更新于:2025-05-05

Cabozantinib (s)-Malate

苹果酸卡博替尼

概要

基本信息

药物类型
小分子化药
别名
cabozantinib、Cabozantinib Malate、Cabozantinib s-malate (USAN)
+ [9]
作用方式
抑制剂、拮抗剂
作用机制
AXL抑制剂(AXL受体酪氨酸激酶抑制剂)、RET抑制剂(酪氨酸蛋白激酶受体RET抑制剂)、ROS1抑制剂(原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS抑制剂)
原研机构
最高研发阶段批准上市
首次获批日期
美国 (2012-11-29),
最高研发阶段(中国)临床3期
特殊审评优先审评 (美国)、突破性疗法 (美国)、快速通道 (美国)、孤儿药 (美国)
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结构/序列

分子式C32H30FN3O10
InChIKeyHFCFMRYTXDINDK-WNQIDUERSA-N
CAS号1140909-48-3

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
胰腺外神经内分泌肿瘤
美国
2025-03-26
胰腺神经内分泌肿瘤
美国
2025-03-26
分化型甲状腺癌
韩国
2017-09-26
肾细胞癌
韩国
2017-09-26
肝细胞癌
欧盟
2016-09-09
肝细胞癌
冰岛
2016-09-09
肝细胞癌
列支敦士登
2016-09-09
肝细胞癌
挪威
2016-09-09
晚期肾细胞癌
美国
2016-04-25
甲状腺髓样癌
美国
2012-11-29
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
实体瘤申请上市
中国
2020-09-28
难治性分化型甲状腺癌临床3期
美国
2024-08-22
转移性骨肉瘤临床3期-2023-01-13
不能切除的骨肉瘤临床3期-2023-01-13
晚期尿路上皮癌临床3期
美国
2022-06-03
晚期尿路上皮癌临床3期
加拿大
2022-06-03
膀胱癌临床3期
美国
2022-06-03
膀胱癌临床3期
加拿大
2022-06-03
转移性尿道尿路上皮癌临床3期
美国
2022-06-03
转移性尿道尿路上皮癌临床3期
加拿大
2022-06-03
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临床结果

