礼来GIPR x GLP-1R激动剂替尔泊肽新3期结果发表NEJM，显著延缓心衰恶化

日前，礼来公司公布了3期临床试验SUMMIT的详细结果。研究显示，其重磅疗法tirzepatide（替尔泊肽）显著降低了伴有射血分数保留型心力衰竭（HFpEF）和肥胖的成年患者出现恶化心衰事件的风险。同时患者的心衰症状和身体活动受限情况获得改善。这些结果已发表于《新英格兰医学杂志》，并在2024年美国心脏协会（AHA）科学年会上进行报告。

tirzepatide（中文名：替尔泊肽）是由礼来制药开发的每周一次注射的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高糖素样肽-1(GLP-1)的单分子双受体激动剂，曾在大型 III 期临床中头对头击败司美格鲁肽，也是首个且目前唯一获得全球批准的GIPR x GLP-1R受体激动剂。2022年5月，该药获得美国FDA批准（商品名：Mounjaro），用于与控制饮食和锻炼联用，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。减肥适应症方面，礼来在美国进行了4项三期临床，全部取得成功。2023年11月9日， Zepbound（tirzepatide）获美国FDA批准，用以使肥胖或超重成年患者减轻体重并保持体重稳定。这些患者患有体重相关共病，包含高血压、血脂异常、2型糖尿病、阻塞性睡眠呼吸暂停或心血管疾病。

礼来公司已经向全球监管机构递交申请，寻求使用tirzepatide治疗这一患者群体。Tirzepatide在复合终点评估中相比安慰剂显示出心衰事件风险降低38%，并显著减少心衰住院风险56%。此外，与安慰剂组的15分改善相比，tirzepatide治疗组的患者在堪萨斯城心肌病问卷临床总结评分（KCCQ-CSS）中取得了近25分的提升，该问卷用于评估心衰相关症状和身体活动受限情况。在所有关键性次要终点中，tirzepatide治疗组均表现出显著改善。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达GIPR x GLP-1R靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2024年7月21日，GIPR x GLP-1R靶点共有在研药物54个，包含的适应症有31种，在研机构45家，涉及相关的临床试验201件，专利多达1841件……tirzepatide临床试验数据优秀，在降糖和减重领域具有非常大的市场潜力，该药有望成为破百亿美元销售的重磅品种。