算法选择来表示底层数据，或者糟糕的模型构建和验证方法会产生偏差。这可能会导致不准确的预测，对ML预测信心的误解，最终导致次优决策。因此，了解ML模型的预测有效性对于加快药物开发时间表，同时提高决策质量至关重要。这一观点强调需要加强对机器学习模型在药物发现中的理解和应用，重点是基于小分子结构的毒性预测的定义良好的数据集。我们专注于机器学习驱动的分子特性和毒性预测成功的五个关键支柱：(1)数据集选择，(2)结构表示，(3)模型算法，(4)模型验证，以及(5)将预测转化为决策。了解这些关键支柱将促进ML研究人员和毒理学家之间的合作和协调，这将有助于推进药物发现和开发。链接网址：https://pubs-acs-org.libproxy1.nus.edu.sg/doi/10.1021/acs.chemrestox.5c00033DOI：https://doi-org.libproxy1.nus.edu.sg/10.1021/acs.chemrestox.5c000334.【分子设计】设计具有定制特性的分子对于开发功能优越且环境可持续的化学产品和工艺至关重要。然而，现有的计算筛选方法往往忽略了计算分子设计（CMD）中性质不确定性的关键影响，可能导致解决方案违反设计约束并在实践中表现不佳。在此，我们引入了一种新的深度强化学习（DRL）框架，DRL- cmd，它独特地集成了基于图的片段表示和属性不确定性量化，以系统地、自信地在广阔的化学空间中导航。为了评估其有效性，我们将DRL-CMD与文献报道的四种分子设计案例中的候选分子进行了比较，旨在产生具有更少分子性质不确定性的优越分子。与文献报道的分子相比，DRL-CMD大大改善了分子设计结果，平均减少了39%的约束违规和27%的不确定性边际。这种改进在具有有限数据集和极端属性范围的复杂设计案例中尤为显著。这些发现强调了DRL-CMD通过明确量化和管理不确定性来加速多尺度化学产品和工艺开发的潜力。链接网址：https://pubs-acs-org.libproxy1.nus.edu.sg/doi/10.1021/acs.iecr.4c04993DOI：https://doi-org.libproxy1.nus.edu.sg/10.1021/acs.iecr.4c049935.【蛋白质突变预测】虽然从序列数据中预测结构-功能关系是生物物理化学的基础，但确定蛋白质中潜在的单点和集体突变位点可以帮助我们在理解它们对蛋白质结构和功能的潜在影响方面保持领先地位。为了解决大序列空间分析的挑战，我们提出了EVOLVE，这是一个网络工具，使研究人员能够探索潜在的突变位点及其集体行为。EVOLVE集成了统计力学指导的机器学习算法来预测可能的突变位点，并结合统计力学计算突变熵来准确识别突变热点。对许多病毒蛋白序列的验证证实了其预测突变及其功能后果的能力。通过利用相变概念的统计力学，EVOLVE还量化了突变熵波动，根据世界卫生组织（WHO）的指导方针，为识别关注变量（VOC）或监测变量（VUM）提供了定量基础。EVOLVE简化了数据上传和分析，具有用户友好的界面和全面的教程。可在https://evolve-iiserkol.com免费访问EVOLVE。链接网址：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jcim.5c00026DOI：https://doi-org.libproxy1.nus.edu.sg/10.1021/acs.jcim.5c000266.【PROTAC】通过降解靶蛋白来治疗疾病的PROTACs是一种非常有前途的药物设计策略。然而，非疾病组织中靶蛋白的降解可能导致全身毒性。本研究利用PSMA在前列腺癌中过表达的特点，设计了PSMA引导的protacs特异性靶向前列腺癌。通过可切割连接剂将AR降解剂和BET降解剂分别与PSMA配体偶联，得到了两类PSMA引导的PROTACs。体外实验表明，psma引导的PROTACs选择性地降解过表达psma的前列腺癌细胞中的靶蛋白，而不影响其他细胞中的靶蛋白。体内研究显示，与传统的PROTACs相比，psma引导的PROTACs增强了前列腺癌组织中的药物暴露，延长了半衰期，从而获得了更强、更持久的治疗效果。这项工作为疾病组织特异性PROTAC研究提供了一条新的途径，对前列腺癌的靶向治疗具有重要意义。