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更新于：2025-03-24

Montelukast sodium

孟鲁司特钠

更新于：2025-03-24

概要

基本信息

简介Montelukast sodium，商业名称为SINGULAIR®，是一种CysLT拮抗剂药物，用于治疗哮喘，运动诱发的支气管痉挛（EIB）和过敏性鼻炎。这种药物于1997年在墨西哥获得首次批准，并已广泛用于全球哮喘和过敏性鼻炎的管理。它的化学描述为[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸单钠盐，可提供片剂，咀嚼片和口服颗粒剂等剂型。

药物类型

小分子化药

别名

Montelukast、Montelukast sodium (JP17/USP)、Montelukast Sodium Oral Granules

+ [14]

靶点

CysLT

作用方式

拮抗剂

作用机制

CysLT拮抗剂(半胱氨酰白三烯受体拮抗剂)

治疗领域

免疫系统疾病感染耳鼻咽喉疾病+ [6]

在研适应症

运动诱发哮喘过敏性鼻炎常年性变应性鼻炎+ [9]

非在研适应症

急性哮喘气道病变过敏性哮喘+ [9]

原研机构

Merck & Co., Inc.

在研机构

KYORIN Pharmaceutical Co., Ltd.

江阴贝瑞森制药有限公司初创企业

Organon & Co.

+ [4]

非在研机构

Merck Frosst Canada Ltd.

Merck Sharp & Dohme Corp.

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

美国 (1998-02-20),

哮喘

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评-

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结构/序列

分子式C35H36ClNNaO3S

InChIKeyZMFQNQCXWQXCFO-HKHDRNBDSA-N

CAS号151767-02-1

关联

531

项与孟鲁司特钠相关的临床试验

NCT03277170

/ Withdrawn临床2期IIT

Pragmatic RCT of High-dose Oral Montelukast for Moderate and Severe Pediatric Acute Asthma Exacerbations

Objective: To determine the extent to which high-dose (30mg) oral montelukast, added to standard treatment in children with moderate and severe acute exacerbations improves outcomes.
Central Hypothesis: High-dose oral montelukast, added to standard treatment in children aged 5 to 17 years with moderate and severe acute asthma exacerbations, rapidly improves lung function, clinical severity, hospitalization rate and 72-hour symptom burden.
Secondary Hypotheses:
1. There are greater effects of high-dose oral montelukast on lung function and on the secondary outcomes in the presence of respiratory viral detection or leukotriene-mediated inflammation; and
2. There is an interaction between viral detection and urinary leukotriene 4 level with treatment-response.
Design: A two-arm, parallel randomized controlled trial of high-dose oral montelukast versus identical placebo, as add-on to standard treatment, in children aged 5 to 17 years with moderate and severe acute asthma exacerbations.
Intervention: High-dose oral montelukast added to standard treatment in comparison with standard treatment as the 2nd treatment-allocation arm.
Primary and Important Secondary Endpoints: For the Primary Aim, the primary outcome measure to be compared between arms will be change of %-predicted airway resistance by impulse oscillometry (IOS) at 5Hz (%R5) at 2 hours after treatment initiation. Secondary outcomes will include improvement of %-predicted FEV1 (%FEV1), clinical severity measured using the validated Acute Asthma Intensity Research Score (AAIRS), hospitalization rate, and 72 hour symptom burden using the Pediatric Asthma Caregiver Diary (PACD). For the Secondary Aim, the investigators will determine (1) The effects of high-dose oral montelukast on lung function and on our secondary outcomes in the presence of nasal viruses and of greater leukotriene-mediated inflammation; and (2) The degree of interaction between viral detection and urinary leukotriene E4 (LTE4) level with treatment-response.
Laboratory evaluations: The primary outcome (change of %R5) and select secondary outcomes (%FEV1, AAIRS, LTE4) will be measured before and again at 2 hours after treatment initiation. The other secondary outcomes will be measured at the time of hospitalization decision-making by the clinical team (hospitalization rate) or at 72-hours after treatment initiation (PACD).

开始日期2025-09-01

申办/合作机构

Vanderbilt University Medical Center

NCT05992311

/ Not yet recruiting临床1期IIT

Clinical Evaluation of Montelukast on Cognitive and Mood Dysfunction and Neuroinflammation in Veterans with Gulf War Illness (GWI)

The study addresses the pre-clinical promise of Montelukast (MLK) for improving brain function in veterans with Gulf War Illness (GWI). MLK, a US Food and Drug administration (FDA)-approved drug for asthma, has shown efficacy in an animal model of GWI to improve cognitive and mood function through modulation of leukotriene signaling and suppression of neuroinflammation.

开始日期2025-04-01

申办/合作机构

Baylor College of Medicine

[+2]

NCT06356571

/ Recruiting临床2期

A Single-arm, Open-label, Phase 2 Study Evaluating Subcutaneous Administration of Isatuximab, Administered by an On Body Delivery System, in Combination With Weekly Carfilzomib and Dexamethasone in Adult Participants With Relapsed and/or Refractory Multiple Myeloma (RRMM)

The primary purpose of this study is to assess the efficacy (overall response rate) of subcutaneous (SC) via on body delivery system (SC-OBDS) isatuximab in combination with weekly carfilzomib and dexamethasone (Kd) in adult participants with RRMM having received 1 to 3 prior lines of therapy.

