甲苯磺酸索拉非尼(Sorafenib Tosylate) - 药物靶点：BRAF x CRAF x FLT3 x PDGFRβ x RET x VEGFR1 x VEGFR2 x VEGFR3 x c-Kit_在研适应症：甲状腺癌，不可切除的肝细胞癌，晚期肝细胞癌_专利_临床

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

N-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-N'-(4-(2-(N-methylcarbamoyl)-4-pyridyloxy)phenyl)urea、SORAFENIB、Sorafenib tosilate

+ [16]

靶点

BRAF x CRAF x FLT3 x PDGFRβ x RET x VEGFR1 x VEGFR2 x VEGFR3 x c-Kit

作用方式

抑制剂、拮抗剂

作用机制

BRAF抑制剂(丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶B-raf抑制剂)、CRAF抑制剂(C-Raf激酶抑制剂)、FLT3抑制剂(酪氨酸蛋白激酶受体FLT3抑制剂)

治疗领域

肿瘤消化系统疾病内分泌与代谢疾病+ [3]

在研适应症

甲状腺癌不可切除的肝细胞癌晚期肝细胞癌+ [9]

非在研适应症

腺泡细胞癌急性双表型白血病急性白血病+ [143]

原研机构

Onyx Pharmaceuticals, Inc.

在研机构

Bayer AGAccord Healthcare SLUBayer Australia Ltd.

+ [8]

非在研机构

Onyx Therapeutics, Inc.

Genzyme Corp.

Amgen, Inc.

+ [16]

权益机构

Amgen, Inc.

拜耳医药保健有限公司

Onyx Pharmaceuticals, Inc.

+ [4]

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

美国 (2005-12-01),

晚期肾细胞癌

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评孤儿药 (美国)、孤儿药 (欧盟)、孤儿药 (日本)、优先审评 (中国)

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结构/序列

分子式C28H24ClF3N4O6S

InChIKeyIVDHYUQIDRJSTI-UHFFFAOYSA-N

CAS号475207-59-1

关联

846

项与甲苯磺酸索拉非尼相关的临床试验

NCT06474663

/ Not yet recruiting临床1期IIT

A Phase I Study Investigating the Combination of Cladribine, Low Dose Cytarabine and Sorafenib Alternating With Decitabine in Pediatric Relapsed and Refractory Acute Leukemias

To find the recommended dose of the drug combination cladribine, cytarabine, decitabine, and sorafenib in participants with relapsed/refractory AML, MPAL, and ALAL.

开始日期2025-12-31

申办/合作机构

The University of Texas MD Anderson Cancer Center

NCT06972641

/ Recruiting临床2/3期IIT

A Prospective, Multicenter Umbrella Study Based on Molecular Genetics to Guide the Efficacy and Safety of Maintenance Therapy After Allogeneic Hematopoietic Stem Cell Transplantation for Acute Myeloid Leukemia/Myelodysplastic Syndrome

This study is a prospective, multicenter, open-label umbrella clinical study planned to enroll 126 subjects with acute myeloid leukemia/myelodysplastic syndromes undergoing allogeneic hematopoietic stem cell transplantation. Subjects eligible for enrollment were grouped based on the results of the initial myeloid genomic second-generation sequencing, and were given different regimens of maintenance therapy, with the aim of evaluating the efficacy and safety of the maintenance regimen.

开始日期2025-06-10

申办/合作机构

上海交通大学医学院附属瑞金医院

CTR20251412

/ Active, not recruitingN/A

甲苯磺酸索拉非尼片在健康研究参与者中的随机、开放、单剂量、两制剂、三周期、三序列部分重复交叉设计生物等效性研究

主要目的：以山东丹红制药有限公司研发，杨凌步长制药有限公司生产的甲苯磺酸索拉非尼片（0.2 g）为受试制剂（T），以 Bayer AG 持证的甲苯磺酸索拉非尼片（多吉美®，0.2 g）为参比制剂（R），评估健康研究参与者在空腹状态下单次口服受试制剂和参比制剂的药代动力学特征，评价两种制剂的人体生物等效性。次要目的：考察健康研究参与者口服受试制剂和参比制剂后的安全性。

开始日期2025-05-23

申办/合作机构

山东丹红制药有限公司

100 项与甲苯磺酸索拉非尼相关的临床结果

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100 项与甲苯磺酸索拉非尼相关的转化医学

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100 项与甲苯磺酸索拉非尼相关的专利（医药）

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16,757

项与甲苯磺酸索拉非尼相关的文献（医药）

2025-12-31·ANNALS OF MEDICINE

A novel glycogene-related signature for prognostic prediction and immune microenvironment assessment in kidney renal clear cell carcinoma

Article

作者: Zhao, Danni ; Cui, Hanxiao ; Ren, Xueting ; Zhao, Xuyan ; Kang, Huafeng ; Li, Zihao ; Liu, Peinan ; Lin, Shuai ; Zhou, Mingjing

BACKGROUND:

Kidney Renal Clear Cell Carcinoma (KIRC) is a prevalent urinary malignancies worldwide. Glycosylation is a key post-translational modification that is essential in cancer progression. However, its relationship with prognosis, tumour microenvironment (TME), and treatment response in KIRC remains unclear.

