A randomized, double-blind, placebo-controlled, dual-center clinical study to evaluate the efficacy and safety of pitavastatin calcium dispersible tablets in the treatment of active systemic lupus erythematosus

开始日期2024-08-01

申办/合作机构-

CTR20241053 / CompletedN/A

匹伐他汀钙口崩片生物等效性试验

主要研究目的研究空腹和餐后状态下单次口服受试制剂匹伐他汀钙口崩片（规格：4mg，广东万泰科创药业有限公司提供）与参比制剂匹伐他汀钙口崩片（Livalo OD，规格：4mg，持证商：興和株式会社），在健康成年受试者体内的药代动力学，评价空腹和餐后口服两种制剂的生物等效性。次要研究目的评价中国健康受试者空腹和餐后状态下，单次口服受试制剂匹伐他汀钙口崩片和参比制剂匹伐他汀钙口崩片（Livalo OD）后的安全性。

开始日期2024-05-03

申办/合作机构

广东万泰科创药业有限公司

NCT05977738 / Completed早期临床1期IIT

Phase 0 lead-in Trial of Pitavastatin in Primary and Recurrent Glioblastoma Patients

The goal of this Phase 0 trial is to study if pre-operative oral pitavastatin administration reaches the tumour in patients with primary or a recurrent glioblastoma. The main question[s] it aims to answer are:
* Does pitavastatin reach a cytotoxic concentration in gadolinium-enhanced tumour tissue after oral administration?
* Does pitavastatin achieve a concentration that can synergize with temozolomide in the gadolinium non-enhanced area of the tumour?
Participants will receive pitavastatin in differing dosages a week before their elective surgery and blood and tumour samples will be collected.

开始日期2024-01-18

申办/合作机构

Erasmus MC

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2024-09-16·AIDS (London, England)

Proteinuria and albuminuria among a global primary CVD prevention cohort of PWH: prevalence and associated factors.

Article

作者: Zanni, Markella ; Malvestutto, Carlos ; Fitch, Kathleen V ; Fichtenbaum, Carl J ; Bernardino, Jose ; Grinspoon, Steven K ; Mosepele, Mosepele ; McComsey, Grace A ; Overton, Edgar T ; Lu, Michael T ; Ribaudo, Heather ; Wyatt, Christina ; Aberg, Judith A ; Kantor, Amy ; Douglas, Pamela S ; Hickman, Aubri B ; Negredo, Eugenia

OBJECTIVESTo determine baseline prevalence of proteinuria and albuminuria among REPRIEVE participants and evaluate associated risk factors.DESIGNCross sectional analysis of a baseline sample of participants from the REPRIEVE Trial.METHODSREPRIEVE is an international primary cardiovascular prevention RCT of pitavastatin calcium vs. placebo among PWH on antiretroviral therapy. A representative subset (2791 participants) had urine collected at study entry. Urine protein to creatinine ratios (uPCR) and albumin to creatinine ratios (uACR) were classified as normal, moderately increased and severely increased. These were dichotomized to Normal or Abnormal for log-binomial regression analysis. Demographic, cardiometabolic, and HIV-specific data were compared among those with normal versus abnormal results.RESULTSOverall, median age 49 years, 41% female sex, 47% black or African American race, 36% had eGFR <90 mL/min/1.73 mm2. For uPCR, 27% had moderately or severely increased values. For uACR, 9% had moderately or severely increased values. In the fully adjusted model for proteinuria, female sex, older age, residence in sub-Saharan Africa or East Asia, lower BMI, lower CD4 cell count, and use of TDF were associated with abnormal values. In the fully adjusted model for albuminuria, a diagnosis of HTN was associated with abnormal values.CONCLUSIONSAbnormal proteinuria and albuminuria remain common (27% and 9%) despite controlled HIV. Lower current CD4 count and TDF use were strongly associated with proteinuria. Certain modifiable comorbidities, including HTN and smoking, were associated with abnormal values. In PWH with preserved eGFR, urine measures identify subclinical kidney disease and afford the opportunity for intervention.

2024-04-01·JAMA Cardiology

Effects of Pitavastatin on Coronary Artery Disease and Inflammatory Biomarkers in HIV

