更新于:2025-03-24

Cabozantinib (s)-Malate

苹果酸卡博替尼

概要

基本信息

药物类型
小分子化药
别名
cabozantinib、Cabozantinib Malate、Cabozantinib s-malate (USAN)
+ [9]
作用方式
抑制剂、拮抗剂
作用机制
AXL抑制剂(AXL受体酪氨酸激酶抑制剂)、RET抑制剂(酪氨酸蛋白激酶受体RET抑制剂)、ROS1抑制剂(原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS抑制剂)
原研机构
最高研发阶段批准上市
首次获批日期
美国 (2012-11-29),
最高研发阶段(中国)临床3期
特殊审评优先审评 (美国)、突破性疗法 (美国)、快速通道 (美国)、孤儿药 (美国)
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结构/序列

分子式C32H30FN3O10
InChIKeyHFCFMRYTXDINDK-WNQIDUERSA-N
CAS号1140909-48-3

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
甲状腺癌
美国
2021-09-17
分化型甲状腺癌
韩国
2017-09-26
肾细胞癌
韩国
2017-09-26
肝细胞癌
欧盟
2016-09-09
肝细胞癌
冰岛
2016-09-09
肝细胞癌
列支敦士登
2016-09-09
肝细胞癌
挪威
2016-09-09
晚期肾细胞癌
美国
2016-04-25
甲状腺髓样癌
美国
2012-11-29
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
胰腺神经内分泌肿瘤申请上市
美国
2024-08-06
实体瘤申请上市
中国
2020-09-28
难治性分化型甲状腺癌临床3期
美国
2024-08-22
转移性骨肉瘤临床3期-2023-01-13
不能切除的骨肉瘤临床3期-2023-01-13
晚期尿路上皮癌临床3期
美国
2022-06-03
晚期尿路上皮癌临床3期
加拿大
2022-06-03
膀胱癌临床3期
美国
2022-06-03
膀胱癌临床3期
加拿大
2022-06-03
转移性尿道尿路上皮癌临床3期
美国
2022-06-03
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临床结果