链接网址：https://pubs-acs-org.libproxy1.nus.edu.sg/doi/10.1021/acs.jmedchem.5c00226DOI：https://doi-org.libproxy1.nus.edu.sg/10.1021/acs.jmedchem.5c00226上下滚动查看更多药企动态2025年5月5日【Immutep】大涨45.6%！LAG3抗体联合K药一线治疗头颈癌较K药单药历史OS数据翻倍！达17.6个月~2025年5月5日【恒瑞医药】恒瑞医药通过港交所聆讯，H股上市进入倒计时2025年5月2日【阿斯利康】阿斯利康两项哮喘III期研究成功2025年5月2日【诺和诺德】全球首个口服版减重司美各动态具体信息，请滑动下方文字1.【Immutep】2025年5月5日——Immutep公司宣布，其TACTI-003试验的B队列中，Eftilagimod Alfa（efti）联合Pembrolizumab（商品名：KEYTRUDA®）作为一线治疗方案，在PD-L1表达水平低于1（CPS<1）的复发性/转移性头颈鳞状细胞癌（HNSCC）患者中，取得了17.6个月的成熟中位总生存期（OS）。链接网址请戳我2.【恒瑞医药】2025年5月5日，港交所官网显示，恒瑞医药已正式通过港交所聆讯，距离在港交所主板挂牌上市仅一步之遥。此次获批意义重大，据知情人士透露，恒瑞医药最快将于5月内完成上市，成为“A+H”双重上市企业，迈出国际化战略关键一步。摩根士丹利、花旗、华泰国际任联席保荐人。链接网址请戳我3.【阿斯利康】5月2日，阿斯利康宣布固定剂量三联组合疗法Breztri Aerosphere（布地奈德+福莫特罗+格隆溴铵）在III期KALOS和LOGOS研究中达到所有主要终点，与吸入性糖皮质激素/长效 β2 受体激动剂（ICS/LABA）药物相比，该三联组合疗法在改善肺功能方面具有统计学意义和临床意义。链接网址请戳我4.【诺和诺德】当地时间 5 月 2 日，诺和诺德宣布，美国 FDA 已受理每日一次、 25mg 口服版司美格鲁肽（Wegovy）的上市申请，适应症是「治疗超重或肥胖」。FDA 预计将在 2025 年第四季度做出审批决定。链接网址请戳我上下滚动查看更多会议信息2025年5月22-23日举办I-RNA 2025第五届小核酸药物产业深度聚焦峰会2025年6月12-13日智药邦举办2025人工智能与生物医药生态大会2025年6月27-28日美国华人生物医药科技协会中国分会（CBA-China）主办，苏州云程万川（盛杰）承办2025美国华人生物医药科技协会CBA-China中国年会各会议具体详情和参会方式，请滑动下方文字I-RNA 2025第五届小核酸药物产业深度聚焦峰会会议时间：2025年5月22-23日会议地点：南京会议主旨：聚焦小核酸药物的治疗潜力与技术创新，深入探讨研发难题、递送技术突破及临床转化路径，全面解读市场趋势与未来机遇，推动小核酸药物领域持续突破，共同助力行业高质量发展！链接网址请戳我2025人工智能与生物医药生态大会主办方：智药邦会议时间：2025年6月12-13日会议地点：上海会议主旨：大会将广泛邀请国内外顶尖学术界和企业界知名专家学者，共同探讨AI赋能生物医药领域的前沿进展、重要案例、关键问题和各方思考。大会旨在为各方提供一个高水平的信息沟通平台，加强交流与合作，加速生物制药相关技术和产业的发展。链接网址请戳我2025美国华人生物医药科技协会CBA-China中国年会主办方：美国华人生物医药科技协会中国分会会议时间：2025年6月27-28日会议地点：苏州会议主旨：立足国际视野及产业高度，以创新为引领，围绕全球最新监管动态、新技术/AI革新及成果转化、先进治疗技术、药物创新开发、全球药物开发策略、新兴市场出海布局等前沿热门话题，共同探索前沿技术创新与全球医药合作，促进新质生产力培育及未来产业发展，推动全球健康事业新发展。链接网址请戳我上下滚动查看更多版权信息本文内容均由小编收集于公开的各个网络平台，发布的目的仅为了方便大家一站式了解AIDD行业信息，并未对发布源头进行真实性验证。如您发现相关信息有任何版权侵扰或者信息错误，请及时联系AIDD Pro（请添加微信号18515220072）进行删改处理。原创内容未经授权，禁止转载至其他平台。有问题可发邮件至yangzhuoqi@stonewise.cn关注我，更多资讯早知道↓↓↓

