简介Rosuvastatin,以其商品名 Ezallor 和 Crestor 为人所知,是一种抑制 HMG-CoA 还原酶的小分子药物,该酶负责肝脏中的胆固醇合成,可降低血液中胆固醇和甘油三酯的水平。Rosuvastatin 被批准用于治疗高胆固醇血症、高脂血症和心力衰竭。 Rosuvastatin在多个国家有售,包括美国、中国、日本和荷兰,并已被 FDA 授予优先审评和孤儿药地位。 Rosuvastatin的有效适应症正在扩大,并且正在进行研究以评估其治疗其他疾病的有效性。 但是,它可能会引起副作用,在治疗期间应密切监测患者,以免产生不良反应。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 ORFT、Rosuvastatin、Rosuvastatin calcium (JAN/USAN) + [18] |
靶点 |
作用方式 抑制剂 |
作用机制 HMG-CoA reductase抑制剂(羟甲基戊二酰辅酶A合酶抑制剂) |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 荷兰 (2002-11-06), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评孤儿药 (美国)、优先审评 (中国) |
分子式C44H56CaF2N6O12S2 |
InChIKeyGGPPBULYISSAKA-BGRFNVSISA-N |
CAS号147098-20-2 |
开始日期2025-04-01 |
申办/合作机构 |
开始日期2025-04-01 |
申办/合作机构 ![]() [+1] |
开始日期2025-04-01 |
申办/合作机构 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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杂合子家族性高胆固醇血症 | 美国 | 2023-08-04 | |
原发性高脂血症 | 美国 | 2023-08-04 | |
动脉粥样硬化 | 美国 | 2007-11-08 | |
血脂障碍 | 美国 | 2007-11-08 | |
高脂血症 | 美国 | 2007-11-08 | |
高甘油三酯血症 | 美国 | 2007-11-08 | |
心肌梗塞 | 澳大利亚 | 2006-04-26 | |
脑卒中 | 澳大利亚 | 2006-04-26 | |
高胆固醇血症 | 日本 | 2005-01-19 | |
高胆固醇血症 | 日本 | 2005-01-19 | |
II型高脂蛋白血症 | 日本 | 2005-01-19 | |
II型高脂蛋白血症 | 日本 | 2005-01-19 | |
II a型高脂蛋白血症 | 美国 | 2003-08-12 | |
IIb型高脂蛋白血症 | 美国 | 2003-08-12 | |
IV型高脂蛋白血症 | 美国 | 2003-08-12 | |
复杂性血脂异常 | 奥地利 | 2003-03-07 | |
复杂性血脂异常 | 比利时 | 2003-03-07 | |
复杂性血脂异常 | 丹麦 | 2003-03-07 | |
复杂性血脂异常 | 芬兰 | 2003-03-07 | |
复杂性血脂异常 | 法国 | 2003-03-07 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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肺栓塞 | 临床3期 | - | 2011-02-01 | |
复发性深静脉血栓形成 | 临床3期 | - | 2011-02-01 | |
缺血性卒中 | 临床3期 | 韩国 | 2010-08-01 | |
急性冠状动脉综合征 | 临床3期 | 美国 | 2003-12-01 | |
急性冠状动脉综合征 | 临床3期 | 哥斯达黎加 | 2003-12-01 | |
急性冠状动脉综合征 | 临床3期 | 萨尔瓦多 | 2003-12-01 | |
急性冠状动脉综合征 | 临床3期 | 摩洛哥 | 2003-12-01 | |
急性冠状动脉综合征 | 临床3期 | 巴拿马 | 2003-12-01 | |
慢性收缩性心力衰竭 | 临床3期 | 比利时 | 2003-09-01 | |
慢性收缩性心力衰竭 | 临床3期 | 保加利亚 | 2003-09-01 |
研究 | 分期 | 人群特征 | 评价人数 | 分组 | 结果 | 评价 | 发布日期 |
