针对胃癌脑转移！甫康药业「奈拉替尼」在中国获批2期临床

2023-11-16

临床结果临床2期

近日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，甫康药业自主研发的马来酸奈拉替尼片获得临床试验许可，将在HER2阳性晚期胃食管癌脑转移的成人患者中开展2期临床试验。据甫康药业新闻稿介绍，全球尚无针对胃食管癌脑转移适应症的有效药物获批上市，该疾病为临床治疗的难点和痛点，存在巨大的未被满足的临床需求。

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来源: 医药观澜

马来酸奈拉替尼片是一种口服、不可逆小分子泛HER酪氨酸激酶抑制剂，已在美国、欧洲、南美洲、非洲和东南亚等几十个国家和地区获批上市，适用于人类表皮生长因子受体2（HER2）阳性的早期乳腺癌成年患者，在接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗；以及治疗已接受过两种或以上治疗方案的转移性晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。该药还有多个适应症在开发中，包括非小细胞肺癌、宫颈癌、胆道系统肿瘤以及唾液腺肿瘤等。

药学研究结果表明，马来酸奈拉替尼片生产工艺稳定、稳定性良好。已有的临床前研究和临床研究证明了马来酸奈拉替尼在对HER2阳性晚期胃食管癌有获益，且对HER2激酶区和胞外区突变也表现出良好的活性。

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来源: 医药观澜

公开资料显示，约15%～20%胃癌患者存在HER2过表达[1]。HER2阳性胃癌是一类独特的疾病亚型，其侵袭性强、复发率高、预后不良，需要采取不同于HER2阴性胃癌的诊疗策略。多数情况下，胃癌通常会出现多发性转移。如果胃癌通过血行转移或淋巴结转移，肿瘤细胞可能会扩散到更远的部位，例如大脑。胃癌脑转移的危害较大，预后极差，中位生存时间在2~3个月左右[2]。转移性胃癌治疗棘手，特别是二线和三线的药物选择有限，疗效欠佳。

奈拉替尼此前已经在临床研究中表现出对肿瘤脑转移的作用。针对HER2阳性乳腺癌患者的全球ExteNET研究发现，接受奈拉替尼治疗的患者5年无中枢神经系统（CNS）复发生存率达到98.4%[3-4]，显示出马来酸奈拉替尼强化辅助治疗对于乳腺癌患者脑转移有确切预防作用，可显著降低患者复发和转移风险，从而改善患者生存、提高生活质量。针对HER2阳性乳腺癌患者的TBCRC-022研究表明，马来酸奈拉替尼+卡培他滨治疗初治脑转移患者的客观缓解率（ORR）为49%，中位无进展生存期（PFS）为5.5个月，中位总生存期（OS）为13.3个月；而针对既往接受过拉帕替尼治疗的脑转移患者，ORR为33%，中位PFS为3.1个月，中位OS为15.1个月。这些证据都表明马来酸奈拉替尼在预防脑转移和治疗脑转移方面的优势明显。

参考资料：[1] VAN CUTSEM E， BANG Y J， FENG-YI F， et al. HER2 screening data from ToGA: Targeting HER2 in gastric and gastroesophageal junction cancer[J]. Gastric Cancer， 2015， 18(3): 476-484.

[2] York JE，Stringer J，Ajani JA，et a1．Gastric cancer and metastasis to the brain[J]．Ann Surg Oncol，1999，6(8)：771-776．

[3] Kasakura Y，Fujii M，Mochizuki F，et a1．C1inicopathological study of brain metastasis in gastric cancer patients[J]．Surg Today，2000，30(6)：485—490．

[4] Janjigian Y Y,Kawazoe A, Yañez P, et al. The KEYNOTE-811 trial of dual PD-1 and HER2 blockadein HER2-positive gastric cancer[J]. Nature, 2021: 1-4.

[5]甫康药业开展HER2阳性晚期胃食管癌脑转移适应症临床试验

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