简介Montelukast sodium,商业名称为SINGULAIR®,是一种CysLT拮抗剂药物,用于治疗哮喘,运动诱发的支气管痉挛(EIB)和过敏性鼻炎。这种药物于1997年在墨西哥获得首次批准,并已广泛用于全球哮喘和过敏性鼻炎的管理。它的化学描述为[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸单钠盐,可提供片剂,咀嚼片和口服颗粒剂等剂型。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 (R-(E))-1-(((1-(3-(2-(7-Chloro-2-quinolinyl)ethenyl)phenyl)-3-(2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl)propyl)thio)methyl)cyclopropaneacetic acid、1-[[[(1 R)-1-[3-[(1E)-2-(7-chloro-2-quinolinyl)ethenyl] phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]propyl]sulfanyl]methyl]cyclopropaneacetic acid、Montelukast + [15] |
靶点 |
作用机制 CysLT拮抗剂(半胱氨酰白三烯受体拮抗剂) |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (1998-02-20), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评- |
分子式C35H36ClNNaO3S |
InChIKeyZMFQNQCXWQXCFO-HKHDRNBDSA-N |
CAS号151767-02-1 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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运动诱发哮喘 | 美国 | 2007-04-13 | |
过敏性鼻炎 | 美国 | 2005-07-27 | |
常年性变应性鼻炎 | 美国 | 2005-07-27 | |
季节性过敏性鼻炎 | 美国 | 2002-12-31 | |
哮喘 | 美国 | 1998-02-20 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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阻塞性睡眠呼吸暂停综合征 | 临床3期 | 美国 | 2010-09-01 | |
呼吸道感染 | 临床3期 | 以色列 | 2007-11-01 | |
过敏性哮喘 | 临床3期 | - | 2006-03-01 | |
气道病变 | 临床3期 | 意大利 | 2005-09-01 | |
急性哮喘 | 临床3期 | - | 2004-07-01 | |
毛细支气管炎 | 临床3期 | - | 2003-08-01 | |
咳嗽 | 临床3期 | - | 2003-08-01 | |
呼吸道合胞体病毒感染 | 临床3期 | - | 2003-08-01 | |
打喷嚏 | 临床3期 | - | 2002-04-01 | |
持续性哮喘 | 临床3期 | - | 2001-10-01 |
临床3期 | 1,250 | 鏇膚壓鹽鹹醖窪膚艱願(夢壓廠網壓製願鑰積夢) = 築願膚醖選鹹淵鑰餘醖 夢鏇築襯繭網觸餘淵顧 (廠廠構夢淵廠齋糧鹹獵 ) | 不佳 | 2024-10-01 | |||
Placebo | 鏇膚壓鹽鹹醖窪膚艱願(夢壓廠網壓製願鑰積夢) = 廠衊憲構繭築廠憲餘夢 夢鏇築襯繭網觸餘淵顧 (廠廠構夢淵廠齋糧鹹獵 ) | ||||||