METHOD:

Expression profiles and clinical data were retrieved from The Cancer Genome Atlas and Gene Expression Omnibus databases. Consensus clustering, Cox regression, and LASSO regression analyses were conducted to develop an optimal glycogene-related signature. The prognostic relevance of this molecular signature was rigorously analyzed, along with its connections to tumour microenvironment (TME), tumour mutation burden, immune checkpoint activity, cancer-immunity cycle regulation, immunomodulatory gene expression patterns, and therapeutic response profiles. Validation was performed using real-world clinical specimens, quantitative PCR (qPCR), and immunohistochemistry (IHC), supported by cohort analyses from the Human Protein Atlas (HPA) database.

RESULTS:

A glycogene-associated prognostic scoring system was established to categorize patients into risk-stratified subgroups. Patients in the high-risk cohort exhibited significantly poorer survival outcomes (p < 0.001). By incorporating clinicopathological variables into this framework, we established a predictive nomogram demonstrating strong calibration and a concordance index (C-index) of 0.78. The high-risk subgroup displayed elevated immune infiltration scores (p < 0.001), upregulated expression of immune checkpoint-related genes (p < 0.05), and an increased frequency of somatic mutations (p = 0.043). The risk score positively correlated with cancer-immunity cycle activation and immunotherapy-related signals. The high-risk groups also showed associations with T cell exhaustion, immune-activating genes, chemokines, and receptors. Drug sensitivity analysis revealed that low-risk patients were more sensitive to sorafenib, pazopanib, and erlotinib, whereas high-risk individuals responded better to temsirolimus (p < 0.01). qPCR and IHC analyses consistently revealed distinct expression patterns of MX2 and other key genes across the risk groups, further corroborated by the HPA findings.

CONCLUSION:

This glycogene-based signature provides a robust tool for predicting prognosis, TME characteristics, and therapeutic responses in KIRC, offering potential clinical utility in patient management.

2025-12-31·Hematology

Integrated transcriptome profiling and in vitro analysis reveals MLN4924’s role in inducing ferroptosis in acute myeloid leukemia

Article

作者: Zhao, Long ; Liu, Bei ; Jian, Jinli ; Guo, Yuancheng ; Tang, Xiao

OBJECTIVES:

While ferroptosis induction emerges as a therapeutic strategy for solid tumors, its role in acute myeloid leukemia (AML) remains unexplored. This study aimed to investigate the role of MLN4924 in modulating ferroptosis and its molecular targets in AML.

METHODS:

Transcriptome sequencing and bioinformatics analyses were performed to identify MLN4924 potential targets in ferroptosis. First, ferroptosis-related phenotypic assays were conducted, including assays of reactive oxygen species (ROS), glutathione (GSH), malondialdehyde (MDA), and Fe²⁺ levels. Second, cell viability assays were carried out with the combination of MLN4924 and ferroptosis inducers (Erastin, Sorafenib). Third, rescue experiments were used the ferroptosis inhibitor Ferrostatin-1 after MLN4924 treatment. In vivo efficacy was evaluated in NOD/SCID mice bearing AML xenografts treated with MLN4924, followed by tumor tissue analysis of GSH and Fe²⁺ levels, immunohistochemistry (IHC), and Western blotting for SLC7A11/GPX4 axis components.

RESULTS:

Transcriptome sequencing and bioinformatics analyses identified SLC7A11 and GPX4 as key MLN4924 target genes, both of which are glutathione-related proteins. MLN4924 significantly suppressed SLC7A11 and GPX4 expression, decreased GSH activity, and increased ROS, Fe²⁺, and MDA levels. Ferroptosis inducers (Erastin, Sorafenib) further enhanced the antileukemic activity of MLN4924, and ferroptosis inhibitor Ferrostatin-1 partially reversed this toxicity. In vivo, MLN4924 reduced tumor burden, accompanied by SLC7A11/GPX4 downregulation and Fe²⁺ accumulation in xenografts.

CONCLUSION:

This study provides the first evidence that MLN4924 triggers ferroptosis in AML by inhibiting the SLC7A11/GPX4 axis. These findings establish MLN4924 as a ferroptosis sensitizer through synergistic effects with ferroptosis inducers, supporting its therapeutic potential in AML.

