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「
肺癌
王者」下一个拐点
2024-04-04
·
药智网
申请上市
临床申请
近日,
贝达药业
1类化药
BPI-520105片
获得
CDE
临床试验批件,适应症为携带
表皮生长因子受体(EGFR)突变的实体瘤
EGFR
)突变的实体瘤。据悉,全球尚无Pan-EGFR小分子抑制剂上市,该药有望成为全球首个pan-EGFR抑制剂。
EGFR
抑制剂战火燃起,
贝达药业
BPI-520105片
引发的国内研发竞赛,激战正酣。1700亿元国内市场,
贝达
EGFR
新药能否迎来拐点,再创辉煌?01
EGFR
抑制剂王者
BPI-520105
由
贝达药业
自主开发,是一款新型强效、高选择性的泛EGFR(Pan-EGFR)抑制剂。据
贝达药业
报道,该药物在临床前研究中展现出了良好的体外及体内活性、药代动力学性质及安全性。
BPI-520105
针对多种
EGFR
突变均有效,能够有效抑制
EGFR
常见及罕见的单突变、携带T790M和/或C797S的双突变和三突变等。值得关注的是,
BPI-520105
在研适应症为
实体瘤
,并非单一瘤种,其在
肺癌
、
结肠癌
等适应症的临床研究或将同步展开。对于
贝达
来讲,
BPI-520105
这一产品可以成为其已上市小分
子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)
的重要补丁。目前针对
EGFR
这一靶点,
贝达
是国内唯一一家同时拥有第一代
EGFR-TKI
EGFR
-TKI和第三代
EGFR-TKI
EGFR
-TKI的企业。2011年,
贝达药业
的重磅产品
肺癌
靶向治疗药物
埃克替尼
上市,成为国内首款具有完全自主知识产权的小分子靶向抗癌创新药,在人民大会堂召开上市发布会,成为打破进口
EGFR-TKI
EGFR
-TKI垄断中国市场的先锋,时任卫生部部长的陈竺称其堪称中国新药创制领域的“两弹一星”,更是于2015年荣获国家科技进步一等奖。
甲磺酸贝福替尼
是第三代的小分子口服
EGFR-TKI
EGFR
-TKI,能够同时结合
EGFR
敏感突变和T790M突变。
贝福替尼
被认为是
埃克替尼
接棒者,IRC评估的
贝福替尼
组和
埃克替尼
组mPFS分别为22.1个月和13.8个月(HR=0.49,P<0.0001)。而
BPI-520105
由于涵盖
EGFR
突变类型的范围较大,对于一代、三代抑制剂治疗后的继发耐药或将发挥一定的作用。除了BPI-520105,
贝达
EGFR靶点还有另一个重磅在研项目。
BPI-361175
是一个由
贝达药业
自主研发的新型强效、选择性的第四代
表皮生长因子受体(EGFR)
口服小分子抑制剂,拟治疗携带
EGFR C797S
突变及其他
EGFR相关突变的晚期非小细胞肺癌
EGFR
相关突变的晚期非小细胞肺癌等
实体瘤
。临床前数据显示,
BPI-361175
体内外生物学活性一致,能有效抑制携带
EGFR C797S
突变
肿瘤
细胞的增殖,并在多个携带
EGFR相关突变的移植瘤
EGFR
相关突变的移植瘤模型上展现了良好的抗
肿瘤
作用。021700亿市场,
EGFR
身在红海当前,靶向
EGFR
成为治疗
肿瘤
的重要策略之一。
EGFR
突变类型众多,主要包括外显子19基因突变、外显子20基因突变、外显子21基因突变、外显子18基因突变等。19号外显子缺失突变和21号外显子L858R突变被成为经典敏感突变。除此以外,
EGFR
突变在
肠癌
中也较为常见。表1 常见
EGFR
突变类型及其敏感小分子药物数据来源:公开数据整理目前针对
EGFR
研发设计的靶向药物分为两大类:单克隆抗体和TKI。由于TKI主要针对EGFR胞内区酪氨酸激酶区域的结合位点,该位点在药物作用下易发生突变。一代的
吉非替尼
的耐药中位时间在1年左右,1-3代TKI耐药的机制多为T790M/C797S。在
EGFR
基因突变中,C797S/G点突变常与T790M点突变同时出现,且存在顺式/反式两种不同关系。针对敏感突变/T790M/C797S顺式突变三突变的患者尚无有效的靶向药物,
BPI-520105
能否填补这一空白还有待观望。表2 国内已上市
EGFR-TKI
EGFR
-TKI数据来源:《
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂
研究进展》
EGFR
突变与多种
肿瘤
的发生发展密切相关,面对国内1700亿元的巨大市场,
EGFR—TKI
EGFR
—TKI的研发处在一片红海。据药智数据分析,包括已上市药品在内,目前进入临床阶段的
EGFR-TKI
EGFR
-TKI多发60余种,适应症涵盖
非小细胞肺癌
、
肺鳞癌
、
胰腺癌
、
结直肠癌
等,已上市药品的适应症也在不断拓展。表3 在研
EGFR-TKI
EGFR
-TKI情况(部分)数据来源:药智数据03结语据统计,2015年我国
EGFR-TKI
EGFR
-TKI市场中,一代TKI占据了93.2%,而到了2019年,第三代TKI市场份额已达到了47.3%,并且在持续上升。而目前制药巨头纷纷上马四代TKI,
贝达
的pan-EGFR抑制剂能否延长耐药时间,在激烈的研发大战中脱颖而出,值得期待。声明:本内容仅用作医药行业信息传播,为作者独立观点,不代表药智网立场。如需转载,请务必注明文章作者和来源。对本文有异议或投诉,请联系maxuelian@yaozh.com。责任编辑 | 金银花转载开白 | 马老师 18996384680(同微信)商务合作 | 王存星 19922864877(同微信) 阅读原文,是受欢迎的文章哦
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机构
贝达药业股份有限公司
Center for Dental Excellence
适应症
肺癌
实体瘤
结肠癌
[+6]
靶点
EGFR
EGFR C797S
药物
BPI-520105
酶抑制剂 (和其瑞医药)
吉非替尼
[+5]
标准版
¥
16800
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