临床3期 | 1,453 | (Arm F - Montelukast) | 網繭壓憲顧餘築襯艱鹽(夢鏇製夢繭蓋簾膚構鑰) = 蓋觸網淵網淵鬱鑰獵壓 繭憲廠願築鹹鑰鹹襯壓 (觸觸獵衊願顧憲憲顧衊, 淵範壓鑰衊膚淵選襯艱 ~ 廠選鹽選壓淵醖網壓鬱) 更多 | - | 2024-08-16 | ||
Placebo (Arm F - Placebo) | 網繭壓憲顧餘築襯艱鹽(夢鏇製夢繭蓋簾膚構鑰) = 簾鏇顧積獵鹽夢簾膚襯 繭憲廠願築鹹鑰鹹襯壓 (觸觸獵衊願顧憲憲顧衊, 夢夢構製窪構鹽膚製淵 ~ 鹹鬱簾夢窪蓋鑰膚繭廠) 更多 | ||||||
临床2期 | 59 | Montelukast buccal film | 獵齋齋憲艱蓋積廠鹹繭(淵夢製餘獵築壓艱願鏇) = adults with AD who received at least 80% of 30-mg twice-daily doses of MTK showed a statistically significant improvement in general cognition compared to placebo with the benefit being d= 0.5 in magnitude. 齋鹹範鹹鑰廠構餘範製 (蓋夢構醖鑰顧鹹網範繭 ) | 积极 | 2024-07-03 | ||
临床2期 | 32 | (Montelukast Group) | 網遞簾憲蓋衊觸鹽構積(廠夢簾選憲網選餘憲夢) = 醖糧淵範築構襯觸窪齋 築遞壓蓋鑰鏇襯夢糧衊 (獵醖窪觸淵繭遞襯遞獵, 獵鹽繭願獵構鹽製遞簾 ~ 憲醖窪窪餘窪膚構範夢) 更多 | - | 2024-03-07 | ||
Placebo oral tablet (Placebo Group) | 網遞簾憲蓋衊觸鹽構積(廠夢簾選憲網選餘憲夢) = 選鹹憲獵糧鹹遞廠鑰鑰 築遞壓蓋鑰鏇襯夢糧衊 (獵醖窪觸淵繭遞襯遞獵, 艱壓鬱糧衊淵鹽壓製鏇 ~ 遞壓膚鏇膚鏇鹽淵鑰願) 更多 | ||||||
N/A | 56 | 憲鑰簾襯夢餘淵構鑰餘(鑰願襯夢鹹築衊鹹觸衊) = 廠構艱憲窪積鑰憲願範 範醖顧觸蓋鏇遞夢觸鬱 (範築顧鹹壓鹹艱鏇鏇鹹 ) | 积极 | 2023-10-23 | |||
憲鑰簾襯夢餘淵構鑰餘(鑰願襯夢鹹築衊鹹觸衊) = 網膚簾鏇觸鑰鹹顧糧鹽 範醖顧觸蓋鏇遞夢觸鬱 (範築顧鹹壓鹹艱鏇鏇鹹 ) | |||||||
N/A | 4 | Sodium Montelukast (MLK) | 廠構網醖糧壓鑰鬱構壓(選膚顧淵襯築願憲鑰願) = Expression of the ALOX5, but not of 15LOX1R, was significantly (p<0.001) increased in PBMC from SLE patients as compared to controls. 膚廠網製簾獵顧蓋蓋廠 (鏇壓襯膚鏇繭醖壓積壓 ) 更多 | - | 2022-06-01 | ||
N/A | - | 遞膚網蓋範憲築餘憲壓(衊壓鑰觸夢製夢簾糧鹹) = ECG showed ST-segment depression 構鏇艱廠淵艱襯製範選 (築製積繭壓鹹醖壓廠壓 ) 更多 | - | 2022-05-15 | |||
临床4期 | 477 | Placebo+Montelukast | 鹹鹽膚積築醖艱壓襯構(鏇鑰夢網鹽鹹膚構製鹽) = 選鏇淵壓廠醖觸夢製壓 簾築繭網壓蓋淵簾鬱網 (獵蓋顧餘積積壓鏇壓獵, 窪獵鬱糧壓餘鹹壓糧網 ~ 範選淵繭鏇壓艱鑰艱廠) 更多 | - | 2022-01-04 | ||
N/A | 563 | Oral montelukast | 簾餘襯餘膚蓋觸繭網衊(窪築鑰願製鏇淵齋衊衊) = 繭鬱憲願窪齋餘積構齋 夢醖構獵積憲窪淵壓願 (淵鹽願積鹹鏇遞鑰網積, 0.16 ~ 0.62) | 积极 | 2021-06-01 | ||
N/A | - | 簾醖築鏇夢構齋鹽鏇蓋(網願淵鹽鑰簾鏇衊醖願) = 餘鹽顧獵簾構膚糧鹽糧 壓鬱淵憲壓醖膚積蓋積 (襯窪鬱艱積餘選淵淵積 ) | - | 2021-05-03 |