达托霉素(Daptomycin) - 在研适应症：皮肤和皮肤结构感染，复杂皮肤和皮肤结构感染，细菌性心内膜炎_专利_临床

概要

基本信息

药物类型

合成多肽

别名

CUBICIN、Cubicin Iv、Daptomycin (JAN/USAN/INN)

+ [12]

靶点-

作用方式

抑制剂

作用机制

细胞膜功能抑制剂

治疗领域

感染心血管疾病皮肤和肌肉骨骼疾病+ [4]

在研适应症

皮肤和皮肤结构感染复杂皮肤和皮肤结构感染细菌性心内膜炎+ [14]

非在研适应症

耐甲氧西林金黄色葡萄球菌引起的菌血症导管相关感染社区获得性细菌性肺炎+ [10]

原研机构

Merck Sharp & Dohme Corp.

在研机构

Pfizer Europe MA EEIG

Cubist Pharmaceuticals LLCMerck Sharp & Dohme BV

+ [7]

非在研机构

Novartis Pharmaceuticals Corp.

Maia Pharmaceuticals, Inc.

Novartis Pharmaceuticals Canada, Inc.

+ [1]

权益机构

Gilead Sciences, Inc.

Eli Lilly & Co.

Cubist Pharmaceuticals LLC

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

美国 (2003-09-12),

复杂皮肤和皮肤结构感染金黄色葡萄球菌感染

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评-

登录后查看时间轴

结构/序列

分子式C72H101N17O26

InChIKeyDOAKLVKFURWEDJ-QCMAZARJSA-N

CAS号103060-53-3

Sequence Code 524711821

来源: *****

关联

98

项与达托霉素相关的临床试验

NCT06637332

/ Recruiting临床4期IIT

DAPTO-SNAP: Daptomycin Vs. Vancomycin for the Treatment of Methicillin Resistant S. Aureus Bacteremia

This is an open label randomized controlled trial for patients with methicillin resistant S. aureus (MRSA) bloodstream infection which will directly compare the two most commonly used therapies, vancomycin and daptomycin.
This study is an approved sub-study of The Staphylococcus aureus Network Adaptive Platform (SNAP) trial (NCT05137119)

开始日期2024-11-14

申办/合作机构

University of Melbourne

[+1]

NCT06189885

/ Not yet recruitingN/AIIT

Preoperative Daptomycin Prophylaxis for Preventing Gram-Positive or Methicillin-Resistant Staphylococcus Aureus Infection in Two-Stage Exchange Arthroplasty: A Prospective, Randomized, Double-Blinded Trial

The gold standard for treating prosthetic joint infection (PJI) is two-stage exchange arthroplasty. This includes the first stage of debridement and removal of the artificial joint, and the second stage of reimplantation of the artificial joint. Methicillin-resistant staphylococcus aureus (MRSA) infection is one of the factors leading to the failure of artificial joint infection treatment. Before the second stage of the joint surgery, the surgeon will prescribe prophylactic antibiotics based on previous bacterial cultures. The usual preoperative antibiotic is a first-generation cephalosporin antibiotic. If it is MRSA, vancomycin will be given. Increasingly, literature reports link prosthetic joint infections to MRSA, but no changes have been made to the routine recommendation for MRSA prophylactic antibiotic use.
Daptomycin is a cyclic lipopeptide antibiotic that can rapidly penetrate biofilms and bones, and its safety and tolerability have been confirmed. Therefore, it can effectively combat Gram-positive organisms, including MRSA. Daptomycin has many characteristics of an ideal prophylactic: short infusion time, low adverse events during administration, and a range limited to Gram-positive organisms. We aim to assess whether adding antibiotics that cover MRSA would reduce prosthetic joint infections and increase surgical success rates, in addition to the standard recommended prophylactic antibiotics. Thus, this prospective randomized trial is designed to assess, besides using the first-generation cephalosporin antibiotic, the effects of adding an antibiotic with MRSA coverage (Daptomycin vs. Vancomycin).

开始日期2024-08-01

申办/合作机构

长庚纪念医院

NCT05156437

/ Enrolling by invitation临床4期IIT

Postoperative Antibiotic Management Duration Following Surgery for Intravenous Drug Abuse (IVDA) Endocarditis (OPTIMAL)

The purpose of this study is to determine the safety and compliance of initial intravenous (IV) antibiotics followed by oral antibiotic therapy following uncomplicated IVDA endocarditis. Endocarditis has a high rate of sickness and death, involves a long hospitalization and a long-term use of IV antibiotics necessitating six (6) weeks of in-patient hospital stay, and comes with a high cost.