蛋白降解靶向嵌合体临床1期

2025-05-06

·药事纵横

阿斯利康Breztri三联疗法III期哮喘试验达主要终点

5月2日，阿斯利康（AstraZeneca）宣布其研发的三联吸入制剂Breztri Aerosphere（布地奈德/格隆溴铵/富马酸福莫特罗）在两项针对未控制哮喘患者的III期临床试验KALOS和LOGOS中取得积极结果，成功达到主要终点。作为阿斯利康呼吸管线中的核心产品，Breztri去年销售额已逼近10亿美元，而公司对其未来市场潜力的预估高达30亿至50亿美元。哮喘作为一种慢性气道炎症性疾病，尽管已有吸入性糖皮质激素（ICS）与长效β2受体激动剂（LABA）组成的双联疗法作为基础方案，但现实世界中仍有约30%-40%的患者面临症状控制不佳、频繁急性加重、肺功能持续下降等问题。这类患者往往需要叠加口服激素或其他生物制剂，长期使用激素带来的骨质疏松、代谢紊乱等副作用，以及生物制剂高昂的费用和有限的适用人群，使得临床亟需更高效、安全且便捷的治疗选择。近年来，医学界逐渐认识到哮喘的异质性，尤其是“T2低炎症”表型（非嗜酸性粒细胞型）患者对激素反应较差，而气道平滑肌过度收缩和胆碱能神经张力异常则成为这类患者症状持续的关键机制。这为长效抗胆碱能药物（LAMA）的加入提供了理论依据，对于使用中高剂量ICS-LABA仍控制不佳的患者，可考虑添加LAMA作为阶梯治疗的一部分。但现实和理想仍有差距：不同药物的吸入装置使用方法各异可能影响依从性；多次用药增加操作复杂性；药物成本叠加加重经济负担……这些痛点催生了单吸入器三联疗法的研发热潮。Breztri三联组合的三种活性成分布地奈德（ICS）、格隆溴铵（LAMA）和福莫特罗（LABA），各自在呼吸疾病领域久经考验：布地奈德作为经典抗炎成分，能有效抑制气道炎症反应；福莫特罗作为速效LABA，可在数分钟内扩张支气管；格隆溴铵则通过阻断M3受体提供24小时持续抗胆碱能作用。三者协同，理论上能覆盖炎症控制、快速缓解和长效支气管扩张的多重需求。 Breztri最初于2020年获美国FDA批准用于COPD治疗，其关键III期临床试验ETHOS显示，与双联疗法相比，Breztri将中重度急性加重率降低24%，并显著改善患者肺功能和生活质量。这一成功为阿斯利康拓展哮喘适应症奠定了基础，但大家也曾对“COPD药物直接迁移至哮喘”持审慎态度——两种疾病虽然病理机制有重叠，但炎症驱动因素存在差异。例如，哮喘患者的气道高反应性更为突出，且激素敏感性通常高于COPD。因此，阿斯利康专门针对哮喘患者设计了KALOS和LOGOS两项全球多中心III期研究，以验证三联疗法在此人群中的独特价值。 KALOS和LOGOS试验共纳入约4400名12岁及以上中重度哮喘患者，这些受试者尽管规律使用中高剂量ICS-LABA，仍存在持续症状或急性加重史。研究采用随机、双盲、活性对照设计：试验组接受Breztri Aerosphere（320微克/14.4微克/10微克）每日两次吸入，对照组则使用两种不同的双联方案，布地奈德/福莫特罗（320微克/10微克），分别通过Aerosphere吸入器或传统压力定量吸入器（pMDI）给药。两项试验的主要终点均为第24周时一秒用力呼气容积（FEV1）较基线的变化。FEV1是衡量气道阻塞程度的核心指标，其改善直接反映支气管扩张和炎症控制效果。尽管完整数据尚未公布，但阿斯利康透露，Breztri组相比双联疗法展现出“统计学显著且临床意义明确”的肺功能优势。参考Breztri在COPD研究中的表现（FEV1较基线提升约140毫升），业界推测其在哮喘患者中的改善幅度可能更为显著，因为哮喘患者的气道可逆性通常优于COPD。除主要终点外，次要终点可能包括哮喘控制问卷（ACQ）评分、年度急性加重率、急救药物使用频率等。安全性方面，由于LAMA可能引发口干、尿潴留等抗胆碱能副作用，而ICS长期使用可能增加口腔念珠菌感染风险，这些细节将成为医生处方时的重要考量。不过，Breztri在COPD患者中积累的安全性数据或可提供一定reassurance：ETHOS试验显示其严重不良事件发生率与双联疗法相当，且未增加心血管风险。站在商业视角，Breztri的上市恰逢其时。其现有产品线如Symbicort（布地奈德/福莫特罗）虽面临专利到期冲击，但累计培养的医生使用习惯和渠道资源，将为新产品铺平道路。呼吸产品矩阵包括COVID-19疫苗、抗体药物等，被视为收入增长的关键引擎。Breztri若能在哮喘市场复制COPD的成功，将成为这一战略的重要支点。药事纵横投稿须知：稿费已上调，欢迎投稿

