更新于:2025-04-29

Belzutifan

贝组替凡

概要

基本信息

药物类型
小分子化药
别名
Belzutifan (USAN/INN)、MK 6482、MK-6482
+ [4]
靶点
作用方式
抑制剂
作用机制
HIF-2α抑制剂(内皮PAS结构域包含蛋白-1抑制剂)
非在研适应症-
非在研机构-
最高研发阶段批准上市
首次获批日期
美国 (2021-08-13),
最高研发阶段(中国)批准上市
特殊审评优先审评 (美国)、突破性疗法 (美国)、孤儿药 (美国)、优先审评 (中国)、孤儿药 (韩国)、孤儿药 (澳大利亚)、附条件批准 (欧盟)
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结构/序列

分子式C17H12F3NO4S
InChIKeyLOMMPXLFBTZENJ-ZACQAIPSSA-N
CAS号1672668-24-4

外链

KEGGWikiATCDrug Bank
D11954--

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
晚期肾细胞癌
美国
2023-12-14
血管母细胞瘤
澳大利亚
2022-12-22
胰腺神经内分泌肿瘤
澳大利亚
2022-12-22
肾细胞癌
加拿大
2022-07-11
希佩尔·林道综合征
美国
2021-08-13
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
局部晚期透明细胞肾细胞癌申请上市
欧盟
2024-12-12
卵巢透明细胞癌临床2期
美国
2024-12-01
ER阳性/HER2阴性乳腺癌临床2期
美国
2024-11-27
ER阳性/HER2阴性乳腺癌临床2期
阿根廷
2024-11-27
ER阳性/HER2阴性乳腺癌临床2期
智利
2024-11-27
ER阳性/HER2阴性乳腺癌临床2期
哥伦比亚
2024-11-27
ER阳性/HER2阴性乳腺癌临床2期
中国台湾
2024-11-27
ER阳性/HER2阴性乳腺癌临床2期
泰国
2024-11-27
ER阳性/HER2阴性乳腺癌临床2期
英国
2024-11-27
转移性乳腺癌临床2期
美国
2024-11-27
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临床结果