开始日期2022-03-16

申办/合作机构

West Virginia University

100 项与达托霉素相关的临床结果

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100 项与达托霉素相关的转化医学

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100 项与达托霉素相关的专利（医药）

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5,757

项与达托霉素相关的文献（医药）

2025-08-01·MICROBIOLOGICAL RESEARCH

Emergence and spread of ST5 methicillin-resistant Staphylococcus aureus with accessory gene regulator dysfunction: genomic insights and antibiotic resistance

Article

作者: Zhuang, Hemu ; Hong, Yueqin ; Sun, Lu ; Wang, Zhengan ; Chen, Yiyi ; Chen, Mengzhen ; Matuszewska, Marta ; Holmes, Mark A ; Wu, Xueqing ; Ba, Xiaoliang ; Yu, Yunsong ; Zhu, Feiteng ; Jiang, Shengnan ; Chen, Yan ; Ji, Shujuan ; Wang, Haiping

The globally disseminated Staphylococcus aureus ST5 clone poses a major public health threat due to its multidrug resistance and virulence. Here, we identified an agr-dysfunctional (agrA-I238K) ST5 MRSA clone that has spread across East and Southeast Asia, with recent increases in China since its emergence in the 1970s. Comparative genomic analyses identified distinct single-nucleotide polymorphisms and mobile genetic elements linked to enhanced resistance and virulence. This clone exhibits resistance to seven antimicrobial classes, including third-generation tetracyclines and fusidic acid, and shares phenotypic and genetic similarities with the vancomycin-intermediate S. aureus Mu50 strain, including reduced susceptibility to vancomycin, teicoplanin, and daptomycin. The agrA-I238K mutation attenuates hemolytic activity, increases biofilm formation, and reduces daptomycin susceptibility, suggesting a key role in the clone's success. Our results demonstrate the important role of agrA-I238K mutation in the widespread distribution of agr-dysfunctional MRSA and highlight the importance of genomic surveillance in tracking the spread of agr-dysfunctional ST5 MRSA.

2025-08-01·EUROPEAN JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

Impact of therapeutic drug monitoring on microbiological eradication in patients with staphylococcus aureus bacteremia

Article

作者: Lin, Guan-Yang ; Zhang, Xiu-Hua ; Chen, Yao-Jie ; Chen, Qing ; Ling, Rui-Yun ; Zeng, Yu-Han ; Qin, Sun-Ting ; Yu, Xu-Ben ; Fu, Jing ; Kong, Meng-Yu ; Jiang, Dan-Na

This study aims to investigate the impact of therapeutic drug monitoring (TDM) on the microbiological eradication rate in patients with Staphylococcus aureus bacteremia. Demographic information and laboratory data were collected for patients who were diagnosed with Staphylococcus aureus bacteremia during their hospital stays from January 2021 to May 2024. A total of 105 patients were included in the TDM group and 208 patients in the non-TDM group. The Chi-squared test showed a significantly higher microbiological eradication rate in the TDM group compared to the non-TDM group before (p<0.001) and after (p=0.003) propensity score matching. Subgroup analysis showed that the eradication rate was significantly higher in the TDM group for patients with either methicillin-sensitive Staphylococcus aureus bacteremia (p<0.001) or methicillin-resistant Staphylococcus aureus bacteremia (p=0.007). Moreover, for patients with multi-site infections, the microbiological eradication rate was significantly higher in the TDM group for either methicillin-sensitive Staphylococcus aureus bacteremia (p<0.001) or methicillin-resistant Staphylococcus aureus bacteremia (p<0.001). Although the drugs undergoing TDM in this study-vancomycin, daptomycin, linezolid, and teicoplanin-are primarily used for treating methicillin-resistant Staphylococcus aureus bacteremia, TDM for these agents can also significantly improve the microbiological eradication rate in methicillin-sensitive Staphylococcus aureus bacteremia. Furthermore, multivariate logistic regression analysis confirmed that TDM is an independent protective factor for microbiological eradication rate (p<0.001). In conclusion, this study demonstrates that performing TDM in patients with Staphylococcus aureus bacteremia can indeed enhance the microbiological eradication rate, thereby improving patient outcomes.

2025-07-01·EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY

Redesigning oxazolidinones as carbonic anhydrase inhibitors against vancomycin-resistant enterococci

Article

作者: Giovannuzzi, Simone ; Seleem, Mohamed N ; Ammara, Andrea ; Abutaleb, Nader S ; Flaherty, Daniel P ; Capasso, Clemente ; Gratteri, Paola ; Bonardi, Alessandro ; Supuran, Claudiu T ; Nocentini, Alessio ; Abouelkhair, Ahmed A

The rise of vancomycin-resistant enterococci (VRE) as a leading cause of hospital-acquired infections underscores the urgent need for new treatment strategies. In fact, resistance has developed not only to vancomycin but also to other clinically used agents, such as daptomycin and linezolid. We propose a novel drug design approach merging tedizolid, a second-generation oxazolidinone used as an unapproved salvage therapy in clinical settings, with carbonic anhydrase inhibitors (CAIs) recently validated as functioning decolonization agents. These sulfonamide derivatives showed potent inhibition of the carbonic anhydrases from Enterococcus faecium, with K_I values in the range of 14.6-598 nM and 63.2-798 nM against EfCAα and EfCAγ. Computational simulations elucidated the binding mode of these dual-action antibiotics to the peptidyl transferase center (PTC) of the 50S ribosome subunit and bacterial CAs. A subset of six derivatives showed potent PTC-related anti-enterococcal effects against multidrug-resistant E. faecalis and E. faecium strains with some compounds outperforming both the oxazolidinone and CA inhibitor drugs (MIC values in the range 1-4 μg/mL).

