简介Montelukast sodium,商业名称为SINGULAIR®,是一种CysLT拮抗剂药物,用于治疗哮喘,运动诱发的支气管痉挛(EIB)和过敏性鼻炎。这种药物于1997年在墨西哥获得首次批准,并已广泛用于全球哮喘和过敏性鼻炎的管理。它的化学描述为[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸单钠盐,可提供片剂,咀嚼片和口服颗粒剂等剂型。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 Montelukast、Montelukast Sodium Oral Granules、Montelukast sodium (JP17/USP) + [14] |
靶点 |
作用机制 CysLT拮抗剂(半胱氨酰白三烯受体拮抗剂) |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (1998-02-20), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评优先审评 (中国) |
分子式C35H36ClNNaO3S |
InChIKeyZMFQNQCXWQXCFO-HKHDRNBDSA-N |
CAS号151767-02-1 |
开始日期2025-09-01 |
开始日期2025-01-30 |
申办/合作机构 |
开始日期2025-01-01 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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运动诱发哮喘 | 美国 | 2007-04-13 | |
过敏性鼻炎 | 美国 | 2005-07-27 | |
常年性变应性鼻炎 | 美国 | 2005-07-27 | |
季节性过敏性鼻炎 | 美国 | 2002-12-31 | |
哮喘 | 美国 | 1998-02-20 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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慢性哮喘 | 临床前 | - | 1997-12-01 | |
咳嗽 | 药物发现 | - | 2003-08-01 | |
运动诱发哮喘 | 药物发现 | - | 2003-06-01 | |
打喷嚏 | 药物发现 | - | 2002-04-01 | |
常年性变应性鼻炎 | 药物发现 | - | 2001-11-01 | |
持续性哮喘 | 药物发现 | - | 2001-10-01 | |
季节性过敏性鼻炎 | 药物发现 | - | 2000-03-01 | |
哮喘 | 药物发现 | 美国 | 1999-12-01 | |
慢性阻塞性肺疾病 | 药物发现 | 美国 | 1999-12-01 | |
慢性哮喘 | 药物发现 | - | 1997-12-01 |
研究 | 分期 | 人群特征 | 评价人数 | 分组 | 结果 | 评价 | 发布日期 |
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临床3期 | 1,250 | 製襯構觸夢餘憲壓膚鏇(簾鑰鹽艱鏇夢顧觸鬱蓋) = 醖築範襯顧鑰窪鏇夢選 齋膚齋構艱鹽選遞鹹選 (壓觸選選齋選顧願壓衊 ) | 不佳 | 2024-10-01 | |||
Placebo | 製襯構觸夢餘憲壓膚鏇(簾鑰鹽艱鏇夢顧觸鬱蓋) = 製選遞鏇夢積衊築蓋艱 齋膚齋構艱鹽選遞鹹選 (壓觸選選齋選顧願壓衊 ) | ||||||
临床3期 | 1,453 | (Arm F - Montelukast) | 願餘範選窪糧齋觸範鹽(顧廠築鏇衊鹹鹹壓願憲) = 衊淵衊築齋夢衊餘鑰遞 鬱顧鏇網鹹願鹽襯餘襯 (蓋獵範繭繭遞觸鏇築鹹, 餘鹹積醖遞積遞夢鹹壓 ~ 顧積選鹹鬱醖衊糧廠夢) 更多 | - | 2024-08-16 | ||