开始日期2025-03-31

申办/合作机构

Sanofi

100 项与孟鲁司特钠相关的临床结果

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100 项与孟鲁司特钠相关的转化医学

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100 项与孟鲁司特钠相关的专利（医药）

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4,131

项与孟鲁司特钠相关的文献（医药）

2025-12-01·JOURNAL OF CLINICAL IMMUNOLOGY

Restitutio ad integrum: Rescuing the Alveolar Macrophage Function with HSCT in Pulmonary Alveolar Proteinosis Due to CSF2Rα Deficiency

Article

作者: Mishra-Sopori, Varsha ; Pandrowala, Ambreen ; Bodhanwala, Minnie ; Khan, Sanaa ; Hiwarkar, Prashant ; Chandane, Parmarth ; Khosla, Indu ; Kataria, Darshan ; Prabhudesai, Pralhad ; Sehgal, Kunal

Hereditary pulmonary alveolar proteinosis (hPAP) is a rare lung-related primary immunodeficiency. In hPAP, variants of genes encoding the heterodimeric GM-CSF receptor alpha or beta-chains (CSF2Rα, CSF2Rβ) lead to perturbations in GM-CSF signalling. These perturbations impair the scavenging function of pulmonary alveolar macrophages leading to accumulation of surfactant proteins and lipids within the alveoli. The replacement of defective pulmonary alveolar macrophages can be achieved with allogeneic hematopoietic stem cell transplantation. However, previous reports highlight undesirable pulmonary outcomes associated with this therapeutic approach. We report a 4-year-old developmentally normal girl born of second-degree consanguineous marriage diagnosed with severe form of CSFRα-deficient PAP. She required recurrent whole lung lavage and hence was treated with allogeneic hematopoietic stem cell transplantation. A reduced toxicity treosulfan-based myeloablative regimen with alemtuzumab serotherapy was used for conditioning. Ciclosporin, mycophenolate mofetil and FAM (fluticasone inhaler, azithromycin, montelukast) were used to prevent graft-versus-host disease and immune-related complications of lung. Her post-transplant course was uneventful with full donor chimerism and complete resolution of symptoms. We demonstrate for the first time in a case of severe CSF2Rα-deficient PAP, the successful use of hematopoietic stem cell transplantation as a primary curative treatment, restoring normal lungs both anatomically and functionally. The case report provides evidence for considering allogeneic hematopoietic stem cell transplant in severe forms of CSF2R-deficient PAP.

2025-03-04·JOURNAL OF ASTHMA

Efficacy and safety of montelukast–levocetirizine combination therapy in combined allergic rhinitis and asthma syndrome: a systematic review and meta-analysis

Review

作者: Sun, Jianing ; Shao, Min ; Zheng, Qiling

OBJECTIVE:

This meta-analysis aims to evaluate the efficacy and safety of montelukast combined with levocetirizine in the treatment of allergic rhinitis with asthma, and to provide objective and effective evidence-based medical evidence for clinical use.

DATA SOURCES:

PubMed, Web of Science, Cochrane Library, WANFANG DATA, CNKI, and Chinese BioMedical Literature Database were retrieved to identify records related to montelukast combined with levocetirizine in the treatment of allergic rhinitis with asthma.

STUDY SELECTIONS:

First, the eligibility criteria were employed to screen search results. Then, two investigators independently assessed titles, abstracts, and the full text of all retrieved references to identify potentially eligible studies.

RESULTS:

As of 2024-02-03, a total of six articles were included in this meta-analysis, covering 2,950 patients with allergic rhinitis with asthma. The meta-analysis results exhibited a pooled NSS of -1.28 (95%CI: -1.64 to -0.92), suggesting that the combination of montelukast and levocetirizine was effective in the treatment of nasal symptoms of allergic rhinitis complicated with asthma. The meta-analysis of controlled trials showed that the SMD of NSS in the group of montelukast combined with levocetirizine was -2.56 (95%CI: -2.77 to -2.35). The result indicated that compared with the control group, the combination of montelukast with levocetirizine significantly improved the symptoms of allergic rhinitis.

CONCLUSION:

In summary, this meta-analysis demonstrated the efficacy of montelukast combined with levocetirizine in the treatment of nasal symptoms in AR with asthma, indicating that the combination of montelukast with levocetirizine is more effective in improving symptoms of allergic rhinitis than monotherapy and has good safety.

2025-03-01·BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY

Probing into the plasma stability and microsomal stability of thiol-based prodrug derivatives: Using IYS-15, an HDAC inhibitor as the model thiol

Article

作者: Wang, Wei ; Zhu, Lingxuan ; Li, Qingjiao ; Lei, Xinsheng ; Wang, Hanqi

Thiols have interesting bio-chemical properties and can be found in a number of approved drugs. However, some thiols exhibited poor plasma stability and microsomal stability, leading to poor in vivo activity and poor oral bio-availability, in spite of their potent activity in vitro. Prodrug is a classic strategy to improve drug pharmacokinetics. In this study, we designed and synthesized 25 prodrug derivatives of a potent thiol-based HDAC inhibitor, IYS-15, to explore the structure-plasma stability relationships and structure-microsomal stability relationships in these series. We also tried to identify the main metabolic enzymes participated in the metabolism of some representative thiol-based prodrug derivatives. This work thus presents a comparison between different prodrugs based on the same model thiol, giving insights into the stability profile of the synthesized prodrug derivatives in human plasma and human liver microsomes, and more importantly, might also provide structural guidance to medicinal chemists in the design of thiol-based prodrugs and other novel prodrugs with thiol-based linkers.

