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化药注册分类2.2类新药是一大类介于创新药和仿制药之间的改良型新药的统称，其部分有效性和安全性证据可借鉴已上市药物信息，其中的高端制剂因技术壁垒高、市场潜力大，已成为药企研发重点。该类药物需基于临床需求，通过构建高端制剂平台、筛选适宜活性分子及优化开发路径，实现临床优势的高效验证。然而，如何将临床需求、技术平台与分子特性这三者进行精准匹配，仍是行业的痛点和难点。对高端制剂进行定义，剖析临床优势内涵，创新性提出“五段论”临床开发辅助工具，从临床价值定位、分子选择、制剂平台优化到临床开发路径设计，全面阐述高端制剂的开发策略，旨在为国内药企突破制剂技术瓶颈、实现产业升级提供思路与参考。01中美两国关于改良型新药的定义据药融云数据库统计，截至2025年2月13日，我国的药品批文总数超过16万个，是美国的3倍多（见表1）。我国在《化学药品改良型新药临床试验技术指导原则》中明确提出改良型新药应具有“明确的临床优势”，即通过药物优化切实提高疗效、安全性、依从性或其他临床价值；而在美国FDA监管体系中的505(b)(2)途径并未对“临床优势”提出明确定义或要求。领取全文 添加小编微信添加微信请备注姓名-职位-单位02我国改良型新药临床优势的定义及分类2.1 未被满足的临床需求、临床价值、临床获益的概念领取全文 添加小编微信添加微信请备注姓名-职位-单位2.2 我国改良型新药临床优势的定义及分类临床优势是指新药的临床获益和现有治疗手段临床获益之间的差值，需要通过明确的临床证据证明。改良型新药的临床优势主要包括提高有效性、改善安全性、提高依从性等4个方面[6]。1）提高有效性：如传统紫杉醇制剂中的辅料聚氧乙烯蓖麻油，虽然能够溶解药物，但易导致过敏反应，且聚氧乙烯蓖麻油的毒性限制了药物剂量的提升。改良后的白蛋白紫杉醇剂型利用白蛋白替代聚氧乙烯蓖麻油，不仅显著降低了过敏风险，还具备一定的组织选择性，提高肿瘤组织内药物的浓度，从而大幅提升疗效[11]。2）改善安全性：如传统多柔比星注射剂型具有较强的心脏毒性，通过脂质体技术改良，使药物的组织选择性得到显著提高，从而减少药物在心脏的蓄积，更加富集于肿瘤组织。这一改良有效减少了药物对正常组织的损害，显著提高了安全性和有效性[12]。3）提高依从性：如治疗急性癫痫发作的地西泮直肠剂，由于该剂型使用不便，患者往往难以接受而导致停药。改良为地西泮鼻喷剂后，提高了使用便捷性和患者接受度，使得患者和护理者在急性癫痫发作时能快速且简便地使用药物[13]。4）其他：如在传统盐酸羟考酮缓释片的基础上，通过引入新型功能性辅料，对活性药物成分进行物理或化学修饰，使其在常规口服给药条件下能够按设计释放，而在患者试图通过有机溶剂萃取或机械破坏等方式滥用时，活性成分的释放受到显著抑制。该方法旨在通过剂型改良降低药物被滥用的可能性，从而减少因药物滥用导致的公共健康风险[14]。03国内外高端制剂的发展现状在过去几十年中，国外的高端制剂发展迅猛，市场份额持续增长。例如ALZA公司推出的哌甲酯控释片、阿霉素脂质体、尼古丁透皮贴等具有全球引领地位的产品，不仅推动了高端制剂的发展，也使该公司市值最高时达到数百亿美元[16]。相比之下，我国的高端制剂市场仍处于发展阶段，已上市的首创高端改良制剂数量较少，据不完全统计，目前上市的中国原创的高端制剂有3款：绿叶制药的注射用利培酮微球(Ⅱ)、善康医药的盐酸纳曲酮植入剂和石药集团的米托蒽醌脂质体，但其相继上市为我国高端制剂的发展注入了新的活力。未来，仍需加大技术投入和研发力度，以推动更多高端制剂获批上市。在美国以505(b)(2)途径上市的药物的历史申报大数据分析显示，药物从Ⅰ期临床试验到最终FDA批准的总体成功率也仅有22.6%[17]，有70%左右的立项最终会面临失败的结局。药物的立项和临床开发策略在很大程度上决定了最终的成功率，因此做好改良型新药的立项和临床开发策略的制定至关重要。