Article

作者: Arduino, Roberto ; Fletcher, Carl ; Looby, Sara ; Lira, Rita ; Ribaudo, Heather J. ; Duffy, Annie ; Eckard, Allison ; Meyersohn, Nandini M. ; Alli, Oladapo ; Martinez, Esteban ; Daar, Eric S. ; Bone, Fred ; Nohynek, Dana ; Goldkind, Sara ; Lama, Javier ; Hoffman, Udo ; Haas, David W. ; Murphy, Jacqueline ; Hedgire, Sandeep ; Udelson, James ; Sponseller, Craig ; DeFilippi, Christopher ; Grzejka, Ewelinka ; Swaminathan, Shobha ; Cordoso, Sandra W. ; Zanni, Markella ; Klingman, Karin ; Currier, Judith ; Klein, David ; Taron, Jana ; Manson, JoAnn ; Clement, Meredith ; Sopko, George ; Johnson, Keisha ; Giguel, Francoise ; Castillo, Blanca ; Santana-Bagur, Jorge L. ; Alston-Smith, Beverly ; Vlieg, David ; Siminski, Sue ; Karady, Julia ; Melbourne, Kathy ; Norton, Emilia ; Leaver, Tim ; Smeaton, Laura ; Leone, Jaclyn ; Desvigne-Nickens, Patrice ; Hedgire, Sandeep S. ; Bender Ignacio, Rachel ; Flexner, Charles W. ; Stein, James ; Tracy, Russel ; Baum, Jane ; Cheng, Ben ; Hammer, Scott ; Sleeper, Lynn ; Foldyna, Borek ; Diggs, Marissa ; Manne, Jennifer ; Wilkin, Aimee ; Moran, Laura ; Mishkin, Mark ; Tebas, Pablo ; Kohrs, Sharon ; Livnat, Daniella ; Selvage, Shirley ; Costanza, Christie Lyn ; Dube, Michael P. ; Chew, Kara W. ; Presti, Rachel M. ; Fulda, Evelynne ; Falutz, Julian ; Tucker, Jenese ; Overton, Edgar T ; Burdo, Tricia H. ; Sanchez Grande, Maria ; Borloglou, Kate ; Green, Madison ; Robinson, Jennifer ; Paczuski, Pawel ; Saleh, Nada ; Nowak, Jennifer ; Kim, Peter ; Jacobson, Jeffrey M. ; Upadhyay, Namrata ; Hirsch, Martin ; Dragavon, Joan ; Liao, Yuji ; Adedeji, Bola ; Benjamin, Claire ; Tashima, Karen T. ; Volberding, Paul ; Roa, Jhoanna ; Malvestutto, Carlos ; Sturniolo, Audra ; Reese, Karen ; Glesby, Marshall ; Bloomfield, Gerald S. ; Gandhi, Rajesh ; Heath, Sonya L. ; Byroads, Mark ; Moser, Carlee ; Wiviott, Stephen ; Brummel, Sean ; Meyersohn, Nina M. ; Lawal, Folake ; Leon-Cruz, Jorge ; Wilson, Tomeka ; Starr, Kate ; Landis, Jessica ; Luetkemeyer, Annie ; Campbell, Thomas B. ; Walker, Eloise ; Taiwo, Babafemi ; Paradis, Kayla ; Cherban, Erin ; Lowe, Cheryl ; Easley, Keisha ; Pate, Mary ; Douglas, Pamela S. ; Novak, Richard ; Rooney, James ; Sobieszczyk, Magdalena E. ; Bastow, Barbara ; Henn, Sarah ; Ribaudo, Heather ; Davila, Sylvia ; Gutzman, Howard ; LeBlanc, Rebecca ; Robbins, Gregory ; Umbleja, Triin ; Barnett, Ronald ; Overton, Edgar T. ; Van Dam, Cornelius ; Cadet, Tanisha ; Moy, Eva ; Hoffmann, Udo ; Koletar, Susan L. ; Marks, Kristen ; Coates, Cindy ; Fichtenbaum, Carl J. ; Lloyd-Jones, Donald ; Diggs, Alicia ; Zanni, Markella V. ; Lu, Michael T. ; Greenfield, Teri ; Sha, Beverly E. ; Ojumu, Akin ; Pozniak, Anton ; Martinez, Maria ; Aberg, Judith A. ; Grunfeld, Carl ; Hernandez, Angel ; Budoff, Matthew ; Harden, Regina ; Louis, Rochelle ; Riddler, Sharon A. ; Kantor, Amy ; Shaw, Karl ; Jain, Mamta ; Munsiff, Sonal S. ; Humphries, MJ ; Wohl, David A. ; Holguin, Anthony ; Hoffman, Erin ; Jayaweera, Dushyantha ; Malvestutto, Carlos D. ; Harrington, Robert ; Williams, Kenneth ; Fitch, Kathleen V. ; Santos, Breno ; Triant, Virginia ; Bannoo, Selina ; Bloomfield, Gerald ; Manne-Goehler, Jennifer M. ; Mayrhofer, Thomas ; Anthony, Oladapo ; Gershman, Elaine ; Jarrells, Janice ; Sierto, Alba ; Grinspoon, Steven K. ; Currier, Judith S. ; Granche, Janeway ; Ettinger, Robert ; McCallum, Sara ; Bandettini, Patricia ; Klop-Packel, Nory ; Pavlov, Gregory ; Ridker, Paul ; Shahkolahi, Akbar ; Wood, Kenneth ; Sprenger, Heather ; Ketema, Fassil ; Little, Susan J. ; Burdo, Tricia ; Troendle, James ; Barve, Radhika ; Rosenberg, Yves ; Ward, John

ImportanceCardiovascular disease (CVD) is increased in people with HIV (PWH) and is characterized by premature noncalcified coronary plaque. In the Randomized Trial to Prevent Vascular Events in HIV (REPRIEVE), pitavastatin reduced major adverse cardiovascular events (MACE) by 35% over a median of 5.1 years.ObjectiveTo investigate the effects of pitavastatin on noncalcified coronary artery plaque by coronary computed tomography angiography (CTA) and on inflammatory biomarkers as potential mechanisms for MACE prevention.Design, Setting, and ParticipantsThis double-blind, placebo-controlled randomized clinical trial enrolled participants from April 2015 to February 2018 at 31 US clinical research sites.PWH without known CVD who were taking antiretroviral therapy and had low to moderate 10-year CVD risk were included. Data were analyzed from April to November 2023.InterventionOral pitavastatin calcium, 4 mg per day.Main Outcomes and MeasuresCoronary CTA and inflammatory biomarkers at baseline and 24 months. The primary outcomes were change in noncalcified coronary plaque volume and progression of noncalcified plaque.ResultsOf 804 enrolled persons, 774 had at least 1 evaluable CTA. Plaque changes were assessed in 611 who completed both CT scans. Of 611 analyzed participants, 513 (84.0%) were male, the mean (SD) age was 51 (6) years, and the median (IQR) 10-year CVD risk was 4.5% (2.6-7.0). A total of 302 were included in the pitavastatin arm and 309 in the placebo arm. The mean noncalcified plaque volume decreased with pitavastatin compared with placebo (mean [SD] change, −1.7 [25.2] mm3 vs 2.6 [27.1] mm3; baseline adjusted difference, −4.3 mm3; 95% CI, −8.6 to −0.1; P = .04; 7% [95% CI, 1-12] greater reduction relative to placebo). A larger effect size was seen among the subgroup with plaque at baseline (−8.8 mm3 [95% CI, −17.9 to 0.4]). Progression of noncalcified plaque was 33% less likely with pitavastatin compared with placebo (relative risk, 0.67; 95% CI, 0.52-0.88; P = .003). Compared with placebo, the mean low-density lipoprotein cholesterol decreased with pitavastatin (mean change: pitavastatin, −28.5 mg/dL; 95% CI, −31.9 to −25.1; placebo, −0.8; 95% CI, −3.8 to 2.2). The pitavastatin arm had a reduction in both oxidized low-density lipoprotein (−29% [95% CI, −32 to −26] vs −13% [95% CI, −17 to −9]; P &lt; .001) and lipoprotein-associated phospholipase A2 (−7% [95% CI, −11 to −4] vs 14% [95% CI, 10-18]; P &lt; .001) compared with placebo at 24 months.Conclusions and RelevanceIn PWH at low to moderate CVD risk, 24 months of pitavastatin reduced noncalcified plaque volume and progression as well as markers of lipid oxidation and arterial inflammation. These changes may contribute to the observed MACE reduction in REPRIEVE.Trial RegistrationClinicalTrials.gov Identifier: NCT02344290

