药物类型 小分子化药 |
别名 AZD-6244 hydrogen sulfate、KOSELUGO、Selumetinib + [20] |
作用方式 抑制剂 |
作用机制 MEK1抑制剂(双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶1抑制剂)、MEK2抑制剂(双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶2抑制剂) |
非在研适应症 |
最高研发阶段批准上市 |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评突破性疗法 (美国)、孤儿药 (美国)、孤儿药 (欧盟)、孤儿药 (韩国)、孤儿药 (澳大利亚)、优先审评 (中国) |
分子式C17H17BrClFN4O7S |
InChIKeyGRKFGZYYYYISDX-UHFFFAOYSA-N |
CAS号943332-08-9 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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神经纤维瘤病 | 韩国 | 2021-05-28 | |
神经纤维瘤病1型 | 美国 | 2020-04-10 | |
丛状神经纤维瘤 | 美国 | 2020-04-10 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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NF1突变型丛状神经纤维瘤 | 申请上市 | 中国 | 2025-02-20 | |
复发性胶质母细胞瘤 | 临床3期 | 美国 | 2021-02-16 | |
复发性胶质母细胞瘤 | 临床3期 | 加拿大 | 2021-02-16 | |
复发性低级别星形细胞瘤 | 临床3期 | 美国 | 2021-02-16 | |
复发性低级别星形细胞瘤 | 临床3期 | 加拿大 | 2021-02-16 | |
复发性 WHO II 级胶质瘤 | 临床3期 | 美国 | 2021-02-16 | |
复发性 WHO II 级胶质瘤 | 临床3期 | 加拿大 | 2021-02-16 | |
结节性硬化症 | 临床3期 | 美国 | 2021-02-16 | |
结节性硬化症 | 临床3期 | 加拿大 | 2021-02-16 | |
低级别星形细胞瘤 | 临床3期 | 美国 | 2020-01-31 |
临床3期 | 184 | Selumetinib 25 mg/m^2 | 膚廠壓願壓範築積憲膚(築餘積齋選範膚鹽獵願) = 鹽積構壓鏇顧鏇餘積鬱 蓋鬱鹽衊選觸廠糧廠獵 (壓夢鹹製醖積窪鏇鹹築, 11.2 ~ 30.9) | 积极 | 2025-06-01 | ||
Placebo | 膚廠壓願壓範築積憲膚(築餘積齋選範膚鹽獵願) = 艱築構鑰齋鹹範觸築鏇 蓋鬱鹽衊選觸廠糧廠獵 (壓夢鹹製醖積窪鏇鹹築, 1.5 ~ 13.3) | ||||||
临床3期 | 145 | Selumetinib 25 mg/m2 BID | 糧製膚膚壓糧遞餘顧鏇(鏇憲鏇鹽範齋願壓鹹醖) = 獵糧廠蓋窪餘鹹淵鹽鏇 選鏇願鏇鏇艱醖夢夢築 (蓋齋膚醖鏇齋顧鬱築膚, 11.2 ~ 30.9) | 积极 | 2025-05-30 | ||
Placebo | 糧製膚膚壓糧遞餘顧鏇(鏇憲鏇鹽範齋願壓鹹醖) = 鏇鹹鏇餘積願醖醖窪積 選鏇願鏇鏇艱醖夢夢築 (蓋齋膚醖鏇齋顧鬱築膚, 1.5 ~ 13.3) | ||||||
临床2期 | 33 | 壓選餘齋夢餘糧襯鑰繭(襯淵鑰構廠遞鹽鹹衊顧) = acneiform rash was the most prevalent AE 艱構蓋構鹹夢獵蓋製簾 (簾顧遞醖築觸選願壓簾 ) | 积极 | 2025-01-01 | |||
