数据
资源
版本对比
免费注册
预约演示
免费注册
薄荷醇衍生物可有效对抗
炎症
与
肥胖
?Immunology | 薄荷醇与氨基酸的创新结合物,为抗炎及抗
肥胖
治疗带来了突破性进展
2024-06-13
·
生物谷
近年来,天然产品的修饰后衍生物产生了明显的治疗效益和商业上的成功,
薄荷醇(menthol)
作为一种在多种植物中发现的天然环状单萜醇(cyclic monoterpene alcohol),尤其是薄荷科家族成员,比如姜薄荷和绿薄荷。薄荷醇是如今糖果、口香糖和口腔护理产品中的常见组分。此外,薄荷醇还因其具有镇痛、抗炎性和抗癌效应而具有较高的药用价值。 近日,一篇发表在国际杂志Immunology上题为“The powerful potential of
amino acid
menthyl esters for anti‐inflammatory and anti‐obesity therapies”的研究报告中,来自东京理科大学等机构的科学家们开发并研究了缬氨酸(MV,valine)和异亮氨酸(MI,isoleucine)的薄荷基酯(menthyl esters),他们通过将两者结合生成创新结合物,为抗炎及抗
肥胖
治疗带来了突破性进展。 研究者Arimura教授说道,植物中能促进人类健康的功能性组分一直让我很着迷,从天然材料中发现新分子启发了我们去开发这些薄荷醇的氨基酸衍生物。 文章中,研究人员首先合成了六种侧链活性较低的氨基酸的薄荷醇,随后他们利用体外细胞系研究评估了这些酯类的特性,最终,研究人员在小鼠模型中模拟疾病状态,深入探究这些化合物在生理条件下的实际效果,通过评估受刺激的巨噬细胞中
肿瘤坏死因子-α(Tnf)
的转录水平,研究人员确定了MV(缬氨酸薄荷基酯)与MI(异亮氨酸薄荷基酯)显著抑制了
TNF-α
的转录水平,这两种化合物具有卓越的抗炎性能。 值得注意的是,MV和
MI
在抗炎性实验中的表现优于薄荷醇,而且RNA测序结果显示,参与炎性和免疫反应的18个基因也被有效抑制了。随后研究人员进一步研究了薄荷基酯的作用机制,他们发现,肝脏X受体(
LXR
,一种细胞内核受体)在抗炎性效应中扮演着重要角色,且与以往认知中薄荷醇主要通过冷感受器
TRPM8
发挥作用不同,MV和
MI
似乎激活
LXR
的路径是独立的,这一发现开辟了全新的作用通路。 接着,研究人员深入探索了
LXR
对MV和MI的依赖性激活,研究人员发现,对于脂质代谢非常重要的
Scd1
基因会被
LXR
所上调,此外,在
诱导性结肠炎
小鼠中,MV或MI以一种
LXR
依赖性的方式抑制Tnf和
Il6
基因的转录水平,进一步证实了MV和MI的抗炎性效应。 图片来源:https://onlinelibrary-wiley-com.libproxy1.nus.edu.sg/doi/10.1111/imm.13798 在LXR-SCD1细胞内机制发现的驱使下,研究人员推测,薄荷基酯或具有一定的抗
肥胖
特性,他们发现,这些酯类或能抑制脂肪的形成和脂肪积累,尤其是在
3T3-L1
脂肪细胞的有丝分裂克隆扩张阶段,在动物实验中,小鼠饮食所诱导的
肥胖
得到了改善,且机体中的脂肪形成受到了一定的抑制。 相比当前正在研究或使用的抗炎性或抗
肥胖
化合物相比,薄荷基酯拥有独特的优势,其特定的作用机制或许有助于其双重抗炎性和抗
肥胖
效应,也能将其与其它化合物区分开,并会使其在治疗炎性状况和代谢性障碍方面变得尤为有效,同时研究人员认为MV和MI也会让特定人群受益,比如
慢性炎性疾病
、
代谢综合征
或
肥胖
相关并发症患者。 研究者Arimura教授乐观地说道,尽管这项研究重点关注了炎性和
肥胖
后疾病模型的功能和作用机制,但我们期望这些化合物或能有效抵御一系列因
代谢综合征
所引起的疾病,比如
糖尿病
、
高血压
和
过敏性疾病
等。 综上,本文研究强调了天然物质所衍生的多面分子的重要性和宝贵价值,未来的研究中,研究人员将会继续深入研究这些新型和优质薄荷基酯,从而帮助开发多种治疗性化合物来治疗人群日益增长的
肥胖
和
炎症
等多种疾病。 参考文献: Seidai Takasawa, Kosuke Kimura, Masato Miyanaga, et al. The powerful potential of
amino acid
menthyl esters for anti‐inflammatory and anti‐obesity therapies, Immunology (2024). DOI:10.1111/imm.13798 本文仅用于学术分享,转载请注明出处。若有侵权,请联系微信:bioonSir 删除或修改!
更多内容,
请访问原始网站
文中所述内容并不反映新药情报库及其所属公司任何意见及观点,如有版权侵扰或错误之处,请及时联系我们,我们会在24小时内配合处理。
机构
-
适应症
炎症
肥胖
结肠炎
[+4]
靶点
TNF-α
MITF
LXR
[+4]
药物
薄荷脑
复方氨基酸
标准版
¥
16800
元/账号/年
新药情报库 | 省钱又好用!
立即使用
热门报告
全球潜力靶点及FIC产品研究调研报告
智慧芽生物医药
肿瘤领域药物开发早期热门靶点研究报告(AACR 2023-2024)
智慧芽生物医药
siRNA药物Amvuttra专利调研实务指南
智慧芽生物医药
立即开始免费试用!
智慧芽新药情报库是智慧芽专为生命科学人士构建的基于AI的创新药情报平台,助您全方位提升您的研发与决策效率。
开始免费试用
立即开始数据试用!
智慧芽新药库数据也通过智慧芽数据服务平台,以API或者数据包形式对外开放,助您更加充分利用智慧芽新药情报信息。
试用数据服务