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更新于：2025-07-09

Eribulin mesylate

甲磺酸艾立布林

更新于：2025-07-09

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

eribulin、Eribulin Mesilate、Eribulin mesilate (JAN)

+ [19]

靶点

Tubulin

作用方式

抑制剂

作用机制

微管蛋白抑制剂

治疗领域

肿瘤皮肤和肌肉骨骼疾病其他疾病+ [4]

在研适应症

肉瘤软组织肿瘤乳腺癌+ [19]

非在研适应症

晚期乳腺癌晚期 HER2 阳性乳腺癌晚期非小细胞肺癌+ [28]

原研机构

Japan Agency for Medical Research & Development

在研机构

+ [8]

非在研机构-

权益机构

Biotoscana Investments SA

四川汇宇制药股份有限公司

成都西岭源药业有限公司

+ [3]

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

美国 (2010-11-15),

转移性乳腺癌

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评孤儿药 (美国)、孤儿药 (日本)

登录后查看时间轴

结构/序列

分子式C41H63NO14S

InChIKeyQAMYWGZHLCQOOJ-WRNBYXCMSA-N

CAS号441045-17-6

关联

265

项与甲磺酸艾立布林相关的临床试验

NCT06875128

/ Not yet recruiting临床2期

An Open-label, Randomized, Multi-Center Study to Evaluate the Efficacy and Safety of Induction Treatment With Melphalan/HDS Followed by Consolidation Treatment With Eribulin or Vinorelbine or Capecitabine Versus Eribulin or Vinorelbine or Capecitabine Alone in Patients With Metastatic Breast Cancer With Liver Dominant Disease

The goal of this clinical trial is to learn if using a liver-directed therapy with high dose chemotherapy followed by approved cancer treatment to treat patients with breast cancer that has spread to the liver is safe and tolerable. The clinical trial will also learn if the liver-directed therapy with high dose chemotherapy works on the disease in the liver. Investigators will compare the use of the liver-directed therapy with high dose chemotherapy followed by approved cancer treatment or approved cancer treatment alone.
Participants will:
* Undergo up to two cycles of liver-directed therapy with high dose chemotherapy procedures followed by approved cancer treatment or take approved cancer treatment alone
* Visit clinic at least every two weeks for checkups and tests
* Complete scans approximately every 8 weeks

开始日期2025-09-01

申办/合作机构

Delcath Systems, Inc.

NCT06590558

/ Withdrawn临床1期IIT

Phase I/Ib Study of Eribulin in Combination With ASTX660 (Tolinapant) in Metastatic Triple Negative Breast Cancer (TNBC)

This phase I/Ib trial tests the safety, side effects, best dose, and effectiveness of ASTX660 (tolinapant) in combination with eribulin mesylate (eribulin) in treating patients with triple negative breast cancer that cannot be removed by surgery (unresectable) or that has spread to nearby tissues or lymph nodes (locally advanced) or to other places in the body (metastatic). Tolinapant may stop the growth of tumor cells by blocking proteins, such as XIAP and cIAP1, needed for tumor cell survival. Chemotherapy drugs, such as eribulin, work in different ways to stop the growth of tumor cells, either by killing the cells, by stopping them from dividing, or by stopping them from spreading. Giving tolinapant in combination with eribulin may be safe, tolerable, and/or effective in treating patients with unresectable, locally advanced, or metastatic triple negative breast cancer.

开始日期2025-08-04

申办/合作机构

National Cancer Institute

NCT06957431

/ Not yet recruiting临床1期IIT

A Phase I Trial of Zanzalintinib Combined With Eribulin in Advanced Liposarcoma and Leiomyosarcoma

The investigators hypothesize that the combination of eribulin and zanzalintinib will be tolerable and lead to improved progression-free survival (PFS) as compared to eribulin alone based on historical data.

开始日期2025-07-31

申办/合作机构

Washington University School of Medicine

[+1]

100 项与甲磺酸艾立布林相关的临床结果

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100 项与甲磺酸艾立布林相关的转化医学

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100 项与甲磺酸艾立布林相关的专利（医药）

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1,499

项与甲磺酸艾立布林相关的文献（医药）

2025-09-01·ARCHIVES OF BIOCHEMISTRY AND BIOPHYSICS

Eribulin's exclusive binding to microtubule plus ends results from discrimination between GTP and GDP forms of β-tubulin

Article

作者: Littlefield, Bruce A ; Seletsky, Boris M ; Agarwala, Kishan Lal ; Kubara, Kenji ; Sagane, Koji

The clinically approved anticancer agent eribulin (Halaven®) exerts cytotoxic antimitotic effects by binding to high affinity sites on exposed plus ends of growing microtubules (MT). Despite X-ray crystallographic mapping of eribulin's binding pocket within β-tubulin's vinca domain, the biophysical basis for eribulin's MT plus end binding exclusivity remains unknown. We performed surface plasmon resonance (SPR) studies of tubulin binding to biotinylated eribulin probes to ask if eribulin discriminates between GTP and GDP forms of β-tubulin, which characterize growing MT plus ends and MT sides, respectively. Tubulin binding to biotin-eribulin proceeded via a single state binding reaction, while binding to biotin-vinblastine occurred via a two-state reaction incorporating a conformational change. Biochemical approaches confirmed tubulin conformational changes induced by vinblastine but not eribulin. SPR competition studies using free eribulin and vinblastine confirmed tubulin binding specificity to cognate biotinylated probes, showing that eribulin binding within the β-tubulin vinca domain is physically and functionally distinct from vinblastine. SPR studies using tubulin containing only GTP or GDP forms of β-tubulin showed that while biotin-eribulin has only slightly higher overall affinity for GTP-tubulin, dissociation from GTP-tubulin was ∼7-fold slower than from GDP-tubulin, establishing that eribulin discriminates between GTP and GDP forms of β-tubulin. In contrast, vinblastine fails to discriminate between these two tubulin forms, consistent with its known binding to both MT ends and sides. Overall, our results establish, for the first time, the biophysical basis for eribulin's MT plus end binding exclusivity as resulting from the ability to discriminate between GTP and GDP forms of β-tubulin.

