今日，首药控股将在科创板正式上市！

2022-03-23

小分子药物创新药合作IPO免疫疗法

根据首药控股（北京）股份有限公司（以下简称“首药控股”）最新公告，该公司将于3月23日在上海证券交易所科创板正式上市。首药控股本次采用科创板第五套上市标准，保荐机构（主承销商）为中信建投。根据招股说明书，该公司已有6款自主研发的1类新药进入临床试验阶段，本次IPO募集资金将用于创新药研发项目、新药研发与产业化基地建设等。

首药控股成立于2016年，是一家处于临床研究阶段的小分子创新药公司。根据招股说明书，该公司的研发管线涵盖非小细胞肺癌、淋巴瘤、肝细胞癌、胰腺癌、甲状腺癌、卵巢癌、白血病等肿瘤适应症，以及2型糖尿病等其他重要疾病领域。

通过自主研发和合作研发相结合的模式，首药控股已建立包括22个在研项目的产品管线，且均为1类新药，其中11个为完全自主研发。目前，该公司已经有17个候选药品进入临床研究阶段，包括6个自主研发的在研产品。以下将对首药控股6款已进入临床研究阶段的自主研发产品予以介绍，仅供读者参阅。

1、SY-707：第二代ALK激酶抑制剂

SY-707（CT-707，conteltinib）是一款第二代ALK激酶多靶点抑制剂，拟开发用于治疗晚期ALK阳性非小细胞肺癌 ALK阳性非小细胞肺癌患者。根据招股书，SY-707可以通过抑制ALK蛋白的活性阻断其传导的信号通路，进而抑制肿瘤细胞的生长，诱导肿瘤细胞的凋亡，最终起到有效的抗肿瘤作用。

目前，首药控股正在推进SY-707针对ALK ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的关键2期和3期临床试验：其中，2期临床试验旨在评估SY-707治疗克唑替尼耐药的ALK ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的有效性和安全性；3期临床试验旨在比较SY-707与克唑替尼治疗ALK ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的有效性和安全性。此外，首药控股还在探索SY-707治疗其它适应症的潜力。2021年10月，SY-707联合特瑞普利单抗和吉西他滨治疗转移性胰腺癌及其它实体瘤的临床试验申请已获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准。

2、SY-1530：第二代BTK抑制剂

SY-1530（CT-1530）是一款高选择性、不可逆的第二代BTK抑制剂，可以通过共价作用与BTK蛋白结合抑制BTK的激酶活性，从而在细胞中阻断相关的信号传导途径，诱导细胞凋亡，最终抑制肿瘤细胞生长。首药控股拟开发SY-1530用于治疗复发/难治性非霍奇金淋巴瘤（NHL）等B细胞来源的恶性肿瘤。在已完成的1期临床试验中，该候选药已显示出良好的安全性以及对多种非霍奇金淋巴瘤的良好治疗效果。目前，首药控股正在开展SY-1530治疗复发或难治套细胞淋巴瘤患者的2期临床试验。

3、SY-3505：第三代ALK抑制剂

随着ALK抑制剂药物在临床中的大量应用，目前已经发现了多种对ALK抑制剂耐药的激酶区突变体，如L1196M、G1202R、G1269A、F1174X、G1275Q等。根据招股说明书，SY-3505（CT-3505）是首药控股自主研发的一款第三代ALK抑制剂，可有效抑制野生型ALK激酶和几个关键耐药突变体的激酶活性，阻断其信号传导通路，最终实现有效抑制突变型肿瘤生长的效果。首药控股拟开发该药用于治疗对第一、二代ALK抑制剂耐药的ALK ALK阳性非小细胞肺癌。目前，SY-3505正在进行1期临床试验。

4、SY-4798：FGFR4抑制剂

研究显示，大约30%的肝细胞癌患者的肿瘤表达异常激活的FGFR4，其与配体FGF19结合后传导信号，这表明抑制FGFR4可能是针对FGF19-FGFR4信号通路异常激活的肝细胞癌 FGFR4信号通路异常激活的肝细胞癌患者的有效治疗策略。SY-4798是一款高选择性、高活性、不可逆的小分子FGFR4抑制剂，可以共价结合到FGFR4激酶区，从而抑制激酶的活性，阻断下游信号通路的传导，最终实现抑制肝癌细胞生长的效果。首药控股拟开发SY-4798治疗包括肝细胞癌在内的多种消化系统肿瘤，该药目前正在进行1期临床研究。

5、SY-5007：RET抑制剂

RET基因是一种常见的致癌基因，它的融合或突变能持续性激活多条下游信号通路，促进肿瘤细胞生长、抑制肿瘤细胞死亡，导致肿瘤的发生和进展。SY-5007是一款高活性小分子RET酪氨酸激酶抑制剂，可有效地抑制RET的激酶活性，阻断其下游的信号传导，破坏肿瘤细胞的多种生理功能，从而抑制一系列RET RET阳性肿瘤细胞的生长。SY-5007目前正在进行1期临床试验，适应症涵盖RET RET基因变异的非小细胞肺癌、甲状腺癌等实体肿瘤。

6、SY-4835：WEE1抑制剂

WEE1是调控细胞周期（G2/M）、DNA损伤修复的一个关键激酶，尤其在p53突变的肿瘤细胞中调控作用更加显著，在这类细胞中，抑制WEE1蛋白的活性可以达到协同致死的效果。SY-4835是一款选择性WEE1抑制剂，可以抑制WEE1的激酶活性，阻断肿瘤细胞的生长周期，破坏损伤修复，导致细胞凋亡，最终达到抑制肿瘤生长的效果。临床前研究结果表明，SY-4835对多种肿瘤均有显著抑制活性，抗癌谱广泛。目前，该药正在进行1期临床试验，其潜在开发适应症包括胰腺癌、卵巢癌、乳腺癌等多种实体瘤。