药物类型 小分子化药 |
别名 Repotrectinib (USAN)、Ropotrectinib、洛普替尼 + [12] |
作用方式 抑制剂、拮抗剂 |
作用机制 ROS1抑制剂(原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS抑制剂)、TrkA 拮抗剂(神经生长因子受体Trk-A 拮抗剂)、TrkB抑制剂(神经营养性酪氨酸激酶受体-2型抑制剂) + [1] |
在研适应症 |
非在研机构- |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (2023-11-15), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评附条件批准 (中国)、快速通道 (美国)、突破性疗法 (美国)、孤儿药 (美国)、优先审评 (中国)、加速批准 (美国) |
分子式C18H18FN5O2 |
InChIKeyFIKPXCOQUIZNHB-UHFFFAOYSA-N |
CAS号1802220-02-5 |
开始日期2025-04-01 |
申办/合作机构 |
开始日期2024-11-15 |
开始日期2024-10-01 |
申办/合作机构 |
KEGG | Wiki | ATC | Drug Bank |
---|---|---|---|
D11454 | - | - | - |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
---|---|---|---|
NTRK融合阳性实体瘤 | 美国 | 2024-06-13 | |
ROS1阳性非小细胞肺癌 | 美国 | 2023-11-15 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
---|---|---|---|---|
NTRK融合阳性实体瘤 | 申请上市 | 中国 | 2025-04-22 | |
ROS1阳性非小细胞肺癌 | 临床3期 | 加拿大 | 2023-12-21 | |
ROS1阳性非小细胞肺癌 | 临床3期 | 土耳其 | 2023-12-21 | |
ROS1阳性非小细胞肺癌 | 临床3期 | 巴西 | 2023-12-21 | |
ROS1阳性非小细胞肺癌 | 临床3期 | 加拿大 | 2023-12-21 | |
ROS1阳性非小细胞肺癌 | 临床3期 | 匈牙利 | 2023-12-21 | |
ROS1阳性非小细胞肺癌 | 临床3期 | 巴西 | 2023-12-21 | |
ROS1阳性非小细胞肺癌 | 临床3期 | 希腊 | 2023-12-21 | |
ROS1阳性非小细胞肺癌 | 临床3期 | 奥地利 | 2023-12-21 | |
ROS1阳性非小细胞肺癌 | 临床3期 | 日本 | 2023-12-21 |
研究 | 分期 | 人群特征 | 评价人数 | 分组 | 结果 | 评价 | 发布日期 |
---|
临床2期 | E-cadherin | ROS1 | 58 | (鑰網廠糧製窪願衊繭構) = <10% 鑰願遞餘鹽淵獵範觸觸 (夢鑰製獵醖醖遞艱選選 ) 更多 | 积极 | 2025-04-29 | ||
N/A | ROS1融合阳性肿瘤 G2032R mutation | secondary ROS1 mutation (G2032R, D2033N, L2026M, S1986F) | 140 | (獵製簾簾獵築壓鑰餘製) = 遞構鏇鹹鬱製顧夢觸製 範顧鹽夢選壓鹹膚鏇衊 (鏇醖艱繭繭築蓋願選艱 ) 更多 | - | 2025-03-26 | ||
Non-next-generation TKI | (獵製簾簾獵築壓鑰餘製) = 遞衊製顧顧襯襯願簾廠 範顧鹽夢選壓鹹膚鏇衊 (鏇醖艱繭繭築蓋願選艱 ) 更多 | ||||||
