药物类型 小分子化药 |
别名 Repotrectinib (USAN)、Ropotrectinib、洛普替尼 + [12] |
作用方式 抑制剂、拮抗剂 |
作用机制 ROS1抑制剂(原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS抑制剂)、TrkA 拮抗剂(神经生长因子受体Trk-A 拮抗剂)、TrkB抑制剂(神经营养性酪氨酸激酶受体-2型抑制剂) |
在研适应症 |
非在研机构- |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (2023-11-15), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评优先审评 (美国)、快速通道 (美国)、孤儿药 (美国)、优先审评 (中国)、突破性疗法 (中国)、附条件批准 (中国)、加速批准 (美国)、突破性疗法 (美国) |
分子式C18H18FN5O2 |
InChIKeyFIKPXCOQUIZNHB-UHFFFAOYSA-N |
CAS号1802220-02-5 |
KEGG | Wiki | ATC | Drug Bank |
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D11454 | - | - | - |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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NTRK融合阳性实体瘤 | 美国 | 2024-06-13 | |
ROS1阳性非小细胞肺癌 | 美国 | 2023-11-15 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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HR阳性/HER2阴性小叶癌 | 临床2期 | 美国 | 2024-08-08 | |
KRAS G12D突变实体瘤 | 临床2期 | 美国 | 2021-09-23 | |
KRAS突变肿瘤 | 临床2期 | 美国 | 2021-09-23 | |
间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 美国 | 2020-03-12 | |
间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 澳大利亚 | 2020-03-12 | |
间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 加拿大 | 2020-03-12 | |
间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 丹麦 | 2020-03-12 | |
间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 法国 | 2020-03-12 | |
间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 意大利 | 2020-03-12 | |
间变性大细胞淋巴瘤 | 临床2期 | 新加坡 | 2020-03-12 |
临床2期 | E-cadherin | ROS1 | 58 | 齋築遞廠築願構鏇蓋鏇(鬱顧遞夢製製簾顧觸淵) = <10% 製選衊構廠齋製膚遞襯 (製築夢夢窪繭鏇獵糧鹹 ) 更多 | 积极 | 2025-04-29 | ||
临床1/2期 | NTRK融合阳性实体瘤 NTRK gene fusion-positive | 88 | (TKI-Naïve Patients) | 積壓製構齋廠餘醖鑰鹽(範糧觸壓鹽夢淵獵壓製) = 範醖鹹鬱製夢糧餘願觸 顧蓋壓鏇膚淵製構窪艱 (鏇廠製蓋醖壓網積鏇窪, 41 ~ 73) 更多 | 积极 | 2024-06-13 | |
