依托考昔(Etoricoxib) - 药物靶点：COX-2_在研适应症：类风湿关节炎，痛风性关节炎，痛经_专利_临床

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

5-chloro-2-(6-methylpyridin-3-yl)-3-(4-(methylsulfonyl)phenyl)pyridine、5-Chloro-3-(4-methanesulfonyl-phenyl)-6'-methyl-[2,3']bipyridinyl、5-chloro-6'-methyl-3-(p-(methylsulfonyl)phenyl)-2,3'-bipyridine

+ [14]

靶点

COX-2

作用方式

抑制剂

作用机制

COX-2抑制剂(环氧化酶-2抑制剂)

治疗领域

免疫系统疾病神经系统疾病遗传病与畸形+ [3]

在研适应症

类风湿关节炎痛风性关节炎痛经+ [4]

非在研适应症

强直性脊柱炎骨癌滑囊炎+ [13]

原研机构

Merck & Co., Inc.

在研机构

Merck Sharp & Dohme Corp.Organon Pharma Pty Ltd.

Merck & Co., Inc.

+ [2]

非在研机构

Organon & Co.

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

澳大利亚 (2002-10-11),

急性疼痛骨关节炎原发性痛风

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评优先审评 (中国)

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结构/序列

分子式C18H15ClN2O2S

InChIKeyMNJVRJDLRVPLFE-UHFFFAOYSA-N

CAS号202409-33-4

关联

185

项与依托考昔相关的临床试验

CTRI/2024/07/070365

/ Not yet recruitingN/AIIT

Efficacy of Ketorolac tromethamine and Etoricoxib with and without Benzydamine Hydrochloride Mouthwash in alleviating post operative pain and promoting wound healing after Periodontal Flap Surgery-A Randomized Controlled trial - NIL

开始日期2024-12-10

申办/合作机构-

TCTR20240628003

/ Not yet recruiting临床1期

A Single Dose, Randomized, Open-label, Two-way Crossover Bioequivalence Study of Generic Etoricoxib 120 mg Film-coated Tablets (E-coxia 120) and Reference Product (ARCOXIA) in Healthy Thai Volunteers under Fasting Conditions

开始日期2024-11-07

申办/合作机构-

CTRI/2024/10/075240

/ Not yet recruiting临床4期IIT

Comparison of effectiveness of pre operative administration of oral Etoricoxib and oral Diclofenac on post operative pain relief after laparoscopic cholecystectomy-Randomized, Controlled, Clinical Trial - nil

开始日期2024-10-16

申办/合作机构-

100 项与依托考昔相关的临床结果

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100 项与依托考昔相关的转化医学

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100 项与依托考昔相关的专利（医药）

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1,623

项与依托考昔相关的文献（医药）

2025-03-31·BMB Reports

Celecoxib is the only nonsteroidal anti-inflammatory drug to inhibit bone progression in spondyloarthritis

Article

作者: Kim, Ji-Young ; Song, Seungtaek ; Jo, Sungsin ; Ahn, Min-joo ; Shim, Seung Cheol ; Choi, Jin Sun ; Kim, Tae-Hwan ; Kim, Tae-Jong ; Choi, Sung Hoon ; Kim, Doyoun ; Park, Ye-Soo

Spondyloarthritis (SpA) is a chronic inflammatory disease that leads to ankylosis of the axial skeleton. Celecoxib (cyclooxygenase-2 inhibitor, COX-2i) inhibited radiographic progression in a clinical study of SpA, but in the following study, diclofenac (COX-2 non-selective) failed to show that inhibition. Our study aimed to investigate whether nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) inhibited bone progression in SpA, and whether celecoxib had a unique function (independent of the COX-inhibitor), compared with the other NSAIDs. We investigated the efficacy of various NSAIDs in curdlan-injected SKG mice (SKGc), an animal model of SpA, analyzed by bone micro-CT and immunohistochemistry. We also tested the effect of NSAIDs on osteoblast (OB) differentiation and bone mineralization in primary bone-derived cells (BdCs) from mice, and in ankylosing spondylitis (AS) patients and human osteosarcoma cell line (SaOS2). Celecoxib significantly inhibited clinical arthritis and bone progression in the joints of SKGc, but not etoricoxib (another COX-2i), nor naproxen (COX-2 nonselective). Both DM-celecoxib, not inhibiting COX-2, and celecoxib, inhibited OB differentiation and bone mineralization in the BdCs of mice and AS patients, and in SaOS2, but etoricoxib or naproxen did not. The in silico study indicated that celecoxib and 2,5-dimethyl-celecoxib (DM-celecoxib) would bind to cadherin-11 (CDH11) with higher affinity than etoricoxib and naproxen. Celecoxib suppressed CDH11-mediated β-catenin signaling in the joints of SKGc, primary mice cells, and SaOS2 cells. Of the NSAIDs, only celecoxib inhibited bone progression in SKGc and OB differentiation and bone mineralization in the BdCs of mice and AS patients via CDH11/WNT signaling, independent of the COX-2 inhibition. [BMB Reports 2025; 58(3): 140-145].