2025-12-31·JOURNAL OF ENZYME INHIBITION AND MEDICINAL CHEMISTRY

Design, synthesis and biological evaluation of novel urolithin derivatives targeting liver cancer cells

Article

作者: Zhou, Benhong ; Tian, Mi ; Ling, Yipeng ; Zhao, Lirong ; Lan, Yu ; Li, Chen

We designed and synthesised 22 new urolithin derivatives (UDs) based on methyl-urolithin A (mUA) to identify anti-cancer drugs with high efficacy and low toxicity and evaluated their anti-cancer activities in vitro. Cytotoxicity tests were performed on three cell lines (DU145, T24, and HepG2) and a human normal cell line (HK-2). The half-inhibitory concentration (IC₅₀) of derivative UD-4c to hepatoma HepG2 cells (IC₅₀ = 4.66 ± 0.12 μM) was significantly lower than that of sorafenib (IC₅₀ =7.76 ± 0.12 μM), and exhibited less toxicity to HK-2 cells. Preliminary studies on the mechanism revealed that the derivative UD-4c could significantly inhibit the HepG2 cell growth and colony formation, block the HepG2 cell cycle in the G2/M phase, and induce apoptosis of HepG2 cells dose-dependently. The derivative UD-4c can be used as a potential lead compound to further develop new drugs for hepatocellular carcinoma treatment based on the evaluation of anti-cancer activity.