2024-02-01·Journal of Lipid Research

Pitavastatin treatment remodels the HDL subclass lipidome and proteome in hypertriglyceridemia

Article

作者: Orsoni, Alexina ; Davidson, W Sean ; Nguyen, Anh ; Swertfeger, Debi ; Chapman, M John ; Robillard, Paul ; Thérond, Patrice ; Shaw, Jonathan E ; Giral, Philippe ; Meikle, Peter J ; Mellett, Natalie A

HDL particles vary in lipidome and proteome, which dictate their individual physicochemical properties, metabolism, and biological activities. HDL dysmetabolism in nondiabetic hypertriglyceridemia (HTG) involves subnormal HDL-cholesterol and apoAI levels. Metabolic anomalies may impact the qualitative features of both the HDL lipidome and proteome. Whether particle content of bioactive lipids and proteins may differentiate HDL subclasses (HDL2b, 2a, 3a, 3b, and 3c) in HTG is unknown. Moreover, little is known of the effect of statin treatment on the proteolipidome of hypertriglyceridemic HDL and its subclasses. Nondiabetic, obese, HTG males (n = 12) received pitavastatin calcium (4 mg/day) for 180 days in a single-phase, unblinded study. ApoB-containing lipoproteins were normalized poststatin. Individual proteolipidomes of density-defined HDL subclasses were characterized prestatin and poststatin. At baseline, dense HDL3c was distinguished by marked protein diversity and peak abundance of surface lysophospholipids, amphipathic diacylglycerol and dihydroceramide, and core cholesteryl ester and triacylglycerol, (normalized to mol phosphatidylcholine), whereas light HDL2b showed peak abundance of free cholesterol, sphingomyelin, glycosphingolipids (monohexosylceramide, dihexosylceramide, trihexosylceramide, and anionic GM3), thereby arguing for differential lipid transport and metabolism between subclasses. Poststatin, bioactive lysophospholipid (lysophosphatidylcholine, lysoalkylphosphatidylcholine, lysophosphatidylethanolamine, and lysophosphatidylinositol) cargo was preferentially depleted in HDL3c. By contrast, baseline lipidomic profiles of ceramide, dihydroceramide and related glycosphingolipids, and GM3/phosphatidylcholine were maintained across particle subclasses. All subclasses were depleted in triacylglycerol and diacylglycerol/phosphatidylcholine. The abundance of apolipoproteins CI, CII, CIV, and M diminished in the HDL proteome. Statin treatment principally impacts metabolic remodeling of the abnormal lipidome of HDL particle subclasses in nondiabetic HTG, with lesser effects on the proteome.