临床3期临床成功临床结果

2025-05-06

·CPHI制药在线

阿斯利康哮喘三联疗法获批倒计时，哮喘治疗迈入新纪元！

关注并星标CPHI制药在线哮喘作为一种全球性慢性呼吸道疾病，影响着约2.62亿人，其中近半数患者即便接受双重疗法（ICS/LABA）仍无法有效控制病情，导致肺功能下降和生活质量恶化。2025年5月2日，阿斯利康宣布其固定剂量三联疗法Breztri Aerosphere在两项III期临床试验（KALOS和LOGOS）中取得突破性成果，为哮喘治疗领域注入新希望（图1）。1、从COPD到哮喘的机制优势Breztri Aerosphere由吸入糖皮质激素（布地奈德）、长效抗胆碱药（格隆溴铵）和长效β2受体激动剂（福莫特罗）组成，通过协同作用抑制气道炎症、舒张支气管平滑肌，并减少黏液分泌。此前，该药已在全球50多个国家获批用于慢性阻塞性肺病（COPD）的维持治疗，显著降低急性加重率24%。此次针对哮喘的III期研究成功，标志着其适应症从COPD向哮喘的扩展迈出关键一步。图1.阿斯利康两项哮喘III期研究成功KALOS和LOGOS研究采用随机、双盲设计，纳入约4400例未控哮喘患者，旨在评估Breztri作为潜在哮喘治疗方法，对比维持ICS/LABA治疗在成人和青少年未控哮喘患者中的疗效和安全性。结果显示：与 ICS/LABA 双重联合疗法相比，三联疗法在FEV1（第1秒用力呼气容积）的曲线下面积（AUC0-3）和谷值FEV1上均显著优于对照组，BREZTRI 在改善患者肺功能方面，具有统计学意义和临床意义上的显著优势。具有统计学和临床双重意义；且未发现新的安全性信号，常见不良反应（如上呼吸道感染、咳嗽）与既往COPD研究一致，发生率可控。阿斯利康研发负责人Sharon Barr强调，Breztri的哮喘数据建立在COPD应用的成熟基础上，有望覆盖更广泛患者群体。意大利呼吸医学专家Alberto Papi指出，三联疗法或将成为未控哮喘患者的"变革性选择"，填补双联疗法的疗效缺口（图1）。2、从COPD基础到哮喘蓝海根据国家呼吸医学中心最新流行病学数据，支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）已成为我国重大公共卫生问题。在哮喘领域，流行病学调查显示我国现存确诊患者逾5300万例，其中成人（≥18岁）患病率达4.2%，而儿童群体（0-17岁）发病率3.07%，对应760万患儿人群。尤其值得注意的是，城市地区存在显著诊疗缺口：约30%的儿童哮喘未能实现早期诊断，且有超过20%的确诊患儿未达GINA指南推荐的控制标准，凸显临床规范化管理的迫切需求。在慢阻肺疾病负担方面，全国多中心研究数据显示，我国20岁以上成年人COPD标化患病率为8.6%，该比例在40岁以上人群中陡增至13.7%，据此测算全国患者基数已逼近1亿例。年龄相关性发病特征提示，随着人口老龄化加剧，疾病防控将面临更大挑战。市场维度分析显示，呼吸系统用药领域展现出强劲发展韧性。尽管受新冠疫情防控政策调整、国家集采常态化等宏观因素影响，哮喘/COPD药物市场仍保持11.7%的年复合增长率，2023年整体规模突破250亿元。特别值得关注的是，在带量采购政策实施后，部分原研品种通过差异化竞争策略实现逆势增长，年度同比增幅达24%（图2），印证了该领域持续存在的刚性临床需求与市场创新活力。图2.哮喘/COPD药物销售额年度趋势Breztri已在COPD领域奠定坚实基础，ETHOS和KRONOS试验显示，其降低COPD急性加重率24%，并改善肺功能。自2020年起，该药陆续在美国、欧盟、中国和日本获批，全球覆盖超80个国家。