1,024

项与甲苯磺酸索拉非尼相关的新闻（医药）

2025-06-17

·今日头条

挺过TACE只是序章，肝癌TACE术后三大防线+创新疗法，防复发/转移

TACE（经肝动脉化疗栓塞术）作为中晚期肝癌的核心治疗手段，通过精准栓塞肿瘤供血动脉并释放局部化疗药物，为无数患者筑起生命防线。但临床数据显示，术后1年仍有40%-60%的复发率——这不是治疗的终点，而是防复发"攻坚战"的起点！每一位挺过TACE的患者都该知道：科学预防能改写命运，让复发阴影不再成为"必然"。那么，肝癌TACE术后如何预防复发、争取更长的生存期呢？下面全球肿瘤医生网小编就为大家简单介绍一下，建议先收藏以备不时之需（（注：以下内容仅供就医参考，具体治疗/复查方案需遵医嘱）。肝癌TACE术后复发率居高不下的原因肝癌TACE术后复发率居高不下的根源与下列因素脱不开关系： 1、TACE对直径>5cm肿瘤或多发转移灶控制有限，残留癌细胞易复发。 2、肝癌细胞易通过门静脉微转移，TACE难以完全清除微小病灶。 3、90%肝癌患者合并肝硬化，肝组织慢性损伤易诱发新病灶。肝癌患者必看：复发的高危人群及复发征象高危人群预警存在下列情况的肝癌患者，在TACE术后应遵医嘱定期复查，并采取相应的治疗，谨防肝癌复发/转移。 1、肿瘤直径 > 5cm、多发结节、门静脉癌栓； 2、术后甲胎蛋白（AFP）未降至正常（<20ng/mL）； 3、乙肝 / 丙肝病毒活跃（HBV-DNA>10³ IU/mL）。防复发的 “红线警示” 若肝癌TACE术后，出现以下症状，可能提示复发，建议立即就医：右上腹持续性疼痛、不明原因消瘦（1 个月 > 5kg）、出现黄疸、出现黑便等。肝癌TACE术后防复发是场“系统战”：三重防线筑牢生存希望如今的肝癌防复发已进入"精准时代"，从过去"经验性预防"到现在"个体化干预"的跨越，正让越来越多患者突破"5年生存魔咒"！这需要医学监测、规范治疗与生活管理的黄金三角配合——就像为肝脏装上"复发预警系统"+"免疫防护盾"+"健康调节器"，每一个环节都在为长生存加码。精准监测：早发现复发的“雷达系统” 1、影像学检查：常用检查包括腹部超声、增强MRI/CT（灵敏度高于超声）、PET-CT（常规影像难以鉴别病灶性质时应用）等。 2、肿瘤标志物检测：动态监测AFP、异常凝血酶原（PIVKA-II），若持续升高需警惕复发（如AFP>400ng/mL且排除活动性肝炎）。 3、液体活检：通过ctDNA检测术后外周血中的肿瘤基因突变，比影像学早3-6个月发现复发迹象，灵敏度达92%。主动干预：从“被动等待”到“主动出击” 1、靶向+免疫联合：根据CSCO指南，高危患者可术后使用阿替利珠单抗+贝伐珠单抗（证据等级1A），降低复发风险38%。 2、酪氨酸激酶抑制剂：索拉非尼、仑伐替尼术后辅助治疗，适用于合并血管侵犯或高复发风险者。 3、抗病毒治疗：乙肝患者需终身服用恩替卡韦/替诺福韦，确保HBV-DNA持续阴性（降低复发风险50%）。 4、放疗辅助：门静脉癌栓患者可考虑立体定向放疗（SBRT），延长中位生存期至14个月。 5、 TACE再干预：术后发现微小残留灶，可再次行TACE或联合微波消融。生活方式：构筑防复发的“免疫城墙” 1、睡眠与压力管理：保证充足的睡眠，避免熬夜。研究显示，熬夜可致皮质醇升高，从而可能增加肿瘤生长的风险。 2、饮食调理：严格戒酒（酒精可诱发肝损伤）、避免黄曲霉毒素（霉变坚果/谷物）、限制亚硝酸盐（腌制食品）。可摄入有助于保肝的食物（如西蓝花、深海鱼等），还可适当补充益生菌、益生元等，以调节肠道菌群，改善肝内免疫微环境，增强机体抗癌免疫力。三大前沿技术：肝癌TACE术后防复发新武器 SCG101-TCR-T疗法：暴击乙肝病毒相关肝细胞癌，完成抗癌和抗病毒双杀 SCG101是一款乙肝抗原特异性TCR-T细胞疗法，具有抗病毒和抗肿瘤的双重疗效，已获中国国家药品监督管理局（NMPA）、美国食品药品监督管理局（FDA）等批准，用于乙肝病毒相关肝细胞癌的治疗。2023年国际细胞与基因治疗大会（ISCT）上，公布了SCG101突破性临床数据，结果显示如下： 1、 HBV感染改善：在回输SCG101后，乙肝表面抗原阳性肝细胞实现100%清除！ HBsAg（HBV血清学标志）从治疗前的557.96 IU/mL，骤降至1.3 IU/mL （治疗第7天）、 0.08 IU/mL （治疗第28天）。 ▼回输SCG101前后，HBsAg的变化 ▲图源“CISION”，版权归原作者所有，如无意中侵犯了知识产权，请联系我们删除 2、肿瘤显著缩小：患者在治疗第28天，达到部分缓解（PR），肿瘤靶病灶较基线时缩小66% ；在治疗第4个月时，肿瘤靶病灶进一步缩小74.5% ；更为惊喜的是，另一处病灶完全消失。截至数据统计时止，肿瘤已超过6.9个月未进展！ ▼患者回输SCG101前后的影像学变化 ▲图源“CISION”，版权归原作者所有，如无意中侵犯了知识产权，请联系我们删除 C-CAR031 CAR-T细胞疗法精准打击肝细胞癌，客观缓解率高达75.0%！ C-CAR031是一种针对肝细胞癌（HCC）的新型GPC3 CAR-T细胞疗法，2024年ASCO大会上，公布了I期临床研究（NCT05155189）的惊艳数据。结果显示：全部剂量水平患者的客观缓解率（ORR）达56.5%、疾病控制率高达91.3%！这也意味着，超90%的肝细胞癌患者在接受C-CAR031 CAR-T细胞治疗后，肝内和肝外的肿瘤病灶均出现缩小表现。肿瘤中位缩小率达到42.2% （范围：-28.1%~94.4%）。 ▲图源“ApexOnco”，版权归原作者所有，如无意中侵犯了知识产权，请联系我们删除癌症疫苗癌症疫苗通过向人体输入肿瘤抗原，激活免疫系统对癌细胞的识别和攻击能力，回输到体内后，可引导T细胞精准识别和攻击癌细胞，提升机体的抗肿瘤免疫能力，最终达到延长肝癌患者的无复发生存期，提高患者的生活质量的目的。在2024年美国临床肿瘤学会（ASCO）上，公布了我国自主研发一款基于树突状细胞(DC)的mRNA疫苗首次人体试验（NCT03674073）的振奋数据。疫苗接种组和对照组患者的中位随访时间为48.4个月和38.8个月。结果显示：疫苗接种组与对照组相比， 1年复发率分别为18.2% vs 33.3%，2年复发率分别36.4% vs 51.4%。 ▲截图源自“ASCO” 小编寄语随着医学技术的不断进步，免疫细胞治疗和癌症疫苗有望成为肝癌 TACE 术后复发预防的重要手段。未来，通过多学科协作，将这些前沿疗法与传统治疗方法相结合，定制个性化的预防方案，或许能为肝癌患者带来更长的生存期和更高的生活质量。参考资料 [1]Liang P,et al.A first-in-human study to evaluate a personalized neoantigen-based mRNA-loaded dendritic cell vaccine, in combination with ablation, in patients with hepatocellular carcinoma[J]. 2024. https://ascopubs-org.libproxy1.nus.edu.sg/doi/10.1200/JCO.2024.42.16_suppl.e14513 [2]https://www.oncologypipeline.com/apexonco/asco-2024-astrazenecas-gpc3-secret-sauce 本文为全球肿瘤医生网原创，未经授权严禁转载