211

项与孟鲁司特钠相关的新闻（医药）

2025-03-14

·学术经纬

长期咳嗽有痰、经常清嗓子，不一定是咽喉、肺、气管和食管的问题，也可能是这种疾病

▎药明康德内容团队编辑李阿姨（化名）今年52岁，在3年前，她开始断断续续地咳嗽，有时还会咳出来少量白粘痰，咽喉部经常有异物感，导致频繁清嗓子。之前她以为是咽炎或者反酸烧心（胃食管反流），自己买过药来吃，但并没有好转。有一次实在太难受了，这才去医院就诊，医生逐一做了咽喉、肺部、胃部和食管、气管和支气管方面的检查，但并没有找到真正的原因。后来医生询问病史发现，李阿姨过去10年里还常有鼻塞、流鼻涕的症状。体检医生也说她有鼻炎，但她一直没有进行治疗。后来经过门诊鼻咽镜检查发现，李阿姨的鼻粘膜、咽喉充血水肿，咽喉后部有少量白色粘液分泌物，最终被医生诊断为鼻后滴流综合征（也叫上气道咳嗽综合征）。在对症治疗下，李阿姨的咳嗽在2周后就基本消失了。图片来源：123RF 很多人和李阿姨一样，没想到鼻部疾病也会造成咳嗽。实际上，如果长期咳嗽还有痰，经常清嗓子，不一定是咽喉、肺部、气管和食管等方面的问题，还可能是得了鼻后滴流综合征。那么，鼻后滴流综合征是一种什么疾病？今天，健康榨知机就带大家来了解一下。鼻后滴流综合征，又称为上气道咳嗽综合征，是引起慢性咳嗽的常见病因之一，往往因为鼻部疾病（比如鼻炎、鼻窦炎）引起分泌物倒流到鼻腔后方、流入咽喉而产生，或因为鼻部、咽喉部疾病（比如慢性咽喉炎、慢性扁桃体炎）刺激上气道咳嗽感受器，而导致以咳嗽为主要表现的临床综合征。鼻后滴流综合征有哪些症状？可表现为咳嗽、咳痰、鼻塞、鼻腔分泌物增加、频繁清嗓、咽喉后部有黏液附着及鼻后滴流感，有时还会伴有鼻痒、打喷嚏、水样涕（俗称“清水鼻涕”）及眼痒等症状。除了上述症状之外，由于原发鼻部疾病的病因不同，还可能伴有以下不同的症状：变应性鼻炎（即过敏性鼻炎）相关表现：鼻黏膜为苍白或水肿，鼻道及鼻腔底可见清涕或黏涕。非变应性鼻炎相关表现：鼻黏膜通常为肥厚或充血样改变，部分口咽部黏膜会呈现鹅卵石样改变或咽后壁附有黏脓性分泌物。慢性鼻窦炎相关表现：首选CT检查，可以看到鼻窦黏膜增厚、鼻窦内液平面，必要时医生会考虑进行鼻内镜和变应原（即过敏原）检查。鼻后滴流综合征容易和哪些疾病混淆？如何区分？鼻后滴流综合征可能容易与以下疾病混淆，医生在临床上会根据患者的病史、体格检查及辅助检查结果等做出诊断，进行区分： 1. 急性上呼吸道感染普通感冒和流行性感冒（简称“流感”）是非常常见的疾病，它们都属于上呼吸道感染，也常存在咳嗽的症状，同时也会引起短期的鼻后滴流症状。图片来源：123RF 普通感冒主要表现为流涕、喷嚏、鼻塞和鼻后滴流感等鼻部症状，以及咳嗽、咽喉刺激感或不适，严重者有发热、头痛等症状。流感一般起病更急，以全身症状为主，合并咽喉痛、咳嗽、鼻塞、流涕等上呼吸道症状。这类上呼吸道感染引起的咳嗽多为刺激性干咳或咳少量黏液痰，咳嗽往往持续约2周，部分症状较轻、体质较好的患者没经过治疗也可能自然好转。 2. 感染后咳嗽（感冒后咳嗽）当呼吸道感染的急性期症状消失后，咳嗽仍然持续不见好，通常表现为刺激性干咳或咳少量白色黏液痰，持续3~8周或更长时间，但X线胸片检查无异常，这就是感染后咳嗽。病毒性感冒是感染后咳嗽最常见的原因之一，所以感染后咳嗽又称为“感冒后咳嗽”。之前有感染后咳嗽病史和咳嗽敏感性增加的患者更容易发生感染后咳嗽。 3. 急性气管‑支气管炎主要表现为咳嗽和咳痰，更容易发生在秋冬季节。初期干咳，之后可能出现咳痰，病程后期会出现黏液脓性痰。咳嗽通常持续2~3周。医生在进行肺部体格检查时，会发现双肺呼吸音粗，有时会听到及湿性啰音和哮鸣音；血常规检查白细胞计数和分类通常没有明显异常；细菌感染时白细胞计数和中性粒细胞比例可增高，C反应蛋白（CRP）水平升高；胸部影像学检查无明显异常或仅有肺纹理增加。 4. 迁延性感染性支气管炎（PIB）由于抵抗力低下、排痰不畅、细菌耐药或抗感染疗效不佳等原因，病原体在支气管内不能被及时有效清除，病程迁延超过3周，就是迁延性感染性支气管炎。迁延性感染性支气管炎更多发生在婴幼儿群体，在成人中也偶尔会发生。如果患者伴有咳痰、黄脓痰以及喉部黏液，医生会诊断为迁延性感染性咳嗽。图片来源：123RF 5. 咳嗽变异性哮喘（CVA） CVA是哮喘的一种特殊类型，咳嗽是其唯一或主要临床表现，患者没有明显喘息、气促等症状或体征，但存在气道高反应性（通俗来说就是气道非常敏感）。CVA是慢性咳嗽最常见的病因之一，约占慢性咳嗽的1/3。对于夜间咳嗽为主的患者，医生会首先考虑咳嗽变异性哮喘。 6. 嗜酸粒细胞性支气管炎表现为慢性咳嗽，大多为刺激性干咳或伴少量黏痰。嗜酸粒细胞性支气管炎以气道嗜酸粒细胞浸润为特征。大约1/3的嗜酸粒细胞性支气管炎患者合并变应性鼻炎。嗜酸粒细胞性支气管炎临床表现缺乏特异性，体格检查无异常，痰嗜酸粒细胞增高是其主要诊断依据。