Xevinapant

Debiopharm and ITM announced a licensing deal for a ​​radiopharmaceutical treatment that’s being investigated in several cancers. Debiopharm, which is based in Switzerland, is eligible for upfront, development and regulatory milestone payments of about €300 million, or about $331 million, along with commercial milestones and low double-digit royalties on potential future sales. In exchange, the German radiopharma biotech gets exclusive global development and commercialization rights to Debiopharm’s peptide-based theranostic pair, which is a combination of the therapeutic compound Debio 0228 and diagnostic imaging agent Debio 0328. The combo is currently in the Phase 1/2 GaLuCi trial in clear cell renal cell carcinoma, pancreatic ductal adenocarcinoma and colorectal cancer. According to the companies, the treatment combo targets the carbonic anhydrase IX surface protein, which plays a role in promoting tumor survival, growth and metastasis. “Adding a clinical stage theranostic pair that targets the critical CA IX protein aligns seamlessly with our mission to expand access to innovative radiopharmaceuticals on a global scale,” ITM CEO Andrew Cavey said in a statement. Debiopharm CEO Bertrand Ducrey added in a statement that Debio 0328’s “outstanding potential as a stand-alone imaging agent has also boosted our confidence for the upcoming evaluation of Debio 0228, the therapeutic agent.” Back in June , Merck KGaA decided to wind down Phase 3 trials for a cancer drug called xevinapant that it licensed from Debiopharm in 2021 after a failure.

8 月 1 日，德国默克（Merck KGaA）发布了 2024 年第二季度和上半年财报。该集团所有业务净销售额增长 1.7% 至 54 亿欧元。其中，该公司的制药业务（Healthcare）第二季度销售额为 21.37 亿欧元，增长 5.3%；上半年销售额为 41.84 亿欧元，增长 7.6%。报告指出，这一增长主要得益于肿瘤、心血管、代谢和内分泌学领域的收入增长。 肿瘤领域 肿瘤业务第二季度收入为 4.9 亿欧元，增长 9.2%；上半年收入为 9.9 亿欧元，增长 14.1%。 截图来自：默克财报 Erbitux（西妥昔单抗） 在肿瘤领域，EGFR 单抗 Erbitux 仍然是默克最畅销的抗癌药物，该药第二季度销售额为 2.76 亿欧元，增长 8.2%；上半年销售额为 5.63 亿欧元，增长13.6%。根据报告，Erbitux 二季度销售额的强劲增长主要得益于欧洲、拉丁美洲和亚太地区的增长。 西妥昔单抗是 EGFR 表达、RAS 野生型转移性结直肠癌以及复发性和/或转移性和局部晚期头颈部鳞状细胞癌患者的标准治疗。目前，默克开展了近 200 项涉及西妥昔单抗的活跃临床试验，包括超 15 项 III 期研究。  Bavencio (Avelumab) 抗 PD-L1 抗体 Bavencio 第二季度销售额为 1.86 亿欧元，增长 6.4% ；上半年销售额为 3.72 亿欧元，增长 10.2%。Bavencio 在第二季度的稳健增长主要得益于除北美以外的所有其它地区的收入贡献。 Bavencio 已获准在 70 多个国家/地区作为晚期尿路上皮癌的一线维持治疗。根据 JAVELIN Bladder 100 试验的结果，它已成为治疗这种疾病的标准治疗。