2025-03-01·CURRENT TREATMENT OPTIONS IN ONCOLOGY

Taxane-Associated Acute Pain Syndrome: a Review of its Features and Management

Review

作者: Saito, Yoshitaka

OPINION STATEMENT:

Taxane-associated acute pain syndrome (T-APS) is one of the most common adverse effects of taxane treatment and significantly reduces the quality of life and activities of daily living of patients. T-APS is recognized as myalgia and arthralgia, which generally appear 1-3 days after taxane administration and last for approximately 7 days, at a wide range of sites. Recently, T-APS has been suggested to be not only an acute symptom but also a chronic symptom associated with chemotherapy-induced peripheral neuropathy (CIPN). The reported incidence of T-APS varies among studies, possibly owing to differences in observation points, evaluation methods, taxane administration methods, concomitant medications, or patient factors. Several factors, such as high taxane dose, paclitaxel use, metastatic setting, breast cancer, younger age, and co-administration of pegfilgrastim, are associated with symptom development. Several findings regarding T-APS management, such as prophylaxis using corticosteroids, Shakuyaku-Kanzo-to, and non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), are present. Corticosteroids for several days after taxane administration dose-dependently prevents and attenuates T-APS although we should be cautious about its longer administration. Prophylactic administration of Shakuyaku-Kanzo-to, a herbal compound, may be useful, although prescriptions are only available in limited areas. Etoricoxib, a selective cyclooxygenase-2 inhibiting NSAID, also reduces the incidence and severity of T-APS. Additionally, its prophylactic administration decreases CIPN. In contrast, evidence of symptomatic medication is limited. Taxanes are key chemotherapeutic agents used in the treatment of several types of cancer; therefore, further assessment of mechanisms of action and treatment of T-APS is necessary.

2025-02-14·ORGANIC LETTERS

Assembly of Biaryl Amines via Mild Copper-Catalyzed Coupling of Anilines with (Hetero)aryl Chlorides/Bromides

Article

作者: An, Bang ; Ma, Dawei ; Li, Sailuo ; Xu, Lanting

CuI/6-hydroxy picolinohydrazide-catalyzed coupling of (hetero)aryl chlorides with anilines proceeded well at 100 °C to afford biaryl amines in a diverse manner, which represents the first example of Cu-catalyzed biaryl amines under milder conditions. The same catalytic system could make the coupling of (hetero)aryl bromides with anilines work at room temperature, giving the corresponding products with an excellent reaction scope.