2025-08-15·INTERNATIONAL JOURNAL OF CANCER

Pilot phase II study of the combination of lenvatinib (L) and eribulin (E) in advanced solid tumors

Article

作者: Elledge, Richard ; Michalek, Joel ; Banwait, Ranjit ; Kaklamani, Virginia ; Ko, Heidi ; Taverna, Josephine ; Sarantopoulos, John ; Lathrop, Kate ; Karnad, Anand ; Siziopikou, Kalliopi P. ; Bowhay‐Carnes, Elizabeth ; Liu, Qianqian ; Fotopoulos, Georgios

Abstract:

This pilot phase II study evaluated the combination of lenvatinib, a multi‐kinase inhibitor, and eribulin, a microtubule inhibitor, in patients with advanced solid tumors, including breast carcinoma, lung carcinoma, and sarcoma. Tumor angiogenesis and resistance mechanisms to anti‐angiogenic therapies were primary motivations for combining these agents. The trial enrolled 29 patients, heavily pretreated with at least three prior lines of chemotherapy, and aimed to assess the efficacy and safety of the combination therapy. Overall response rate (ORR) was 24% with the highest responses observed in breast cancer (29%) and lung cancer (33%) patients. Median progression‐free survival (PFS) was 7.4 months (95% CI 4.5, NA), and overall survival (OS) was 8.2 months (95% CI 6.4 to 14.9). A significant improvement in both OS and PFS was found in vimentin‐negative patients, suggesting that vimentin expression may be a predictor of treatment response. The most common treatment‐related adverse events (TRAEs) were oral mucositis, fatigue, neutropenia, and nausea. Grade ≥3 TRAEs included neutropenia (34.5%), febrile neutropenia (17.2%), and hypertension (13.8%), with one fatal case of sepsis reported. While the study demonstrated the potential of lenvatinib and eribulin in advanced solid tumors, particularly breast and lung cancers, it also highlighted the need for further investigation into biomarkers like vimentin to predict therapeutic outcomes. The combination therapy was manageable in terms of safety and toxicity, with a predictable safety profile. These findings suggest that lenvatinib and eribulin represent a promising treatment strategy for advanced, heavily pretreated solid tumors, warranting further exploration in larger clinical studies.

2025-08-01·CANCER LETTERS

Using a novel panel of drug-resistant triple-negative breast cancer cell lines to identify candidate therapeutic targets and biomarkers

Article

作者: Garrett, Michelle D ; Michaelis, Martin ; Nist, Andrea ; Mernberger, Marco ; Haas, Johannes ; Fenton, Tim R ; Harper-Wynne, Catherine ; Cox, Karina ; Heckl, Dirk ; McLaughlin, Katie-May ; Speidel, Daniel ; Rothweiler, Florian ; Stiewe, Thorsten ; Weiler, Nicole ; Cinatl, Jindrich ; Wass, Mark N ; Reddin, Ian G ; Grimsley, Helen E ; Antczak, Magdalena

Here, we introduce a novel set of triple-negative breast cancer (TNBC) cell lines consisting of MDA-MB-468, HCC38, and HCC1806 and their sublines adapted to cisplatin, doxorubicin, eribulin, paclitaxel, gemcitabine, or 5-fluorouracil. Whole exome sequencing combined with TCGA-derived patient data resulted in the identification of 682 biomarker candidates in a pan-cancer analysis. Thirty-five genes were considered the most promising candidates because they harbored resistance-associated variants in at least two resistant sublines, and their expression correlated with TNBC patient survival. Exome sequencing and response profiles to cytotoxic drugs and DNA damage response inhibitors identified revealed remarkably little overlap between the resistant sublines, suggesting that each resistance formation process follows a unique route. This reflects recent findings on cancer cell evolution in patients, supporting the relevance of drug-adapted cancer cell lines as preclinical models of acquired resistance. Moreover, all of the drug-resistant TNBC sublines remained sensitive or even displayed collateral sensitivity to a range of tested compounds. Cross-resistance levels were lowest for the CHK2 inhibitor CCT241533, the PLK1 inhibitor SBE13, and the RAD51 recombinase inhibitor B02, suggesting that CHK2, PLK1, and RAD51 are potential drug targets for therapy-refractory TNBC. In conclusion, we present novel preclinical models of acquired drug resistance in TNBC and the identification of novel candidate therapeutic targets and biomarkers for this disease.