CSCO会议

2025-06-17

·今日头条

攻克肝癌治疗“拦路虎”：中国药科大学团队揭示耐药新机制，联合用药策略受关注

【导读】靶向治疗耐药性已成为肝细胞癌（HCC）治疗中的重大挑战。诱导铁死亡成为克服治疗耐药性的一种有前景的策略。 6月13日，中国药科大学研究团队在期刊《Cell Death&Disease》上发表了题为“Targeting USP18 overcomes acquired resistance in hepatocellular carcinoma by regulating NCOA4 deISGylation and ferroptosis”的研究论文，本研究中，研究人员确定USP18是去泛素化酶家族的一员，通过抑制索拉非尼诱导的铁死亡，促进肝细胞癌（HCC）的耐药性。NCOA4是铁死亡的关键调节因子，被证实是 USP18 的新下游效应因子，并受到翻译后抑制。这种调节基于 USP18 介导的去 ISG 化和降解过程。此外，研究人员还证明索拉非尼通过 STING/IRF3/ISG15 轴促进 HCC 中 USP18 的积累。尤其是，研究人员筛选并鉴定出HYP是一种新的 USP18 酶活性抑制剂，通过抑制 USP18 并随后抑制 NCOA4 的去 ISG 化，使癌细胞对现有的靶向治疗（索拉非尼和瑞戈非尼）敏感。 https://www-nature-com.libproxy1.nus.edu.sg/articles/s41419-025-07772-0 背景知识 01 肝细胞癌（HCC）是全球第五大常见恶性肿瘤，也是癌症相关死亡的第三大原因，占原发性肝癌病例的 70% - 90%。索拉非尼是美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗晚期肝癌的首个多靶点酪氨酸激酶抑制剂。可是，索拉非尼治疗肝细胞癌的临床效果在用药 4 - 5 个月后会因原发性或获得性耐药而大打折扣。尽管人们对肝细胞癌中索拉非尼耐药的认识在不断提高，但对其潜在分子机制的理解仍十分复杂且充满谜团。迫切需要进一步研究索拉非尼耐药的分子机制，这有助于确定新的合理联合治疗靶点，以克服这一巨大障碍。 USP18 促进肝细胞癌在体外和体内对索拉非尼的耐药性 02 为了研究 USP18 是否赋予肝细胞癌（HCC）细胞对索拉非尼的耐药性，研究人员构建了两个稳定过表达 USP18 的细胞系。研究人员发现，USP18 过表达显著降低了 HCC 细胞对索拉非尼治疗的敏感性，这一点通过 CCK-8、EDU 和克隆形成实验得以证实。相反，USP18 敲低增强了索拉非尼对 HCC-SR 细胞的杀伤作用。值得注意的是，单独的 USP18 过表达或敲低对 HCC 细胞增殖均无显著影响。 USP18 促进肝细胞癌在体外和体内对索拉非尼的耐药性为了进一步在体内验证 USP18 的作用，研究人员将过表达 USP18 的 HepG2 细胞与未过表达 USP18 的 HepG2 细胞分别注射到裸鼠体内。与体外实验结果一致，USP18 过表达对肿瘤生长没有显著影响；然而，它降低了索拉非尼对肿瘤生长的抑制作用。索拉非尼治疗后，USP18 过表达小鼠的肿瘤明显大于对照组小鼠，表明 USP18 过表达组的药物耐受性增强。同样，免疫组化染色结果表明，USP18 过表达削弱了索拉非尼抑制肿瘤细胞增殖的效果。综上所述，这些发现表明 USP18 在体外和体内均赋予 HCC 细胞对索拉非尼的耐药性。结论 03 综上，这些研究结果揭示了一种获得性索拉非尼耐药的新机制，并为克服肝细胞癌的治疗耐药性提供了有前景的联合治疗策略。参考资料： https://www-nature-com.libproxy1.nus.edu.sg/articles/s41419-025-07772-0 【关于投稿】转化医学网（360zhyx.com）是转化医学核心门户，旨在推动基础研究、临床诊疗和产业的发展，核心内容涵盖组学、检验、免疫、肿瘤、心血管、糖尿病等。如您有最新的研究内容发表，欢迎联系我们进行免费报道（公众号菜单栏-在线客服联系），我们的理念：内容创造价值，转化铸就未来！转化医学网（360zhyx.com）发布的文章旨在介绍前沿医学研究进展，不能作为治疗方案使用；如需获得健康指导，请至正规医院就诊。责任声明：本稿件如有错误之处，敬请联系转化医学网客服进行修改事宜！微信号：zhuanhuayixue 热门推荐活动点击免费报名 🕓 上海｜2025年7月17-18日 ▶ 第四届长三角体外诊断产业高峰论坛 🕓 北京｜2025年9月19-20日 ▶ 第六届单细胞技术应用研讨会暨空间组学前沿研讨会 🕓 上海｜2025年11月14-15日 ▶ 第二届中国类器官转化医学大会点击对应文字查看详情