之前曾有一些案例报道，患者因接触面粉、异氰酸或氯氨等引起了嗜酸粒细胞性支气管炎，因此，医生在诊断嗜酸粒细胞性支气管炎时通常会考虑职业因素。 7. 变应性咳嗽变应性咳嗽也是慢性咳嗽的常见病因，多表现为刺激性干咳。临床上某些慢性咳嗽患者具有特应质[是指一种易于发展成特应性皮炎、变应性鼻炎及哮喘等变应性疾病的基因倾向，这类人群具有对螨虫、花粉、食物等常见环境变应原产生特异性免疫球蛋白（Ig）E的能力]，痰嗜酸粒细胞正常，无气道高反应性，糖皮质激素及抗组胺药物治疗有效，就被称为变应性咳嗽。 8. 胃食管反流性咳嗽胃食管反流性咳嗽是胃酸和其他胃内容物反流进入食管导致的、以慢性咳嗽为唯一或主要症状的临床综合征，是一种特殊类型的胃食管反流病。这类患者的慢性咳嗽以白天咳嗽更常见，少数患者可有夜间咳嗽。如果患者伴随反酸、嗳气、胸骨后烧灼感等症状或者餐后咳嗽加重，医生就会考虑胃食管反流性咳嗽的可能，或许需要进行食管反流监测检查。经过抗反流治疗后，患者的咳嗽一般会明显减轻或消失。此外，如果患者咳嗽时痰中带血或咳血，医生可能会考虑气管‑支气管结核、支气管扩张症和肺癌的可能；对于有过敏性疾病史和家族史者，医生可能会考虑是不是变应性鼻炎和支气管哮喘相关的咳嗽；对于有特殊职业接触史者，医生还可能会考虑职业性咳嗽的可能。鼻后滴流综合征如何治疗？ 1. 若病因为非变应性鼻炎及普通感冒医生会考虑首选第一代抗组胺药（如氯苯那敏）和减充血剂（如伪麻黄碱）进行治疗，大多数患者会在接受治疗后数天至2周内好转。 2. 若病因为变应性鼻炎医生会考虑首选鼻用激素（如布地奈德、糠酸莫米松和丙酸氟替卡松）和口服第二代抗组胺药（如氯雷他定、西替利嗪等）或鼻用抗组胺药，疗程不少于2周；也可能会建议患者口服白三烯受体拮抗剂（如孟鲁司特），疗程为8~12周。图片来源：123RF 对于症状严重难以控制者的患者，医生会建议短期口服激素（如泼尼松）进行治疗；对于严重者特别是合并鼻窦炎、鼻息肉的患者，医生也可能会建议使用生物制剂如抗IgE单抗、白细胞介素（IL）‑5单抗、IL‑5受体单抗或抗IL‑4单抗治疗，以及过敏原免疫治疗和外科治疗。 3. 若病因为慢性鼻窦炎（1）细菌性鼻窦炎多为混合感染，对于急性发作者，医生一般会考虑抗感染治疗，疗程7~10天；对于慢性者，医生会酌情延长抗感染时间。这类治疗一般首选阿莫西林或头孢呋辛酯，备选阿莫西林/克拉维酸、头孢克洛、头孢丙烯或左氧氟沙星等。（2）医生还可能会建议联合鼻用激素治疗，疗程为3个月以上。针对合并严重复发性鼻息肉者，医生或会建议短疗程口服激素（10~14天）或采用序贯疗法（1~6个月）治疗。（3）持续性严重鼻塞和急性发作时，医生可能会建议使用鼻腔局部减充血剂（羟甲唑啉），疗程<7天，还可能会考虑联合口服抗组胺药治疗。（4）对于常规内科治疗无效的患者，医生还可能会考虑生物制剂治疗。必要时，医生或许会进行内镜鼻窦手术治疗。（5）为了避免或减少接触过敏原，医生可能会建议通过鼻腔生理盐水冲洗，口服祛痰剂及黏液溶解剂（羧甲司坦、厄多司坦、桉柠蒎或桃金娘油）对慢性鼻窦炎患者进行治疗。另外，你可能还想知道：打流感疫苗前必看：4类人不建议接种为什么有的人很少生病，一生病就是大病？如何提高免疫力？ …… 点击下方名片关注【健康榨知机】在消息对话框回复：感冒获取更多相关健康知识 ▼ 参考资料 [1] 医生，为什么我一咳嗽就会咳很久？（内附典型案例）. Retrieved Mar 10, 2025, from https://mp.weixin.qq.com/s/sBQIAI7MhNjsPkEO7EW_sg [2] 中华医学会, 中华医学会杂志社, 中华医学会全科医学分会, 等. 中国咳嗽基层诊疗与管理指南（2024年）[J]. 中华全科医师杂志, 2024, 23(8): 793-812. DOI: 10.3760/cma.j.cn114798-20240326-00177. [3] 钟文伟, 张建华. 儿童特应质与呼吸道感染易感性 [J] . 中华实用儿科临床杂志, 2019, 34(10) : 730-733. DOI: 10.3760/cma.j.issn.2095-428X.2019.10.003. 免责声明：药明康德内容团队专注介绍全球生物医药健康研究进展。本文仅作信息交流之目的，文中观点不代表药明康德立场，亦不代表药明康德支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。版权说明：本文来自药明康德内容团队，欢迎个人转发至朋友圈，谢绝媒体或机构未经授权以任何形式转载至其他平台。转载授权请在「健康榨知机」微信公众号回复“转载”，获取转载须知。如有其他合作需求，请联系wuxi_media@wuxiapptec.com 健康榨知机丨药明康德团队打造微信号 : ey_global ▇ 关注我们，掌握新鲜有料的健康资讯分享、点赞、在看，传播健康知识