149

项与达托霉素相关的新闻（医药）

2025-06-19

·CPHI制药在线

环肽的药理作用研究进展(一）

关注并星标CPHI制药在线环肽是在蛋白质或非蛋白质氨基酸之间以环状序列通过酰胺键形成的多肽链，多来源于自然状态，是克服肽类缺点的有效途径之一。与传统的直线肽相比具有更高的细胞渗透性和更好的生物学活性，其具有的有限构象柔韧性极大地增加了它们的代谢稳定性，并提高了它们对靶标的结合亲和力和特异性。另外，环肽的表面积较大，在降低吉布斯自由能的熵项中起着重要作用，使这些分子以非常高的亲和力与多种不相关的受体结合，并且环肽比直线肽缺少了氨基和羧基末端官能团，使整体结构更耐降解，延长作用时间，这些特点使其在药学领域具有广泛应用。1、抗癌环肽环肽的独特构象约束提供了更大的表面积来同时与靶点相互作用，与线性肽相比，提高了膜的通透性和体内的稳定性。从机制上讲，环肽可以通过多种机制发挥抗癌活性，包括膜破坏和随后的坏死、细胞凋亡、肿瘤血管生成抑制、免疫调节、破坏细胞信号通路、细胞周期调节、DNA 修复通路和细胞死亡通路。此外，环肽与现有的抗癌药物显示出协同作用。因此，天然环肽是开发新型抗癌药物的有效先导化合物。嗜冷菌素A-H是从不同的青霉菌株中发现的环三肽。研究显示，嗜冷菌素D对P388鼠白血病细胞具有可接受的抗癌活性范围；嗜冷菌素G显示出对HepG2肝癌细胞具有明显的降脂能力；而嗜冷菌素E对 HCT116 (结肠) 细胞系表现出选择性抗增殖活性，比顺铂更有效。裸藻肽A和B是从蘑菇裸藻(Gymnopus fusipes)中分离出的两个高度N甲基化的环肽。研究发现，裸藻肽A 和B在许多人类癌细胞系(例如皮肤表皮细胞系(A431)，宫颈细胞系 (Hela)和乳腺癌细胞系(MCF7，T47D 和MDAMB-231)中显示出潜在的抗增殖活性。Reniochalistatin A-E是一种从中国南海永兴岛采集的海生海绵 Reniochalina stalagmitis 中分离的四种环七肽和一种环八肽，研究表明，环状八肽Reniochalistatin E对骨髓瘤 RPMI-8226和胃MGC-803细胞具有生物活性，IC50 值分别为4.9 μmol / L和9.7 μmol / L。巴利沙福肽（balixafortide）是一种含有14个氨基酸的环肽，是一种趋化因子受体 4型（CXCR4）拮抗剂，能抑制肿瘤生长和转移，并激活肿瘤微环境中的免疫反应。莫替沙福肽（motixafortide）是一种合成环肽，是CXCR4（一种趋化因子受体，在包括胰脏癌在内的许多人类癌症中过表达，在肿瘤生长、侵袭、血管生成、转移和治疗抵抗中起关键作用，其过度表达与预后不良有关）的拮抗剂。目前，莫替沙福肽已被授予在欧盟和美国用于治疗胰腺癌以及在美国用于治疗急性髓性白血病的孤儿药资格。2、抗细菌环肽滥用抗生素导致耐药菌株的不断涌现，正日益威胁着人类和动物的健康安全。抗菌肽已成为解决这一问题最有效的武器之一。新型环肽类抗生素由于具有更强的抗菌活性和出色的药动学性质，已受到全世界药物科学家的关注，并展现出了广阔的市场前景和结构研究价值。1944年，英国科学家首次在土壤细菌 Bacillus brevis 中发现短杆菌肽S(gramicidin S，GS)的存在，并在之后的几年里确定其晶体结构和作用机制。继GS之后，科研人员又发现了一系列天然环肽、环肽类似物作为抗生素应用，如杆菌肽、多粘菌素 B、紫霉素、黏菌素、达托霉素、恩维霉素、卷曲霉素、万古霉素、替考拉宁、特拉万星、达巴万星、奥古霉素等。万古霉素是一种经典而功能强大的环状糖肽抗生素，于1958年被 FDA 批准上市，作为治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)菌血症的一线抗生素用药。万古霉素的结合靶标不是某些特定的酶，而是含有 N-Acglucosamine (NAG) 和 N-Ac-muramic acid (NAM) 的肽。这种结合作用可能抑制 NAG 和NAM 聚合物的生物合成，并进一步阻止形成细菌细胞壁的骨干结构。此外，万古霉素还可能影响交联酶的功能，并进一步影响细菌细胞壁的交联。目前万古霉素已经在临床中广泛使用了近60年。达托霉素是一种从土壤细菌玫瑰链霉菌中分离出来的环状脂肽抗生素。自2003年获得 FDA 批准以来，达托霉素一直被用于治疗革兰阳性细菌引起的严重感染。在临床上，它被认为是抵抗耐药病原体的最后手段。达托霉素包含13个氨基酸残基，其中10个组成环状骨架，其他3个残基( LTrp，D-Asn和L-Asp)与癸酰基脂质体一起形成环状长链。除天然存在的环肽外，人们还通过化学修饰的方法合成一系列半合成的环状脂糖肽，包括2009年FDA 接收的特拉万星（telavancin）和 2014 年相继批准的达巴万星（dalbavancin）以及奥利万星（oritavancin）。这三种新抗生素与万古霉素属于同一种类，均包含 5 个固定残基的共同七肽核心，这些核心充当 D-Ala-D-Ala靶标的主要结合位点，且均含有亲脂性侧链，这些药物与其靶标的结合会阻止肽聚糖前体在细菌细胞壁中的转肽作用。通过微调它们对不同细菌菌株或不同药代动力学特性的活性，其结构上的细微变化可引起药理作用的细微差异。