04临床价值导向下的高端改良制剂的立项和开发策略的制定4.1 临床立项……4.2 临床开发策略……4.3 “五段论”：改良型新药开发的辅助工具……4.4 目标血药浓度或生物标志物水平的确定……4.5 优化处方工艺，达到目标血药浓度或药代动力学水平……领取全文 添加小编微信添加微信请备注姓名-职位-单位近年来，带量采购、医保控费等政策持续发力，国内仿制药市场竞争态势愈发严峻，犹如一片“红海”。而在政策导向、市场需求、资本涌入等诸多因素的共同作用下，改良型新药领域异军突起，成为当下药物研发的热门赛道，同时也成为传统仿制药企业转型的契机。既然是改良，绝非简单的模仿，需要更高更强的技术支撑，问题和困难也常常会在研发过程中不期而遇，在此期间，有些人有困惑有失败，有些人有成功有心得。2025年8月1-2日，2025 CMC-CHINA 中国制药工业博览会（药博会）同期举办“改良型新药实战案例私享会”，邀请深耕行业的科研院所专家、企业家齐聚苏州，围绕透皮、纳米、脂质体、微球、固体、吸入、口溶膜、眼科、儿童等多个改良新药方向，深入剖析研发案例，分享前沿技术经验，推动中国制药工业创新发展！• 改良型创新药物的行业分析• 药物递送系统在改良新药中的应用• 505(b)(2) 改良型新药中的新适应症产品开发策略• 改良型新药的注册策略选择• 改良型新药的药代动力学研究内容关键思路• 505(b)2产品设计风险考量及工艺质量要求• 聚焦增值改良创新产品的研发及商业化• 以多柔比星/伊立替康为例的脂质体注射液研发案例分析  • 以米托蒽醌为例的脂质体注射液研发案例分析• 从紫杉醇制剂（注射液、脂质体、白蛋白结合型）迭代看改剂型新药设计思考• 以亮丙瑞林为例的注射用微球制剂研发案例 • 以曲普瑞林为例的注射用微球制剂研发案例 • 以利培酮为例的注射用微球制剂研发案例• 以美洛昔康为例的纳米晶注射液研发案例 • 以阿尔兹海默症为例的纳米药物递送研发案例分享 • 纳米制剂在术后镇痛改良新药中的应用和研发策略• 透皮制剂改良型新药的开发及案例分享• 以洛索洛芬为例的凝胶贴膏研发难点解析 • 以GLP-1为例的微针贴剂研发案例及分析• 以右美托咪定为例的鼻用喷雾剂研发案例分享与思考 • 储库式吸入粉雾剂开发难点及案例分析     • 难溶性药物口服制剂关键技术及案例分享 • 以利培酮/阿立哌唑/他达拉非为例的口崩片研发关键技术思考及案例  • 无定形固体分散体的技术风险和研发案例• 口服固体缓控释制剂研发重难点剖析及案例分享    • 口溶膜剂在改良型新药中的案例分析 • 儿童改良型新药研发关键技术及实例解析 • 儿童中药改良型新药的临床研究路径及实例• 以干眼症为例的眼用制剂研发案例分享与思考 • 植入式给药系统在改良新药研发中的应用案例 • 张  强中国工程院院士，北京大学教授• 张  烜北京大学教授 • 申有青浙江大学教授 • 占昌友复旦大学教授• 顾  臻浙江大学教授• 魏  刚复旦大学教授• 郭圣荣上海交通大学教授 • 孙敏捷中国药科大学教授• 米  鹏四川大学教授• 袁  弘浙江大学教授• 马玉楠原国家药品监督管理局药品审评中心化药药学二部部长• 钱  锋清华大学药学院院长、中国药学会纳米药物专业委员会委员• 陈  芳医药先进制造国家工程研究中心研究员• 胡思源 天津中医药大学第一附属医院 教授• 甘  勇中国科学院上海药物研究所 研究员• 黄永焯中国科学院上海药物研究所 研究员• 张晓君石药集团北京研究院制剂所负责人 • 孙考祥绿叶制药集团制剂研究中心副总裁 • 徐  朋丽珠集团副总裁 • 王志云再鼎医药高级副总裁• 刘  锋广州帝奇医药技术有限公司董事长、总经理• 郭玉申上海亚虹医药高级副总裁 • 汤秀珍上海复耀医药科技有限公司总经理 • 王震宇四川普锐特药业副总经理、研究院院长展会参展，赞助，协办等商务合作洽谈，欢迎咨询：商务合作CMC药博会 400-1662-808 参会咨询郭女士 13295819355（微信同号）同期会议全览