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·抗体圈

HPV疫苗“失灵”后，默沙东加码儿药打响业绩保卫战

近日，默沙东一款抗病毒新药的新剂型在国内递交上市申请并获得受理，因适应症囊括药物短缺的儿童用药市场，引发行业关注。全球范围内，儿童药产品短缺一直是待解的难题，在我国儿童药物市场亦被认为是一片蓝海，市场规模已达千亿。近几年来我国接连出台政策鼓励儿童药物的研发创新并有意加快相关药物的审评审批，刚过去的2025全国两会上，有代表提及要加大儿童罕见病药物的研发速度以及集采范围，解决相关药物短缺难题。在此节点，默沙东的儿童新药或将被纳入优先审评，并借此快速切入这一千亿市场，打开新的增长空间。 2024年默沙东旗下K药虽顺利卫冕“药王”宝座，但即将到来的专利悬崖始终如悬颈利剑，加之HPV疫苗这一曾经的大爆品也开始“失灵”，2024年中国区收入跌去两成，整体业绩承压。无论是此次加码儿童药市场还是近两年砸下数百亿在ADC、GLP-1等赛道大力扫货，都意味着，寻求新的业绩补缺者，已成为这家MNC巨头的当务之急。 01 加码儿童药市场默沙东的来特莫韦，为一种创新型巨细胞病毒末端酶抑制剂，早在2017年已获美国FDA批准上市，是全球首个获批用于异基因造血干细胞移植受者预防巨细胞病毒（CMV）感染的药物。 2022年初该药获批进入中国市场，但剂型主要为适用于成人的片剂和注射剂，此次拟上市的是一款适合儿童的小剂量制剂，直径不超过4mm的来特莫韦微片，适应症除了接受异基因造血干细胞移植（HSCT）的巨细胞病毒（CMV）血清学阳性的成人，还有6个月及以上且体重≥6kg的儿童受者[R+]预防巨细胞病毒感染和巨细胞病毒病。这也是来特莫韦首次将儿童纳入适应症人群，基于目前巨细胞病毒感染率高，且儿童用药选择不多，未来该药物有望避开仿制药的围剿，并打开新的市场空间。据悉，2024年来特莫韦国内销售额已近2亿元，三年累计销售额近4亿元。3月8日获CDE受理其上市申请前，该药已在3月4日被公示拟纳入优先审评，理由是来特莫韦微片属于儿童新品种，符合相关政策的要求。国元证券此前曾有报告指出，2016-2021年，中国儿童药市场规模已由650亿元增长至1080亿元，年均复合增长率为10.69%。另一组数据则显示，儿童药在我国药物总量中比例不足10%，而化药在我国儿童用药市场中占比六成，但其中儿童专用化药仅占5%左右，其余90%以上均为儿童及成人兼用的化药，儿童专用药短缺状况尤为突出。由于较成人药物的研发困难更大，周期更长，儿童药品市场长期存在着“品种少、剂型少、规格少、特药少”的问题。为此近几年我国陆续出台了鼓励儿童药物研发、提速审评审批、支持生产等多项政策，希望逐步改善临床供应短缺等问题。 2016年至2024年，国家卫健委先后制定发布了5批《鼓励研发申报儿童药品清单》，共计32个儿童适用药品获批上市，包括16个罕见病用药，并明确表示将继续加大儿童用药研发生产各项政策的倾斜力度。在相关政策及用药需求的推动下，儿科市场未来将迎来更大的发展机遇，行业分析称，预计到2030年，中国儿童用药市场规模将达到1500亿元。聚焦到默沙东拓展新适应症的来特莫韦微片，成人及儿童巨细胞病毒感染率都较高，其中一岁幼儿的感染率高达80%左右，虽然大部分没有症状，却可以长期潜伏，一旦发病，便可能会对多个器官造成影响，因此临床需求颇大。默沙东并非第一次涉足儿童用药，此前已有儿童哮喘孟鲁司特钠、儿童抗真菌感染的诺科飞等多款药物均已在国内上市，此番加码中国儿童用药市场，也有望在一定程度上弥补HPV疫苗市场后劲不足带来的业绩“价差”。 02 巨头的业绩保卫战由于K药的专利悬崖将在2028年到来，默沙东近几年一直在加大力度寻找新的潜在“药王”，但屋漏偏逢连夜雨，前几年爆火的王牌产品HPV疫苗也开始遇冷，令这家MNC巨头中国业绩大跌，整体营收增长承压。今年2月份默沙东披露的2024年财报显示，在去年整体营收同比增长6.74%至641.68亿美元的情况下，中国区的营收却下滑20%至53.94亿美元，中国市场占全球制药业务的份额，也从2023年的12.5%下降到9.4%。背后原因便是市场大环境影响，加上消费需求疲软，国产疫苗冲击，渠道库存高，HPV疫苗佳达修第四季度销售同比下滑了17%，全年同比减少3%，因此默沙东在宣布自今年2月份起至年中暂停向中国供应该疫苗后，一度受到行业的热议。事实上，自2023年HPV疫苗逐渐出现消费需求下滑态势后，默沙东已经开始采取补救措施，一方面开拓HPV疫苗男性市场，一方面加快21价肺炎疫苗等其他产品的上市，但就目前来看，成效尚不明显。放大至整个企业层面，如果说HPV疫苗是中国市场的最大支撑，那么药王K药无疑是默沙东的门面担当，HPV疫苗的受挫主要影响区域市场，但一年贡献了近300亿美元收入的K药专利悬崖一旦到来，对整体业绩的触动程度可想而知。为保全球地位，默沙东的“未雨绸缪”动作其实也早已开始。 2019年的JPM大会上，默沙东就特别强调会通过BD交易搭建平衡性更强的管线布局。此后不管是肿瘤还是自免、代谢领域，默沙东都砸下了重金扫货，先后将ADC、GLP-1、PD-1/VEGF双抗等多款热门赛道的管线纳入麾下。 ADC领域，默沙东2020年到2024年累计达成了7笔相关的收购、合作交易，交易总额高达400亿美元。从科伦博泰、第一三共等同行手中，默沙东拿到了数个ADC项目，目前已有靶向HER3、B7H3、CDH6、TROP2等靶点的ADC药物在研，且已有4个项目处于Ⅲ期临床，1个在申请上市。为扩大K药的市场，默沙东还在推进K药与旗下ADC药物的联合疗法，今年初K药与Nectin-4 ADC维恩妥尤单抗的联合疗法就在国内顺利获批上市。在千亿美元市场规模潜力的GLP-1赛道，默沙东同样下了重注，甚至寄予了“药王”继任者的厚望，毕竟准药王司美格鲁肽已经验证了该赛道的潜力。最早在2010年默沙东就已经有GLP-1项目登记进入临床，此后陆续布局有GCGR激动剂、GLP-1R/GCGR双重激动剂等5个项目，既有自研亦有外部引入，但其中3个均未能走至最后。 2024年，默沙东多次出手收购中国管线资产，先是以5.88亿美元首付款拿下礼新医药的PD-1/VEGF双抗LM-299，随后又以20亿美元的总交易额，引入翰森制药的口服小分子GLP-1受体激动剂HS-10535，开始差异化布局减重赛道。 03 结语在“钞”能力的加持下，默沙东的补货行动令潜力管线大增，对于“如何面对K药专利悬崖”这一魔咒般的问题，也显得更为从容。 2025年开年的JPM大会上，默沙东首席执行官Rob Davis透露，2024年默沙东的III期在研产品数量相比于2021年几乎翻了两倍，并且在BD交易上前后投入了约400亿美元。默沙东预计，2025年全球销售额将在641亿美元至656亿美元之间。基于现有肿瘤管线的业务，默沙东还将2030年的肿瘤业务收入目标从200亿美元调高至250亿美元，并计划在未来几年陆续推出20款潜在的重磅药物。一方面寻求开拓K药更多的市场，另一方面基于多元化的考虑布局多领域药物管线，从而弱化整体收入对K药的依赖，默沙东的多面开花战略，有待未来的市场考验结果。识别微信二维码，添加抗体圈小编，符合条件者即可加入抗体圈微信群！请注明：姓名+研究方向！本公众号所有转载文章系出于传递更多信息之目的，且明确注明来源和作者，不希望被转载的媒体或个人可与我们联系(cbplib@163.com)，我们将立即进行删除处理。所有文章仅代表作者观点，不代表本站立场。