373

项与甲磺酸艾立布林相关的新闻（医药）

2025-07-02

·健识局

20亿元的里程碑付款“飞了”，国产ADC企业陷入困局

今年港股的上市热潮可以说是现象级事件了。7月1日，“东北药茅”长春高新对外透露其赴港上市的计划，继恒瑞、百济神州之后，“A+H”两地上市药企有望再添一员。据港交所网站，自6月23日以来，两周内有近40家企业递表港交所，医药企业占了四分之一，涵盖生物医药、医疗信息服务、AI医学影像多个领域。百力司康就在这股热潮之中。2023年，百力司康与卫材达成协议，卫材将支付20亿美金的里程碑付款引进百力司康的HER2 ADC（BB-1701）。从当年百力司康的收入来看，这份协议的首付款约在1亿元的规模。HER2 ADC竞争已是一片红海，卫材愿意拿这么多钱押注一个临床早期管线，让外界很是关注。截至2024年底，百力司康的主要收入来源基本是卫材的授权收入。然而，2025年3月，卫材在财报中宣布退出BB-1701的研发，百力司康将独立负责该产品的临床推进。面对每年动辄1亿元的研发费用压力，这次港股开闸，百力司康必须抓住机会融资。与昔日股东分道扬镳两年前的BD交易，让百力司康走入了业界视野。事实上，百力司康与卫材的渊源由来已久。2017年，百力司康由两名海归女博士魏紫萍、周宇虹创立。二人在制药行业都有着超过25年的药品研发经验，履历覆盖多家跨国药企如诺华、阿斯利康、百时美施贵宝。周宇虹在创办百力司康之前，十余年时间都在卫材收购的子公司里担任抗体开发高级总监。百力司康创立后，顺利与卫材搭上线。公司创立第二年，百力司康就从卫材引进了艾立布林，这是一种微管蛋白抑制剂，临床应用已经超过十年之久。后来的日子里，这款药物为百力司康的管线起到了关键作用。百力司康目前有四条主力管线，其中靶向HER2、EGFR、B7-H3的三款ADC，都以从卫材引进的艾立布林为有效载荷。图源：百力司康招股说明书目前市面上的ADC药物，常用的有效载荷包括DM1、MMAE、DXd等，例如恩美曲妥珠单抗、维迪西妥单抗、德曲妥珠单抗。在临床前研究中，百力司康发现了艾立布林作为有效载荷的潜力，于是着手进行开发。其中进展最快的就是HER2 ADC，目前已经进入到二期临床试验。你买我的有效载荷，我买你的ADC，甚至买一部分“你”。2023年，卫材不仅引进了百力司康的HER2 ADC，还注资1.7亿元入股，持有百力司康约7%的股份。这样你来我往的合作，却在2025年戛然而止。当时，BB-1701的II期临床试验甚至还在进行中，卫材就选择了退出。天眼查APP显示，今年6月20日，卫材已退出百力司康的股东行列。卫材退出是否涉及违约金额？百力司康并未提及。卫材在公司财报明确表示，百力司康将独自承担接下来BB-1701的临床试验。HER2 ADC往哪走？难题留给了百力司康。这些年来ADC药物的火热有目共睹，光HER2 ADC全球范围内就有数十款在研，百力司康必须想方设法杀出一条血路。它的策略是：瞄准德曲妥珠单抗的耐药后市场。这也是百力司康选用艾立布林作为有效载荷的初衷。在临床前研究中，艾立布林显现出了克服德曲妥珠单抗在内的ADC药物的耐药性。作为HER2 ADC明星药物，德曲妥珠单抗的势头正猛。根据第一三共财报，德曲妥珠单抗2024年全球销售额达到37亿美元，中国市场的销售额为约6200万美元。2024年，德曲妥珠单抗用于HER2阳性、HER2低表达乳腺癌的二线适应症同步纳入医保目录。正面对垒德曲妥珠单抗难度太高，新码生物、百力司康都选择了避其锋芒。据百力司康口径，全球范围内，针对德曲妥珠单抗治疗后的三款HER2 ADC中，百力司康的BB-1701是进度最快的，适应症包括经德曲妥珠单抗治疗的HER2阳性、HER2低表达的乳腺癌患者。图源：百力司康招股说明书根据多项临床研究，在局部晚期或转移性乳腺癌的治疗中，患者先后接受德曲妥珠单抗、戈沙妥珠单抗治疗，最终疗效仍然比较有限。百力司康很看好BB-1701在克服耐药上的潜力，2期临床结果显示：BB-1701在接受过HER2 ADC治疗的HER2阳性/HER2低表达乳腺癌患者中，显现出了29.4%的客观缓解率、82.3%的疾病控制率；安全性上，BB-1701相对可控，根据目前在欧美、中日进行的2期研究，该药物用于260名患者中，只有三例发生间质性肺疾病，较德曲妥珠单抗有所改善。必须注意的是，BB-1701目前的临床还在较早阶段，产品底色尚不明晰，选择小适应症，市场也会很有限。根据弗若斯特沙利文分析，2024年-2040年，全球范围内，接受德曲妥珠单抗后进展的HER2阳性乳腺癌患者将会从6800例增至37550例；而中国接受德曲妥珠单抗的患者数量预计会从2910例升至91950例。百力司康需要足够努力，才能从德曲妥珠单抗的虎口中夺一口食。撰稿 | 杨曦霞编辑｜江芸贾亭运营 | 廿十三声明：健识局原创内容，未经许可请勿转载内容如有问题，请邮件联系：jianshiju@boyamedia.com商务咨询：13288688512