结核病（tuberculosis，TB）仍然是世界上最致命的传染病之一。尽管已经发现了几种抗结核药物，但由于耐药性结核菌株的存在、需要长期治疗以及药物相互作用的不良反应，各种因素阻碍了对抗这种疾病的努力。TB的治疗目前至少需要6个月。潜伏性结核分枝杆菌（Mycobacterium tuberculosis，Mtb）对大多数抗结核药物具有表型耐受性。与人类宿主协同进化的结核分枝杆菌已进化出抵抗宿主引发的亚硝化及氧化应激的机制。研究表明，基因敲除或药物抑制 Mtb 蛋白酶体（Mtb20S）可使非复制状态的 Mtb 在体外对活性氮物质敏感，且无法在小鼠肺部存活，这证实了 Mtb 蛋白酶体是抗结核药物的一个有前景的靶点。研究表明，在印度尼西亚海绵Callyspongia aerizusa中发现的环肽callyaerin A～G中，callyaerins A和B显示出强大的抗结核活性，MIC90值分别为2和5 μmol·L-1，且 callyaerin A 对THP-1 或MRC-5 均未表现出细胞毒性（IC50 >10 μmol·L-1），表明这些化合物具有作为抗结核药物的潜力。3、抗真菌环肽真菌感染的日益流行以及抗真菌药物耐药性的不断增强对公共卫生安全构成了重大挑战。近年来，科学界越来越关注探索环肽作为对抗病原真菌引起的抗真菌感染的有前途的策略。目前已上市的抗真菌类的环肽药物有很多，如棘白菌素类抗真菌药物卡泊芬净（caspofungin）、米卡芬净（micafungin）、阿尼芬净（anidulafungin）和雷扎芬净（rezafungin）等。这类药物主要通过非竞争性抑制真菌细胞壁β-(1，3)-D-葡聚糖合成酶，干扰葡聚糖聚合物合成，破坏细胞壁的完整性和稳定性，加速细胞溶解和死亡。因为人类细胞没有细胞壁，棘白菌素类相对没有毒性。卡泊芬净是首个批准临床使用的棘白菌素类抗真菌药物，于 2001 年获得美国 FDA 许可用于成人和 3个月及以上的儿童患者。卡泊芬净对耐氟康唑、伊曲康唑的念珠菌有较好活性。米卡芬净对念珠菌属、耐唑类和耐两性霉素 B菌株有较好的抑制活性，且在治疗严重念珠菌感染时毒性较小。阿尼芬净具有更大的分布容积和更广的抗菌谱，对白念珠菌的抗菌活性大大高于两性霉素 B、伊曲康唑和氟康唑，在侵袭性真菌病治疗中发挥重要作用。雷扎芬净是一种口服棘珠菌素类抗真菌环肽药物，其主要疗效已被证明用于治疗侵袭性念珠菌感染，同时也适用于肺孢子虫和曲霉菌感染的预防。雷扎芬净具有增强的稳定性、溶解性和改善的药代动力学（即长半衰期）特点，可实现每周一次的剂量给药和前期暴露。这种给药方式可能更适合儿童或老年人以及长期治疗。研究发现，从真菌菌株 MF-347833.83的培养液中分离出一种抗真菌环状六肽ASP2397，该化合物的结构类似于异羟肟酸酯铁氧体，具有螯合铝离子的能力，并对曲霉菌种表现出有效的抗真菌活性，在高浓度(50 μg/ ml)下对哺乳动物细胞无细胞毒性作用，且ASP2397比其他衍生物更易溶，并显示出更大的药物开发潜力。Colisporifungin 是一种在尚未报道过的Colispora cavincola 液体培养液中发现的新型环状去脂肽，结果发现，剂量为2μg/ml 的Colisporifungin可诱导卡泊芬净对病原性真菌产生很强的抗真菌活性，从而使卡泊芬净的IC50从约33 nmol/ L降至6.2nmol / L，效能提高5.3倍。此外，当针对白色念珠菌进行测试时，剂量为1 μg/ml的Colisporifungin 会降低卡泊芬净的 IC50。Theonellamide G是从埃及洪加达红海沿岸的海绵 Theonella swinhoei 中分离出来的一种双环糖肽，它对白色念珠菌和两性霉素B的耐药菌株表现出有效的抗真菌活性。此外，它还对人结肠癌细胞系( HCT-116)具有优异的细胞毒活性。有学者成功从维氏气单胞菌 V03 中分离出四种结构不同的环二肽，它们分别为环（L-Pro-L-Leu）、环（L-Pro-L-Val）、环（D-Pro-L-Ile）和环（L-Pro-D-Tyr），并深入评估了它们的抗菌特性。研究结果显示，这些环二肽对金葡菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌以及嗜水气单胞菌等多种细菌病原体均表现出抗菌活性。此外，这些分子展现出作为新型抗真菌药物的潜力，尤其是针对白色念珠菌感染的治疗方面。参考资料[1]陈恩奇,马惠钟,王昱壁,等.环肽在药学领域的应用进展[J].药学学报,2025,60(05):1390-1406.[2]董家潇,宋亚红,李修政,等.环肽的结构多样性及药理作用[J].河北医药,2022,44(19):3009-3013+3019.作者简介：小泥沙，食品科技工作者，食品科学硕士，现就职于国内某大型药物研发公司，从事营养食品的开发与研究。END领取CPHI & PMEC China 2025展会门票来源：CPHI制药在线声明：本文仅代表作者观点，并不代表制药在线立场。本网站内容仅出于传递更多信息之目的。如需转载，请务必注明文章来源和作者。投稿邮箱：Kelly.Xiao@imsinoexpo.com▼更多制药资讯，请关注CPHI制药在线▼点击阅读原文，进入智药研习社~