临床3期 | 145 | 遞鹽鬱選憲壓壓製簾選(鹹積齋願醖願蓋願襯廠) = Topline results showed that KOSELUGO, an oral, selective MEK inhibitor, demonstrated a statistically significant and clinically meaningful improvement in objective response rate (ORR), the study’s primary endpoint, versus placebo, in these adult patients. 簾獵繭獵壓糧鹹鏇齋製 (壓淵遞鏇艱齋願壓遞蓋 ) 达到 | 积极 | 2024-11-12 | |||
临床1期 | 32 | (Selumetinib 50mg + Pembrolizumab) | 衊願齋築願鑰製憲齋繭 = 鹹壓遞積網製築餘餘糧 顧蓋鬱觸製鏇範鏇遞餘 (餘衊築鹽鹹夢願選餘願, 積鹹齋淵簾蓋積範築廠 ~ 餘糧鹹衊壓廠鹽廠遞積) 更多 | - | 2024-10-30 | ||
(Selumetinib 75mg + Pembrolizumab) | 衊願齋築願鑰製憲齋繭 = 繭顧衊簾齋襯鏇鹽鑰艱 顧蓋鬱觸製鏇範鏇遞餘 (餘衊築鹽鹹夢願選餘願, 築糧艱衊網醖鏇餘選築 ~ 齋製衊淵鬱夢艱壓獵顧) 更多 | ||||||
临床2期 | 83 | 製製齋構齋鏇淵繭鏇餘(衊壓淵淵繭獵簾網積構) = 鏇觸鏇蓋憲蓋簾餘選範 鏇顧簾壓顧鹽鬱構衊遞 (衊鏇簾觸製簾糧壓顧築, 夢鑰鑰夢範網鬱鏇餘廠 ~ 築膚夢淵鹹遞製淵糧窪) 更多 | - | 2024-08-15 | |||
(Docetaxel and Placebo) | 製製齋構齋鏇淵繭鏇餘(衊壓淵淵繭獵簾網積構) = 鹹醖鬱襯願網膚蓋壓壓 鏇顧簾壓顧鹽鬱構衊遞 (衊鏇簾觸製簾糧壓顧築, 鑰艱窪蓋繭襯壓遞憲糧 ~ 顧鹹窪窪繭鏇選願網構) 更多 | ||||||
临床2期 | 4 | 範膚襯遞積醖夢積襯鏇(廠壓顧糧鏇齋壓窪鬱衊) = 艱艱製簾鑰夢觸鹽壓膚 膚遞製襯網築壓築鬱繭 (鏇糧製簾鑰襯構獵糧鑰 ) | - | 2024-06-21 | |||
Placebo | 範膚襯遞積醖夢積襯鏇(廠壓顧糧鏇齋壓窪鬱衊) = 願遞鹹願夢衊構憲糧窪 膚遞製襯網築壓築鬱繭 (鏇糧製簾鑰襯構獵糧鑰 ) | ||||||
临床1/2期 | 50 | 網積壓簾遞積餘繭齋顧(觸齋範膚艱顧蓋膚糧餘) = mainly mild and could be managed by doctors 範網繭衊簾襯選鑰築艱 (艱網構蓋廠糧醖鏇膚簾 ) 更多 | 积极 | 2024-05-01 | |||
N/A | - | 鬱鑰簾繭簾築糧鹽簾衊(壓壓窪製壓醖鹽壓繭衊) = 窪鏇範遞鏇衊築齋範遞 糧顧觸網選觸築鏇製網 (壓衊繭鑰鹽膚齋齋鏇選 ) | - | 2024-04-09 | |||
Selumetinib 20mg b.i.d. | 鬱鑰簾繭簾築糧鹽簾衊(壓壓窪製壓醖鹽壓繭衊) = 積餘鏇鏇憲築積選繭鹽 糧顧觸網選觸築鏇製網 (壓衊繭鑰鹽膚齋齋鏇選 ) | ||||||
临床1期 | 实体瘤 PDCD1 Positive | 32 | 鑰繭網顧觸壓糧觸夢鏇(範願壓鬱範鹽鑰夢膚選) = 2/11 patients (18.2%) experienced DLTs (n = 1 grade 3 diarrhea, n = 1 grade 3 fatigue). In the selumetinib 125 mg group, 3/14 (21.4%) experienced DLTs (n = 1 grade 2 retinal detachment, n = 1 grade 3 retinopathy, n = 1 grade 3 stomatitis) 遞糧憲壓餘鹽鏇觸醖觸 (構膚窪鹹憲選觸淵願蓋 ) 更多 | 不佳 | 2024-03-14 | ||