引进/卖出抗体药物偶联物临床2期财报并购

2025-07-02

·卫医荟

李曼教授权威解读2025《CSCO BC指南》：HP+艾立布林荣膺一线Ⅱ级推荐（2A），重塑晚期HER2阳性乳腺癌治疗格局

// 编者按：2025年4月11日-13日，全国乳腺癌大会在北京隆重召开，汇聚了国内外知名专家，共同探讨乳腺癌前沿进展。会上，《中国临床肿瘤学会（CSCO）乳腺癌诊疗指南2025》（CSCO BC指南）再迎更新，为临床提供了新的指导方案。在备受关注的HER2阳性晚期乳腺癌领域，基于EMERALD研究中曲妥珠单抗（H）+帕妥珠单抗（P）+艾立布林较HP+紫杉标准方案一线应用的非劣效性结果，HP双靶+艾立布林方案首次纳入《CSCO BC指南》，作为晚期HER2阳性乳腺癌的一线标准治疗新方案，获得II级推荐（2A），或将重塑治疗格局。《CSCO BC指南》发布，历数晚期HER2阳性乳腺癌更新要点我国乳腺癌发病率高，年新发逾35.72万例，是女性第二高发恶性肿瘤，严重威胁女性身体、心理健康1。其中，HER2阳性乳腺癌的临床占比约为20%，是当前预后较好的亚型之一2。随着抗HER2的大分子靶向药物、酪氨酸激酶抑制剂（TKI）、抗体药物偶联物（ADC）以及化疗药物的发展，针对HER2阳性晚期乳腺癌的循证医学证据日益丰富，药物可及性逐渐增强，我国的指南规范也随之更新迭代。自2017年中国临床肿瘤学会乳腺癌专家委员会（CSCO BC）发布首部《CSCO BC指南》以来，迄今该指南已经更新至第9版，在兼顾前沿循证医学证据与中国特色的原则下，为广大乳腺领域医生提供了切实可行的指导意见。基于过去一年抗HER2治疗取得的丰硕成果，《CSCO BC指南2025》3对晚期HER2阳性乳腺癌的更新要点如下：图1.《CSCO BC指南2025》HER2阳性晚期乳腺癌解救治疗更新要点：1.H治疗敏感人群：调整Ⅱ级推荐为HP+其他化疗（2A），化疗包括：艾立布林、长春瑞滨；2.H治疗失败人群：a)德曲妥珠单抗（T-DXd）提升为Ⅰ级推荐（1A）b)恩美曲妥珠单抗（T-DM1）证据级别调降为1B3.TKI治疗失败人群：德曲妥珠单抗（T-DXd）提升为Ⅰ级推荐（1A）一线治疗再添新方案，HP双靶+艾立布林获II级推荐（2A）在晚期HER2阳性乳腺癌的治疗中，CLEOPATRA研究4奠定了HP双靶+紫杉类作为一线标准治疗方案的地位。然而，紫杉类药物的不良反应往往会降低患者生活质量，长期应用的累积毒性可能会缩短持续治疗时间或减少剂量强度5。因此，寻求抗HER2靶向治疗更优的化疗拍档是当前重要的研究方向。2025年全国乳腺癌大会上发布的《CSCO BC指南2025》中，HP双靶联合艾立布林方案被正式纳入指南，作为晚期HER2阳性的乳腺癌一线治疗的新方案，获得II级推荐（2A）。这一推荐基于III期EMERALD研究的突破性结果，该研究在2024美国临床肿瘤学会年会（ASCO）6和欧洲肿瘤内科学会年会（ESMO）7上报道，并于2025年初发表于《JCO》（影响因子 42.1）8。EMERALD研究：奠定HP双靶+艾立布林的临床地位EMERALD研究是一项日本发起的多中心、随机、开放标签、非劣效性、Ⅲ期临床研究，共纳入446例（ITT人群）既往未经化疗的局部晚期或转移性乳腺癌患者，按1:1随机分组后予以HP双靶+艾立布林或HP双靶+紫杉类治疗至少6个周期，直至疾病进展、不耐受或患者撤回知情同意。主要研究终点为无进展生存期（PFS），次要研究终点包括缓解率、总生存期（OS）、患者报告的生活质量（QOL）和安全性。该研究结果显示，HP双靶+艾立布林和HP双靶+紫杉类的mPFS为14.0 vs.12.9个月（HR=0.95，95%CI 0.76-1.19，P=0.6817），HR的95%CI上限未超过预设的非劣效性幅度1.33，达到了非劣效终点，且各亚组表现一致（图2）。图2.EMERALD研究的PFS结果及各亚组表现HP双靶+艾立布林和HP双靶+紫杉类的客观缓解率（ORR）为76.8%vs.75.2%；临床获益率（CBR）为88.8%vs.86.9%；mOS为未达到 vs 65.3个月（HR 1.09，95%CI 0.76-1.58），各亚组表现一致（图3）。图3.EMERALD研究的OS结果及各亚组表现在安全性方面，HP双靶+艾立布林与HP双靶+紫杉类在所有级别不良事件（AE 93.3% vs 96.3%）以及≥3级AE（58.9% vs 59.2%）的发生率类似，但HP双靶+紫杉类在输液反应（24.8% vs 13.4%）、皮肤相关AE（62.4% vs 40.6%）、腹泻（54.1% vs 36.6%）和水肿（42.2% vs 8.5%）较HP双靶+艾立布林更常见，中性粒细胞减少伴发热也更常见（8.7% vs 4.9%），可见艾立布林方案临床应用安全可控，尤其在可感知不良事件的发生率上，艾立布林较紫杉类药物拥有更明显优势（图4）。图4.EMERALD研究的安全性良好的疗效和安全性为HP双靶+艾立布林组患者带来了更好的生活质量，HP双靶+艾立布林与HP双靶+紫杉类到QOL恶化的中位时间为7.16 vs 4.57个月（HR 0.80，95%CI 0.66-0.99，P=0.08；图5）。图5.EMERALD研究中患者报告的QoLEMERALD研究是首个证实了HP双靶+艾立布林一线治疗HER2阳性乳腺癌疗效非劣于HP双靶+紫杉类的III期试验，HP+艾立布林方案的安全性更高，尤其可感知不良反应发生率较紫杉类药物显著降低，大幅提升了患者的生活质量，虽然OS尚未成熟，但目前数据显示出超过65.3个月的mOS值得期待。因此，HP双靶+艾立布林方案改写了HER2阳性晚期乳腺癌一线治疗格局，为患者提供了一线治疗新选择，并获得了专家的广泛认可，成功纳入指南。艾立布林：兼容并蓄，为不同分子亚型乳腺癌带来获益艾立布林作为非紫杉烷类微管动力学抑制剂，在乳腺癌晚期治疗中占据重要地位，除了联合HP双靶为HER2阳性乳腺癌患者带来治疗获益以外，在三阴性乳腺癌（TNBC）、激素受体阳性（HR+）乳腺癌均展现了可靠的治疗效果。在三阴性乳腺癌（TNBC）中，III期EMBRACE研究显示，对于既往接受过包括蒽环和紫杉类2线及以上治疗晚期乳腺癌患者，艾立布林单药较医生选择的化疗方案（TPC）可显著改善患者mOS，为13.1 vs 10.6个月9。我国徐兵河院士领衔的304研究也显示，对于既往接受过2～5种化疗方案（包括蒽环类和紫杉类）的晚期乳腺癌患者，艾立布林较长春瑞滨可显著改善mPFS（HR 0.80，95%CI 0.65-0.98，P=0.036），提高ORR（30.7% vs 16.9%）10。在HR+乳腺癌领域，多项研究显示对于CDK4/6i经治耐药的HR+乳腺癌患者，艾立布林的mPFS超过10个月，有望成为CDK4/6i经治进展的晚期乳腺癌患者新选择11,12。综上可见，基于艾立布林在各个分子亚型中的突出表现，其不仅获得了《CSCO BC指南》在晚期TNBC解救治疗方面推荐用于紫杉类治疗失败的患者（艾立布林单药：Ⅰ级推荐，1A类证据）；更是在今年首次获得推荐用于HER2阳性乳腺癌的一线治疗（HP双靶+艾立布林：II级推荐，2A类证据），改写了乳腺癌的治疗格局。展望未来：艾立布林的潜力与价值随着更多循证医学证据的披露，艾立布林有望在乳腺癌治疗领域发挥更大的作用。从HER2阳性乳腺癌的一线治疗到TNBC的解救治疗，艾立布林正在改写乳腺癌的治疗格局。未来，这一药物有望为更多患者带来临床获益，同时推动乳腺癌诊疗向更加精准、安全的方向发展。