49

项与依托考昔相关的新闻（医药）

2025-03-24

·米内网

【重磅】13亿大品种！扬子江获批了

精彩内容近日，NMPA官网显示，扬子江药业以仿制4类报产的艾拉莫德片获批上市，为国内第2家仿制+第2家过评。艾拉莫德片为风湿科常用药，2023年在中国三大终端六大市场销售额超过13亿元。艾拉莫德是一种新型的改善病情抗风湿病药物，具有抗炎、抑制免疫球蛋白生成、抑制炎性因子产生、抗骨吸入和促骨形成等作用。米内网数据显示，2023年中国三大终端六大市场（统计范围详见本文末）艾拉莫德片销售额超过13亿元，同比增长18.60%；2024年上半年其销售额超过9亿元，同比增长29.65%。中国三大终端六大市场艾拉莫德片销售情况（单位：万元）来源：米内网格局数据库艾拉莫德片是由先声药业研发的国产新药，于2011年获批上市，正大清江于2024年6月拿下该品种国内首仿+首家过评，此次扬子江药业的艾拉莫德片获批上市，为国内第2家仿制+第2家过评。在抗炎药和抗风湿药领域，目前扬子江药业已有8个品种获批上市，包括艾拉莫德片、美洛昔康片、注射用帕瑞昔布钠、塞来昔布胶囊、依托考昔片、萘普生缓释片、双氯芬酸钾片等。资料来源：米内网数据库、NMPA 注：米内网《中国三大终端六大市场药品竞争格局》，统计范围是：城市公立医院和县级公立医院、城市社区中心和乡镇卫生院、城市实体药店和网上药店，不含民营医院、私人诊所、村卫生室，不含县乡村药店；上述销售额以产品在终端的平均零售价计算。免责声明：本文仅作医药信息传播分享，并不构成投资或决策建议。本文为原创稿件，转载文章或引用数据请注明来源和作者，否则将追究侵权责任。投稿及报料请发邮件到872470254@qq.com稿件要求详询米内微信首页菜单栏商务及内容合作可联系QQ：412539092 【分享、点赞、在看】点一点不失联哦

上市批准

2025-02-11

·漫游药化

最畅销六元杂环药物的合成路线概述

本综述概述了用于制备许多现代六元杂环化合物的最常见的合成路线。所报道的例子是基于顶级零售药物分子，结合了来自科学期刊和更广泛的专利文献的合成信息。希望本汇编结合先前发表的关于五元环的综述，为对药物、合成和制备化学感兴趣的个人形成一个全面的基础和参考来源。 The subsections are: 1. Pyridines and quinolines 2. Dihydropyridines and piperidines 3. Pyrimidines and quinazolines 4. Pyrazines and piperazines 5. Pyridazines and perhydropyridazines 6. Triazines and polyazacyclic systems 之前，我们回顾了市面上最畅销的含五元环杂环药物的最常见合成路线，这让我们能够分析药物化学家在过去30年是如何应对挑战的。这项工作不仅是对各种化学转化的概述，也让我们可以判断是否和在何种程度上新的想法和概念已经收获，以提高成功率和加快药物的开发时间。在这篇新的综述文章中，我们希望对目前含有六元杂环的药物的合成路线进行补充汇编。我们相信，芳香族和非芳香族六元结构的结合将提供一个全面的概述，对任何学生、学者或未来对应用化学合成感兴趣的药物化学家都有价值。 clarinex的合成： rosiglitazone的合成路线一： rosiglitazone的合成路线二： pioglitazone的合成： etoricoxib的合成路线一： etoricoxib的合成路线二： moxifloacin的合成： clevidipine的三条合成路线： tiagabine的合成： solifenacin的合成： carmegliptin HCl salt的合成： raltegravir的合成： imatinib的合成路线一： imatinib的合成路线二： erlotinib的合成路线一： erlotinib的合成路线二： lapatinib的合成： varenicline的合成： bortezomib的合成： cilazapril的合成： imiquimod的合成路线一： imiquimod的合成路线二： abacavir的合成： ocinaplon的合成： sidenafil的合成路线一： sidenafil的合成路线二： vardenafil的合成：参考文献：Beilstein J. Org. Chem. 2013, 9,2265–2319.

