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白云山制药
:
RET
抑制剂临床获FDA批准治疗
晚期实体瘤
2022-06-01
·
新浪医药新闻
免疫疗法
并购
引言 2022年5月30日,
白云山制药
发公告声称该分公司
白云山制药总厂
于2022年5月29日收到美国FDA同意其
RET
抑制剂药物——
BYS10片
用于治疗
RET融合或突变的晚期实体瘤
RET
融合或突变的晚期实体瘤进行临床试验的通知函。根据药融云数据显示,
BYS10
在国内的临床试验已经进入II期。
BYS10
研发阶段 截图来源:药融云全球药物研发数据库
RET
抑制剂
RET
基因编码单通道跨膜糖蛋白受体,由大的细胞外结构域、跨膜结构域和细胞内酪氨酸激酶结构域组成。N端细胞外区域包含四个钙粘蛋白样重复序列(
CDH1-4
)和一个膜近端半胱氨酸丰富的结构域,这对于蛋白质构象和配体结合至关重要。C端细胞内结构域由酪氨酸激酶结构域和亚型特异性尾组成。
RET
与神经胶质细胞系衍生的
神经萎缩因子(GDNF)
家族配体——(GFLs)的配体-共受体复合物结合,然后将
RET
结合的复合物掺入富含胆固醇的跨膜亚结构域(称为脂筏)中,适配器和信号蛋白与经历过二聚化和自磷酸化的
RET
细胞内酪氨酸激酶残基结合。这些信号蛋白与对接位点磷酸酪氨酸1062(pY1062)和pY1096结合,导致
RAS
/
丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)
,
RAS
/
细胞外信号调节激酶(ERK)
,
磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)
/
AKT
和c-JunN-末端激酶(JNK)等信号通路的激活。
RET
的致癌活化主要以两种不同的方式发生:(I)染色体重排引起嵌合
RET
融合基因和(II)体细胞或种系突变。这些功能增益改变导致
RET
的本构激活,通过配体非依赖性二聚化或通过单体受体的异常表达或激活。
癌症
中的
RET
RET
突变会影响各种器官系统中的疾病,从
先天性巨结肠症
和多发性内分泌肿瘤2(MEN2)到
甲状腺状癌(PTC)
和
非小细胞肺癌(NSCLC)
。除了
结直肠腺癌
、
黑色素瘤
、
小细胞肺癌
、
神经母细胞瘤
和
小肠神经内分泌肿瘤
外,30-70%的
浸润性乳腺癌
和50-60%的
胰腺导管腺癌
也有
RET
表达的变化。
RET
重排发生在大约2.5–73%的散发性PTC患者和1–3%的
NSCLC
患者中。最常见的
RET
融合是
PTC
中的CDCC6-RET和
NCOA4-RET
以及
NSCLC
中的
KIF5B-RET
。
RET
抑制剂药物研发现状 目前针对
RET
重排和突变的药物多为
RET 酪氨酸激酶抑制剂
RET 酪氨酸激酶
抑制剂。代表药物为已上市的
Blueprint Medicines
的
pralsetinib
和
Loxo Oncology
的
selpercatinib
,后者在2019年被
礼来
收购。 除了以上提到的药物,也有不少国内的公司正在研发
RET
抑制剂的药物,根据药融云数据,国内研发的企业有
海正药业
,志健瑞金,
首药控股
等,
白云山制药
的
BYS10
是国内目前临床进度最快的。 国内
RET
抑制剂在研药物 数据来源:药融云全球药物研发数据库 参考来源: [1] Progresses Toward Precision Medicinein RET-alteredSolidTumors [2] RET fusions in solidtumors [3]药融云数据库 | https://www.pharnexcloud.com/?zmt-xlyy
更多内容,
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机构
首药控股(北京)股份有限公司
Eli Lilly & Co.
Blueprint Medicines Corp.
[+3]
适应症
Hirschsprung病
腺癌
实体瘤
[+9]
靶点
RET
CDH1
GDNF
[+8]
药物
BYS-10
氨酪酸
普拉替尼
[+1]
标准版
¥
16800
元/账号/年
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