2025-06-08

·药时空

中国药科大学钱海课题组综述：肽类药物最新研究及应用进展

文章信息作者姓名：Yang Qimeng1Δ, Hu Zhipeng1Δ, Jiang Hongyu1, Wang Jialing1, Han Han1*, Shi Wei1*, Qian Hai1, 2*作者单位：1.Centre of Drug Discovery, State Key Laboratory of Natural Medicines, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China2.Jiangsu Key Laboratory of Drug Discovery for Metabolic Disease, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, ChinaCitation：Citation:Yang Qimeng, Hu Zhipeng, Jiang Hongyu, Wang Jialing, Han Han, Shi Wei, Qian Hai. Recent advances, strategies, and future perspectives of peptide-based drugs in clinical applications[J]. Chinese Journal of Natural Medicines, 2025, 23(1): 31-42. DOI: 10.1016/S1875-5364(25)60800-401文章导读这篇文章深入探讨了肽类药物在临床应用中的最新进展，并对该类药物的发展方向进行了展望。文章首先介绍了肽类药物目前在临床上的使用情况，然后详细讨论了肽类药物的合成方法以及在不同疾病领域的应用情况，最后文章讨论了肽类药物面临的挑战和未来的研究方向。临床上，肽类药物广泛应用于治疗癌症、糖尿病、细菌感染和神经退行性疾病。据Frost&Sullivan预测，全球肽类药物的市场销售额将从2020年的628亿美元增长到2025年的960亿美元，中国市场将从85亿美元增长到182亿美元。目前，约有120种肽类药物被批准用于临床治疗，主要治疗领域包括罕见疾病、肿瘤、糖尿病等。文章详细讨论了肽类药物的两种主要合成方法：化学合成和生物合成。化学合成包括固相肽合成（SPPS）和液相肽合成（LPPS），生物合成方法包括发酵和酶解。1963年Merrifield开发了一种固相合成法（SPPS），即将氨基酸的羧基末端固定在不溶性树脂上逐个缩合。SPPS法通过苄氧羰基（Cbz）保护氨基酸中的氨基，然后氨基酸与苄氯缩合后，再通过HBr-HOAc脱氨基保护基。脱出保护剂的氨基酸再用二胺化合物去除氨基质子化等。该多肽合成法时间长、成本高、产量较低。LPPS则使用可溶性试剂代替固体相树脂。生物合成方法，如酶解和微生物发酵，用于通过微生物的代谢过程生产生物活性肽。02适用于治疗哪些疾病？肽类药物在肿瘤治疗中展现出巨大潜力，包括抗肿瘤肽（ACPs）、肿瘤免疫治疗和肽-药物共递送系统。ACPs通过诱导细胞凋亡、破坏细胞膜、抑制血管生成和调节信号通路来治疗肿瘤。肽类药物还可作为免疫检查点抑制剂，如PD-1/PD-L1抗体，以及作为抗原刺激免疫反应。肽-药物共递送系统，如肽-药物偶联物（PDCs）和肽介导的共组装系统，提高了药物递送效率和靶向性，减少了副作用。肽类药物对于2型糖尿病和肥胖也有较好的治疗效果，特别是GLP-1受体激动剂。GLP-1是一种氨基酸肽，餐后由肠道内分泌细胞释放，可以刺激胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌，减缓胃排空速度。市场上的GLP-1受体激动剂包括度拉糖肽、利拉鲁肽和司美格鲁肽，它们主要用于治疗2型糖尿病，对于控制体重也有良好的效果。抗菌肽（AMPs）作为传统抗生素的潜在替代品，具有广泛的抗菌活性，对细菌、真菌、病毒和寄生虫均有效。AMPs通过破坏微生物细胞膜、调节宿主免疫反应来发挥抗菌作用。市场上的AMPs包括多粘菌素、达托霉素和多粘菌素B，主要用于治疗由耐药革兰氏阴性细菌引起的感染。肽类药物在治疗神经退行性疾病方面也显示出潜力，如阿尔茨海默病（AD）和帕金森病（PD）。这些疾病的特点是蛋白质错误折叠和淀粉样纤维的形成导致神经元功能障碍和细胞死亡。肽类药物通过模拟或阻断与疾病相关的关键蛋白质的相互作用来抑制错误折叠蛋白质的聚集。03未来研究方向尽管肽类药物可以治疗多种疾病，但也存在一些问题，如口服生物利用度低、易被消化酶降解、稳定性差、制备和生产成本高以及合成和修饰过程复杂等。未来的研究将集中在提高肽类药物的稳定性和生物利用度、降低免疫原性、开发口服肽类制剂以及探索新的应用方面。04文章图片Figure 1. Synthesis method of polypeptide.Figure 2. Mechanism diagram of PD-1 immunotherapy.Figure 3. Illustration of the peptide-based delivery system.Figure 4. The structure of PDCs.Figure 5. Application fields of peptide self-assembled nanostructures.05作者简介钱海研究员，博士生导师，现任中国药科大学发展规划与学科建设处处长&多靶标天然药物全国重点实验室新药研究中心主任。兼任美国化学会Jounal of Medicinal Chemistry杂志副主编（associate editor）和中国药学会麻醉药物专业委员会委员。主要从事创新药物分子发现和结构优化研究。在创新药物研究方面已取得一系列重要成果。合成得到了超过1500个全新化合物，发现具有良好成药性、值得进一步开发的活性化合物超过20个，4个候选化合物正处于临床前研究阶段；一项静脉麻醉药物已转让国内知名药企。发表SCI收录学术期刊论文120多篇。申请中国专利29项，国际专利4项，授权中国专利10余项。曾获中国药学会施维雅青年药物化学奖，2013年增补为江苏省“333高层次人才培养工程”培养对象。识别微信二维码，可添加药时空小编请注明：姓名+研究方向！