2025-01-20

·通化东宝

通化东宝：依托考昔片获得上市许可，痛风领域商业化在即

通化东宝药业股份有限公司（以下简称“公司”或“通化东宝”）于近日收到国家药品监督管理局核准签发的依托考昔片《药品注册证书》，意味着公司在痛风领域商业化的临近。依托考昔片获得上市许可，标志着通化东宝在痛风管线商业化取得重要突破。近年来，公司致力于拓宽疾病治疗领域，积极从糖尿病治疗延伸至更大的代谢内分泌疾病治疗领域。公司看好痛风和高尿酸血症领域市场前景，2021年开始进军痛风领域，设立多条痛风产品管线，以拓展更广阔的业务版图，丰富、优化产品结构，打开未来成长空间。现阶段，通化东宝在痛风/高尿酸血症领域布局了两款一类新药和一款化学口服药—依托考昔片。依托考昔片的顺利获批是公司在痛风领域实践的重要成果，后续的商业化将为2款在研痛风领域一类新药奠定市场基础。截至目前，两款痛风一类新药均在加速推进中，URAT1抑制剂IIa期临床试验达到主要终点，具有First-in-class潜力的XO/URAT1双靶点抑制剂IIa期临床试验已完成数据库锁定。关于依托考昔片依托考昔片是新一代的选择性环氧化酶-2（COX-2）抑制剂，具有抗炎、镇痛和解热作用，与传统药物相比，其胃肠道不良反应较小，无磺胺基团，对磺胺过敏病人具有更高的安全性。依托考昔临床应用广泛，包括骨关节炎、原发性痛经、急性痛风性关节炎等，是中国目前唯一获批用于急性痛风性关节炎治疗的COX-2抑制剂。依托考昔片由默沙东（Merck Sharp & Dohme，MSD）开发，于2001年9月在墨西哥首次获批上市，于2002年4月获英国药物和保健产品监管署（MHRA）批准上市，商品名为Arcoxia。目前，依托考昔片已进入84个国家，是欧洲处方量最大的消炎镇痛药。米内网数据显示，2023年在中国公立医疗机构终端和中国城市实体药店终端依托考昔片合计销售额4.10亿元，同比增长14.91%。关于痛风/高尿酸血症痛风和高尿酸血症治疗领域存在着广大的未满足的临床需求，近年来，我国痛风和高尿酸血症患者呈明显上升和年轻化趋势。据《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南（2019）》，中国高尿酸血症的总体患病率为13.3%，痛风总体发病率为1.1%。痛风已成为仅次于糖尿病的第二大代谢类疾病。根据弗若斯特沙利文分析，未来中国痛风/高尿酸血症患病人数会持续增加，将在2030年分别达到5,220万人/2.4亿人，对应的中国痛风药物市场规模预计将增长至108亿元。关于通化东宝通化东宝药业股份有限公司（简称：“通化东宝”，股票代码：600867.SH）成立于1985年，1994年于上交所挂牌上市，是集药品研发、生产及销售为一体的国内著名药企。公司深耕糖尿病治疗领域，拥有以胰岛素为核心的产品体系，及为患者提供糖尿病治疗的整体化方案，公司现有产品主要包括人胰岛素原料药及注射剂、甘精胰岛素原料药及注射剂、门冬胰岛素及预混型门冬胰岛素注射液、GLP-1RA利拉鲁肽注射液、镇脑宁胶囊及糖尿病相关的医疗器械等。公司在建立了全面丰富的糖尿病治疗产品研发管线体系的基础上，不断扩大在研产品适应症覆盖范围，从糖尿病延伸至减肥、非酒精性脂肪肝炎（NASH）等适应症，并拓展包括痛风/高尿酸血症在内的其他内分泌代谢疾病治疗领域。未来，通化东宝将继续秉承“坚持自主创新，创造世界品牌”的发展理念，抢抓国家鼓励创新药、生物药的有利时机，以科技创新为驱动，不断提高生物制药的研发能力，加快技术成果转化步伐，为实现“内分泌领域创新医药研发的探索者和引领者”的企业愿景而不懈奋斗，为人类的健康事业作出新的、更大的贡献。了解通化东宝更多资讯可登录官网：www.thdb.com 往期文章一览通化东宝：GLP-1/GIP双靶点受体激动剂（注射用THDBH120）减重适应症II期临床试验完成首例受试者给药通化东宝：首次增持计划实施完成，控股股东拟继续增持1%-2%公司股份通化东宝：第三季度业绩迅速恢复胰岛素类似物收入占比超三成 “胰”路前行 | 三十载风雨同舟：通化东宝见证中国资本市场崛起之路通化东宝：GLP-1/GIP双靶点受体激动剂（注射用THDBH120）减重适应症Ib期临床试验完成首例受试者给药通化东宝：拟回购8,000万元~12,000万元公司股份，用于股权激励及/或员工持股计划出海里程碑 | 通化东宝通过欧盟EMA上市批准前GMP检查通化东宝：GLP-1/GIP双靶点受体激动剂（注射用THDBH120）降糖适应症Ib期临床试验完成首例患者给药通化东宝：痛风双靶点抑制剂（THDBH151片）IIa期临床试验完成首例患者给药通化东宝：与健友股份战略合作，进军美国胰岛素市场通化东宝：携手科兴制药，加速产品海外商业化

上市批准

100 项与依托考昔相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D03710	依托考昔	M01AH05	DB01628