优先审批疫苗抗体药物偶联物申请上市

2025-03-05

·赛柏蓝

第十一批国采，16个药「备战」

编者按：本文来自米内网，作者未晰；赛柏蓝授权转载，编辑相宜第十一批国采即将启动，16个热销产品或迎来新挑战。 01 16个产品备战第十一批国采倍特、扬子江抢“标王” 截至2025年3月2日，已有企业过评的呼吸系统用药达97个（按产品名统计），其中27个产品已中标前十批国采（统计不含废标产品），从用药途径来看，口服药占了17个，吸入剂占了6个，注射剂占了4个。图1：前十批国采已中标的呼吸系统用药情况注：第七批的盐酸溴己新注射液在2024年8月宣布废标前十批国采（不含废标产品），倍特药业共有7个呼吸系统用药中标，暂列“标王”，扬子江药业和仁合益康各中标了6个呼吸系统用药，健康元中标了5个呼吸系统用药。表1：目前竞争企业≥7家的呼吸系统用药截至3月2日，竞争企业（原研+过评）在7家或以上的呼吸系统用药有16个（按产品名统计）。从亚类来看，涉及咳嗽和感冒用药占6个、全身用抗组胺药占5个、阻塞性气管疾病用药占5个；从用药途径来看，口服药占10个、吸入剂占3个、注射剂占3个。 5个呼吸系统用药目前的竞争企业在20家或以上，战况激烈，2024年Q1-Q3在重点省市公立医院终端呼吸系统用药市场，吸入用乙酰半胱氨酸溶液是TOP3产品，氨溴特罗口服溶液是TOP25产品。 4个呼吸系统用药目前的竞争企业也达到了10家（含），2024年Q1-Q3在重点省市公立医院终端呼吸系统用药市场，富马酸卢帕他定片是TOP24产品，富马酸福莫特罗吸入溶液是TOP41产品，盐酸丙卡特罗口服溶液是TOP50产品。上述16个备战产品中，倍特药业涉及8个，扬子江药业涉及5个，仁合益康也涉及5个。 02 “销冠”称霸市场11年 4大新品潜力爆发在重点省市公立医院终端，呼吸系统用药在2014-2019年保持正增长态势，2019年的销售额超过89亿元，随后进入跌宕起伏阶段，2021-2022年保持在70亿元以上，2023年回升至88亿元左右，2024年Q1-Q3继续保持正增长，销售额在68亿元以上。从2018年年底4+7城市试点开始，已有8个批次国采（不含胰岛素专项及第八批）影响着呼吸系统用药市场的格局变化，对比2018年及2024年Q1-Q3两大TOP20产品榜单，9个席位已被更新替换。表2：2018年及2024年Q1-Q3呼吸系统用药TOP20产品变化情况注：销售额低于1亿元用*表示值得注意的是，吸入用布地奈德混悬液自2014年登上TOP1产品宝座后，连续11年稳坐榜首，实力强劲。该产品的原研企业是阿斯利康，2019年在重点省市公立医院终端的销售额涨至13亿元，2020年起陆续有国产仿制药获批，2021年纳入了第五批国采，正大天晴、健康元、四川普锐特药业、长风药业4家中标企业实现了销售放量，成功助力“销冠”稳坐高位。 2018年上榜TOP20的产品中有9个在2024年Q1-Q3的榜单上“消失”了，吸入用异丙托溴铵溶液跌至产品TOP21，多索茶碱注射液跌至产品TOP27，硫酸特布他林雾化吸入用溶液跌至产品TOP31，噻托溴铵吸入粉雾剂跌至产品TOP40，注射用盐酸氨溴索、孟鲁司特钠咀嚼片、注射用多索茶碱、注射用盐酸溴己新、硫酸沙丁胺醇注射液5个产品均跌出了TOP50之列。 TOP20产品榜单“推陈出新”，9个潜力产品成为了耀眼新星。布地格福吸入气雾剂、盐酸左沙丁胺醇雾化吸入溶液、注射用西维来司他钠、氟替美维吸入粉雾剂4个产品是2019年及以后获批上市/进口的新产品，此外，5个“老产品”中羧甲司坦口服溶液在2018年起持续暴涨，潜力不容小觑。图2：羧甲司坦口服溶液的销售情况（单位：万元）羧甲司坦口服溶液是一款祛痰药，2014-2018年在重点省市公立医院终端的销售额维持在2000万元水平，2018年起该产品开始高速飞涨，2024年Q1-Q3的销售额涨至1.5亿元，产品排名升上TOP10。值得注意的是，该产品目前竞争企业（原研+过评）已有8家，若进入第十一批国采，未来的格局又将如何？ 