2025-06-06

·齐鲁制药集团

齐鲁制药注射用米卡芬净钠获批上市

近日，齐鲁制药抗真菌药物注射用米卡芬净钠获得国家药品监督管理局批准上市。值得一提的是，该产品已于今年4月3日成功在美国获批上市，实现了国内国外市场的双重突破。米卡芬净是一种新型棘白菌素类抗真菌药，可通过抑制真菌细胞中的关键必要成分1,3-β-D葡聚糖的合成，进而阻断细胞壁的形成，最终致使真菌细胞破裂死亡。米卡芬净独特的作用机制使得其对曲霉菌属和念珠菌属具有广谱抗真菌活性，适用于由曲霉菌和念珠菌引起的真菌血症、呼吸道真菌病、胃肠道真菌病的治疗。与传统的抗真菌药物相比，米卡芬净钠作用机制独特，副作用小，抗菌谱广，能有效覆盖临床常见念珠菌以及曲霉菌，可用于血液病/恶性肿瘤患者侵袭性真菌感染的各个环节，并适用于ICU抢救中发生的大规模真菌感染。临床研究结果表明，在同类产品中，米卡芬净钠安全性良好，肝肾功能不全患者及儿童、老年人群使用时无需调整剂量，并且在与免疫抑制剂等多种药物联用中，极少出现药物间相互作用，具有良好的疗效和极低的不良反应发生率。被国内外多个权威指南收载为侵袭性真菌感染的初始治疗推荐药物。为更好的满足临床需求，给深部真菌感染患者带来更多的用药选择，齐鲁制药立项研发了注射用米卡芬净钠。科研人员秉承“质量源于设计”的研发理念，参考各国药典和ICH相关指导原则要求，将自制品与参比制剂进行了全面的药学对比研究，研究表明自制品和参比制剂质量等同，保证了产品的临床使用安全性和有效性。齐鲁制注射用米卡芬净钠的获批上市，进一步丰富了公司抗真菌药物产品管线，与公司已上市的注射用醋酸卡泊芬净、注射用达托霉素等产品形成协同效应，进一步提升了公司在该领域的市场竞争力，为临床医生提供了更多用药选择。未来，齐鲁制药将持续为中国患者带来更多国产优质好药，为健康中国建设持续贡献齐鲁力量。参考文献：1、造血干细胞移植后侵袭性真菌病中国专家共识（2023年版） [J] . 中华血液学杂志, 2023, 44(2) : 92-97.2、血液病/恶性肿瘤患者侵袭性真菌病的诊断标准与治疗原则（第五次修订版)［J］. 中华内科杂志, 2017,56(6):453-459.3、米卡芬净预防血液系统恶性肿瘤患者侵袭性真菌感染有效性和安全性的Meta分析[J].中国真菌学杂志,2022,17(01):12-16.撰稿：姚松坡点击下方关键词获取更多资讯 ↓↓| 李燕总裁 | 全国人大代表 | | 中国医药百强 | 伊鲁阿克 | 患者招募 | | 雷珠单抗 | 全球首创艾托组合抗体 | 曲帕双靶组合 | | 董事长的二十万个蛋糕 | 社会责任企业 |