专家简介李曼教授医学博士，教授，博士研究生导师大连医科大学附属二院肿瘤学科主任、教研室主任、I期临床试验病房主任辽宁省特聘教授、辽宁省百千万人才百人层次中国临床肿瘤学会常务理事中国抗癌协会乳腺肿瘤整合康复专业委员会副主任委员中国临床肿瘤学会乳腺癌专家委员会常务委员中国抗癌协会乳腺癌专业委员会常务委员辽宁省医学会肿瘤分会副主任委员辽宁省抗癌协会乳腺癌专业委员会副主任委员大连市医学会肿瘤分会主任委员参考文献：[1] Zheng RS, Chen R, Han BF, et al. Zhonghua Zhong Liu Za Zhi. 2024;46(3):221-231. doi:10.3760/cma.j.cn112152-20240119-00035[2] 中国临床肿瘤学会乳腺癌专家委员会, 中国抗癌协会乳腺癌专业委员会. 人表皮生长因子受体2阳性乳腺癌临床诊疗专家共识（2021版） [J] . 中华医学杂志, 2021, 101(17) : 1226-1231. DOI: 10.3760/cma.j.cn112137-20210318-00679.[3] 中国临床肿瘤学会指南工作委员会. 中国临床肿瘤学会（CSCO）乳腺癌诊疗指南2025. 2025全国乳腺癌大会. 2025.04.[4] Swain SM, Baselga J, Kim SB, et al. : Pertuzumab, trastuzumab, and docetaxel in HER2-positive metastatic breast cancer. N Engl J Med 372:724-734, 2015[5] Li T, Mizrahi D, Goldstein D, et al. : Chemotherapy and peripheral neuropathy. Neurol Sci 42:4109-4121, 2021[6] Toshinari Y, Shigehira S, Toshimi T, et al. Trastuzumab and pertuzumab in combination with eribulin mesylate or a taxane as first-line chemotherapeutic treatment for HER2-positive, locally advanced or metastatic breast cancer: Results of a multicenter, randomized, non-inferiority phase 3 trial in Japan (JBCRG-M06/EMERALD).. JCO 42, 1007-1007(2024). DOI:10.1200/JCO.2024.42.16_suppl.1007[7] N. Masuda, S. Saji, T. Iwatani, et al. 373P - Quality-of-life outcomes in patients with HER2-positive, locally advanced or metastatic breast cancer treated with eribulin mesylate in combination with trastuzumab and pertuzumab in the phase III JBCRG-M06/EMERALD study. Annals of Oncology (2024) 35 (suppl_2): S357-S405. 10.1016/annonc/annonc1579[8] Yamashita T, Saji S, Takano T, et al. Trastuzumab-Pertuzumab Plus Eribulin or Taxane as First-Line Chemotherapy for Human Epidermal Growth Factor 2-Positive Locally Advanced/Metastatic Breast Cancer: The Randomized Noninferiority Phase III EMERALD Trial. J Clin Oncol. 2025;43(11):1302-1313. doi:10.1200/JCO-24-01888 [9] Cortes J, O'Shaughnessy J, Loesch D, et al. Eribulin monotherapy versus treatment of physician's choice in patients with metastatic breast cancer (EMBRACE): a phase 3 open-label randomised study. Lancet. 2011;377(9769):914-923. doi:10.1016/S0140-6736(11)60070-6 [10] Yuan P, Hu X, Sun T, et al. Eribulin mesilate versus vinorelbine in women with locally recurrent or metastatic breast cancer: A randomised clinical trial[J]. Eur J Cancer. 2019;112:57-65.[11] Mougalian SS, Feinberg BA, Wang E, et al. Observational study of clinical outcomes of eribulin mesylate in metastatic breast cancer after cyclin-dependent kinase 4/6 inhibitor therapy. Future Oncol. 2019;15(34):3935-3944. doi:10.2217/fon-2019-0537[12] Irina Vladimirovna Kolyadina et al. The effectiveness and safety of eribulin therapy in HR-positive HER2-negative metastatic breast cancer post-CDK4/6 inhibitor therapy in Russian clinical practice.. JCO 39, e13035-e13035(2021). DOI:10.1200/JCO.2021.39.15_suppl.e13035编辑：Cylindery审校：Elan排版：KIKI执行：KIKI医脉通是专业的在线医生平台，“感知世界医学脉搏，助力中国临床决策”是平台的使命。医脉通旗下拥有「临床指南」「用药参考」「医学文献王」「医知源」「e研通」「e脉播」等系列产品，全面满足医学工作者临床决策、获取新知及提升科研效率等方面的需求。本平台旨在为医疗卫生专业人士传递更多医学信息。本平台发布的内容，不能以任何方式取代专业的医疗指导，也不应被视为诊疗建议。如该等信息被用于了解医学信息以外的目的，本平台不承担相关责任。本平台对发布的内容，并不代表同意其描述和观点。若涉及版权问题，烦请权利人与我们联系，我们将尽快处理。

