Menarini Group 与 Insilico Medicine 就新型 KAT6 抑制剂达成全球独家许可协议

2024-01-08

·美通社

引进/卖出临床结果

Menarini Group 与 Insilico Medicine 就新型 KAT6 抑制剂达成全球独家许可协议

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来源: 美通社

Menarini Group 与 Insilico Medicine 就或可用于治疗乳腺癌和其他肿瘤适应症的新型 KAT6 抑制剂达成全球独家许可协议

KAT6 是激素敏感性乳腺肿瘤和其他癌症的新兴靶点。KAT6A/B 的过度表达与 ER+/HER2- 乳腺癌 HER2- 乳腺癌（最常见的亚型）患者的不良临床预后相关。

这种分子在临床前试验中表现出很强的活性。Insilico 公司在 12 月初举行的圣安东尼奥乳腺癌研讨会上已发布有关这种新型分子的数据。

该协议包括总额可能超过 5 亿美元的首付款和里程碑付款以及销售分成。

意大利佛罗伦萨和纽约 2024年1月8日 /美通社/ -- 国际领先的制药和诊断公司 Menarini Group ("Menarini") 及其专注于为癌症患者提供变革性肿瘤治疗的全资子公司 Stemline Therapeutics, Inc. ("Stemline") 与由生成式人工智能驱动的临床阶段生物科技公司 Insilico Medicine ("Insilico") 于2024年1月4日宣布达成一项独家许可协议。Stemline 将获得开发新型小分子 KAT6A 抑制剂并将其商业化的全球权利，这款借助 Insilico 人工智能平台设计的抑制剂，或可用于治疗激素敏感性癌症和其他肿瘤适应症。

乳腺癌是最常见的肿瘤类型，也是全球女性主要的癌症死因之一。[1] 大约 70% 的乳腺癌是雌激素受体阳性 (ER+)，内分泌治疗仍是 ER+ 乳腺癌患者的主要治疗手段。然而，肿瘤会对内分泌治疗产生耐药性，并导致疾病进展。这是一项重大的临床挑战，人们迫切需要新型疗法来克服耐药性。

众所周知，KAT6A 在多种癌症中发挥着重要作用。KAT6A 的过度表达与 ER+/HER2- 乳腺癌 HER2- 乳腺癌（最常见的乳腺癌亚型）患者的不良临床预后相关。在临床前研究中，该分子已在多个 CDX 和 PDX 模型中表现出对 KAT6A 的强效抑制作用，并具有良好的疗效和安全性。12 月初，Insilico 已在圣安东尼奥乳腺癌研讨会上发布该分子的相关数据。

Menarini Group 首席执行官 Elcin Barker Ergun 表示："我们很高兴能与Insilico 开展合作，充分发挥该领域领先的生成式人工智能的力量，探索前景广阔的新疗法，并有可能发现变革性的癌症新疗法。经过近 20 年的发展，我们为美国和欧洲的 ER+、HER2- 乳腺癌 HER2- 乳腺癌患者带来了内分泌疗法的首个创新药物 elacestrant。我们致力于进一步改善患者的治疗效果，而针对 KAT6A 的靶向治疗或许能为乳腺癌及其他疾病的治疗带来突破。"

Insilico 的研发团队在端到端 Pharma 生成式人工智能平台的帮助下设计了这种新型分子，它能够抑制 KAT6A 并在转录水平阻断内分泌受体 (ER)，有望克服因 ER 突变或配体非依赖性组成性激活而导致的内分泌疗法耐药性。目前，内分泌疗法联合 CDK4/6 抑制剂是治疗 ER+/HER2- 晚期或转移性乳腺癌 HER2- 晚期或转移性乳腺癌患者的标准疗法。为了进一步改善疗效，需要搭配 CDK4/6 抑制剂和/或新型口服选择性雌激素受体降解剂 (SERD) 开展新的联合治疗。

Insilico Medicine 创始人兼联席首席执行官 Alex Zhavoronkov 博士表示："我们很高兴生成式人工智能设计的最新疗法有望为乳腺癌患者提供一种全新的潜在疗法。Stemline 致力于提供变革性的

根据协议条款，Stemline 将向 Insilico 提供 1,200 万美元的首付款。这笔交易的总额（包括所有开发、监管和商业里程碑）超过 5 亿美元，随后的分成比例可达两位数。

[1] Sung H, Ferlay J, Siegel RL, Laversanne M, Soerjomataram I, Jemal A, Bray F. Global cancer statistics 2020: GLOBOCAN estimates of incidence and mortality worldwide for 36 cancers in 185 countries. CA Cancer J Clin. 2021 Feb 4. doi: 10.3322/caac.21660. Epub ahead of print. PMID: 33538338.

关于Menarini Group 作为一家国际领先的制药和诊断公司，Menarini Group 年营业额超过 44 亿美元，员工总数超过 17,000 人。致力于填补需求未得到满足的治疗领域的空白，Menarini Menarini 产品范围涵盖心脏病学、肿瘤学、呼吸病学、胃肠病学、传染病、糖尿病学、炎症和镇痛等领域。Menarini Menarini 产品遍及全球 140 个国家\/地区，拥有 18 个生产基地和 9 个研发中心。如需了解更多信息，请访问 menarini.com。

关于 Stemline Therapeutics Inc.作为 Menarini Group 的全资子公司，Stemline Therapeutics, Inc.（简称 "Stemline"）专注于新型肿瘤治疗药物的研发和商业化，是一家处于商业化阶段的生物制药公司。Stemline 致力于在美国和欧洲销售口服内分泌药物 ORSERDU® (elacestrant)。该药旨在用于治疗患有雌激素受体 (ER) 阳性、人表皮生长因子受体 2 (HER2) 阴性、携带 ESR1 突变且至少接受过一种内分泌治疗后病情进展的绝经后女性或成年男性晚期或转移性乳腺癌患者。Stemline 还致力于在美国和欧洲销售新型靶向（靶点为 CD123）治疗药物 ELZONRIS® (tagraxofusp-erzs)。该药旨在用于治疗母细胞性浆细胞样树突状细胞肿瘤 (BPDCN)（一种侵袭性血液癌症）患者，是目前唯一一款在美国和欧洲被批准用于 BPDCN 治疗的药物。Stemline 还致力于在欧洲销售用于治疗多发性骨髓瘤的 XPO1 抑制剂 NEXPOVIO® (selinexor)。Stemline 还在研发多种针对实体肿瘤和血液肿瘤的小分子和生物制剂，并拥有众多处于不同研发阶段的临床开发项目。

关于 Insilico MedicineInsilico Medicine 是一家由生成式人工智能驱动的全球临床阶段生物科技公司，通过下一代人工智能系统连接生物学、化学和临床试验分析。公司开发的人工智能平台利用深度生成模型、强化学习、转换模型等现代机器学习技术，识别全新靶点并生成具有特定属性的新型分子结构。Insilico Medicine 聚焦癌症、纤维化、免疫、中枢神经系统疾病、传染病、自身免疫性疾病和衰老相关疾病等领域，致力于开发突破性解决方案，以推进创新药物的发现和研发。www.Insilico.com