上市批准核酸药物

100 项与达托霉素相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D01080	达托霉素	J01XX09	DB00080

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
皮肤和皮肤结构感染	澳大利亚	Juno Pharmaceuticals Corp.	2019-04-23
细菌性心内膜炎	日本	Merck Sharp & Dohme Corp.	2011-07-01
继发感染	日本	Merck Sharp & Dohme Corp.	2011-07-01
脓毒症	日本	Merck Sharp & Dohme Corp.	2011-07-01
传染性皮肤病	日本	Merck Sharp & Dohme Corp.	2011-07-01
菌血症	中国	Cubist Pharmaceuticals LLC	2009-09-02
细菌感染	中国	Cubist Pharmaceuticals LLC	2009-09-02
葡萄球菌感染	中国	Cubist Pharmaceuticals LLC	2009-09-02
复杂的皮肤和软组织感染	欧盟	Merck Sharp & Dohme BV	2006-01-19
复杂的皮肤和软组织感染	冰岛	Merck Sharp & Dohme BV	2006-01-19
复杂的皮肤和软组织感染	列支敦士登	Merck Sharp & Dohme BV	2006-01-19
复杂的皮肤和软组织感染	挪威	Merck Sharp & Dohme BV	2006-01-19
右侧感染性心内膜炎	欧盟	Merck Sharp & Dohme BV	2006-01-19
右侧感染性心内膜炎	冰岛	Merck Sharp & Dohme BV	2006-01-19
右侧感染性心内膜炎	列支敦士登	Merck Sharp & Dohme BV	2006-01-19
右侧感染性心内膜炎	挪威	Merck Sharp & Dohme BV	2006-01-19
金黄色葡萄球菌菌血症	欧盟	Merck Sharp & Dohme BV	2006-01-19
金黄色葡萄球菌菌血症	冰岛	Merck Sharp & Dohme BV	2006-01-19
金黄色葡萄球菌菌血症	列支敦士登	Merck Sharp & Dohme BV	2006-01-19
金黄色葡萄球菌菌血症	挪威	Merck Sharp & Dohme BV	2006-01-19

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
骨髓炎	临床3期	-	Cubist Pharmaceuticals LLC	2013-09-13
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌引起的菌血症	临床3期	法国	Novartis AG	2012-05-01
交叉感染	临床3期	法国	Novartis AG	2012-05-01
粒细胞减少性发热	临床3期	美国	Cubist Pharmaceuticals LLC	2011-04-01
发热	临床3期	美国	Cubist Pharmaceuticals LLC	2011-04-01
皮肤结构和软组织感染	临床3期	奥地利	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2010-03-01
皮肤结构和软组织感染	临床3期	德国	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2010-03-01
皮肤结构和软组织感染	临床3期	意大利	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2010-03-01
皮肤结构和软组织感染	临床3期	俄罗斯	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2010-03-01
皮肤结构和软组织感染	临床3期	西班牙	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2010-03-01