现有双联疗法存在近50%患者症状反复的局限性，亟需更高效方案。当前哮喘生物制剂（如抗IgE、抗IL-5药物）主要针对特定表型患者，而Breztri作为广谱吸入疗法，适用人群更广泛。若获批哮喘适应症，其市场容量有望从COPD患者扩展至哮喘人群，形成双重增长引擎。阿斯利康通过吸入剂（如Breztri）与生物制剂（如Fasenra、Tezspire）的组合，构建了覆盖轻中重度患者的全病程解决方案。Fasenra可靶向嗜酸性粒细胞，而Breztri提供即时症状控制，形成差异化优势。这种吸入与生物的综合策略，强化了阿斯利康在呼吸领域的领导地位。3、从监管审批到临床应用尽管Breztri Aerosphere的III期临床试验数据展现出对未控哮喘患者的显著疗效，但其从监管审批到临床普及仍需跨越多重障碍。虽然KALOS和LOGOS研究显示Breztri未出现新的安全性信号，但其哮喘适应症的获批仍需通过各国监管机构的严格审查。以美国FDA为例，其曾明确警示长效β2受体激动剂（LABA）单药治疗哮喘可能增加死亡风险，这一历史性警示可能影响审批决策。不过，Breztri因包含吸入糖皮质激素（ICS）成分，其安全性数据可能更具说服力--已有研究表明，ICS与LABA联用可降低严重哮喘事件风险，这一机制或成为突破审批的关键。此外，价格则是另一大壁垒。Breztri当前在COPD领域的定价较高，若哮喘适应症维持相近水平，将显著高于传统ICS/LABA疗法，可能限制其在低收入国家的普及。而GSK的Trelegy因被纳入美国医保谈判名单，2027年价格或大幅下降，进一步挤压Breztri的市场空间。阿斯利康需通过差异化策略提升可及性，但其成本控制能力将面临考验。值得注意的是，阿斯利康正在通过适应症扩展构建产品护城河。Breztri已在COPD领域覆盖80余国，若哮喘适应症获批，可借助现有渠道快速铺开，形成呼吸疾病全周期管理矩阵。然而，这一战略的成功与否，最终取决于监管机构对跨适应症协同价值的认可，以及医保支付方对"高定价-广覆盖"商业模式的容忍度。结语Breztri Aerosphere的III期成功是阿斯利康在哮喘领域的又一的里程碑事件，标志着哮喘治疗从"控制症状"向"疾病缓解"的范式转变。其依托COPD市场的先发优势，有望在哮喘领域开辟新蓝海。未来，随着后续研究数据的积累和适应症拓展，Breztri或将成为呼吸疾病领域的重磅药物，为全球数亿患者提供更优解。参考资料 [1] https://www.astrazeneca-us.com/media/press-releases/2025/Breztri-met-primary-endpoints-in-kalos-and-logos-phase-III-trials-in-asthma.html [2] 第三次中国城市儿童哮喘流行病学调查[J].中华儿科杂志,2013年 [3] 支气管哮喘防治指南（2020年) [4] 中国慢性阻塞性肺疾病基层诊疗与管理指南（2024年）END【企业推荐】领取CPHI & PMEC China 2025展会门票来源：CPHI制药在线声明：本文仅代表作者观点，并不代表制药在线立场。本网站内容仅出于传递更多信息之目的。如需转载，请务必注明文章来源和作者。投稿邮箱：Kelly.Xiao@imsinoexpo.com▼更多制药资讯，请关注CPHI制药在线▼点击阅读原文，进入智药研习社~

临床3期临床结果

100 项与格隆溴铵相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D00540	格隆溴铵	A03AB02 R03BB06	DB00986