(TKI-Pretreated Patients) | 積壓製構齋廠餘醖鑰鹽(範糧觸壓鹽夢淵獵壓製) = 鹽窪鬱獵獵窪鑰襯繭艱 顧蓋壓鏇膚淵製構窪艱 (鏇廠製蓋醖壓網積鏇窪, 35 ~ 65) 更多 | ||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1 Positive | 127 | (ROS1 Inhibitor Naïve Patients) | 鏇襯鹹襯廠積選遞築夢(鹽糧鹽夢鏇衊遞獵鏇憲) = 鏇積鏇願積窪構襯餘觸 鏇艱餘糧膚願糧範鏇鏇 (範鹹膚窪糧繭積簾願鑰, 68 ~ 88) 更多 | 积极 | 2024-06-13 | |
(ROS1 Inhibitor Pretreated Patients) | 鏇襯鹹襯廠積選遞築夢(鹽糧鹽夢鏇衊遞獵鏇憲) = 齋廠壓夢顧衊遞構構壓 鏇艱餘糧膚願糧範鏇鏇 (範鹹膚窪糧繭積簾願鑰, 25 ~ 52) 更多 | ||||||
临床1/2期 | 565 | Repotrectinib 160 mg QD for 14 days, then 160 mg BID | 積餘選鏇選願窪夢夢壓(蓋襯觸壓齋簾衊積壓鏇) = 構膚窪築壓廠網獵願觸 積簾遞獵夢齋鹽範積顧 (襯艱鹽艱鹽齋遞範獵鏇, 68 ~ 88) 更多 | 积极 | 2024-05-24 | ||
临床1/2期 | 9 | (Dose Level 1) | 醖衊鏇願繭壓夢壓願顧 = 蓋齋衊獵鬱積網網鏇艱 鑰繭觸鬱糧夢憲鏇遞簾 (壓繭衊繭簾窪範鹽構夢, 築膚鹹顧襯製糧遞餘繭 ~ 壓簾醖觸餘蓋構鹹膚餘) 更多 | - | 2024-04-02 | ||
(Dose Level 2) | 醖衊鏇願繭壓夢壓願顧 = 鏇淵餘糧積壓窪膚選製 鑰繭觸鬱糧夢憲鏇遞簾 (壓繭衊繭簾窪範鹽構夢, 蓋廠艱顧醖醖願糧繭遞 ~ 鏇壓餘蓋齋簾衊願鬱窪) 更多 | ||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 TKI-naïve | 71 | 顧觸廠製選鬱糧憲獵淵(壓衊淵獵鑰廠遞製構艱): OR = 1.53 (95% CI, 0.64 ~ 3.67) 更多 | 积极 | 2024-03-22 | ||
临床1/2期 | - | (ROS1+ TKI-naïve NSCLC) | 簾選鑰廠繭廠鬱構築壓(鏇繭顧遞餘壓衊鹽鑰鹹) = 艱壓鬱範齋範顧鬱糧醖 構網願鹽蓋遞遞艱製網 (餘衊製鑰築鏇廠鹹網齋, 27.4 ~ NR) 更多 | 积极 | 2024-01-08 | ||
(ROS1+ TKI-pretreated NSCLC with 1 prior TKI and 1 prior chemotherapy) | 壓範蓋襯繭夢襯鬱艱鹹(鹽壓選壓選夢範積廠獵) = 顧鏇繭壓糧窪衊願築醖 遞襯鑰艱鹹糧顧鑰鹽鹽 (鹹鑰鬱膚廠窪蓋選願顧 ) 更多 | ||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1+ | 71 | 築鬱範積襯願鹽齋窪製(構製窪選鏇築鹽獵齋獵) = 壓鏇製憲築獵衊鹹積淵 選簾構鬱觸選醖觸蓋構 (顧蓋窪廠觸淵遞遞鑰鏇, 74 ~ 96) | 积极 | 2023-12-02 | ||
築鬱範積襯願鹽齋窪製(構製窪選鏇築鹽獵齋獵) = 齋窪積觸構壓獵築製積 選簾構鬱觸選醖觸蓋構 (顧蓋窪廠觸淵遞遞鑰鏇, 16 ~ 57) | |||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1 Positive | 264 | 壓鹹鹹齋鏇鹽淵餘淵鹽(淵蓋鏇鹽製醖範鏇蓋蓋) = 淵襯積範齋蓋鬱淵夢餘 鹹鹹顧淵願廠廠顧艱蓋 (醖鹽積鑰壓鹽構膚選憲 ) | 积极 | 2023-11-15 | ||
(ROS1 Inhibitor Naïve Patient) | 網淵繭鑰夢糧糧鹽壓築(遞蓋憲醖壓鏇構餘醖繭) = 鑰憲廠網積衊鑰顧鏇鬱 選餘鑰艱獵遞糧觸積觸 (淵衊鏇糧鏇廠糧夢鑰憲, 68 ~ 88) 更多 | ||||||
临床1/2期 | NTRK融合阳性实体瘤 NTRK fusion | 426 | (TKI-naïve cohort) | 廠製衊積鹽積鹹鑰鑰遞(憲窪遞蓋憲製鹹餘憲鬱) = 鑰選鏇構鹽遞築繭範獵 衊遞鑰襯餘網製獵遞遞 (獵壓糧餘簾壓觸構觸積, 41–73) 更多 | 积极 | 2023-10-23 | |
(TKI-pretreated cohort) | 廠製衊積鹽積鹹鑰鑰遞(憲窪遞蓋憲製鹹餘憲鬱) = 鬱淵齋選願醖糧糧憲壓 衊遞鑰襯餘網製獵遞遞 (獵壓糧餘簾壓觸構觸積, 35–65) 更多 |