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2024-10-20

·信狐药迅

一线疗法！正大天晴「安罗替尼」新适应症提交上市申请|新受理（10.14-10.20）

本周药品注册受理数据，分门别类呈现，一目了然。(10.14-10.20）新药上市申请药品名称企业注册分类受理号盐酸安罗替尼胶囊正大天晴药业集团股份有限公司2.4CXHS2400108盐酸安罗替尼胶囊正大天晴药业集团股份有限公司2.4CXHS2400107盐酸安罗替尼胶囊正大天晴药业集团股份有限公司2.4CXHS2400106注射用维迪西妥单抗荣昌生物制药(烟台)股份有限公司2.2CXSS2400111 新药临床申请药品名称企业注册分类受理号WJB001胶囊微境生物医药科技(上海)有限公司1CXHL2401115WJB001胶囊微境生物医药科技(上海)有限公司1CXHL2401114ART101注射液苏州昂拓生物医药有限公司1CXHL2401113AK-1286片上海璎黎药业有限公司1CXHL2401112AK-1286片上海璎黎药业有限公司1CXHL2401111LKR202注射液上海利康瑞生物工程有限公司1CXHL2401110盐酸吉卡昔替尼片苏州泽璟生物制药股份有限公司1CXHL2401109CS231295片深圳微芯药业有限责任公司1CXHL2401108CS231295片深圳微芯药业有限责任公司1CXHL2401107CS231295片深圳微芯药业有限责任公司1CXHL2401105ZX-7101A干混悬剂南京征祥医药有限公司1CXHL2401103G201-Na胶囊石家庄以岭药业股份有限公司1CXHL2401102G201-Na胶囊石家庄以岭药业股份有限公司1CXHL2401101H002胶囊泰州红云制药有限公司1CXHL2401095盐酸吉卡昔替尼片上海泽璟医药技术有限公司1CXHL2401094PZH2109胶囊漳州片仔癀药业股份有限公司1CXHL2401089PZH2109胶囊漳州片仔癀药业股份有限公司1CXHL2401088PZH2109胶囊漳州片仔癀药业股份有限公司1CXHL2401087HJ787软膏成都华健未来科技有限公司1CXHL2401086HJ787软膏成都华健未来科技有限公司1CXHL2401085TollB-001片北京拓领博泰生物科技有限公司1CXHL2401084TollB-001片北京拓领博泰生物科技有限公司1CXHL2401083PD-DP-008凝胶成都佩德生物医药有限公司1CXHL2401082HDM1005注射液杭州中美华东制药有限公司1CXHL2401093HDM1005注射液杭州中美华东制药有限公司1CXHL2401092TQH3906胶囊正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司1CXHL2401074TQH3906胶囊正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司1CXHL2401073注射用DYX116江苏德源药业股份有限公司1CXHL2401072注射用DYX116江苏德源药业股份有限公司1CXHL2401071XNW29016片山东信诺维医药科技有限公司1CXHL2401070XNW29016片山东信诺维医药科技有限公司1CXHL2401069HEC169584胶囊广东东阳光药业股份有限公司1CXHL2401068HEC169584胶囊广东东阳光药业股份有限公司1CXHL2401067HEC169584胶囊广东东阳光药业股份有限公司1CXHL2401066HRS-6768注射液天津恒瑞医药有限公司1CXHL2401065HQ2231百诚医药(珠海横琴)有限公司2.2CXHL2401106BCM851口溶膜上海云晟研新生物科技有限公司2.2CXHL2401099BCM851口溶膜上海云晟研新生物科技有限公司2.2CXHL2401098BCM851口溶膜上海云晟研新生物科技有限公司2.2CXHL2401097BCM851口溶膜上海云晟研新生物科技有限公司2.2CXHL2401096SXF-100上海欣峰制药有限公司2.2CXHL2401091司美格鲁肽注射液浙江普洛康裕制药有限公司2.2CXHL2401081司美格鲁肽注射液浙江普洛康裕制药有限公司2.2CXHL2401080司美格鲁肽注射液浙江普洛康裕制药有限公司2.2CXHL2401079司美格鲁肽注射液浙江普洛康裕制药有限公司2.2CXHL2401078司美格鲁肽注射液浙江普洛康裕制药有限公司2.2CXHL2401077司美格鲁肽注射液浙江普洛康裕制药有限公司2.2CXHL2401076司美格鲁肽注射液浙江普洛康裕制药有限公司2.2CXHL2401075KK-R002安徽康正康仁药业有限公司2.3CXHL2401104奥美沙坦酯左氨氯地平片北京福元医药股份有限公司2.3CXHL2401090注射用多西他赛(白蛋白结合型)石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司2.4CXHL2401100重组呼吸道合胞病毒疫苗(CHO细胞)怡道生物科技(苏州)有限公司1.3CXSL2400711注射用ZG005苏州泽璟生物制药股份有限公司1CXSL2400713TJ037130注射液天境生物科技(杭州)有限公司1CXSL2400710GSK4381562A注射液葛兰素史克(中国)投资有限公司1CXSL2400709重组人源化抗表皮生长因子受体单抗注射液上海津曼特生物科技有限公司1CXSL2400712RC1416注射液南京融捷康生物科技有限公司1CXSL2400702注射用Zilovertamab vedotin默沙东研发(中国)有限公司1CXSL2400708重组红细胞生成刺激蛋白注射液(CHO细胞)沈阳三生制药有限责任公司1CXSL2400705注射用MK-6204四川科伦博泰生物医药股份有限公司1CXSL2400707SYS6043石药集团巨石生物制药有限公司1CXSL2400704注射用ZG005苏州泽璟生物制药股份有限公司1CXSL2400700CD-001注射液乘典(苏州)生物医药有限公司1CXSL2400701RC1416注射液南京融捷康生物科技有限公司1CXSL2400703重组人源化抗表皮生长因子受体单抗注射液上海津曼特生物科技有限公司1CXSL2400706CM559注射液康诺亚生物医药科技(成都)有限公司1CXSL2400697SHR-1819注射液广东恒瑞医药有限公司1CXSL2400696IBI3005信达生物制药(苏州)有限公司1CXSL2400699RGB-5088胰岛细胞注射液杭州瑞普晨创科技有限公司1CXSL2400698GNC-038四特异性抗体注射液成都百利多特生物药业有限责任公司1CXSL2400693GNC-038四特异性抗体注射液成都百利多特生物药业有限责任公司1CXSL2400694YFQLXB-UC01注射液山东省齐鲁细胞治疗工程技术有限公司1CXSL2400695 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进口申请药品名称企业注册分类受理号Aficamten片Cytokinetics, Incorporated1JXHS2400085多烯磷脂酰胆碱注射液Opella Healthcare Limited Liability Company5.1JXHS2400086卡泊三醇倍他米松泡沫剂LEO Pharma A/S5.1JXHS2400087塞利尼索片Karyopharm Therapeutics Inc.5.1JXHS2400084Tremelimumab注射液AstraZeneca AB3.1JXSS2400099度伐利尤单抗注射液AstraZeneca UK Limited3.1JXSS2400096度伐利尤单抗注射液AstraZeneca UK Limited3.1JXSS2400098Tremelimumab注射液AstraZeneca AB3.1JXSS2400097注射用sotaterceptMerck Sharp & Dohme LLC3.1JXSS2400095注射用sotaterceptMerck Sharp & Dohme LLC3.1JXSS2400094依西美坦片Zydus Lifesciences Limited5.2JYHS2400048Orforglipron胶囊Eli Lilly and Company1JXHL2400254Orforglipron胶囊Eli Lilly and Company1JXHL2400253Orforglipron胶囊Eli Lilly and Company1JXHL2400252Orforglipron胶囊Eli Lilly and Company1JXHL2400251Orforglipron胶囊Eli Lilly and Company1JXHL2400250Orforglipron胶囊Eli Lilly and Company1JXHL2400249Bepirovirsen 注射液GlaxoSmithKline Trading Services Limited1JXHL2400246Daplusiran/Tomligisiran 注射液GlaxoSmithKline Trading Services Limited1JXHL2400245依尼碘铵片JSC“FARMAK”5.1JXHL2400248普拉曲沙注射液Ideogen AG5.1JXHL2400247Belrestotug注射液GlaxoSmithKline Research & Development Limited1JXSL2400196ABBV-400注射用粉末AbbVie Inc.1JXSL2400194注射用BudigalimabAbbVie Inc.1JXSL2400195Dostarlimab注射液GlaxoSmithKline Research & Development Limited2.2JXSL2400197 中药相关申请无注：绿色字体部分为潜在首仿品种；不包含原料药、医用氧、注射用水、氯化钠或葡萄糖注射液等申请，不包含再注册、一次性进口、技术转移、复审申请。