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
心律失常	美国	Exela Pharma Sciences LLC	2018-07-11
脑瘫	加拿大	Medexus Pharmaceuticals, Inc.	2017-10-30
气道阻塞	美国	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2015-10-29
慢性支气管炎	美国	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2015-10-29
肺气肿	美国	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2015-10-29
慢性阻塞性肺疾病	欧盟	Novartis Europharm Ltd.	2012-09-28
慢性阻塞性肺疾病	日本	Novartis Pharma KK	2012-09-28
慢性阻塞性肺疾病	冰岛	Novartis Europharm Ltd.	2012-09-28
慢性阻塞性肺疾病	列支敦士登	Novartis Europharm Ltd.	2012-09-28
慢性阻塞性肺疾病	挪威	Novartis Europharm Ltd.	2012-09-28
流涎	美国	Merz Pharmaceuticals LLC	2010-07-28
心动过缓	澳大利亚	Aspen Pharmacare Australia Pty Ltd.	2009-11-20
神经肌肉阻滞逆转	澳大利亚	Aspen Pharmacare Australia Pty Ltd.	2009-11-20
十二指肠溃疡	中国	湖南洞庭药业股份有限公司	1982-01-01
胃炎	中国	湖南洞庭药业股份有限公司	1982-01-01
胃溃疡	中国	湖南洞庭药业股份有限公司	1982-01-01
麻醉	美国	Hikma Pharmaceuticals USA, Inc.	1975-02-06
消化性溃疡	美国	Casper Pharma LLC	1961-08-11

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
持续性哮喘	临床3期	美国	Pearl Therapeutics, Inc.	2017-12-13
哮喘	临床3期	-	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2015-03-01
智力障碍	临床3期	美国	Shionogi, Inc.	2007-03-01
间歇性哮喘	临床2期	美国	Pearl Therapeutics, Inc.	2015-05-27
终末期肾脏病	临床1期	俄罗斯	Novartis Pharmaceuticals Canada, Inc.	2010-06-01

