绿叶制药新型TAAR1-5-HT2CR双靶点激动剂获美国临床试验批准

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绿叶制药集团近日宣布，其自主研发的新一代抗精神病药物LY03020已获得美国食品药品监督管理局（FDA）的临床试验许可，计划用于治疗精神分裂症。该药物由绿叶制药基于其新分子实体和新治疗实体技术平台开发，是全球首个靶向痕量胺相关受体1（TAAR1）和5-羟色胺2C受体（5-HT2CR）的双重激动剂。目前，LY03020也已进入中国的临床试验阶段。

 

精神分裂症是一种严重的精神疾病，全球约有2400万人受其影响，其中美国患者约370万人。传统的一代和二代抗精神病药物在约30%的难治性精神分裂症患者中效果不佳，这一未被满足的临床需求促使新一代药物的研发备受期待。这类新药不同于市面上通过抑制突触后膜D2和5-HT2A受体的药物，其主要通过激动突触前膜，可能在减少锥体外系反应（EPS）和代谢综合征等副作用上具有优势，能够显著改善精神分裂症的阳性和阴性症状以及认知功能障碍。

 

LY03020通过同时激活TAAR1和5-HT2CR这两个靶点发挥作用。TAAR1主要存在于突触前膜，激动后可以减少多巴胺（DA）和5-羟色胺（5-HT）等神经递质的释放；而5-HT2CR则在突触前后两种膜上均有表达，激动前膜受体能进一步减少神经递质的释放，改善阴性症状，而激动后膜受体在控制不良代谢反应方面有效，包括体重增加和糖脂代谢异常。

 

LY03020的临床前研究显示，该药物有望显著改善精神分裂症的阳性、阴性和认知障碍症状，且未观察到明显的EPS或体重增加及代谢问题风险。

 

绿叶制药集团创新研究院常务副院长田京伟博士指出：“中枢神经系统疾病如精神分裂症的治疗需求巨大，但新药研发的进展较为缓慢。我们在此领域已经推出了多个具有国际竞争力的创新产品。LY03020是我们同步在中国和海外开发的另一款CNS创新药物，我们致力于通过新机制药物的开发来持续满足患者需求，并保持领先地位。”

 

在中枢神经系统治疗领域，绿叶制药的产品组合包括在美国获批的Erzofri®和Rykindo®，以及在中国市场的若欣林®和金悠平®等。除此之外，绿叶制药还有多款处于临床阶段的创新药物，包括NET/DAT/GABAAR三靶点的新药LY03021和VMAT2/Sigma1双靶点的新药LY03015等。

 

绿叶制药集团是一家专注于创新药物研发、生产和销售的国际化制药公司，拥有在中国、美国、欧洲的多个研发中心。公司在微球、脂质体、透皮释药等先进药物递送技术领域达到国际领先水平，并在新分子实体和生物抗体领域取得了多项创新成果。

 

绿叶制药已在全球建立了8个生产基地，设立了与国际接轨的GMP质量管理和控制体系。目前，绿叶制药的产品在全球80多个国家和地区销售，覆盖包括肿瘤、中枢神经系统、心血管、消化与代谢等多个治疗领域。公司正在利用其全球资源和技术优势，推动创新药物的研发和市场拓展。

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