CSCO会议抗体药物偶联物临床3期临床2期临床1期

2025-07-01

·CPHI制药在线

港股18A：Biotech的狂欢，泡沫还是未来？

关注并星标CPHI制药在线三日三企冲刺IPO，技术路线暗藏分野在2025年6月27日至29日这短短三天内，港交所生物科技板块迎来了一波令人瞩目的密集递表潮。百力司康、德适生物、劲方医药三家公司相继递交招股书，为港交所的生物科技板块注入了新的活力，也引发了市场对于生物科技行业未来走向的热烈讨论。这三家公司在技术路线上各具特色，代表了生物医药领域不同的创新方向。百力司康成立于2017年12月，是一家专注于抗肿瘤生物创新药研发和产业化的临床阶段生物医药公司。公司在ADC赛道上持续发力，目前有三款肿瘤靶向创新ADC产品处于临床研究阶段，具备治疗多种肿瘤适应症的潜力。其核心产品BB-1701是一款靶向HER2的ADC，采用已获批上市的抗肿瘤小分子药物艾立布林作为细胞毒性药物，这种独特的设计使其拥有临床验证的安全性和有效性。BB-1701目前正在推进2期临床队列扩展研究，且已在中国和美国获批临床，针对局部晚期和转移性HER2阳性实体瘤患者。在2023年5月，百力司康与卫材就BB-1701达成临床试验合作协议，若卫材行使选择权，百力司康将获得总计高达20亿美元的开发与商业化里程碑付款以及销售分成。从财务数据来看，百力司康展现了典型Biotech的特征，2023年收入1.8亿元，2024年骤降至2259万元，主要依靠与卫材合作的里程碑付款；而2023-2024两年亏损合计高达7.63亿元。德适生物则开辟了AI医疗的新赛道。公司自主研发的iMedImage™商业化跨模态医学影像基座模型，支持19种医学影像模态。在染色体核型分析领域，德适生物成绩斐然。2021年，在国际染色体AI技术比武大会上，德适生物的染色体分析系统战胜了全球染色体分析龙头地位的德国蔡司。其财务数据在Biotech中较为独特，2023年、2024年营收分别为5284万元和7035万元，已具备一定的持续造血能力，但两年仍亏损近1亿元，反映出AI医疗企业研发投入大、回报周期长的特点。劲方医药成立于2017年，是一家处于市场化阶段的生物制药公司，专注于肿瘤、自体免疫和炎症性疾病领域的创新及有效治疗方案。其核心产品GFH925（商品名达伯特）是一款自主研发的小分子KRASG12C抑制剂，2024年8月获中国国家药监局批准上市，成为中国首款、全球第三款获批的KRASG12C抑制剂，用于治疗KRASG12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）的二线或后线疗法。2024年，GFH925创造收入1.05亿元，但研发投入吞噬了这些收入，2024年研发费用达3.32亿元，占运营开支85.1%，同年亏损高达6.78亿元。除了GFH925，劲方医药还在推进多个产品的研发，如GFH312已分别在澳大利亚及中国完成I期临床试验，并获得FDA关于在美国开展第二期临床试验的IND批准，以评估其对外周动脉疾病（PAD）伴间歇性跛行（IC）患者的安全性和疗效。尽管这三家公司在技术路线和产品布局上各有不同，但它们也面临着一些共性困局。亏损成为它们的标配，研发投入均占运营成本80%以上。在生物医药领域，创新药的研发是一个漫长而昂贵的过程，从药物的发现、临床前研究到临床试验，再到最终获批上市，往往需要数年甚至数十年的时间，期间需要投入大量的资金用于研发、临床试验、人才招聘等方面。因此，这些Biotech企业在发展初期大多依赖资本输血来维系创新火种，通过多轮融资来支持公司的研发和运营。18A规则重塑生态，千亿资本催生“造福神话”在2018年，港交所推出了一项具有深远影响的政策——18A上市规则。这一规则允许未盈利生物科技公司上市，犹如一场及时雨，为创新药企开辟了一条重要的融资渠道，彻底重塑了港股生物科技生态。自规则推出至2025年初，累计有70家未盈利生物科技公司通过18A规则在港股上市。截至2025年3月，港交所已成为亚洲最大的生物科技融资平台，超过70家创新药企业通过18A规则上市，若算上排队企业，港交所上市的创新药企业突破100家已无悬念。这一政策的实施，为众多处于研发阶段、尚未实现盈利的Biotech企业提供了进入资本市场的机会，使它们能够获得资金支持，加速研发进程，推动创新药的研发和产业化。2025年，资本市场对生物医药领域的热情全面爆发。截至5月底，港股IPO总规模达98亿美元，接近2024年全年总额，跃居全球第一；新股配售融资总额更达149亿美元，接近2022-2024三年总和。在二级市场，港股创新药50ETF（513780）在2025年上半年涨幅达54.2%，在全市场医药类主题基金中名列前茅。这些数据充分显示了资本市场对生物科技行业的高度认可和积极投入，投资者用真金白银表达了对这个行业的信心。资本的热捧不仅推动了企业的发展，还催生了显著的财富效应。以药捷安康为例，其在上市前经历了9轮融资，累计募资17.23亿元。成功上市后，药捷安康实控人吴永谦通过IPO获得近16亿元身价，实现了知识变现，这一案例充分展示了资本在生物科技领域创造财富的能力。百力司康在IPO前也完成了五轮融资，吸引了夏尔巴、高瓴、东方富海等知名机构的押注，这些资本的注入为企业的发展提供了强大的资金支持，也为投资者带来了潜在的丰厚回报。对于投资者而言，投资Biotech企业有着独特的逻辑。一位医药投资人直言：“我们看中的是平台技术的稀缺性和临床数据的突破性，短期盈利不是衡量创新药企的关键指标。”在生物医药领域，创新是核心竞争力，拥有独特的平台技术和取得临床突破的企业往往具有更大的发展潜力。虽然这些企业在短期内可能无法实现盈利，但一旦其研发的产品成功上市并获得市场认可，将带来巨大的商业价值。因此，投资者更注重企业的长期发展潜力和创新能力，愿意在企业发展的早期阶段进行投资，以获取未来的高额回报。从实验室到港交所，技术护城河决定能走多远在生物医药领域，从实验室研究到成功登陆港交所，企业的技术护城河深度决定了其在市场中的发展潜力和能走多远。在这波生物科技企业的发展浪潮中，各家企业都在构建自身独特的技术壁垒，以在激烈的市场竞争中占据一席之地。百力司康在ADC平台上展现出了强大的速度优势。其ADC平台能够在14个月内完成从临床前到IND申报的过程，而行业平均时间为18个月。这种高效的研发速度使百力司康能够更快地将产品推向市场，抢占市场先机。在竞争激烈的生物医药市场，时间就是金钱，更快的研发速度意味着企业能够更早地获得市场份额，获取收益，也为后续的研发和发展提供更多的资金支持。德适生物则在AI医疗领域展现出了强大的颠覆力。其AutoVision®瞄准全球首款AI染色体诊断系统，已获药监局“创新医疗器械”认定。AI技术在医疗领域的应用正逐渐改变传统的医疗诊断模式，德适生物的这一成果不仅具有重要的科研价值，更具有巨大的商业潜力。通过AI技术，能够提高诊断的准确性和效率，降低医疗成本，满足市场对高效、准确医疗诊断的需求。这一创新成果也为德适生物在AI医疗市场中赢得了竞争优势，有助于其进一步拓展市场，实现商业价值。劲方医药在靶点卡位战中积极布局。在成功推出中国首款获批的KRASG12C抑制剂GFH925后，又推进KRASG12D抑制剂GFH375的临床研究。KRAS基因突变是肿瘤中常见的基因突变之一，针对这一靶点的抑制剂研发具有重要的临床意义。劲方医药在这一领域的持续投入和研发，使其在KRAS抑制剂市场中占据了有利地位。通过不断拓展产品线，满足不同患者的需求，为企业的长期发展奠定了坚实的基础。药捷安康也凭借全球首个进入注册临床阶段治疗FGFR复发疗法的Tinengotinib冲刺商业化。Tinengotinib主要靶向包括FGFR/VEGFR、JAK和Aurora激酶在内的三个关键通路，有潜力成为全球首创的有效MTK(多靶点激酶)抑制剂，用于治疗各种复发或难治、耐药实体瘤，包括胆管癌、前列腺癌、乳腺癌、胆道癌和泛FGFR实体瘤等。这一创新疗法为药捷安康带来了独特的竞争优势，有望在相关疾病治疗市场中获得一席之地。这些创新技术的背后，是庞大的市场空间。以全球溶瘤免疫疗法药物市场为例，预计将从2024年的8710万美元增至2033年的171.45亿美元。如此巨大的市场增长潜力，为创新药企提供了广阔的发展舞台，也吸引了更多的企业投身于创新药的研发。然而，企业也面临着严峻的生存拷问。资本潮水终会退去，在生物医药领域，虽然当前资本对生物科技行业热情高涨，但这种热情并非永恒不变。随着市场的发展和变化，资本的流向也会发生改变。当资本潮水退去，企业若不能将“技术愿景”转化为“商业造血力”，就难以在市场中生存和发展。只有实现技术与商业的有效转化，企业才能在市场竞争中立足，穿越周期，实现可持续发展。结语药捷安康70%的暴涨点燃了Biotech的港交所狂欢，但招股书上上亿亏损的刺眼数字也在提醒：资本追捧从不能掩盖创新药研发的“生死赌局”。当18A通道挤满拿着号码牌的企业，当千亿港元浇灌出KRAS抑制剂、ADC、AI医疗的繁花——真正的胜负手不在敲钟瞬间，而在“未盈利”标签撕下之时。是成为穿越周期的王者，还是潮退后的裸泳者？答案藏在每一份临床数据、每一次靶点突破与商业化落地的脚步声里。END智药研习社近期直播预告来源：CPHI制药在线声明：本文仅代表作者观点，并不代表制药在线立场。本网站内容仅出于传递更多信息之目的。如需转载，请务必注明文章来源和作者。投稿邮箱：Kelly.Xiao@imsinoexpo.com▼更多制药资讯，请关注CPHI制药在线▼点击阅读原文，进入智药研习社~