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


ATS2024	N/A	中暑	-	Glycopyrrolate	鑰願餘選膚壓獵廠繭範(製鏇鏇艱鬱憲獵網艱網) = 餘餘簾鹽憲糧觸製網鹹繭壓醖衊製憲簾鹽鬱醖 (衊獵願襯夢醖鏇簾鑰鹽 ) 更多	-	2024-05-19
NCT03939923 (CTgov)	临床4期	冠心病	84	Glycopyrrolate+Neostigmine+Rocuronium (Neostigmine/Glycopyrrolate)	遞範膚憲襯醖衊簾廠夢(鹽鹹蓋觸醖膚鹽糧醖願) = 襯鑰構顧餘醖遞餘醖糧蓋憲網齋鏇築壓鑰蓋衊 (鹹鏇艱齋獵醖窪築獵壓, 5.9) 更多	-	2023-12-22
				sugammadex+Rocuronium (Sugammadex)	遞範膚憲襯醖衊簾廠夢(鹽鹹蓋觸醖膚鹽糧醖願) = 衊鬱網蓋憲繭築繭廠獵蓋憲網齋鏇築壓鑰蓋衊 (鹹鏇艱齋獵醖窪築獵壓, 4.7) 更多
NCT03742141 (IOVL, CTgov)	N/A	声带功能障碍	125	Intraoperative Video Laryngoscopy+Glycopyrrolate	憲鑰鏇構製繭淵壓淵鬱 = 廠醖壓鏇醖糧鹹網簾襯膚壓艱齋憲鹽築齋遞夢 (餘衊廠繭製鏇憲窪襯製, 醖廠壓築蓋淵憲壓醖窪 ~ 鏇鑰願夢餘餘選膚積廠) 更多	-	2023-10-02
NCT04401345 (Pubmed \| BMC Anesthesiol)	临床4期	麻醉	258	Glycopyrrolate	獵鏇糧糧顧顧顧構構壓(網製鏇壓構窪餘構繭餘) = 夢選製鑰餘選繭衊淵膚窪鑰鹹醖遞繭壓遞衊餘 (顧廠齋鑰築夢構壓壓淵 ) 更多	不佳	2022-10-25
				Placebo	獵鏇糧糧顧顧顧構構壓(網製鏇壓構窪餘構繭餘) = 顧淵鑰獵積繭艱衊淵窪窪鑰鹹醖遞繭壓遞衊餘 (顧廠齋鑰築夢構壓壓淵 ) 更多
NCT04155047 (Pubmed \| Pulm Ther)	临床4期	慢性阻塞性肺疾病	22	Nebulized LAMA [glycopyrrolate (GLY) 25 µg]	構憲糧夢膚範築獵蓋窪(願遞願艱壓窪網淵網窪): P-Value = 0.0987	-	2021-07-07
				Placebo
NCT03084796 (GLIMMER, CTgov)	临床2期	慢性阻塞性肺疾病	733	CHF 5259 (Treatment A)	淵膚廠壓鹹觸繭醖襯蓋(鏇構艱簾窪積膚襯夢襯) = 積積壓鬱憲鬱顧獵膚鹽製膚簾窪繭夢鹽積繭鏇 (憲遞積餘齋憲糧鑰淵憲, 獵艱窪選襯網艱遞廠壓 ~ 簾廠鏇鏇範積製網獵簾) 更多	-	2021-06-15
				CHF 5259 (Treatment B)	淵膚廠壓鹹觸繭醖襯蓋(鏇構艱簾窪積膚襯夢襯) = 憲醖願壓糧顧齋鬱繭艱製膚簾窪繭夢鹽積繭鏇 (憲遞積餘齋憲糧鑰淵憲, 衊窪築網鹽襯鑰選簾觸 ~ 範壓簾衊蓋窪製獵憲網) 更多
NCT04155047 (CTgov)	临床4期	慢性阻塞性肺疾病	44	Placebo administered by Magnair	廠網製範淵鹽壓願簾淵(獵觸網遞窪憲鑰選廠獵) = 壓廠鬱淵選觸獵範鬱鏇獵選夢簾構膚繭淵醖構 (襯齋獵憲築選願製製淵, 0.1392) 更多	-	2021-04-08
NCT03880266 (CTgov)	临床2期	多汗症	72	Glycopyrronium cloth, 2.4% (Group 1 Active)	醖積衊憲蓋鏇觸衊夢窪(積鬱簾選壓壓餘膚繭夢) = 築廠獵鏇糧齋遞觸憲襯鹽願網窪齋糧壓憲鹹憲 (淵願願鹹選構艱襯獵選, 2.199) 更多	-	2021-03-15
				Vehicle (Group 1 Vehicle)	醖積衊憲蓋鏇觸衊夢窪(積鬱簾選壓壓餘膚繭夢) = 齋繭製鑰獵鬱衊顧壓鏇鹽願網窪齋糧壓憲鹹憲 (淵願願鹹選構艱襯獵選, 0.730) 更多
NCT03357393 (CTgov)	N/A	镇静	150	Midazolam+morphine+scopolamine (Midazolam and Morphine-scopolamine)	蓋繭襯鏇廠醖製齋窪繭 = 鑰襯鹽鏇憲遞糧遞鑰觸遞構醖夢網遞膚獵製鏇 (窪顧鹽蓋衊製範廠鹽鏇, 顧艱餘鏇觸鏇齋網壓構 ~ 憲憲鏇醖淵鬱鹽鏇製構) 更多	-	2021-01-05
				Propofol+morphine+scopolamine (PCS (Propofol) With Morphine-scopolamine)	蓋繭襯鏇廠醖製齋窪繭 = 積鹹齋選鬱壓繭襯淵壓遞構醖夢網遞膚獵製鏇 (窪顧鹽蓋衊製範廠鹽鏇, 鹹廠範鹹願鏇餘壓遞廠 ~ 夢廠夢顧衊膚窪鹽鑰齋) 更多
NCT03358147 (CTgov)	临床2/3期	持续性哮喘	1,077	GP MDI 28.8 μg (GP MDI 28.8 μg)	構壓鏇襯網淵餘夢糧鑰(齋鹽選鑰範獵製憲淵膚) = 窪衊鹽製窪齋蓋繭糧鹹鏇淵網繭餘構鬱鬱糧遞 (醖糧簾鏇廠遞觸夢獵淵, 顧蓋製夢觸築醖構壓糧 ~ 鬱壓齋選積遞網夢淵獵) 更多	-	2020-08-12
				GP MDI 14.4 μg (GP MDI 14.4 μg)	構壓鏇襯網淵餘夢糧鑰(齋鹽選鑰範獵製憲淵膚) = 醖繭獵鹽襯艱壓膚顧積鏇淵網繭餘構鬱鬱糧遞 (醖糧簾鏇廠遞觸夢獵淵, 鏇蓋窪夢襯築鑰憲餘鏇 ~ 淵選積鹹艱簾廠鹹膚鹹) 更多