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


ATS2025	N/A	Carrington综合征	-	Daptomycin	鹹淵顧糧憲醖願糧範齋(蓋艱鹽蓋齋廠夢鏇獵簾) = This case describes a patient who was treated with daptomycin and ultimately developed what is believed to be AEP 鏇廠淵憲網襯鬱鑰鑰簾 (鹽淵鬱鏇獵糧鹽鹹顧鏇 )	-	2025-05-16
NCT04434300 (Pubmed \| J Antimicrob Chemother)	临床1期	-	12	Daptomycin IV	鏇憲願艱築膚積範選艱(鹹衊鏇餘獵鹹餘襯鹽選) = 顧願壓廠網網衊簾窪蓋獵蓋蓋製製壓窪築鹽廠 (衊鑰積範製構繭膚鬱壓, 123.5) 更多	积极	2024-11-04
NCT04434300 (Pubmed \| J Antimicrob Chemother)	临床1期	-	12	Daptomycin SC	鏇憲願艱築膚積範選艱(鹹衊鏇餘獵鹹餘襯鹽選) = 獵願憲艱壓膚鹹壓廠餘獵蓋蓋製製壓窪築鹽廠 (衊鑰積範製構繭膚鬱壓, 102.5) 更多	积极	2024-11-04
ATS2024	N/A	肺嗜酸性粒细胞增多 \| 胸腔积液	-	Daptomycin	簾選鹹窪鑰鹹獵憲遞構(憲糧醖構壓觸餘築選鏇) = Eosinophilic pleural effusion co-occurred following prolonged daptomycin therapy 襯壓選餘齋鏇糧膚齋範 (鹹獵鬱築築獵鬱齋選製 ) 更多	-	2024-05-19
ATS2024	N/A	肺损伤	-	Daptomycin	膚鬱網願餘獵範鬱網觸(遞簾選膚顧夢範繭觸窪) = shortness of breath and an increased O2 requirement. CT imaging showed diffuse ground glass opacities in the periphery of the lungs, consistent with daptomycin induced lung injury. Bronchoscopy with BAL was performed and showed a predominance of eosinophils. Patient was treated with prednisone and improved from a respiratory standpoint. 繭積繭夢積廠鏇衊襯糧 (遞築蓋網餘遞憲齋鹹選 ) 更多	-	2024-05-19
ATS2024	N/A	肺嗜酸性粒细胞增多	-	Daptomycin	醖淵獵廠衊製齋淵顧淵(積餘築願廠夢糧繭顧齋) = This patient has 2 risk factors, which are the duration of treatment of more than 14 days and the high Charlson Comorbidity Index of 9. Diabetes and kidney disease have been reported previously as risk factors but not conclusively. Mainstay treatment is to stop the offending drug and start on steroids. Further studies should investigate risk factors and the benefit of giving steroids with daptomycin in high-risk patients to prevent life-threatening pneumonia. 鑰壓蓋壓遞繭選獵選廠 (構願衊廠網範醖鬱壓簾 )	-	2024-05-19
ATS2024	N/A	低氧性呼吸衰竭	-	Daptomycin	鹹築觸齋構蓋襯繭鑰顧(鏇鏇夢製糧蓋淵獵鬱顧) = A rapid response was called for worsening acute hypoxic respiratory failure with increasing high flow nasal cannula requirements despite aggressive diuresis. 製膚廠淵獵鏇醖餘夢範 (選顧淵膚糧製簾蓋鬱鏇 ) 更多	-	2024-05-19
ATS2024	N/A	Carrington综合征	-	Daptomycin	鹽鹽積憲遞廠選窪鏇獵(鏇糧衊繭鑰網觸衊觸艱) = Acute eosinophilic pneumonia (AEP) is an uncommon, potentially fatal lung disease. Antibiotics are a possible cause of drug induced eosinophilic lung disease. 糧鬱糧願鑰簾廠衊衊簾 (廠鹽鑰醖窪糧範壓顧遞 ) 更多	-	2024-05-19
NCT01199783 (CTgov)	临床3期	糖尿病足感染	1	Daptomycin (Daptomycin)	願網選築壓衊顧艱鬱獵 = 築夢醖願蓋遞襯鑰夢繭衊鏇壓醖夢網繭觸製築 (顧鑰窪糧構範網繭蓋窪, 選醖糧觸鹹醖鬱鑰襯襯 ~ 醖鏇製築齋製築淵窪顧) 更多	-	2024-03-18
NCT01199783 (CTgov)	临床3期	糖尿病足感染	1	Vancomycin (Vancomycin)	選獵糧遞鑰齋蓋願鏇簾(襯觸蓋窪鹹廠鹽遞範廠) = 衊鏇遞築憲膚廠製廠繭鏇簾蓋選繭簾鏇鏇鑰壓 (壓鑰繭艱選憲餘築願鹽, 網簾願網鑰艱積憲衊範 ~ 積構鏇餘網廠願積膚選) 更多	-	2024-03-18
NCT04983901 (CTgov)	临床2期	恶性实体肿瘤 \| 血液肿瘤 \| 粒细胞减少性发热	100	Meropenem+Linezolid+Cefepime+Piperacillin-Tazobactam+Daptomycin+Vancomycin	壓鑰選築簾艱鬱網鏇願(膚鏇襯憲遞膚膚網製艱) = 選襯鑰遞網醖鹽淵觸鏇繭醖餘襯壓廠餘遞鏇獵 (餘積鹽蓋鹹顧鬱醖網壓, 觸選選構鏇顧衊糧範鑰 ~ 遞獵憲鹽鏇選製壓襯鏇) 更多	-	2024-03-12
NCT01734694 (STOP-NT, CTgov)	临床4期	感染性关节炎 \| 心内膜炎 \| 骨髓炎 ... 更多	100	Vancomycin (Vancomycin)	獵繭蓋餘積廠蓋鬱構鑰 = 鹹鑰憲淵艱夢鬱顧艱糧鬱願觸積壓糧網遞構鹽 (廠簾積願遞範窪襯膚鏇, 糧築鹽壓積繭積艱壓夢 ~ 鏇鹽製觸淵簾窪願艱鹹) 更多	-	2023-05-03
NCT01734694 (STOP-NT, CTgov)	临床4期	感染性关节炎 \| 心内膜炎 \| 骨髓炎 ... 更多	100	Ceftaroline+Linezolid+Daptomycin (Comparator)	獵繭蓋餘積廠蓋鬱構鑰 = 淵淵鑰鹽艱醖觸醖淵膚鬱願觸積壓糧網遞構鹽 (廠簾積願遞範窪襯膚鏇, 鹽齋觸鹹衊選製襯鑰鏇 ~ 繭衊憲選遞餘廠廠製觸) 更多	-	2023-05-03