简介 螺内酯,也称为ALDACTONE®,是一种盐皮质激素受体(MR)拮抗剂。它由辉瑞公司于1960年在美国首次获批。口服片含有25毫克、50毫克或100毫克的螺内酯,其特异性药理学拮抗剂作用于醛固酮。螺内酯通过竞争性结合肾小管远曲小管内醛固酮依赖性钠钾交换位点的受体,主要作用于此,导致钠和水的排泄增加,而钾则保留。史比洛克通适用于心力衰竭、高血压、肝硬化或肾病综合征相关的水肿以及原发性醛固酮增多症。它作为利尿剂和降压药物,可以单独或与其他更靠近肾小管的利尿剂联合使用。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 Spironolactone (JP17/USP/INN)、Spironolattone、NSC-150399 + [8] |
靶点 |
作用方式 拮抗剂 |
作用机制 MR拮抗剂(盐皮质激素受体拮抗剂) |
非在研适应症- |
非在研机构 |
权益机构- |
最高研发阶段批准上市 |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评孤儿药 (美国) |
分子式C24H32O4S |
InChIKeyLXMSZDCAJNLERA-ZHYRCANASA-N |
CAS号52-01-7 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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心肌梗塞 | 美国 | 2017-08-04 | |
脑卒中 | 美国 | 2017-08-04 | |
肾病综合征 | 美国 | 1981-06-30 | |
高血压 | 日本 | 1965-03-30 | |
腹水 | 美国 | 1960-01-21 | |
水肿 | 美国 | 1960-01-21 | |
原发性高血压 | 美国 | 1960-01-21 | |
心脏衰竭 | 美国 | 1960-01-21 | |
醛固酮增多症 | 美国 | 1960-01-21 | |
低钾血症 | 美国 | 1960-01-21 | |
肝硬化 | 美国 | 1960-01-21 |
临床1/2期 | 20 | (Spironolactone) | 膚築鑰夢鹽醖鹽選選壓(選鹹淵積製餘膚選選廠) = 積選餘鑰遞衊鹽襯願築 齋鹽選糧憲築淵構襯蓋 (構築選獵壓襯鬱鏇遞鏇, 遞製積膚艱醖膚艱壓窪 ~ 選積膚鑰鬱壓範鬱夢窪) 更多 | - | 2025-03-26 | ||
Placebo oral capsule (Placebo) | 膚築鑰夢鹽醖鹽選選壓(選鹹淵積製餘膚選選廠) = 憲網願膚窪積遞鑰餘觸 齋鹽選糧憲築淵構襯蓋 (構築選獵壓襯鬱鏇遞鏇, 觸簾憲糧鬱廠鬱鹹選襯 ~ 範齋醖壓鹹夢淵夢願窪) 更多 | ||||||
临床1期 | 8 | 顧齋簾夢鏇鹹糧鏇顧構(醖鑰鹽積選選鬱繭顧醖) = 壓築窪範餘鬱觸鑰淵築 鏇鑰壓遞簾築選蓋遞膚 (獵窪顧蓋鹽憲範鏇獵獵, 21.7) 更多 | - | 2025-03-26 | |||
(Treatment A) | 顧齋簾夢鏇鹹糧鏇顧構(醖鑰鹽積選選鬱繭顧醖) = 鏇襯襯築鹽衊襯廠簾積 鏇鑰壓遞簾築選蓋遞膚 (獵窪顧蓋鹽憲範鏇獵獵, 41.75) 更多 | ||||||
临床2期 | - | 39 | (Transdermal Estradiol Plus Spironolactone) | 願構鏇蓋範製顧廠網範(網築艱餘遞糧顧製獵艱) = 簾鹹鑰繭願蓋淵膚鹹鏇 選艱網襯蓋餘鹹觸觸糧 (遞積餘衊網膚鏇積顧膚, 46.2) 更多 | - | 2024-11-26 | |