财报IPO抗体药物偶联物临床2期引进/卖出

100 项与甲磺酸艾立布林相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D08914	甲磺酸艾立布林	L01XX41	DB08871

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
肉瘤	日本	Eisai Co., Ltd.	2016-02-29
软组织肿瘤	日本	Eisai Co., Ltd.	2016-02-29
乳腺癌	日本	Eisai Co., Ltd.	2011-04-22
脂肪肉瘤	欧盟	Eisai GmbH	2011-03-17
脂肪肉瘤	冰岛	Eisai GmbH	2011-03-17
脂肪肉瘤	列支敦士登	Eisai GmbH	2011-03-17
脂肪肉瘤	挪威	Eisai GmbH	2011-03-17
局部晚期乳腺癌	欧盟	Eisai GmbH	2011-03-17
局部晚期乳腺癌	冰岛	Eisai GmbH	2011-03-17
局部晚期乳腺癌	列支敦士登	Eisai GmbH	2011-03-17
局部晚期乳腺癌	挪威	Eisai GmbH	2011-03-17
转移性乳腺癌	美国	Eisai, Inc.	2010-11-15

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
HER2阳性乳腺癌	临床3期	日本	Eisai Co., Ltd.	2017-08-28
HER2 阴性乳腺癌	临床3期	中国	Eisai Co., Ltd.	2013-09-26
三阴性乳腺癌	临床3期	中国	Eisai Co., Ltd.	2013-09-26
晚期非小细胞肺癌	临床3期	美国	Eisai, Inc.	2011-12-09
晚期非小细胞肺癌	临床3期	日本	Eisai, Inc.	2011-12-09
晚期非小细胞肺癌	临床3期	澳大利亚	Eisai, Inc.	2011-12-09
晚期非小细胞肺癌	临床3期	法国	Eisai, Inc.	2011-12-09
晚期非小细胞肺癌	临床3期	德国	Eisai, Inc.	2011-12-09
晚期非小细胞肺癌	临床3期	中国香港	Eisai, Inc.	2011-12-09
晚期非小细胞肺癌	临床3期	意大利	Eisai, Inc.	2011-12-09