临床研究临床结果上市批准放射疗法

2025-06-16

·摩熵医药

默沙东“K药”联合方案获批，肝癌治疗迎来新曙光

注：本文不构成任何投资意见和建议，以官方/公司公告为准；本文仅作医疗健康相关药物介绍，非治疗方案推荐（若涉及），不代表平台立场。任何文章转载需要得到授权。6月13日，默沙东（MSD）宣布其明星产品PD-1抑制剂帕博利珠单抗（商品名：可瑞达®）已正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）的批准，与仑伐替尼联合经动脉化疗栓塞（TACE），用于治疗不可切除的非转移性肝细胞癌患者。肝癌，作为中国第四大高发和第二大死亡癌种，其治疗难度之大、预后之差，一直是医学界亟待攻克的难题。据摩熵医药数据显示，2022年中国肝癌新发病例高达36.77万，死亡病例达31.65万，更为严峻的是，肝癌预后极差，发病率与死亡率之比达到1:0.9。截图来源：摩熵咨询《肝癌药物——市场研究专题报告》在此背景下，默沙东公司凭借其深厚的研发实力和前瞻性的战略布局，成功推出了帕博利珠单抗与仑伐替尼联合TACE的创新治疗方案。这一方案的获批，是基于III期临床试验LEAP-012研究的积极数据。该研究纳入了全球33个国家的480例Child-Pugh A级肝癌患者，结果显示，相比于使用TACE+双联安慰剂的患者，采用TACE+帕博利珠单抗+仑伐替尼方案的患者，无进展生存期显著延长至14.6个月，疾病进展和死亡风险降低了34%；24个月总生存率提升至75%，死亡风险降低了20%。帕博利珠单抗作为PD-1抑制剂的佼佼者，通过阻断PD-1/PD-L1信号通路，恢复T细胞的免疫功能，从而杀伤肿瘤细胞。据摩熵医药数据库显示，帕博利珠单抗近几年在全国医院（全终端）的销售额一直保持着增长态势，市场潜力也在持续攀升中。此前（6月7日），默沙东也递交了PD-1抑制剂帕博利珠单抗注射液（皮下注射）的上市申请，并成功获得受理。（点击跳转阅读原文：300亿药王，国内首款K药皮下注射版申报上市！）截图来源：摩熵医药全国医院（全终端）销售数据库仑伐替尼（lenvatinib）是一种口服多种激酶抑制剂，可以选择性抑制多种激酶的活性，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3），以及成纤维细胞生长因子受体（FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4），此外还有致病性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关受体酪氨酸激酶，如血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα）、KIT和RET。该药由卫材药业研发，2018年获FDA批准用于晚期HCC系统治疗，是继索拉非尼之后十多年来首次获批用于晚期HCC一线治疗的新药，同年也在中国获批上市。仑伐替尼作为单药，已经在日本、美国、欧洲、中国等国家和地区获批用于一线治疗甲状腺癌和肝细胞癌，仑伐替尼与抗PD-1单抗帕博利珠单抗组成的联合疗法也已经在多地获批用于一线治疗肾细胞癌、既往经过全身治疗的子宫内膜癌等。截图来源：摩熵医药全球药物研发数据库仑伐替尼作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖。两者联合TACE，形成了优势互补、协同增效的治疗模式，为肝癌患者带来了新希望。在安全性方面，虽然TACE+仑伐替尼+帕博利珠单抗组和TACE+双联安慰剂组分别有71%和76%的患者发生3级及以上不良事件，但大多数不良事件均可通过有效的管理和支持治疗得到控制。这一方案不仅延长了患者生存期，也可以提升患者的生活质量。LEAP-012研究的主要研究者、复旦大学附属中山医院肝胆肿瘤内科主任医师任正刚教授表示：“我国大多数的肝细胞癌患者初诊时已经失去手术治疗机会，此次帕博利珠单抗与仑伐替尼联合TACE新适应症的获批，为对抗肝细胞癌这一难治癌种提供了又一新方案，也为患者带来了新的治疗选择与希望。”默沙东全球高级副总裁、默沙东中国研发中心总裁李正卿也强调：“默沙东始终积极探寻能够改变癌症治疗的方式与可能，向前探索科学的边界。此次联合用药获批是基于国际多中心临床试验LEAP-012研究数据，其中入组中国患者占比43.3%，这也是该适应症的全球首次获批，将为中国肝细胞癌的临床治疗带来新的选择。”小结随着帕博利珠单抗与仑伐替尼联合TACE方案的获批，肝癌治疗领域迎来了新的曙光。这一创新联合方案不仅为患者提供了更为有效的治疗手段，也为临床医生提供了更多的治疗选择。未来，随着研究的不断深入和临床应用的不断拓展，我们有理由相信，肝癌的治疗效果将得到进一步提升，更多患者将从中受益。END本文为原创文章，转载请留言获取授权近期热门资源获取中国临床试验趋势与国际多中心临床展望-2025052024年医药企业综合实力排行榜-202505中国带状疱疹疫苗行业分析报告-2025052023H2-2024H1中国药品分析报告-202504数据透视：中药创新药、经典验方、改良型新药、同名同方的申报、获批、销售情况-2025032024年中国1类新药靶点白皮书-202503中国AI医疗健康企业创新发展百强榜单-202502解码护肤抗衰：消费偏好洞察与市场格局分析-2025022024年FDA批准上市的新药分析报告-202501小分子化药白皮书（上）-2025012024年中国医疗健康投融资全景洞察报告-2025012024年医保谈判及市场分析报告-202501近期更多摩熵咨询热门报告，识别下方二维码领取联系我们，体验摩熵医药更多专业服务会议合作园区服务数据库咨询定制服务媒体合作点击上方图片，即可开启摩熵化学数据查询点击阅读原文，申请摩熵医药企业版免费试用！