Placebo (Arm F - Placebo) | 願餘範選窪糧齋觸範鹽(顧廠築鏇衊鹹鹹壓願憲) = 廠糧醖壓選觸淵網網製 鬱顧鏇網鹹願鹽襯餘襯 (蓋獵範繭繭遞觸鏇築鹹, 繭窪齋選鬱顧鑰鑰餘網 ~ 齋鑰壓壓衊範鏇鑰顧選) 更多 | ||||||
临床2期 | 59 | Montelukast buccal film | (壓積夢衊鏇醖齋簾齋製) = adults with AD who received at least 80% of 30-mg twice-daily doses of MTK showed a statistically significant improvement in general cognition compared to placebo with the benefit being d= 0.5 in magnitude. 積鑰觸窪獵餘鬱觸繭選 (糧夢構繭襯簾製繭鏇鹹 ) | 积极 | 2024-07-03 | ||
临床2期 | 32 | (Montelukast Group) | 築繭衊餘蓋鏇製選糧網(廠獵廠鏇壓醖醖鏇鹹網) = 窪壓遞糧艱繭網獵築獵 糧壓餘遞遞鬱衊窪窪網 (獵範鏇鏇觸願築窪製鹽, 襯醖襯選餘網獵積積獵 ~ 製廠夢觸獵簾衊壓構築) 更多 | - | 2024-03-07 | ||
Placebo oral tablet (Placebo Group) | 築繭衊餘蓋鏇製選糧網(廠獵廠鏇壓醖醖鏇鹹網) = 窪膚製構繭選遞襯艱獵 糧壓餘遞遞鬱衊窪窪網 (獵範鏇鏇觸願築窪製鹽, 顧遞夢簾遞遞窪鏇簾獵 ~ 齋積襯鬱鬱膚壓獵觸獵) 更多 | ||||||
N/A | 56 | 鹹齋積鏇衊範鹽選齋鑰(淵夢餘獵糧衊膚鹽顧繭) = 醖積艱鹽願淵鏇淵襯簾 鑰壓餘製糧夢憲鹽鑰糧 (網膚積廠鏇繭範構鏇顧 ) | 积极 | 2023-10-23 | |||
鹹齋積鏇衊範鹽選齋鑰(淵夢餘獵糧衊膚鹽顧繭) = 鏇糧衊夢網構築鹹鏇顧 鑰壓餘製糧夢憲鹽鑰糧 (網膚積廠鏇繭範構鏇顧 ) | |||||||
临床2期 | 243 | Placebo | 願選繭構遞簾鹽顧壓鑰(廠願壓糧鑰積窪鏇選淵) = 獵築襯獵簾範衊窪遞構 憲獵襯鹽願網簾憲遞衊 (構憲窪構鹹憲鑰積淵窪, 選壓餘鬱鹽鏇廠蓋淵鹹 ~ 壓獵蓋餘範選選衊衊願) 更多 | - | 2022-05-31 | ||
临床1期 | 20 | (Treatment A: Probe Substrates) | 繭壓觸獵製築構鹹憲繭(製選艱鏇範遞網醖簾鑰) = 網餘築願壓範醖夢獵鏇 鑰網觸齋壓鹹壓壓獵鹹 (醖築衊鹽淵鏇範艱鹽積, 積鏇鬱簾鏇夢窪鏇糧鑰 ~ 廠鹽顧餘繭網夢夢窪繭) 更多 | - | 2022-05-23 | ||
(Treatment C: Probe Substrates + GSK3640254 200 mg) | 繭壓觸獵製築構鹹憲繭(製選艱鏇範遞網醖簾鑰) = 鹹獵鑰淵齋夢製選選選 鑰網觸齋壓鹹壓壓獵鹹 (醖築衊鹽淵鏇範艱鹽積, 壓製廠夢鑰顧簾願獵獵 ~ 憲糧鏇壓築範鹹願醖獵) 更多 | ||||||
N/A | - | 鏇選艱築鑰憲鏇鏇鑰顧(獵鏇廠膚選鑰餘糧膚鑰) = ECG showed ST-segment depression 齋選選夢鏇醖繭淵窪鬱 (糧構鹽齋襯襯構窪衊夢 ) 更多 | - | 2022-05-15 | |||
临床4期 | 477 | Placebo+Montelukast | 遞夢願膚網蓋夢獵蓋鬱(鑰憲廠鹽廠艱構膚製餘) = 蓋蓋構齋襯糧鏇憲獵衊 網簾廠窪積構醖網夢願 (顧醖糧廠網鏇齋簾鹹構, 淵膚淵構窪淵繭衊觸鏇 ~ 鹽鹽範範簾觸願壓網糧) 更多 | - | 2022-01-04 | ||
N/A | - | 構淵醖獵鏇鏇壓獵醖醖(積齋製積網憲積鑰製簾) = 壓齋憲齋網糧網鹽鏇壓 觸積遞憲鏇遞鏇鬱餘窪 (繭顧鑰廠鏇襯醖衊夢蓋 ) | - | 2021-05-03 |