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT02061085 (MERIBEL, CTgov)	临床2期	-	53	eribulin	網齋膚鬱襯齋簾網襯齋(糧艱網夢夢構積鏇糧糧) = 窪獵淵鹽糧齋網鹹糧獵鑰網膚簾襯艱網齋觸醖 (廠顧廠淵鹹積衊製願窪, 選糧觸餘膚憲夢艱構鑰 ~ 鏇淵範網衊鑰蓋選衊遞) 更多	-	2025-06-08
ASCO2025	N/A	HER2阳性乳腺癌新辅助 \| 辅助	3,300	Trastuzumab-pertuzumab combined with taxanes	鹹遞觸餘壓鏇鹽積膚觸(餘艱範壓願繭構艱鹽遞) = 構衊鏇簾簾簾簾網蓋淵醖醖醖夢壓顧遞蓋艱繭 (鏇襯蓋廠糧衊構夢窪艱, 14.52 ~ 21.32)	-	2025-05-30
ASCO2025	N/A	HER2阳性乳腺癌新辅助 \| 辅助	3,300	Trastuzumab-pertuzumab combined with eribulin	鹽製顧夢夢鹹築繭鹽膚(選願繭衊衊憲蓋鹹齋餘) = 醖廠積壓觸憲顧襯選製鹽襯鑰壓獵顧醖願窪獵 (觸艱願構艱淵觸餘遞鏇, 0.65 ~ 0.85)	-	2025-05-30
ChiCTR2000038832 (EPIC trial, ASCO2025)	临床2期	晚期 HER2 阳性乳腺癌 HER2-positive	30	Eribulin plus Pyrotinib	餘廠鬱廠顧鏇餘獵網齋(鏇膚窪蓋淵鹽艱膚糧壓) = 構襯鬱願憲壓蓋範壓壓醖醖鑰積醖築壓鹽夢鹹 (鑰齋醖選顧淵襯衊鹽鑰, 44.2% ~ 86.0) 更多	积极	2025-05-30
JBCRG-22 (ESMO_BC2025)	N/A	三阴性乳腺癌新辅助 homologous recombination deficiency \| germline BRCA mutation	99	Paclitaxel + Carboplatin	鏇觸憲簾製獵齋窪範糧(選鬱積蓋鹽蓋鹽糧壓衊) = 廠壓衊選構襯糧膚鬱醖膚觸衊範範製選膚窪艱 (蓋鑰膚選範餘製鏇鑰鑰, 78.8 ~ 100) 更多	积极	2025-05-14
JBCRG-22 (ESMO_BC2025)	N/A		99	Eribulin + Carboplatin + Anthracycline	鏇觸憲簾製獵齋窪範糧(選鬱積蓋鹽蓋鹽糧壓衊) = 鹹壓顧醖鬱艱顧觸艱憲膚觸衊範範製選膚窪艱 (蓋鑰膚選範餘製鏇鑰鑰, 79.7 ~ 100) 更多	积极	2025-05-14
TriNetX platform (ESMO_SRC2025)	N/A	晚期脂肪肉瘤	1,828	Eribulin	鬱壓糧簾築簾獵膚遞範(構獵顧鬱觸艱願膚蓋鑰) = 蓋齋夢獵衊鏇築廠蓋窪醖糧膚鑰衊衊齋艱膚獵 (鑰醖範積鬱繭糧襯襯夢 )	积极	2025-03-20
TriNetX platform (ESMO_SRC2025)	N/A	晚期脂肪肉瘤	1,828	Trabectedin	鬱壓糧簾築簾獵膚遞範(構獵顧鬱觸艱願膚蓋鑰) = 鏇製製膚顧蓋願淵衊遞醖糧膚鑰衊衊齋艱膚獵 (鑰醖範積鬱繭糧襯襯夢 )	积极	2025-03-20
NCT03222856 (KELLY study \| KELLY, CTgov)	临床2期	转移性HER2阴性乳腺癌 \| HR阳性/HER2阴性乳腺癌	44	eribulin+Pembrolizumab	積艱簾夢壓鬱鏇獵壓鬱 = 糧蓋糧廠網範鑰鹽製遞觸願觸蓋選醖憲鹽衊憲 (醖廠艱憲糧選遞憲鹽鑰, 製鑰鬱繭衊醖獵衊顧鑰 ~ 簾廠淵齋壓憲願窪選夢) 更多	-	2025-02-19
NCT02338037 (Pubmed \| Cancer Chemother Pharmacol)	早期临床1期	脑癌	7	Eribulin 1.4 mg/m2	網繭網廠餘繭壓選鑰獵(構蓋襯廠膚獵壓繭鹹願) = 遞醖積餘顧構壓製鏇壓蓋窪艱獵衊窪淵構鑰鏇 (艱顧網願鬱繭鹹繭鏇積, 0.59)	不佳	2024-12-01
NCT03526679 (LEADER, CTgov)	临床1/2期	平滑肌肉瘤 \| 晚期脂肪肉瘤 \| 软组织肉瘤 ... 更多	30	eribulin+Lenvatinib	繭憲壓積衊餘獵觸遞鑰 = 鏇繭壓廠網築蓋糧鑰顧遞簾遞觸壓衊蓋築製願 (鑰艱製願構衊壓蓋簾顧, 夢醖鹹淵憲鏇襯醖簾網 ~ 襯憲糧鹹糧夢糧鏇鑰繭) 更多	-	2024-11-25
NCT03331250 (CTgov)	临床2期	血管肉瘤 \| 上皮样血管内皮瘤	13	eribulin	醖鬱鏇壓醖糧餘廠獵鏇 = 鹹廠鏇蓋齋築觸齋艱範鹹範鑰蓋壓簾齋憲壓襯 (鏇願構鑰積願夢艱積鏇, 構願夢衊構壓範鹽鏇鬱 ~ 網鬱夢範製憲顧遞壓選) 更多	-	2024-11-08
NCT03264547 (JBCRG-M06/EMERALD, ESMO2024) 人工标引	临床3期	HER2阳性乳腺癌一线 HER2 Positive	437	Eribulin (E) + Trastuzumab (H) + Pertuzumab (P)	淵構簾願鑰淵醖構廠壓(憲遞獵憲窪襯選構網簾) = 艱衊鹹顧齋顧鹹襯齋廠襯壓襯積窪獵鏇築鬱窪 (積齋顧壓壓鬱鏇壓夢築 ) 更多	积极	2024-09-16
NCT03264547 (JBCRG-M06/EMERALD, ESMO2024) 人工标引	临床3期	HER2阳性乳腺癌一线 HER2 Positive	437	Taxane (T) + Trastuzumab (H) + Pertuzumab (P)	淵構簾願鑰淵醖構廠壓(憲遞獵憲窪襯選構網簾) = 願鑰鏇膚獵繭製顧窪構襯壓襯積窪獵鏇築鬱窪 (積齋顧壓壓鬱鏇壓夢築 ) 更多	积极	2024-09-16