Bavencio 还获准与阿昔替尼联合用于晚期肾细胞癌的一线治疗，并且是转移性默克尔细胞癌（一种罕见皮肤癌）的单药疗法的标准治疗。 其它肿瘤管线进展 默克也披露了该公司肿瘤领域其它产品管线的进展。其中，口服 MET 抑制剂 Tepmetko(Tepotinib) 已在全球约 40 个市场上市，其它市场的监管申请正在审评查中。今年 2 月份，FDA 正式批准了 Tepmetko（此前该药物已获 FDA 加速批准）。 今年 6 月，默克宣布停止了 IAP 抑制剂 Xevinapant 的随机 III 期 TrilynX 研究，该研究旨在评估 xevinapant 联合放化疗对未切除局部晚期头颈部鳞状细胞癌 (LA SCCHN) 患者的疗效。xevinapant 的另一项 III 期临床试验 XRay Vision 也已停止，该研究旨在评估 xevinapant 联合放疗对已切除 LA SCCHN 患者的疗效。  2024 年上半年，默克还在 ASCO 年会上以口头报告的形式介绍了抗 CEACAM5 抗体-药物偶联物 (ADC)  M9140 在晚期结直肠癌中的 Ia 期研究结果。这是默克开发的第一个进入临床开发的 ADC，目前已进入到结直肠癌的 Ib 期阶段。 此外，在 DNA 损伤反应 (DDR) 产品组合中，默克表示将继续推进 ATR 抑制剂 Tuvusertib (M1774) 的开发。该公司正在三项 II 期临床研究中探索 Tuvusertib 的四种组合，涉及适应症包括非鳞状非小细胞肺癌、PARP 抑制剂抗药性卵巢癌、晚期尿路上皮癌。 神经病学和免疫学领域 神经病学和免疫学产品第二季度销售额为 4.34 亿欧元，下降-7.4%；上半年销售额为 8.53 亿欧元，与去年同期基本持平。 截图来自：默克财报 在神经病学和免疫学领域，默克目前的产品组合包括两种用于治疗复发性 MS (RMS) 的获批产品 ---- Rebif（干扰素 β-1a）和 Mavenclad（克拉屈滨片）。 Rebif 是一种改善病情的药物，20 多年来一直是 RMS 的标准治疗方法。该药 Q2 销售额为 1.68 亿欧元，下降-18.5% ；上半年销售额为 3.26 亿欧元，下降 -9.0% 。报告指出，Rebif 二季度销售额的下降是由于干扰素市场持续激烈的竞争所致，以及口服剂型和高效 MS 疗法的竞争，预计未来这些因素将会导致该药的销售额进一步下降。 Mavenclad 是一种用于治疗各种形式的高活性 RMS 成人患者的短期口服疗法，已在全球 95 个国家/地区获得批准，包括欧盟、瑞士、澳大利亚、加拿大和美国。该药第二季度销售额为 2.66 亿欧元，增长 1.3% ；上半年销售额为 5.27 亿欧元，增长 6.5% 。 除了 MS，默克表示还将继续扩大神经病学和免疫学领域的产品，为医疗需求尚未得到满足的患者开发潜在 first-in-class 疗法。2023 年 6 月，FDA 授予一种用于治疗重症肌无力的口服克拉屈滨（Cladribine）新配方孤儿药资格。默克已于 2024 年 6 月启动了一项全球 III 期临床试验。 此外，默克开发的 Enpatoran 是一种 Toll 样受体 7 和 8 (TLR7/8) 抑制剂，处于 II 期临床开发 阶段。默克预计 Enpatoran 在皮肤型红斑狼疮和系统性狼疮中的 II 期结果将于 2025 年初公布。 心血管、代谢和内分泌学 心血管、代谢和内分泌领域产品组合包括 Glucophage、Euthyrox、Concor 和 Saizen 等药物，是默克制药业务部门销售额最大的版块。该领域业务第二季度销售额为 7.46 亿欧元，增长 13.7%；上半年销售额为 14.35 亿欧元，增长 8.9%。 截图来自：默克财报 Glucophage 含有活性成分二甲双胍，是治疗 2 型糖尿病的一线药物，在 100 多个国家有售。该药二季度销售额为 2.38 亿欧元，增长 23.5% ；上半年销售额为 4.59 亿欧元，增长 13.8% 。 Concor 含有比索洛尔，它是一种 β 受体阻滞剂，用于治疗高血压和心血管疾病。除了 Concor/Concor Cor，Concor 系列还包括固定剂量组合，例如 Concor Plus/Lodoz（比索洛尔与氢氯噻嗪）。Concor 第二季度销售额为 1.58 亿欧元，增长 13.2% ；上半年销售额为 2.97 亿欧元，增长 7.4%。 Euthyrox 含有活性成分左旋甲状腺素，是治疗甲状腺功能减退症的药物。该药二季度销售额为 1.55 亿欧元，增长 19.2% ；上半年销售额为 2.94 亿欧元，增长 14.1%。 Saizen 含有活性成分生长激素，是默克的主要内分泌产品，用于治疗儿童和成人的多种生长激素紊乱。该药二季度销售额为 9700 万欧元，增长 23.0% ；上半年销售额为 1.86 亿欧元，增长 20%。 参考资料：Merck Returns to Organic Sales Growth. https://www.merckgroup.com/en/news/q2-2024-01-08-2024.html 封面来源：企业 Logo 免责声明：本文仅作信息分享，不代表 Insight 立场和观点，也不作治疗方案推荐和介绍。如有需求，请咨询和联系正规医疗机构。 编辑：馨药 PR 稿对接：微信 insightxb 投稿：微信 insightxb；邮箱 insight@dxy.cn 多样化功能、可溯源数据…… Insight 数据库网页版等你体验 点击阅读原文，立刻解锁！