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礼来
FGFR3
抑制剂国内申报临床
2023-09-18
·
Insight数据库
AACR会议
临床1期
临床2期
临床结果
9 月 18 日,
CDE
官网显示,
礼来
的
FGFR3
抑制剂 LOXO-435 在国内首次申报临床。截图来自:
CDE
官网
FGFR3
是高度保守的膜受体 FGFR 家族的一员,由胞外配体结合区、跨膜结构域和胞内酪氨酸激酶组成。胞外区域与高亲和力配体结合后诱导受体二聚化,进而激活
PI3K
-
AKT
、RAS-MAPK-
ERK
和
STAT
通路,在多种生物学过程中发挥重要作用。截图来自:企业官网
FGFR3
异常包括点突变、融合、扩增和过表达,可能与多种
肿瘤
相关,约见于在 15% - 20% 的
晚期尿路上皮癌
、~15% 的
子宫癌肉瘤
、~5% 的
子宫内膜癌
以及其他
实体瘤
中。然而,目前已上市 FGFR 靶向疗法多为泛 FGFR 抑制剂而非
FGFR3
高选择性,对
FGFR1
和
FGFR2
的抑制可能导致剂量限制性脱靶毒性,易发生耐药突变。FGFR 抑制剂剂量、疗效及不良反应对比截图来自:2021 AACR,下同而
LOXO-435
作为高选择性
FGFR3
抑制剂,为减少由
FGFR1
抑制引起的剂量限制
性高磷血症
及其他泛 FGFR 抑制剂所带来的不耐受问题而设计,在临床前模型中已经表现出显著抗
肿瘤
疗效,并保留对
FGFR3
门控位点耐药突变的活性。
LOXO-435
相较于其他泛 FGFR 抑制剂的选择性
礼来
此前在 2021 年 AACR-EORTC 上曾公布过
LOXO-435
(
LOX-24350)
LOX
-24350)的临床前数据。据
Insight
数据库显示,
LOXO-435
在 2022 年 11 月启动首个临床试验,拟入组 140 例,今年 1 月已经完成首例入组,试验地区为美国、日本、澳大利亚和韩国。NCT05614739 历史时光轴截图来自:Insight 数据库网页版(http://db.dxy.cn/)这项试验 1a 期剂量递增阶段以 DLT 为主要终点评估
LOXO-435
的安全性,1b 期剂量扩展还加入了
K 药帕博利珠单抗
联用组。截图来自:企业官网在当前全球 33 款在研 FGFR 抑制剂中,临床阶段仅
Tyra Biosciences
的
TYRA-300
(临床 I/II 期)、
LOXO-435
两款专门针对
FGFR3
开发,另还有
FGFR2
/
FGFR3
抑制剂 PZH2111(来自片仔癀,I/II 期)、
ABSK121
-NX 和
ABSK061
(来自
和誉
,I 期)、
KIN3248
(来自 Kninate/
经久生物
,I 期)参考资料:1、Loxo@
礼来制药
官网https://www.lillyloxooncologypipeline.com/molecule/
fgfr3
-inhibitorhttps://www.lillyloxooncologypipeline.com/flashcards/loxo_435_flash_card_q2_2023.pdf2、AACR-EORTChttps://www.loxooncology.com/docs/publications/EORTC_2021_Ballard_Josh_Preclinical_Characterization_of_FGFR3_Website.pdf封面来源:企业 Logo免责声明:本文仅作信息分享,不代表 Insight 立场和观点,也不作治疗方案推荐和介绍。如有需求,请咨询和联系正规医疗机构。编辑:加一PR 稿对接:微信 insightxb投稿:微信 insightxb;邮箱 insight@dxy.cn点击卡片进入 Insight 小程序国内审评进度、全球新药开发…随时随地查!多样化功能、可溯源数据……Insight 数据库网页版等你体验点击阅读原文,立刻解锁!
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机构
Eli Lilly & Co.
Central Dakota Eyecare LLP
Insight
[+3]
适应症
UCS
高磷血症
子宫内膜癌
[+3]
靶点
FGFR3
PI3K family
Akt
[+5]
药物
LOX-24350
帕博利珠单抗
TYRA-300
[+3]
标准版
¥
16800
元/账号/年
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