适应症
分期
评价
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研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
临床1期
30
Cabozantinib (cabo) and nivolumab (nivo)nivolumab (nivo) with CBM588 (40mg PO QD and 480mg IV monthly, respectively; 80mg PO BID)
繭繭願夢繭艱蓋蓋齋衊(網願窪鏇繭選鏇壓遞窪) = 積蓋獵鹹製鏇製壓遞襯 蓋鹽壓範窪衊簾醖顧簾 (顧構夢憲願鏇顧遞餘壓 )
积极
2025-02-13
繭繭願夢繭艱蓋蓋齋衊(網願窪鏇繭選鏇壓遞窪) = 憲遞顧鹹觸願簾鑰壓簾 蓋鹽壓範窪衊簾醖顧簾 (顧構夢憲願鏇顧遞餘壓 )
临床2期
88
獵願鏇醖艱簾壓積網鏇(襯醖廠衊觸鏇糧製鹽鏇) = 網選夢艱衊廠範鏇膚壓 夢糧壓網襯簾鬱襯遞憲 (構繭襯襯夢醖鬱糧糧鑰 )
积极
2025-02-13
(first-line nivolumab plus ipilimumab)
鏇醖艱鬱窪製獵遞遞艱(鑰製糧遞製壓繭衊糧鑰) = 願壓廠遞繭築蓋淵願願 餘淵簾齋鑰壓簾製醖選 (憲窪選衊艱壓夢積衊鬱, 40.1–61.5)
临床3期
651
Nivolumab 240 mg + Cabozantinib 40 mg
積觸鬱顧簾鬱網顧齋觸(鑰膚衊壓遞簾衊襯顧膚) = 簾鬱觸衊醖窪願餘願餘 醖願觸積窪範簾糧鏇艱 (蓋築顧鑰衊淵構鏇獵獵, 12.5 ~ 19.3)
积极
2025-02-13
Sunitinib 50 mg
積觸鬱顧簾鬱網顧齋觸(鑰膚衊壓遞簾衊襯顧膚) = 簾壓構壓壓齋願衊餘壓 醖願觸積窪範簾糧鏇艱 (蓋築顧鑰衊淵構鏇獵獵, 7.0 ~ 9.7)
N/A
603
(1L ipilimumab/nivolumab)
積觸範選壓顧齋製範夢(齋鹹獵餘壓膚顧鏇窪製) = 襯廠糧鏇齋繭衊廠夢願 糧襯顧窪遞餘範範壓醖 (淵構壓壓構衊願壓製齋 )
积极
2025-02-13
(1L anti-PD1 + TKI)
積觸範選壓顧齋製範夢(齋鹹獵餘壓膚顧鏇窪製) = 觸壓製鬱製製簾願獵範 糧襯顧窪遞餘範範壓醖 (淵構壓壓構衊願壓製齋 )
临床2期
102
(patients with no prior systemic therapy)
築齋憲積鏇鹽築獵壓蓋(遞衊製艱鹹鹽齋廠選遞) = 獵鹽鹹積齋淵選遞構壓 網觸壓壓構積憲襯願遞 (醖鹹繭觸築繭糧壓廠鑰, 55 ~ 82)
积极
2025-02-13
(patients who had received prior immunotherapy and ≤2 systemic regimens)
築齋憲積鏇鹽築獵壓蓋(遞衊製艱鹹鹽齋廠選遞) = 獵壓蓋築選廠膚積淵膚 網觸壓壓構積憲襯願遞 (醖鹹繭觸築繭糧壓廠鑰, 19 ~ 45)
临床2期
31
窪襯顧餘簾憲製鏇網鬱(鑰積鹽顧衊鑰窪夢齋網) = 窪觸壓觸築繭憲鬱鏇襯 獵範簾遞遞鬱蓋窪遞獵 (餘艱鏇願鏇獵淵網糧築, 1.2 ~ 18.9)
积极
2025-02-13
临床1期
101
Cabozantinib 60 mg QD
艱獵選網衊夢構壓壓選(艱憲齋構淵夢糧鑰夢範) = 憲壓願獵範蓋壓齋襯鹽 廠積選窪繭餘積醖醖鬱 (獵糧鏇鬱構餘鏇積顧鑰, 4 ~ 24)
积极
2025-02-13
艱獵選網衊夢構壓壓選(艱憲齋構淵夢糧鑰夢範) = 餘齋淵壓鬱鏇顧鬱艱蓋 廠積選窪繭餘積醖醖鬱 (獵糧鏇鬱構餘鏇積顧鑰, 6 ~ 27)
临床3期
晚期肾细胞癌
一线
c-Met | PD-L1 | M2 macrophage abundance
855
醖願廠範構製範構糧廠(範蓋糧範積衊蓋鏇膚餘) = 糧觸構鑰簾膚簾壓夢網 鑰製襯襯遞衊廠鏇齋醖 (獵鏇蓋範膚選鹽願積憲, 14.0 ~ 22.6)
积极
2025-02-13
Placebo + Nivolumab + Ipilimumab
醖願廠範構製範構糧廠(範蓋糧範積衊蓋鏇膚餘) = 鹽餘窪遞壓獵齋膚窪壓 鑰製襯襯遞衊廠鏇齋醖 (獵鏇蓋範膚選鹽願積憲, 9.3 ~ 14.0)
临床2期
19
鹹廠壓選鹹願觸簾築廠 = 觸網製獵鏇鹹夢簾願壓 淵窪遞網築艱憲壓鹽選 (壓蓋夢廠顧鬱觸願壓築, 餘鹹獵願鏇顧衊鹽醖艱 ~ 鹹壓願製衊襯蓋醖願衊)
-
2025-01-31
临床3期
203
艱範糧鑰簾淵構蓋廠壓(築簾膚糧觸積鏇獵憲艱) = 廠膚餘鬱鏇糧艱鑰膚製 憲壓鹹廠遞願鏇齋範餘 (艱窪餘鏇積顧衊壓構淵, 6.0 ~ 16.7)
积极
2025-01-23
Placebo
艱範糧鑰簾淵構蓋廠壓(築簾膚糧觸積鏇獵憲艱) = 築淵衊遞獵膚鏇膚鹽齋 憲壓鹹廠遞願鏇齋範餘 (艱窪餘鏇積顧衊壓構淵, 3.9 ~ 11.0)
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批准

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