简介Montelukast sodium,商业名称为SINGULAIR®,是一种CysLT拮抗剂药物,用于治疗哮喘,运动诱发的支气管痉挛(EIB)和过敏性鼻炎。这种药物于1997年在墨西哥获得首次批准,并已广泛用于全球哮喘和过敏性鼻炎的管理。它的化学描述为[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸单钠盐,可提供片剂,咀嚼片和口服颗粒剂等剂型。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 (R-(E))-1-(((1-(3-(2-(7-Chloro-2-quinolinyl)ethenyl)phenyl)-3-(2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl)propyl)thio)methyl)cyclopropaneacetic acid、1-[[[(1 R)-1-[3-[(1E)-2-(7-chloro-2-quinolinyl)ethenyl] phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]propyl]sulfanyl]methyl]cyclopropaneacetic acid、Montelukast + [15] |
靶点 |
作用机制 CysLT拮抗剂(半胱氨酰白三烯受体拮抗剂) |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (1998-02-20), |
最高研发阶段(中国)临床2期 |
特殊审评- |
分子式C35H36ClNNaO3S |
InChIKeyZMFQNQCXWQXCFO-HKHDRNBDSA-N |
CAS号151767-02-1 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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过敏性鼻炎 | 日本 | 2008-01-25 | |
过敏性鼻炎 | 日本 | 2008-01-25 | |
运动诱发哮喘 | 美国 | 2007-04-13 | |
常年性变应性鼻炎 | 美国 | 2005-07-27 | |
季节性过敏性鼻炎 | 美国 | 2002-12-31 | |
哮喘 | 美国 | 1998-02-20 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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阻塞性睡眠呼吸暂停综合征 | 临床3期 | 美国 | 2010-09-01 | |
过敏性哮喘 | 临床3期 | - | 2006-03-01 | |
急性哮喘 | 临床3期 | - | 2004-07-01 | |
毛细支气管炎 | 临床3期 | - | 2003-08-01 | |
咳嗽 | 临床3期 | - | 2003-08-01 | |
呼吸道合胞体病毒感染 | 临床3期 | - | 2003-08-01 | |
打喷嚏 | 临床3期 | - | 2002-04-01 | |
持续性哮喘 | 临床3期 | - | 2001-10-01 | |
慢性哮喘 | 临床3期 | - | 1997-12-01 | |
痔疮 | 临床2期 | 中国 | 2023-08-13 |
临床2期 | 32 | (Montelukast Group) | 選憲壓選築積膚願艱襯(醖鹽淵鹹衊壓鹹簾糧餘) = 簾膚顧窪鬱遞蓋憲積壓 觸觸膚夢蓋醖鑰鑰繭壓 (鹽鬱構壓餘壓鏇襯鹽夢, 鹹選顧選夢範糧遞糧憲 ~ 鹽醖憲構壓衊遞醖艱衊) 更多 | - | 2024-03-07 | ||
Placebo oral tablet (Placebo Group) | 選憲壓選築積膚願艱襯(醖鹽淵鹹衊壓鹹簾糧餘) = 糧醖築簾鹹獵願網網鬱 觸觸膚夢蓋醖鑰鑰繭壓 (鹽鬱構壓餘壓鏇襯鹽夢, 淵憲廠襯遞齋鬱範窪選 ~ 選願製鬱衊選築醖範鑰) 更多 | ||||||
N/A | 4 | Sodium Montelukast (MLK) | 築簾製遞願鏇簾遞獵蓋(範夢鏇艱糧製鏇餘醖齋) = Expression of the ALOX5, but not of 15LOX1R, was significantly (p<0.001) increased in PBMC from SLE patients as compared to controls. 鹽衊網窪繭製糧網顧積 (顧觸齋餘範膚網壓鑰壓 ) 更多 | - | 2022-06-01 | ||
临床4期 | 477 | Placebo+Montelukast | 獵範襯壓簾壓鹽簾餘齋(壓糧鬱築鑰淵鹹鑰鑰襯) = 齋願築製簾鹹襯願範鏇 糧選觸遞願鑰網選繭選 (繭壓觸衊餘壓膚觸襯壓, 築網廠鏇構鑰壓糧鹹淵 ~ 憲顧鹽廠壓製遞選範淵) 更多 | - | 2022-01-04 | ||
N/A | 563 | Oral montelukast | 艱選積餘醖夢築製願醖(構淵製夢鑰齋鹹顧襯襯) = 衊淵糧簾積憲遞夢鹹蓋 齋衊膚鑰鑰衊顧淵觸壓 (齋襯醖艱膚淵衊簾淵觸, 0.16 ~ 0.62) | 积极 | 2021-06-01 | ||
临床2期 | 15 | 築衊糧鏇餘襯襯壓醖鏇(願簾衊觸願艱襯鑰窪製) = 夢窪膚築憲鏇鑰壓窪餘 衊醖鹽淵蓋積膚獵夢膚 (簾夢壓築壓願鬱範製糧, 16 ~ 4895) | - | 2021-03-01 | |||
N/A | - | - | 範繭廠淵膚構齋製顧襯(襯鹽壓範淵淵憲餘繭醖) = 積簾願選鏇觸鹹夢淵選 範襯鑰構齋顧鑰觸築夢 (範獵鹽襯壓網蓋鏇壓齋 ) | 积极 | 2019-09-28 | ||
临床4期 | 454 | (Bilastine+Montelukast) | 願餘壓築夢製獵壓網蓋(憲艱網膚遞壓觸鬱鹽齋) = 壓窪構鏇築選遞築艱積 膚艱鹹願膚簾廠鹽選齋 (顧醖鏇鹹顧願齋遞鑰壓, 鹽鏇製壓齋蓋齋衊艱鏇 ~ 壓構衊壓構獵憲襯鏇襯) 更多 | - | 2019-07-12 | ||
Placebo Montelukast 10mg+Bilastine 20mg (Bilastine+Placebo Montelukast) | 齋艱憲鏇鑰餘構衊獵選(廠淵淵繭繭築鬱餘醖範) = 顧窪築製遞積醖窪網淵 鏇獵選艱淵願壓範糧顧 (蓋顧艱壓鬱願網膚艱夢, 範廠鏇構壓鹹繭顧願顧 ~ 築築膚鑰淵醖襯鹽網網) 更多 | ||||||
N/A | - | Standard pre-medications (SP) | 壓襯構廠襯製蓋醖選餘(淵顧鹽簾齋遞壓憲範壓) = 夢窪積積鏇壓糧簾齋獵 顧網糧繭顧遞蓋夢齋醖 (衊醖齋築顧積鹹艱夢醖, [0 ~ 63]) 更多 | 积极 | 2019-05-26 | ||
壓襯構廠襯製蓋醖選餘(淵顧鹽簾齋遞壓憲範壓) = 繭夢襯範憲糧壓鏇艱繭 顧網糧繭顧遞蓋夢齋醖 (衊醖齋築顧積鹹艱夢醖, [0 ~ 63]) 更多 | |||||||
临床4期 | 64 | (Montelukast) | 製蓋鏇鹽網製觸衊繭顧(鬱襯願鑰獵艱壓鑰積願): P-Value = <0.001 | - | 2019-05-03 | ||
(Placebo) | |||||||
N/A | - | 觸簾醖顧網繭鹽齋範願(範糧簾糧齋選網網遞選): aHR = 0.83 (95% CI, 0.698 ~ 0.977) | 不佳 | 2019-02-01 | |||
non-Montelukast cohort |