申请上市

2024-10-12

·蒲公英Ouryao

FDA溶出方法数据库的特点分析

本文作者：曾文亮博士，迪哲医药CMCRA副总监 FDA溶出数据库可使用以下标准进行评价：剂型、仪器、旋转速度、溶出介质、取样时间点和特殊剂型的趋势。2015年7月，数据库中有1084种药品，其中超过50%为片剂。桨法（设备2）是数据库中最常见的设备，推荐用于488种产品（45%）。数据库中列出的转速对于设备1是35-200rpm，对于设备2是25-200rpm。114种方法推荐脱气或脱气水。最常引用的溶出介质的pH值在1-7.5的范围内；然而，几种溶出方法的pH值超出了生理范围（塞来昔布胶囊pH 1.2，格列本脲片剂pH 9.5，雷贝拉唑钠片剂pH 8.0，格列美脲片剂pH 7.8）。溶出曲线测试是在药品生命周期的不同阶段使用的最有用的方法之一：药物开发、稳定性研究、替代性评估、常规质量控制以及放大和批准后变更。该测试适用于多种剂型，如片剂和胶囊、透皮剂、内部使用和注射用混悬剂、栓剂、口香糖、咀嚼片、散剂、阴道插入物、植入物等。 FDA溶出度数据库(1)是开放访问的，每季度更新一次。检索时（2015年7月），数据库中有1084种药品。该数据库提供了药品的国际非专利名称（INN）、剂型、USP仪器类型、速度（rpm）、溶出介质、体积、取样时间点和最新更新日期等信息。该数据库是关于溶出度最易访问、最合适、最完整和信息最丰富的资源之一。本文是从剂型、仪器、转度和溶出介质方面对数据库进行简要综述。剂型 FDA数据库中最常见的剂型是片剂和胶囊（图1）。超过65%的产品为片剂剂型。有缓释片、包衣片、肠溶片、口腔崩解片（ODT）和咀嚼片。约26%的产品为胶囊，其中包括软胶囊、液体胶囊和缓释胶囊。图1:FDA溶出数据库中剂型统计 FDA数据库包含内服和外用、注射用混悬液的溶出方法悬浮液以及眼用和耳用悬浮液。然而，用于此类剂型的方法相当罕见(约占数据库内容的2.5%)。约2.5%的数据库描述了透皮剂型如贴剂、薄膜等的溶出。它还包含栓剂、散剂、丸剂、阴道环、阴道插入物、植入物、凝胶和口香糖的方法。仪器所有USP溶出仪器（设备1-7）都列在溶出方法数据库中。桨（设备2）是数据库中最常见的设备。推荐用于大约70%的溶出方法（图2），并被认为是速释固体剂型溶出曲线测试的首选仪器。对于胶囊剂型，可以使用沉降子来防止漂浮。它们包括螺旋、分叉和篮子下沉物。然而，锥体是桨叶的一个重要缺点。剂型的崩解物质可能沉降在搅拌速率最小的USP容器的底部，并形成捕获的药物颗粒的锥体，这导致低溶解速率。图2:FDA溶出数据库中桨法的使用频率大约17%的溶出方法（122种方法）推荐使用篮（设备1）。该装置通常用于溶出漂浮剂型。然而，它有几个缺点：分解的颗粒会堵塞篮子，小的分解的颗粒会掉出来。数据库中的三种缓释片推荐使用设备3（往复式圆筒）：马来酸氯苯那敏、马来酸右溴苯那敏、硫酸伪麻黄碱。在溶出测试程序中需要一个或多个pH/缓冲液变化的情况下，或者当流体动力学可以通过改变浸渍速率直接影响时，设备3可以特别有用。设备4（流通池）仅推荐用于三种方法：醋酸倍他米松/倍他米松磷酸钠注射用混悬液、醋酸甲羟孕酮注射用混悬液、醋酸甲泼尼龙注射用混悬液。设备5(盘上桨)用于局部和透皮剂型(盐酸丁丙诺啡/盐酸纳洛酮舌下膜、双氯芬酸依泊拉明局部贴剂、雌二醇透皮膜等)的溶出。设备6（旋转圆筒）被推荐用于七种方法，以确保局部和透皮药物产品的质量和性能。设备7(往复保持器)也用于透皮递送系统和各种剂型(例如，地塞米松的玻璃体内植入物)。 FDA数据库还提到了许多非药典设备，例如用于溶解药典中未描述的阴道环的培养箱振荡器。还有用于尼古丁口香糖分析的咀嚼机，欧洲药典对此有描述。对于254种产品（约23%），数据库没有说明试验条件，而是参考了相关的USP专论。许多药品没有提到方法，在这些情况下，需要进行方法开发，这对于注射剂型尤其重要。转速设备2（桨）的转速为25-200 rpm，如数据库中所列。最低值（25 rpm）通常用于混悬液（例如，氨苄西林用于口服混悬液，美洛昔康用于混悬液）。在双羟萘酸曲普瑞林注射用混悬液（200 rpm）和枸橼酸芬太尼锭剂（175 rpm）的溶出方法中列出了设备2的最快转速。典型的桨式搅拌速率为50rpm。设备1(篮)的转速值在35-200RPM的范围内变化。最常见的篮子转速是100 rpm（122种方法中的87种）。在富马酸喹硫平缓释片的溶出方法中，篮以最大速度（200 rpm）旋转。用于匹伐他汀钙片的设备1的最低速度为35 rpm，而用于雌二醇阴道片的最低速度推荐为40 rpm。设备5和6（分别为桨盘和旋转圆筒）最常见的速度是50rpm。用于装置4(流通池)的溶解介质的流速在8-17mL/min的范围内。溶出介质 FDA溶出数据库描述了大量不同的介质，从水或不同pH值的简单缓冲溶液到添加了表面活性剂、有机溶剂和酶的溶液。溶解介质的最简单选择是水。有114种方法推荐脱气或脱气水。水作为溶解介质的主要缺点是缓冲能力低。也不鼓励使用水作为溶出介质，因为pH和表面张力等测试条件可能因水源而异，并且在溶出测试本身期间可能由于活性和非活性成分的影响而发生变化。因此，当使用水作为介质时，在测试期间监测pH值是很重要的。然而，水仍然广泛用于溶出曲线测试（约10%的方法）。数据库中最常见的溶出介质的pH值范围为1-7.5（即1.2、2、4、4.5、5、6、6.8、7.2和7.5）。这些pH值存在于胃肠道中，被认为是生理相关的。值得注意的是，FDA数据库方法主要是为了确定药品的体外溶出曲线而开发的；因此，这些介质在某些情况下可能不反映体内生理状况。如今，该机构正在强调这种方法的区分力。它不必模拟体内发生的情况，但它必须对关键质量属性具有区分力。因此，FDA数据库描述了8种pH值超出生理参数范围的培养基（例如，塞来昔布胶囊的pH值为12，格列本脲片的pH值为9.5，雷贝拉唑钠片和盐酸氯胍片的pH值为8.0；格列美脲片、阿齐沙坦酯片、维a酸和异维a酸胶囊的pH值为7.8）。根据数据库，几种酸的水溶液可以用作溶出介质。最常用的酸性介质是以盐酸为基础的：0.1 М、0.01 М和0.001 М HCl。也可以使用磷酸(0.01 М)和其它酸性溶液。建议使用各种缓冲溶液（乙酸盐、柠檬酸盐和磷酸盐）在轻度低pH下进行溶出度测试。通过添加氢氧化钠溶液、硼酸盐缓冲液和Tris缓冲液来制备具有高pH值的溶出介质。对于水不溶性或微溶性药品（BCS II类或IV类），建议使用表面活性剂（数据床中有18.5%的方法），如十二烷基硫酸钠、吐温（聚山梨酯20和80）、十二烷基二甲胺氧化物（LDAO）、Triton X、Brij 35（聚氧乙烯月桂基醚）、十六烷基三甲基溴化铵（CTAB）等（图3）。最常用的表面活性剂是十二烷基硫酸钠（SLS，SDS）；据报道，其浓度范围为0.01-3%（图4）。