03 国产品牌占半壁江山正大天晴、仙琚制药表现亮眼随着热销产品“推陈出新”，TOP20品牌也是频繁洗牌，2024年Q1-Q3重点省市公立医院终端TOP20品牌中国产品牌占了半数（不含原研地产化产品），其中桉柠蒎肠溶胶囊、枸地氯雷他定片、注射用西维来司他钠、注射用二羟丙茶碱为独家产品。表3：2024年Q1-Q3呼吸系统用药TOP20品牌注：销售额低于1亿元用*表示 6个非独家的国产品牌中，正大天晴药业集团的吸入用布地奈德混悬液（2020年获批）和倍特药业旗下四川普锐特药业的吸入用布地奈德混悬液（2021年获批）均中标了第五批国采（2021年6月）。在重点省市公立医院终端，正大天晴药业集团的吸入用布地奈德混悬液在2023-2024年Q1-Q3的销售额分别大涨了44.29%、31.93%，四川普锐特药业的吸入用布地奈德混悬液在2022-2024年Q1-Q3的销售额分别大涨了395.77%、58.33%、41.32%，正大天晴药业集团目前已成为了吸入用布地奈德混悬液的TOP2企业（仅次于阿斯利康）。健康元药业集团的盐酸左沙丁胺醇雾化吸入溶液（2019年获批）在第九批国采(2023年11月)顺利中标，受降价影响该品牌在2024年Q1-Q3销售额下滑了超过23%，健康元药业集团目前依然是盐酸左沙丁胺醇雾化吸入溶液的TOP1企业，市场份额高达83%。还有一个国产品牌非常值得关注，浙江仙琚制药在2011年拿下了糠酸莫米松鼻喷雾剂的国内首仿，目前暂无其他国内药企获得生产批文。浙江仙琚制药在2023年成功击败欧加农制药，成为了糠酸莫米松鼻喷雾剂的领军企业，目前所占的市场份额已超过50%。 04 结语除了国采加速了市场洗牌，新品上市也是另一个有效路径。数据显示，目前报产在审的呼吸系统国产新药（不含2.4类新适应症）有4个，包括了华润三九医药的盐酸氨溴索(冻干)口崩片（2.2类）、博志研新泰州药物技术的BCM347口溶膜（2.2类）、远大蜀阳生命科学(成都)的注射用奥马珠单抗（3.3类）、合肥恩瑞特药业的枸地氯雷他定口服液（2.2类），2025年谁将首个突围，敬请期待。资料来源：米内网数据库 END 内容沟通：郑瑶（13810174402）左下角「关注账号」，右下角「在看」，防止失联

带量采购医药出海

100 项与孟鲁司特钠相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D00529	孟鲁司特钠	R03DC03	DB00471

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
运动诱发哮喘	美国	Organon & Co.	2007-04-13
过敏性鼻炎	美国	Organon & Co.	2005-07-27
常年性变应性鼻炎	美国	Organon & Co.	2005-07-27
季节性过敏性鼻炎	美国	Organon & Co.	2002-12-31
哮喘	美国	Organon & Co.	1998-02-20

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
阻塞性睡眠呼吸暂停综合征	临床3期	美国	Merck Sharp & Dohme Corp.	2010-09-01
呼吸道感染	临床3期	以色列	Merck Sharp & Dohme Corp.	2007-11-01
过敏性哮喘	临床3期	-	Organon & Co.	2006-03-01
气道病变	临床3期	意大利	Merck Sharp & Dohme Corp.	2005-09-01
急性哮喘	临床3期	-	Organon & Co.	2004-07-01
毛细支气管炎	临床3期	-	Organon & Co.	2003-08-01
咳嗽	临床3期	-	Organon & Co.	2003-08-01
呼吸道合胞体病毒感染	临床3期	-	Organon & Co.	2003-08-01
打喷嚏	临床3期	-	Organon & Co.	2002-04-01
持续性哮喘	临床3期	-	Organon & Co.	2001-10-01