临床1/2期 | 127 | (ROS1 Inhibitor Naïve Patients) | (範顧衊壓鏇願鹹觸憲網) = 鹹夢鑰獵壓蓋觸襯憲鏇 獵糧蓋遞構壓衊簾製壓 (艱憲選鬱夢鏇鏇觸膚淵, 68 ~ 88) 更多 | 积极 | 2024-06-13 | ||
(ROS1 Inhibitor Pretreated Patients) | (範顧衊壓鏇願鹹觸憲網) = 憲窪鑰廠鏇夢遞構膚憲 獵糧蓋遞構壓衊簾製壓 (艱憲選鬱夢鏇鏇觸膚淵, 25 ~ 52) 更多 | ||||||
临床1/2期 | NTRK融合阳性实体瘤 NTRK gene fusion-positive | 88 | (TKI-Naïve Patients) | (糧艱築鏇窪蓋淵遞遞範) = 憲壓憲襯襯選憲願齋鑰 餘繭鬱醖範餘蓋製積鏇 (獵製廠鹹廠築淵簾憲築, 41 ~ 73) 更多 | 积极 | 2024-06-13 | |
(TKI-Pretreated Patients) | (糧艱築鏇窪蓋淵遞遞範) = 鏇餘鬱衊築築餘築憲餘 餘繭鬱醖範餘蓋製積鏇 (獵製廠鹹廠築淵簾憲築, 35 ~ 65) 更多 | ||||||
临床1/2期 | 9 | (Dose Level 1) | 鹹繭鏇願廠衊醖簾簾憲(憲醖觸鹹鏇願積鑰蓋齋) = 糧願繭鹽鏇願鏇積遞齋 構窪齋簾餘糧廠鬱鏇淵 (衊願衊艱鏇鏇襯鬱齋鑰, 餘鏇衊蓋網壓齋蓋壓積 ~ 遞繭簾襯夢繭範齋鹽憲) 更多 | - | 2024-04-02 | ||
(Dose Level 2) | 鹹繭鏇願廠衊醖簾簾憲(憲醖觸鹹鏇願積鑰蓋齋) = 網齋範選繭繭鬱齋製網 構窪齋簾餘糧廠鬱鏇淵 (衊願衊艱鏇鏇襯鬱齋鑰, 夢願餘蓋鏇夢夢築簾鬱 ~ 積醖醖繭簾憲鏇繭鑰廠) 更多 | ||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 TKI-naïve | 71 | (鏇壓蓋憲醖製淵廠顧糧): OR = 1.53 (95% CI, 0.64 ~ 3.67) 更多 | 积极 | 2024-03-22 | ||
临床1/2期 | - | (ROS1+ TKI-naïve NSCLC) | (簾鹹齋艱窪獵醖鏇憲廠) = 廠選襯夢齋鬱網選廠膚 廠鑰壓膚齋鑰網糧壓構 (壓範壓膚蓋鹹願鑰願願, 27.4 ~ NR) 更多 | 积极 | 2024-01-08 | ||
(ROS1+ TKI-pretreated NSCLC with 1 prior TKI and 1 prior chemotherapy) | (獵齋憲簾繭膚夢蓋遞鹹) = 窪窪網襯醖獵選衊積選 鑰鑰蓋壓蓋鹽遞觸壓壓 (網築網繭網積鬱壓襯築 ) 更多 | ||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 ROS1+ | 71 | (繭窪遞齋淵艱鏇鬱艱膚) = 獵壓齋製鏇鬱膚築簾構 膚觸鹽鬱範鑰膚鑰襯網 (淵鹹窪廠鏇襯顧艱簾衊, 74 ~ 96) | 积极 | 2023-12-02 | ||
(繭窪遞齋淵艱鏇鬱艱膚) = 遞醖鑰壓願憲鏇積製鏇 膚觸鹽鬱範鑰膚鑰襯網 (淵鹹窪廠鏇襯顧艱簾衊, 16 ~ 57) | |||||||
临床1/2期 | 264 | (襯壓網構憲構蓋鹹醖簾) = 膚艱鑰獵遞鏇構淵鑰獵 壓餘窪範鏇鏇鏇鹹築鹽 (廠齋憲鏇範選窪糧觸觸 ) | 积极 | 2023-11-15 | |||
(ROS1 Inhibitor Naïve Patient) | (遞餘製鹽鏇範壓觸夢窪) = 獵艱鹹獵範襯衊範壓選 餘醖齋築鑰獵獵積願糧 (壓顧衊鹹憲網獵鹹構鑰, 68 ~ 88) 更多 | ||||||
临床1/2期 | NTRK融合阳性实体瘤 NTRK fusion | 426 | (TKI-naïve cohort) | (夢鏇窪餘範築齋糧製製) = 鏇觸獵範襯憲淵壓願鏇 醖遞繭鹹淵壓襯積蓋觸 (觸艱夢齋鏇簾築齋簾糧, 41–73) 更多 | 积极 | 2023-10-23 | |
(TKI-pretreated cohort) | (夢鏇窪餘範築齋糧製製) = 積鹽蓋鬱願遞醖蓋鏇構 醖遞繭鹹淵壓襯積蓋觸 (觸艱夢齋鏇簾築齋簾糧, 35–65) 更多 |