溶出度是难溶性药物产品的吸收限制因素；因此，溶出度测试对于此类制剂特别有用。图3:FDA溶出数据库中常用的表面活性剂统计图4:FDA溶出数据库中常用的十二烷基硫酸钠浓度在某些特定情况下，建议使用有机化合物。例如，在阿托伐醌片剂的方法中使用含有40%异丙醇的介质。双羟萘酸曲普瑞林注射混悬液推荐使用含有5%甲醇的培养基。这些制剂中溶出度测试需要有机溶剂，这与阿托伐醌（<0.2 μ g/mL）和双羟萘酸曲普瑞林极低的水溶性有关。数据库中的溶出介质可能含有酶。例如，对于外层含有明胶的制剂(例如硬明胶和软明胶胶囊)，可以考虑添加酶。盐酸胃蛋白酶溶液用于度他雄胺、氯雷他定、双羟萘酸丙咪嗪、恩杂鲁胺和恩曲他滨胶囊的溶出。在溶出布洛芬、贝沙罗汀和盐酸伪麻黄碱胶囊的情况下，建议在溶出介质中加入胰酶。以模拟胃液（SGF）或模拟肠液（SIF）为溶出介质的方法有32种。在一些情况下，这些培养基可以含有酶。在FDA数据库的35个质量标准中，试验期间溶出介质pH值发生变化。对于溶出度测试必须模拟剂型在具有不同pH水平的GI部分之间的通过的产品和制剂（例如肠溶包衣片剂）是重要的。溶出介质的体积通常在500-1000 mL的范围内（图5）。最常用的体积是900 mL（56%的方法）、500 mL（12%的方法）和1000 mL（10%的方法）。在需要改变溶出介质pH的方法中，通常会出现750 mL和600 mL的体积。图5:FDA溶出数据库中常见的介质体积在特定情况下，FDA数据库建议体积小于500 mL（例如，双氯芬酸钾混悬液为400 mL）。溶出体积的降低通常是由增加定量测定方法的灵敏度和获得低剂量药物产品的溶出曲线的需要决定的。例如，数据库推荐设备1和设备2，其特别适用于剂量为0.1-1.2 mg的芬太尼口腔片剂和薄膜的小体积溶出介质(60-200mL)。 FDA数据库中的大多数溶出度测试应该在37±0.5℃下进行。如果溶出介质的温度不同于37℃，则规定溶出介质的温度。一般介质的温度应与产品应用部位的温度相同。局部剂型最常用的温度是32℃。在某些缓释剂型的情况下，产品将在施用部位停留很长时间，通常是几个月，如果测试温度大于37°C，则可以缩短溶出度测试的持续时间(7)。地塞米松植入物（玻璃体内）的试验温度为45°С，美沙拉秦栓剂为40°С，丙氯拉嗪直肠栓剂为38°С。溶解介质的温度也可以低于32℃。例如，硝唑尼特的口服混悬液和片剂以及棕榈酸帕利哌酮的注射混悬液为25°C。取样时间点应进行取样以获得完整的溶出曲线。对于速释产品，FDA数据库中的最小采样时间点数为3个（例如，利培酮口腔崩解片为5、10、15分钟）。然而，通常使用五个或更多个点（例如，59种方法中的10、20、30、45和60分钟；43种方法中的5、10、15、20和30分钟；25种方法中的10、15、20、30和45分钟；12种方法中的15、30、45、60和90分钟）。速释剂型最常用的采样时间点为10分钟（69%的方法）、20分钟（60%的方法）、30分钟（69%的方法）和45分钟（53%的方法）。较少使用的时间点是15分钟（37%的方法）、60分钟（25%的方法）等。 FDA数据库中的大多数方法要求在10分钟（319种方法）、5分钟（210种方法）或15分钟（48种方法）内开始取样。对于口腔崩解片剂，通常提前开始取样（2或3分钟）。数据库要求舌下剂型在1或2分钟开始取样。整个采样过程通常需要30至60分钟，但有时可能需要15分钟或180分钟或更长时间。缓释产品的取样时间应单独考虑，通常从0.5或1小时开始，从4至24小时开始，包括5-12个时间点。在最困难的情况下，溶出可持续96小时（盐酸纳曲酮胶囊、格拉司琼透皮膜）、240小时（地塞米松植入物）、使用眼眶振荡器（醋酸戈舍瑞林植入物，10.8 mg规格）的84天，使用培养箱振荡器（雌二醇阴道环）的45天。特殊剂型溶出曲线测试适用于各种新型或特殊剂型。这样的剂型在FDA溶出度数据库中通过口腔崩解片剂(ODT)、混悬剂以及局部和透皮递送系统来表示。可以注意到特殊剂型溶出曲线测试的一些重要特征。旋转桨法是ODT最常用的方法。有19种使用桨的ODT溶出方法和3种使用篮法。这些方法的一个显著特征是早期的第一采样点；它通常小于10分钟（通常为2-5分钟）。 25%的悬浮液药物释放试验方法推荐使用低搅拌速率（25-30 rpm）的旋转桨。此外，使用脱气水作为溶解介质相对频繁（16%的悬浮方法）。推荐使用盘上桨和旋转圆筒测试透皮剂型（约50/50）。这些方法的一个重要特征是介质pH值范围为4.5至6.8，反映了生理皮肤状况。出于同样的原因，测试温度通常设置为32℃(8)。结论 FDA溶出方法数据库可以作为溶出度测试各个方面的最新信息来源：仪器、溶出介质、旋转速度、测试条件和采样时间点。该数据库对于仿制药产品的溶出曲线测试特别有用。该数据库的一些最重要的优势是每季度更新、开放访问、数据系统化和易于使用。应该强调的是，数据库是溶出曲线测试的起点，如果有适当的理由，也可以使用其他条件。参考文献：略作者精彩原创集锦 1、创新药研发中原料药工艺与沟通交流常见难点 2、创新药研发中「制剂工」常见难点 3、创新药研发中「变更」相关难点 4、创新药研发中「质量分析控制」相关难点（1） 5、创新药研发中「质量分析控制」相关难点（2） 6、创新药研发难点分析与CMC研究策略探讨 7、《已上市化学药品药学变更研究技术指导原则（试行）原料药变更的问答》浅析 8、FDA：原料药中亚硝胺风险评估的最新观点 9、亚硝胺「传奇」：5年来监管和制药界的反思 10、【学习笔记】2023年度CDE审评报告 11、FDA审评：吡托布鲁替尼的药学变更桥接(完) 12、CDE：ICH指南在国内的实施概况 13、「解读」FDA审评：repotrectinib胶囊5次CMC会议内容 14、FDA：IND阶段CMC关注点 15、药品注册检验难点与建议曾文亮博士迪哲医药CMCRA副总监，公众号“文亮频道”主理人。山东大学本科与硕士，上海中医药大学博士。近20年药物研发经验，擅长新药研发与注册申报，近5年积累了近十个小分子新药中美IND申报成功和两个1类抗肿瘤新药上市申报成功经验。先后任职于某大型CRO医药研发公司、USP大中华区研发中心和港资原料药厂等，主导过MNC质量研究项目、USP各论更新和药厂QC实验室通过国家GMP检查和WHO审计。受中国医药保健品进出口商会邀请在二十二届世界制药原料药中国展（CPHI）主导策划了“小分子创新药质量研究和注册策略”沙龙并发表主题演讲；同时受专业药学论坛邀请发表了《创新药质量研究要点和案例分析》、《中美新药申报沟通交流常见问题和案例分析》、《亚硝胺杂质的FDA和EMA控制策略》、《分析方法开发，验证和转移的统计学评价》和《FDA483中清洁验证的典型案例分析》等十余次主题演讲。更多精彩内容可关注： ▲ 关注文亮频道，探索未知世界