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04294641 (CTgov)	临床2期	慢性移植物抗宿主病	10	Ibrutinib	遞壓鬱齋製醖窪夢膚鑰 = 積鹹範構鏇醖鏇觸夢積願顧觸襯鹹淵選顧蓋遞 (選糧鬱壓簾遞積壓鏇壓, 觸獵顧鏇廠鏇構壓製積 ~ 築鹽鹹憲願壓餘積夢齋) 更多	-	2025-01-22
NCT04885530 (ACTIV-6, Pubmed \| JAMA Netw Open)	临床3期	新型冠状病毒感染	1,250	Montelukast 10 mg	願窪淵製獵醖鬱獵鏇鏇(積範鏇廠遞觸鹽餘鏇蓋) = 蓋繭鹽糧製膚積顧齋襯醖構獵蓋鏇鹽繭製製顧 (艱遞構觸鹹鹽鹽遞廠襯 )	不佳	2024-10-01
NCT04885530 (ACTIV-6, Pubmed \| JAMA Netw Open)	临床3期	新型冠状病毒感染	1,250	Placebo	願窪淵製獵醖鬱獵鏇鏇(積範鏇廠遞觸鹽餘鏇蓋) = 網壓餘簾獵繭夢鑰繭簾醖構獵蓋鏇鹽繭製製顧 (艱遞構觸鹹鹽鹽遞廠襯 )	不佳	2024-10-01
NCT05894577 (CTgov)	临床3期	新型冠状病毒感染	1,453	Montelukast (Arm F - Montelukast)	壓獵襯衊鬱鏇製膚簾蓋(築鑰鑰簾範範製範糧糧) = 夢淵簾獵構糧鏇範鬱獵願衊鹹觸窪衊蓋網鹹糧 (窪憲顧夢觸壓範窪遞齋, 鹹膚憲衊範衊繭糧鏇觸 ~ 願觸窪鹽夢鑰觸製襯廠) 更多	-	2024-08-16
NCT05894577 (CTgov)	临床3期	新型冠状病毒感染	1,453	Placebo (Arm F - Placebo)	壓獵襯衊鬱鏇製膚簾蓋(築鑰鑰簾範範製範糧糧) = 獵鏇繭繭蓋鹹製構鹽築願衊鹹觸窪衊蓋網鹹糧 (窪憲顧夢觸壓範窪遞齋, 構糧襯醖願艱膚製憲壓 ~ 選艱鹹廠選築顧鬱鹹鬱) 更多	-	2024-08-16
NCT03402503 (BUENA, GlobeNewswire) 人工标引	临床2期	阿尔茨海默症	59	Montelukast buccal film	齋獵願鬱網繭廠廠衊齋(願窪廠觸願齋製夢構憲) = adults with AD who received at least 80% of 30-mg twice-daily doses of MTK showed a statistically significant improvement in general cognition compared to placebo with the benefit being d= 0.5 in magnitude. 簾蓋鏇鹽獵襯窪顧鏇鹽 (製範廠衊鏇鏇餘醖廠艱 )	积极	2024-07-03
NCT03991988 (CTgov)	临床2期	阿尔茨海默症	32	Montelukast (Montelukast Group)	鏇鹽壓鹹鏇積繭顧範願 = 範顧鏇遞願蓋餘積選艱繭獵觸築繭鏇構築夢醖 (餘齋構壓衊淵構夢齋簾, 鹹鹽顧鹽窪衊廠簾壓壓 ~ 製願簾憲襯衊網糧願醖) 更多	-	2024-03-07
NCT03991988 (CTgov)	临床2期	阿尔茨海默症	32	Placebo oral tablet (Placebo Group)	鏇鹽壓鹹鏇積繭顧範願 = 醖顧鹽壓齋衊壓鏇襯積繭獵觸築繭鏇構築夢醖 (餘齋構壓衊淵構夢齋簾, 醖網膚鹽膚簾繭範醖願 ~ 夢醖範醖醖夢鹹糧廠鹹) 更多	-	2024-03-07
WSC2023	N/A	阻塞性睡眠呼吸暂停综合征	56	Acupuncture+Montelukast Sodium+Mometasone Furoate Nasal Spray	鹽襯積積廠選壓醖廠醖(艱衊鬱餘網夢鹽鹽獵觸) = 願衊製蓋選齋繭淵糧壓構蓋製簾襯窪鏇繭憲製 (窪襯構餘觸膚積淵窪觸 )	积极	2023-10-23
WSC2023	N/A	阻塞性睡眠呼吸暂停综合征	56	Montelukast Sodium+Mometasone Furoate Nasal Spray	鹽襯積積廠選壓醖廠醖(艱衊鬱餘網夢鹽鹽獵觸) = 選壓網鹽淵鬱艱襯築製構蓋製簾襯窪鏇繭憲製 (窪襯構餘觸膚積淵窪觸 )	积极	2023-10-23
EULAR2022	N/A	皮肤红斑狼疮	4	Sodium Montelukast (MLK)	顧鹹範壓構鏇壓糧淵鹹(廠築築夢鹹製鹽餘簾築) = Expression of the ALOX5, but not of 15LOX1R, was significantly (p<0.001) increased in PBMC from SLE patients as compared to controls. 艱繭餘繭艱鹽鬱襯繭蓋 (鹽鹽獵廠願獵衊鹽構衊 ) 更多	-	2022-06-01
ATS2022	N/A	Churg-Strauss综合征	-	Montelukast	鑰鑰遞壓願願範蓋壓築(衊遞憲衊構膚鏇積壓顧) = ECG showed ST-segment depression 製選醖繭齋齋衊鏇積觸 (簾鬱齋蓋觸構簾構繭簾 ) 更多	-	2022-05-15
NCT02889809 (114971, CTgov)	临床4期	哮喘	477	Placebo+Montelukast	窪憲廠鑰醖糧醖餘醖願(構鏇繭膚鹽築鹹遞餘積) = 構餘窪鏇淵範糧鹽願醖廠選觸鹽鬱顧獵窪糧夢 (範襯獵廠窪醖積醖窪鹽, 0.1090) 更多	-	2022-01-04
ARVO Annual Meeting (ARVO2021)	N/A	糖尿病性视网膜病变	563	Oral montelukast	衊選醖鏇積鑰衊壓艱齋(網範艱簾鏇簾範鑰鹹襯) = 鏇遞構鹹範觸簾艱觸廠築衊鹹糧糧鹹壓簾憲構 (構鏇艱構構醖壓壓衊獵, 0.16 ~ 0.62)	积极	2021-06-01