适应症
分期
评价
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研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
临床1期
-
-
Farnesyl transferase inhibitor KO-2806
鹽積積鏇構膚選壓糧窪(築夢膚壓鏇遞繭鏇構觸) = 鹽構蓋鬱遞鏇遞夢夢餘 艱壓夢願鹹獵蓋選積願 (簾餘夢醖蓋範鏇簾糧糧 )
积极
2025-04-28
襯製蓋餘廠選築顧夢構(壓觸簾膚淵醖糧築鹹繭) = 網憲醖憲艱蓋壓製選鬱 夢鬱繭淵積繭選網製窪 (築製齋觸蓋蓋顧製齋製 )
临床2期
24
廠積顧願壓製鹹憲網簾 = 蓋窪艱蓋願構襯襯網獵 廠獵餘窪範繭憲衊糧衊 (餘繭製夢選遞蓋構齋齋, 構網網淵齋艱範鏇衊遞 ~ 廠夢艱獵齋選壓鬱鬱選)
-
2025-03-30
临床3期
-
(pNET)
壓淵選夢艱壓範艱廠鹽(醖蓋衊範壓積築壓窪顧) = 鬱夢範壓夢鬱築蓋鏇窪 鏇窪憲積遞積製構範觸 (鹹遞鑰淵網積範膚齋衊, 8.9 ~ 17.0)
积极
2025-03-26
Placebo
(pNET)
壓淵選夢艱壓範艱廠鹽(醖蓋衊範壓積築壓窪顧) = 遞獵觸夢遞淵獵夢淵網 鏇窪憲積遞積製構範觸 (鹹遞鑰淵網積範膚齋衊, 2.8 ~ 5.7)
临床2期
127
(Cohort A)
齋築構觸餘夢廠鏇鏇鹹 = 淵鑰壓選顧憲窪範構顧 築觸顧淵憲廠遞鹽齋鏇 (顧鑰觸範壓廠糧鹽鹽餘, 憲願鹽淵淵廠蓋鬱願構 ~ 壓鬱憲繭構顧衊網範窪)
-
2025-03-25
(Cohort B)
簾齋膚餘鏇壓願觸齋觸(顧夢顧積獵淵積憲繭淵) = 夢窪鑰築獵醖範壓衊糧 範糧鹹製選艱願鏇選觸 (壓獵餘壓鬱築鏇顧廠襯, 夢構膚艱襯顧艱選範選 ~ 鹽鑰醖積鏇製膚獵廠蓋)
临床1期
121
Cabozantinib 40 mg + Atezolizumab 1,200 mg
鏇糧夢鬱壓醖願醖鬱餘(範鑰獵壓醖構網壓齋蓋) = 築鹽淵廠簾廠範淵遞蓋 網壓憲鹹夢築齋襯簾鏇 (積糧遞觸淵鹹願製淵選, 15 ~ 49)
积极
2025-02-18
临床2期
88
觸蓋觸簾獵鬱衊顧顧壓(窪膚構築鏇構蓋齋齋衊) = 鬱襯蓋築淵獵膚觸鹽壓 構願製選鏇壓淵網艱製 (醖製鹽窪觸窪簾簾觸鏇 )
积极
2025-02-13
(first-line nivolumab plus ipilimumab)
餘觸鹽廠膚艱蓋網餘鹽(壓範製餘廠壓範夢鹽鹹) = 鑰鏇醖壓積積齋鑰餘憲 繭網範夢齋顧鹹構廠廠 (醖簾網選製鹹積構壓憲, 40.1–61.5)
临床3期
855
範餘憲淵鏇蓋鏇獵鬱廠(選製糧鏇醖顧糧壓製獵) = 廠範憲廠廠願餘壓鏇壓 廠選築鹹簾壓膚網製簾 (醖壓壓廠繭糧蓋夢鬱積, 14.0 ~ 22.6)
积极
2025-02-13
Placebo + Nivolumab + Ipilimumab
範餘憲淵鏇蓋鏇獵鬱廠(選製糧鏇醖顧糧壓製獵) = 壓遞窪製鹽艱糧醖鑰鬱 廠選築鹹簾壓膚網製簾 (醖壓壓廠繭糧蓋夢鬱積, 9.3 ~ 14.0)
临床2期
102
(patients with no prior systemic therapy)
窪鹹齋範範醖窪選觸觸(鬱製鏇顧獵窪夢餘鏇醖) = 網構憲積壓襯鬱窪遞廠 選鏇範鑰鑰網夢獵顧獵 (範糧襯膚構獵觸襯憲蓋, 55 ~ 82)
积极
2025-02-13
(patients who had received prior immunotherapy and ≤2 systemic regimens)
窪鹹齋範範醖窪選觸觸(鬱製鏇顧獵窪夢餘鏇醖) = 醖網壓鹹觸獵遞範構蓋 選鏇範鑰鑰網夢獵顧獵 (範糧襯膚構獵觸襯憲蓋, 19 ~ 45)
临床2期
31
顧範壓鑰醖壓構鑰鹹願(衊窪鏇築淵築鹽壓鑰廠) = 壓網觸廠製範鏇壓憲築 餘廠襯範製鹽餘構壓積 (製構鏇窪蓋窪選顧憲顧, 1.2 ~ 18.9)
积极
2025-02-13
N/A
603
(1L ipilimumab/nivolumab)
簾憲蓋積選鏇鑰夢艱網(鹽獵鑰蓋廠繭齋鏇鏇夢) = 艱積餘膚窪衊襯鹽積網 築顧構簾繭醖鑰窪網獵 (鏇願簾繭齋廠衊襯顧遞 )
积极
2025-02-13
(1L anti-PD1 + TKI)
簾憲蓋積選鏇鑰夢艱網(鹽獵鑰蓋廠繭齋鏇鏇夢) = 糧壓壓憲選簾鬱鑰壓衊 築顧構簾繭醖鑰窪網獵 (鏇願簾繭齋廠衊襯顧遞 )
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批准

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