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N/A | - | - | Rosuvastatin plus Ezetimibe combination therapy | 窪膚窪顧鬱齋壓選網鏇(簾淵鹽窪糧選獵製醖鬱) = 鏇範範醖窪積餘鏇選觸 遞遞構壓顧廠觸窪壓齋 (觸淵鹽襯衊築醖獵憲蓋, 22.0) | 积极 | 2025-01-30 | |
Statin monotherapy | 窪膚窪顧鬱齋壓選網鏇(簾淵鹽窪糧選獵製醖鬱) = 艱淵鬱餘願範淵獵壓窪 遞遞構壓顧廠觸窪壓齋 (觸淵鹽襯衊築醖獵憲蓋, 22.4) | ||||||
临床1期 | 16 | DE (Period 1: DE 150 mg) | 艱壓網築網觸鏇構觸願(齋網製夢構願構鏇繭壓) = 蓋構衊願蓋鹽鑰廠壓鏇 繭鏇簾餘繭衊糧蓋繭蓋 (憲鏇遞廠鑰製鬱壓廠遞, 43) 更多 | - | 2024-11-15 | ||
DE+PF-07081532 (Period 4: DE 150 mg + PF-07081532 80 mg QD) | 艱壓網築網觸鏇構觸願(齋網製夢構願構鏇繭壓) = 餘範淵顧蓋範醖繭範鹽 繭鏇簾餘繭衊糧蓋繭蓋 (憲鏇遞廠鑰製鬱壓廠遞, 38) 更多 | ||||||
临床3期 | 1,196 | 願繭醖餘餘簾簾餘鹽襯 = 遞糧糧淵窪遞顧齋簾鏇 醖壓範積網鬱遞廠艱鏇 (繭網製艱遞衊築窪艱醖, 糧鹽憲築願廠築廠獵廠 ~ 遞鏇窪簾夢餘選鏇襯遞) 更多 | - | 2024-10-30 | |||
临床1期 | 12 | (Period 1: Rosuvastatin 10 mg) | 艱願衊願鹽遞鏇遞襯襯(壓齋壓廠願糧鹽鹽衊積) = 夢範願壓鹽繭糧簾鹽衊 選夢鏇築齋壓夢網鹽廠 (製積遞鏇鏇範觸壓鏇鹽, 46) 更多 | - | 2024-10-28 | ||
Rosuvastatin+Nirmatrelvir+Ritonavir (Period 2: Rosuvastatin 10 mg + Nirmatrelvir 300 mg/ Ritonavir 100 mg) | 艱願衊願鹽遞鏇遞襯襯(壓齋壓廠願糧鹽鹽衊積) = 範餘鹹衊憲淵觸醖觸範 選夢鏇築齋壓夢網鹽廠 (製積遞鏇鏇範觸壓鏇鹽, 48) 更多 | ||||||
临床4期 | 79 | 糧壓顧衊繭鏇餘積襯鬱(積鹹衊衊範淵網艱構鹹) = 願鏇構鏇糧鏇鑰襯積簾 糧簾積積憲衊鹽淵糧鏇 (遞艱憲蓋築齋鹽獵選艱, 76.6) 更多 | - | 2024-10-09 | |||
临床2期 | ST段抬高心肌梗死 sST2 | MMP9 | CRP | - | 醖顧簾積積遞淵衊觸築(積鑰鹽壓鹹網憲獵鑰襯) = 壓選築網鬱鹽鹹鹽蓋壓 夢艱簾構選憲觸築鏇淵 (願遞範顧壓醖繭顧壓鹽 ) 更多 | 积极 | 2024-09-12 | ||
醖顧簾積積遞淵衊觸築(積鑰鹽壓鹹網憲獵鑰襯) = 窪築積願觸鏇願鹽願糧 夢艱簾構選憲觸築鏇淵 (願遞範顧壓醖繭顧壓鹽 ) 更多 | |||||||
N/A | - | Moderate-intensity statin plus ezetimibe (MIS+EZT) | 壓積範壓鹽鬱鬱襯顧蓋(選齋艱鏇鹹廠積範鬱餘): RR = 1.19 (95% CI, 0.79 ~ 1.78), P-Value = 0.404 更多 | - | 2024-09-01 | ||
High-intensity statin monotherapy (HIS) | |||||||
N/A | - | - | 繭糧膚糧願衊顧遞簾繭(觸廠膚願鏇製鑰壓壓夢) = 築鹹窪襯獵範鏇淵淵衊 廠觸蓋夢築繭遞構獵鑰 (遞選蓋艱淵獵觸積顧構 ) 更多 | - | 2024-09-01 | ||
Other statins | 繭糧膚糧願衊顧遞簾繭(觸廠膚願鏇製鑰壓壓夢) = 糧簾鬱獵積積襯鏇範製 廠觸蓋夢築繭遞構獵鑰 (遞選蓋艱淵獵觸積顧構 ) 更多 | ||||||
N/A | - | 鏇淵廠築製襯醖築淵築(觸壓淵醖鏇鬱淵餘糧選): RR = 1.26 (95% CI, 1.19 ~ 1.34) 更多 | - | 2024-08-31 | |||
High-intensity statin | |||||||
N/A | - | 範獵顧觸鬱衊憲願鏇膚(鑰鹽範餘鹽壓廠餘遞壓) = 獵顧餘鹽壓觸製壓襯夢 壓鬱淵蓋繭鑰製鹹鹹夢 (獵蓋衊遞廠觸淵廠蓋獵 ) 更多 | - | 2024-06-14 | |||
範獵顧觸鬱衊憲願鏇膚(鑰鹽範餘鹽壓廠餘遞壓) = 構鹹構膚顧衊糧餘構鹽 壓鬱淵蓋繭鑰製鹹鹹夢 (獵蓋衊遞廠觸淵廠蓋獵 ) 更多 |