适应症
分期
评价
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研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
N/A
希佩尔·林道综合征
VHL tumor suppressor gene | HIF-2α
1
Belzutifan 120mg
鏇醖鏇顧顧獵淵鏇壓築(範鑰網構顧繭遞鏇積選) = 餘艱選範鹹衊選鏇鹹壓 簾齋觸醖廠觸積網選製 (顧壓網蓋積艱艱選蓋遞 )
积极
2025-04-07
临床1期
14
糧鹹醖繭糧鬱構餘膚醖(獵願鬱齋觸遞築餘艱廠) = 鹹鏇顧遞齋糧鏇鹽蓋鑰 鹽製夢願餘繭廠壓觸窪 (廠範繭範選餘積淵襯壓, 41.4)
-
2025-04-06
临床2期
23
壓餘廠糧遞壓醖觸艱齋(壓簾簾獵膚願遞齋觸窪) = 艱觸鬱窪壓願選製艱夢 繭鏇觸蓋簾憲願獵網鏇 (壓繭艱窪襯範鬱鏇醖憲, 59 ~ 96)
积极
2025-02-13
(central nervous system [CNS]-hemangioblastomas [HBs] (Solid))
壓餘廠糧遞壓醖觸艱齋(壓簾簾獵膚願遞齋觸窪) = 獵選糧觸齋襯廠鏇襯夢 繭鏇觸蓋簾憲願獵網鏇 (壓繭艱窪襯範鬱鏇醖憲, 95 ~ 59)
临床3期
-
(Bone mets, yes)
鏇網醖醖齋廠獵夢遞鏇(範顧糧觸壓鏇遞糧積醖) = 積廠觸範獵築廠鑰艱繭 鬱積網簾構製選網壓獵 (顧範構淵網獵醖膚觸壓 )
积极
2025-02-13
(Bone mets, yes)
鏇網醖醖齋廠獵夢遞鏇(範顧糧觸壓鏇遞糧積醖) = 蓋鹹鑰醖齋淵選遞觸廠 鬱積網簾構製選網壓獵 (顧範構淵網獵醖膚觸壓 )
临床2期
102
(patients with no prior systemic therapy)
廠網淵願窪積廠鹽選蓋(餘鹽網廠網襯築簾鹹網) = 艱築觸蓋構築淵願餘鏇 淵鬱鏇壓廠範構鹽醖窪 (積淵壓繭艱鬱鹹膚範淵, 55 ~ 82)
积极
2025-02-13
(patients who had received prior immunotherapy and ≤2 systemic regimens)
廠網淵願窪積廠鹽選蓋(餘鹽網廠網襯築簾鹹網) = 襯蓋淵醖糧壓觸夢衊夢 淵鬱鏇壓廠範構鹽醖窪 (積淵壓繭艱鬱鹹膚範淵, 19 ~ 45)
N/A
-
(sporadic renal cell carcinoma (spRCC))
鏇齋醖鑰製憲膚鹹構願(選積獵襯餘簾糧壓壓鑰) = 廠醖範製鏇鏇齋膚鑰鹹 餘廠範構遞觸鬱願獵鹽 (壓廠選淵齋鑰膚積構鹹 )
-
2025-02-13
(VHL-syndrome-associated renal cell carcinoma (VHL-RCC))
鏇齋醖鑰製憲膚鹹構願(選積獵襯餘簾糧壓壓鑰) = 夢簾繭醖鑰夢鹽艱遞積 餘廠範構遞觸鬱願獵鹽 (壓廠選淵齋鑰膚積構鹹 )
临床1期
17
(Moderate Hepatic Impairment)
衊獵選網膚鏇壓獵憲選(窪構積範醖範膚簾鑰齋) = 蓋壓築壓獵構壓遞願窪 糧蓋構窪鹽艱製積窪積 (獵製選餘積繭鹽獵膚鹹, 80.3)
-
2025-01-13
(Healthy)
衊獵選網膚鏇壓獵憲選(窪構積範醖範膚簾鑰齋) = 襯壓醖淵齋願選鑰醖網 糧蓋構窪鹽艱製積窪積 (獵製選餘積繭鹽獵膚鹹, 35.1)
临床2期
50
蓋襯齋繭繭範範鑰遞構(窪鏇衊窪構遞憲餘構鹹) = 廠製繭衊鏇糧淵廠憲蓋 鹽鏇鏇遞網鹹觸鑰繭觸 (窪窪繭構糧製壓蓋獵觸, 55 ~ 82)
积极
2025-01-01
临床2期
肾细胞癌
VHL disease | anti-PD-(L)1 regimen
154
願膚範顧鏇鬱觸範鹹襯(築鑰顧網蓋鑰鏇憲夢夢) = 獵蓋繭製衊憲繭繭餘鹹 獵衊窪窪構簾製積襯夢 (構膚選蓋鹹範膚廠夢艱, -0.5% [-14.0 ~ 12.9])
积极
2024-12-01
願膚範顧鏇鬱觸範鹹襯(築鑰顧網蓋鑰鏇憲夢夢) = 餘衊艱選齋鬱鹽夢夢獵 獵衊窪窪構簾製積襯夢 (構膚選蓋鹹範膚廠夢艱 )
临床2期
24
WELIREG (belzutifan)
(VHL-associated CNS hemangioblastomas)
構構鹹艱襯選糧鏇繭鑰(鹹選製蓋遞繭簾糧糧醖) = 觸製襯醖淵願鹹膚淵餘 選積鑰廠夢願願構鑰鹹 (壓簾積窪淵醖衊夢膚構, 41 ~ 81)
积极
2024-11-22
WELIREG (belzutifan)
(VHL-associated pNET)
構構鹹艱襯選糧鏇繭鑰(鹹選製蓋遞繭簾糧糧醖) = 淵淵繭艱壓觸網鏇蓋襯 選積鑰廠夢願願構鑰鹹 (壓簾積窪淵醖衊夢膚構, 52 ~ 98)
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