晨泰医药/阿斯利康可透脑EGFR抑制剂「佐利替尼」获批上市，针对非小细胞肺癌

11月20日，CDE官网显示，晨泰医药与阿斯利康合作开发的EGFR抑制剂佐利替尼（zorifertinib/AZD3759）获批上市，用于具有表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或外显子21（L858R）置换突变，并伴中枢神经系统（CNS）转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。

佐利替尼是一种有效的、口服的、可逆的表皮生长因子受体激活突变（L858R和Exon 19Del）酪氨酸激酶活性抑制剂（EGFR-TKI），专为治疗晚期非小细胞肺癌伴中枢神经系统转移患者设计。临床前和早期临床数据显示，佐利替尼具有高达100%的血脑屏障透过率。2018年1月，晨泰医药与阿斯利康达成合作协议，负责推进该产品的II、III期临床开发。

佐利替尼的国际多中心随机对照III期临床研究——EVEREST，证实了佐利替尼对颅内病灶更强的控制能力。在大多数患者是L858R置换突变或颅内病灶数>3个的情况下，佐利替尼的整体PFS获得了显著获益，颅内iPFS更是达到了17.9个月，显著降低了颅内进展/死亡风险37%（P=0.0018）。在有颅内症状、L858R突变、颅内病灶数>3个的亚组人群中，佐利替尼仍然具有一致的显著获益。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达EGFR靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2024年11月21日，EGFR靶点共有在研药物893个，包含的适应症有531种，在研机构839家，涉及相关的临床试验5913件，专利多达94087件……肺癌是我国发病率和死亡率均最高的恶性肿瘤。2022年中国约有106万新诊断的肺癌患者，约有73万肺癌患者死亡，其中NSCLC约占所有肺癌的85%。EGFR突变阳性已被确定为NSCLC肿瘤形成的驱动基因之一，中国NSCLC人群EGFRm+发生率约38.4%。期待佐利替尼能够商业化成功，为广大患者带来新的治疗选择。