上市批准临床3期医药出海

100 项与甲苯磺酸索拉非尼相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D06272	甲苯磺酸索拉非尼	L01XE05	DB00398

研发状态

批准上市

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适应症	国家/地区	公司	日期
甲状腺癌	美国	Bayer HealthCare Pharmaceuticals, Inc.	2013-11-22
不可切除的肝细胞癌	美国	Bayer HealthCare Pharmaceuticals, Inc.	2007-11-16
晚期肝细胞癌	澳大利亚	Bayer Australia Ltd.	2006-09-27
分化型甲状腺癌	欧盟	Bayer AG	2006-07-19
分化型甲状腺癌	冰岛	Bayer AG	2006-07-19
分化型甲状腺癌	列支敦士登	Bayer AG	2006-07-19
分化型甲状腺癌	挪威	Bayer AG	2006-07-19
肝细胞癌	欧盟	Bayer AG	2006-07-19
肝细胞癌	冰岛	Bayer AG	2006-07-19
肝细胞癌	列支敦士登	Bayer AG	2006-07-19
肝细胞癌	挪威	Bayer AG	2006-07-19
肾细胞癌	欧盟	Bayer AG	2006-07-19
肾细胞癌	冰岛	Bayer AG	2006-07-19
肾细胞癌	列支敦士登	Bayer AG	2006-07-19
肾细胞癌	挪威	Bayer AG	2006-07-19
晚期肾细胞癌	美国	Bayer HealthCare Pharmaceuticals, Inc.	2005-12-01

未上市

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
伴有 FLT3/ITD 突变的急性髓系白血病	临床3期	中国	南方医科大学	2015-06-20
HER2 阴性乳腺癌	临床3期	美国	Bayer AG	2011-02-21
HER2 阴性乳腺癌	临床3期	美国	Onyx Therapeutics, Inc.	2011-02-21
HER2 阴性乳腺癌	临床3期	中国	Onyx Therapeutics, Inc.	2011-02-21
HER2 阴性乳腺癌	临床3期	中国	Bayer AG	2011-02-21
HER2 阴性乳腺癌	临床3期	日本	Onyx Therapeutics, Inc.	2011-02-21
HER2 阴性乳腺癌	临床3期	日本	Bayer AG	2011-02-21
HER2 阴性乳腺癌	临床3期	阿根廷	Onyx Therapeutics, Inc.	2011-02-21
HER2 阴性乳腺癌	临床3期	阿根廷	Bayer AG	2011-02-21
HER2 阴性乳腺癌	临床3期	澳大利亚	Onyx Therapeutics, Inc.	2011-02-21