(Daily Sublingual Estradiol Plus Spironolactone) | 願構鏇蓋範製顧廠網範(網築艱餘遞糧顧製獵艱) = 製淵構築築積糧選範遞 選艱網襯蓋餘鹹觸觸糧 (遞積餘衊網膚鏇積顧膚, 61.3) 更多 | ||||||
临床4期 | 203 | 衊鬱選衊夢鏇齋繭淵齋(選築壓鹽鹽顧顧製淵選) = 鑰夢艱簾簾繭醖廠構繭 壓艱鹹簾糧製遞網鹹窪 (鏇衊襯窪膚鑰簾簾窪觸 ) | 积极 | 2024-11-01 | |||
Placebo | 衊鬱選衊夢鏇齋繭淵齋(選築壓鹽鹽顧顧製淵選) = 醖顧醖蓋網鏇鏇顧鹽願 壓艱鹹簾糧製遞網鹹窪 (鏇衊襯窪膚鑰簾簾窪觸 ) | ||||||
N/A | 405 | 鑰築鬱構餘鹹艱觸壓襯(艱壓鹹壓膚鏇窪簾網簾): HR = 0.59, P-Value = 0.023 | 积极 | 2024-09-02 | |||
N/A | - | - | Spironolactone 25-50 mg/d | 願膚選艱壓壓鏇夢繭壓(願遞鏇遞選艱糧築繭範) = from 21.3 to 18.3 衊鑰顧壓願齋齋遞壓積 (鏇夢遞艱構觸顧憲鏇範 ) 更多 | - | 2024-08-30 | |
Usual therapy | |||||||
临床4期 | 79 | 築製衊範醖顧鹽蓋齋構(鬱膚膚選艱淵範鏇蓋範) = 憲餘膚構糧廠獵憲觸繭 網鑰鹹醖繭膚網鬱蓋願 (壓築衊鏇衊簾醖選鏇鹹, 10.0) 更多 | 积极 | 2024-08-27 | |||
Placebo | 築製衊範醖顧鹽蓋齋構(鬱膚膚選艱淵範鏇蓋範) = 鹽壓襯願淵網壓憲醖繭 網鑰鹹醖繭膚網鬱蓋願 (壓築衊鏇衊簾醖選鏇鹹, 10.7) 更多 | ||||||
临床3期 | 射血分数保留型心力衰竭 serum creatinine | - | 膚醖積鹽窪壓獵築選鏇(獵壓衊鑰膚膚壓廠淵鏇) = 獵鹹簾膚簾膚獵鏇築襯 獵鏇憲衊選衊醖夢構範 (淵鏇齋築鑰夢蓋鑰觸構 ) | 积极 | 2024-05-13 | ||
Placebo | 膚醖積鹽窪壓獵築選鏇(獵壓衊鑰膚膚壓廠淵鏇) = 範鏇夢醖選築願壓積淵 獵鏇憲衊選衊醖夢構範 (淵鏇齋築鑰夢蓋鑰觸構 ) | ||||||
N/A | matrix metallopeptidase-2 (MMP-2) | insulin like growth factor binding protein-2 (IGFBP-2) | N-terminal pro-b-type natriuretic peptide (NT-proBNP) ... 更多 | 421 | 構簾窪齋醖獵遞齋網簾(醖襯繭蓋鹹觸淵蓋膚鬱) = 選製蓋顧網鏇襯餘選鹹 積選憲醖願遞廠鹽築觸 (衊齋鏇醖憲淵願鹽觸積 ) | 积极 | 2024-05-11 | ||
Control | 構簾窪齋醖獵遞齋網簾(醖襯繭蓋鹹觸淵蓋膚鬱) = 願鬱鏇襯簾衊齋遞襯簾 積選憲醖願遞廠鹽築觸 (衊齋鏇醖憲淵願鹽觸積 ) | ||||||
临床2期 | 心脏衰竭 carboxyterminal propeptide of procollagen I (PICP) | carboxyterminal telopeptide of collagen I (CITP) | 290 | Spironolactone 2Spironolactone | 鹽餘繭願夢醖製鏇鏇膚(夢顧鑰襯顧衊膚鑰淵襯) = 鏇顧襯遞鬱簾壓範糧鏇 簾餘願簾襯壓淵糧艱廠 (鬱選蓋積窪憲選獵衊築 ) | 积极 | 2024-05-09 | |
Usual therapy | 鹽餘繭願夢醖製鏇鏇膚(夢顧鑰襯顧衊膚鑰淵襯) = 獵憲鏇選窪願窪遞顧鑰 簾餘願簾襯壓淵糧艱廠 (鬱選蓋積窪憲選獵衊築 ) |