医药出海一致性评价

2024-08-30

·米内网

信立泰厉害了！12款1类新药曝光，猛攻1300亿市场，5款新药上市可期

精彩内容近日，信立泰超10亿元引进PCSK9碱基编辑药物，加码降脂药市场。2024年半年报显示，公司营业收入20.43亿元（+21.28%），扣非净利润3.34亿元（+8.46%），研发投入4.60亿元。目前信立泰已有4款新药获批上市，苯甲酸福格列汀片、阿利沙坦酯氨氯地平片冲击2024国谈；15款新药处于申报临床及以上阶段，其中5款处于NDA或Ⅲ期临床阶段，上市可期。超10亿元引进碱基编辑新药，紧盯225亿市场 8月26日，信立泰公告称，拟与尧唐生物签订协议，获得后者拥有的在研PCSK9靶点的碱基编辑药物YOLT-101于中国大陆区域的独家许可权益，包括但不限于研发、注册、生产、商业化销售等，总交易金额近10.35亿元。 YOLT-101为尧唐生物自主研发的靶向PCSK9的碱基编辑药物，目前拟开发的适应症包括家族性高胆固醇血症等，该药尚处于临床前研究阶段。已有的临床前数据显示，在非人灵长类动物模型中，YOLT-101实现了一次给药长达近两年的LDL-C（低密度脂蛋白胆固醇）大幅度降低。目前国内降胆固醇药物主要包括他汀类药物、胆固醇吸收抑制剂、PCSK9抑制剂及其他降脂药。米内网数据显示，2023年中国三大终端六大市场（统计范围详见本文末）血脂调节剂销售额超过225亿元。中国三大终端六大市场血脂调节剂销售情况（单位：万元）来源：米内网格局数据库 PCSK9是一种新型的降脂药，为降血脂治疗提供了新选择，已成为兵家必争之靶点。目前国内已有4款PCSK9抑制剂获批上市，包括3款PCSK9单抗依洛尤单抗（安进）、阿利西尤单抗（赛诺菲）、托莱西单抗（信达生物），以及PCSK9小干扰RNA英克司兰（诺华）。在降血脂领域，信立泰已有一款仿制药匹伐他汀钙片获批上市，为国内首家过评且中标第三批国家集采。针对PCSK9靶点，信立泰耕耘已久。2019年，信立泰的1类新药SAL092片（小分子PCSK9抑制剂）、重组全人源抗PCSK9单克隆抗体注射液相继申报IND。其中，SAL092片已获批临床，但尚未启动临床试验；重组全人源抗PCSK9单克隆抗体注射液已处于Ⅲ期临床研究阶段。降压1类新药增逾20%，2款新药备战国谈 8月26日，信立泰发布2024年半年报，公司实现营业收入20.43亿元，同比增长21.28%；归母净利润3.44亿元，同比增长1.92%；扣非净利润3.34亿元，同比增长8.46%。公司表示，营业收入变化主要由于本期创新产品和头孢类制剂产品销量增长较多。报告期内，公司创新产品的营收贡献进一步增强，占比提升。1类创新药阿利沙坦酯片（商品名：信立坦）实现新一轮的快速增长，市场占有率不断提升，同比增长超20%；开拓销售渠道，基层市场和零售等终端的销售占比进一步提升。创新药恩那度司他片（商品名：恩那罗）于2023年12月通过谈判进入医保目录后，持续深入推进医院的准入工作，放量可期。上半年，信立泰研发投入4.60亿元，占营收比重22.51%。公司创新产品管线迎来重大进展，2.3类改良型新药阿利沙坦酯氨氯地平片（商品名：复立坦）、1类创新药苯甲酸福格列汀片（商品名：信立汀）先后获批上市。苯甲酸福格列汀片是一种二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂，用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。米内网数据显示，近年来DPP-4抑制剂国内市场持续扩容，2023年在中国三大终端六大市场销售额突破50亿元，同比增长8.26%。国内已有3款创新DPP-4抑制剂获批上市，包括恒瑞医药的磷酸瑞格列汀片、海思科的考格列汀片、信立泰的苯甲酸福格列汀片。中国三大终端六大市场DPP-4抑制剂销售情况（单位：万元）来源：米内网格局数据库阿利沙坦酯氨氯地平片为国产原研ARB/CCB类复方制剂，用于治疗原发性高血压，与公司已上市的1类创新药ARB信立坦在多渠道、医院、科室、医生和患者等方面形成战略协同。米内网数据显示，2023年中国三大终端六大市场高血压用药销售额超过640亿元，钙通道阻滞剂（CCB）、高血压复方制剂合计市场份额超过60%。苯甲酸福格列汀片、阿利沙坦酯氨氯地平片已通过2024国家医保目录调整初审，有望通过谈判进入国家医保目录，实现“当年上市当年入保”。 12款1类新药在研，5款新药上市可期主力品种泰嘉集采后，信立泰加快创新转型步伐，收获了1类创新药苯甲酸福格列汀片（商品名：信立汀）、恩那度司他片（商品名：恩那罗）及2.3类改良型新药阿利沙坦酯氨氯地平片（商品名：复立坦），创新产品线进一步丰富。信立泰坚持开发具有临床价值的创新、优质产品，满足未被满足的临床需求。除已获批上市的新药外，信立泰有15款新药（12款1类新药）处于申报临床及以上研究阶段，涵盖降压、心衰、抗凝、代谢、肾病、骨科、抗肿瘤等疾病治疗领域。信立泰主要在研新药 15款新药中，沙库巴曲阿利沙坦钙片、阿利沙坦酯吲达帕胺缓释片、注射用特立帕肽已提交上市申请；SAL0130、重组全人源抗PCSK9单克隆抗体注射液（SAL003）已处于Ⅲ期临床研究阶段，上市可期！米内网数据显示，2023年中国三大终端六大市场心脑血管系统药物销售额超过1300亿元。信立泰聚焦心脑血管（降压、心衰、抗凝、降脂、卒中等）领域，已布局了一系列具有竞争优势的在研产品，将逐步进入上市收获期，形成短期、中期、长期梯队。沙库巴曲阿利沙坦钙片是一种血管紧张素Ⅱ受体-脑啡肽酶双重抑制剂（ARNi），是全球第二个进入临床的ARNi类小分子化学药物，目标适应症为高血压和慢性心衰。其中，慢性心衰适应症正处于Ⅲ期临床研究阶段，高血压适应症于2023年7月提交注册申请，已向CDE提交发补资料，获批在即。资料来源：米内网数据库、公司公告注：米内网《中国三大终端六大市场药品竞争格局》，统计范围是：城市公立医院和县级公立医院、城市社区中心和乡镇卫生院、城市实体药店和网上药店，不含民营医院、私人诊所、村卫生室，不含县乡村药店；上述销售额以产品在终端的平均零售价计算。本文为原创稿件，转载请注明来源和作者，否则将追究侵权责任。投稿及报料请发邮件到872470254@qq.com稿件要求详询米内微信首页菜单栏商务及内容合作可联系QQ：412539092 【分享、点赞、在看】点一点不失联哦