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT01906216 (SELECT, EASL_LCS2025) 人工标引	临床3期	晚期肝细胞癌	199	Sorafenib combined with TACE	觸製壓壓餘廠廠繭獵網(衊鑰壓鏇膚壓夢襯鹹製) = 鏇築衊鬱觸窪廠鹹願鹹鑰觸積糧顧製鹽遞蓋顧 (壓廠醖簾淵鹽艱鹽選簾, 10.5 ~ 19.3) 更多	积极	2025-02-20
				Sorafenib alone	觸製壓壓餘廠廠繭獵網(衊鑰壓鏇膚壓夢襯鹹製) = 顧遞鏇憲構餘獵鹽構襯鑰觸積糧顧製鹽遞蓋顧 (壓廠醖簾淵鹽艱鹽選簾, 9.0 ~ 14.8) 更多
NCT01730937 (Pubmed \| JAMA Oncol) 人工标引	临床3期	肝细胞癌一线	193	Sorafenib	衊鹹繭遞構鑰網網鏇艱(網淵餘鏇憲積窪獵顧膚) = 範膚繭獵糧顧鹹觸顧襯製構齋鏇遞壓衊築襯窪 (襯襯鹽醖鹽壓蓋膚夢網, 10.6 ~ 14.3) 更多	积极	2024-12-19
				SBRT followed by Sorafenib	衊鹹繭遞構鑰網網鏇艱(網淵餘鏇憲積窪獵顧膚) = 鬱製製遞鹹範顧範繭製製構齋鏇遞壓衊築襯窪 (襯襯鹽醖鹽壓蓋膚夢網, 11.4 ~ 19.2) 更多
CTNI-45 (SNO2024)	临床2期	复发性恶性胶质瘤 GRP78 (HSPA5) \| PDGFRa	33	Sorafenib	鹹積製觸廠衊餘鏇製鏇(餘築衊鹹夢範獵窪簾夢) = one grade 3 toxicity for maculopapular rash (6.4%) 遞顧簾廠鬱鑰製繭鑰膚 (餘艱膚糧齋壓鹹餘醖鏇 ) 更多	积极	2024-11-11
ESMO2024 人工标引	N/A	肝细胞癌一线	1,361	Lenvatinib (LEN)	獵餘襯糧顧網鹹鏇獵齋(鹽築齋艱簾遞醖鹽鑰齋) = 鹽觸願構窪顧壓製廠鏇夢鹽淵簾醖鏇衊構糧鹹 (衊襯簾網廠構夢範鑰鑰, 8.3 ~ 10.8) 更多	积极	2024-09-16
				Sorafenib (SOR)	獵餘襯糧顧網鹹鏇獵齋(鹽築齋艱簾遞醖鹽鑰齋) = 淵觸襯獵憲夢醖觸觸齋夢鹽淵簾醖鏇衊構糧鹹 (衊襯簾網廠構夢範鑰鑰, 6.4 ~ 9.3) 更多
NCT04039607 (ESMO2024)	临床3期	不可切除的肝细胞癌	-	Nivolumab + Ipilimumab	獵選鹹窪膚鏇鹹憲廠襯(餘齋糧鹹壓獵壓廠鹽積) = 選鬱夢鏇廠糧選夢網簾齋顧網夢醖願鹽繭窪醖 (遞顧範範廠齋獵鬱構廠 ) 更多	-	2024-09-16
				Lenvatinib	獵選鹹窪膚鏇鹹憲廠襯(餘齋糧鹹壓獵壓廠鹽積) = 鹹鹹構願鏇鹹簾蓋鹹鏇齋顧網夢醖願鹽繭窪醖 (遞顧範範廠齋獵鬱構廠 ) 更多
ESMO_GI2024 人工标引	N/A	晚期肝细胞癌二线	81	Sorafenib	鹽範鹹選獵製範鹹襯鹹(廠顧範製膚積範憲窪遞) = 獵鬱積襯憲襯選膚遞齋淵廠鬱鑰壓選範窪顧觸 (廠觸餘齋艱範製餘淵鏇 ) 更多	-	2024-06-27
NCT04103398 (Pubmed) 人工标引	临床3期	肝细胞癌	162	Sorafenib plus TACE	蓋範積憲鏇製鬱壓鑰鬱(範築餘積構鹹壓願蓋繭) = 蓋鹹壓膚餘壓糧艱鏇製鏇鏇餘廠夢餘範廠醖憲 (獵顧簾鏇築繭鏇艱糧鹹 ) 更多	积极	2024-06-20
				TACE alone	蓋範積憲鏇製鬱壓鑰鬱(範築餘積構鹹壓願蓋繭) = 憲淵鹽鹽蓋憲鏇膚餘憲鏇鏇餘廠夢餘範廠醖憲 (獵顧簾鏇築繭鏇艱糧鹹 ) 更多
NCT04039607 (CheckMate 9DW, ASCO2024) 人工标引	临床3期	不可切除的肝细胞癌一线	668	Nivolumab + Ipilimumab	淵夢餘夢網糧繭獵製選(襯鹹壓糧醖簾鏇獵積憲) = 餘製窪膚鬱鹹壓鹹網鹽簾鹽構壓膚鑰醖衊遞齋 (衊壓鏇網膚窪遞繭壓遞, 18.8 ~ 29.4) 更多	积极	2024-06-02
				Lenvatinib or Sorafenib	淵夢餘夢網糧繭獵製選(襯鹹壓糧醖簾鏇獵積憲) = 網窪製鹹鹽範夢範願繭簾鹽構壓膚鑰醖衊遞齋 (衊壓鏇網膚窪遞繭壓遞, 17.5 ~ 22.5) 更多
ChiCTR1900025300 (ASCO2024) 人工标引	临床2期	不可切除的肝细胞癌 \| 门静脉血栓形成	90	SBRT+TACE+TKIssorafenib	鹽顧簾顧願鬱積齋顧積(築憲鏇繭淵觸壓醖夢鏇) = 鑰鑰廠遞鹽鹽窪淵艱簾醖繭遞襯廠蓋簾廠獵積 (憲範構窪齋膚憲鑰淵鑰 ) 更多	积极	2024-05-24
				TACE+TKIssorafenib	鹽顧簾顧願鬱積齋顧積(築憲鏇繭淵觸壓醖夢鏇) = 積蓋鹽膚鏇顧鹽糧鹹艱醖繭遞襯廠蓋簾廠獵積 (憲範構窪齋膚憲鑰淵鑰 ) 更多
ASCO2024	N/A	晚期肝细胞癌	87	Dona-TACE + Regorafenib	憲淵衊鏇膚網網構願艱(餘醖願廠網願糧蓋艱鏇) = The Dona-TACE group received regorafenib sequentially had a lowest incidence of grade 3-4 AEs (39.1%, P<0.05) 獵鹽鹽範鹽鹹窪膚鹹壓 (壓壓餘簾築衊構構選繭 ) 更多	积极	2024-05-24
				Sora-TACE + Regorafenib