财报临床3期申请上市

100 项与匹伐他汀钙相关的药物交易

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KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D01862	匹伐他汀钙	C10AA08	DB08860

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
杂合子家族性高胆固醇血症	美国	Kowa Co., Ltd.	2019-05-16
家族性混合型高脂血症	美国	Kowa Co., Ltd.	2019-05-16
高脂血症	印度	Zydus Lifesciences Ltd.	2005-02-21
高胆固醇血症	日本	Kowa Co., Ltd.	2003-07-17
II型高脂蛋白血症	日本	Kowa Co., Ltd.	2003-07-17

未上市

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
原发性高脂血症	临床1期	美国	Kowa Research Institute, Inc.	2016-01-01
血脂障碍	临床1期	中国	山西宝泰药业有限责任公司	2014-03-06
高胆固醇血症	临床1期	中国	-	2013-11-14
II型高脂蛋白血症	临床1期	中国	-	2013-11-14
II型高脂蛋白血症	临床前	中国	南京宸翔医药研究有限责任公司	2013-11-14
高血压	临床前	韩国	JW PHARMACEUTICAL Corp.	2011-08-01
高脂血症	临床前	美国	Sankyo Co., Ltd. (Tokyo)	2005-02-01

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT01710007 (CTgov)	临床3期	高胆固醇血症	202	Lipitor (Lipitor)	壓衊鬱積繭積壓鏇鑰範(鏇獵願窪積遞衊鑰繭顧) = 鏇獵淵顧選餘齋鏇遞憲窪繭壓蓋衊範積鑰顧襯 (夢糧齋範壓選淵憲鹹構, 鹹餘繭餘鑰簾鏇蓋憲簾 ~ 鑰鏇鹽製鏇範淵艱齋夢) 更多	-	2023-07-17
				1PC002 (1PC002)	壓衊鬱積繭積壓鏇鑰範(鏇獵願窪積遞衊鑰繭顧) = 壓餘鹹遞窪築繭簾淵鏇窪繭壓蓋衊範積鑰顧襯 (夢糧齋範壓選淵憲鹹構, 淵糧襯壓願鏇構觸鬱築 ~ 鬱蓋蓋鹽鏇選積構齋製) 更多
NCT01660191 (SPARQ, CTgov)	临床4期	高胆固醇血症	134	Pitavastin 4mg+Rosuvastatin 5mg (Atorvastatin 20mg)	繭蓋餘壓艱膚淵願鬱餘(窪願窪壓積鏇壓觸簾淵) = 積鑰網鑰網鑰簾繭鬱製膚蓋餘簾齋製醖膚憲憲 (觸觸糧膚構鹽鹽膚顧鹽, 範簾廠製窪窪範襯獵鹽 ~ 襯範選選醖憲觸餘淵網) 更多	-	2017-01-18
				Rosuvastatin 5mg+Atorvastatin 20mg (Pitavastatin 4mg)	繭蓋餘壓艱膚淵願鬱餘(窪願窪壓積鏇壓觸簾淵) = 簾壓鏇積醖壓鬱壓範夢膚蓋餘簾齋製醖膚憲憲 (觸觸糧膚構鹽鹽膚顧鹽, 遞膚齋積遞鬱餘醖醖齋 ~ 獵願齋鹽襯憲簾鹹淵醖) 更多