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
类风湿关节炎	中国	Merck & Co., Inc.	2008-12-31
痛风性关节炎	中国	Merck Sharp & Dohme Corp.	2007-05-21
痛经	中国	Merck Sharp & Dohme Corp.	2007-05-21
急性疼痛	澳大利亚	Organon Pharma Pty Ltd.	2002-10-11
骨关节炎	澳大利亚	Organon Pharma Pty Ltd.	2002-10-11
原发性痛风	澳大利亚	Organon Pharma Pty Ltd.	2002-10-11

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
膝关节炎	临床3期	-	Organon & Co.	2012-03-01
髋关节炎	临床3期	德国	Merck Sharp & Dohme Corp.	2011-02-01
强直性脊柱炎	临床3期	-	Organon & Co.	2010-09-27
滑囊炎	临床3期	秘鲁	Merck Sharp & Dohme Corp.	2009-11-01
软组织损伤	临床3期	秘鲁	Merck Sharp & Dohme Corp.	2009-11-01
软组织风湿病	临床3期	秘鲁	Merck Sharp & Dohme Corp.	2009-11-01
腱鞘炎	临床3期	秘鲁	Merck Sharp & Dohme Corp.	2009-11-01
出血	临床3期	德国	Merck Sharp & Dohme Corp.	2008-10-01
术后出血	临床3期	德国	Merck Sharp & Dohme Corp.	2008-10-01
术后恶心呕吐	临床3期	德国	Merck Sharp & Dohme Corp.	2008-10-01

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04565600 (Pubmed)	临床2期	乳腺癌	144	Prophylactic Etoricoxib	齋鹽鹹觸獵鏇醖艱網壓(憲衊夢淵艱觸廠簾糧鏇) = 淵廠壓選夢簾鑰顧窪醖襯簾簾衊簾衊餘顧鹹憲 (夢願壓選夢範膚餘醖鹹 ) 更多	积极	2022-06-16
				etoricoxib (No Prophylactic Treatment)	齋鹽鹹觸獵鏇醖艱網壓(憲衊夢淵艱觸廠簾糧鏇) = 糧憲艱膚鹹觸鏇襯積鑰襯簾簾衊簾衊餘顧鹹憲 (夢願壓選夢範膚餘醖鹹 ) 更多
EULAR2022	N/A	结节性非化脓性脂膜炎	21	Etoricoxib 60mg/day	範選繭艱襯衊鹹鑰淵製(鏇艱壓鏇積鹽網憲鏇鏇) = in 10% 遞獵鏇憲鏇鹹鹹製願築 (製淵遞壓製廠醖夢廠遞 ) 更多	-	2022-06-01
EULAR2022	N/A	骨关节炎	790	Etoricoxib 60mg/day	襯餘鏇遞醖餘艱糧糧網(遞觸繭獵艱窪醖壓鏇鏇) = mainly dyspepsia and arterial hypertension 艱齋窪鑰餘積憲繭選醖 (鬱醖窪製觸鑰蓋願積醖 ) 更多	积极	2022-06-01
NCT00820027 (CTgov)	临床3期	术后疼痛	776	Matching Placebo for Ibuprofen+Morphine+Etoricoxib 90 mg+Oxycodone (Etoricoxib 90 mg)	製築鏇蓋醖齋淵糧餘製(網襯範膚鹹艱簾醖獵顧) = 選艱餘齋醖糧鏇顧襯顧襯壓製鹽蓋夢構築艱淵 (廠窪膚繭襯鏇觸憲壓觸, 蓋壓夢壓築蓋鑰鏇鑰觸 ~ 簾廠觸醖餘遞積顧範積) 更多	-	2020-04-07
				Matching Placebo for Ibuprofen+Morphine+Etoricoxib 120 mg+Oxycodone (Etoricoxib 120 mg)	製築鏇蓋醖齋淵糧餘製(網襯範膚鹹艱簾醖獵顧) = 醖遞衊積艱積餘鑰鑰構襯壓製鹽蓋夢構築艱淵 (廠窪膚繭襯鏇觸憲壓觸, 鹹觸構築鏇襯鹽範淵繭 ~ 繭餘餘鬱顧選糧齋窪窪) 更多
NCT00927004 (Pubmed \| Osteoarthritis Cartilage) 人工标引	临床4期	疼痛 \| 膝关节炎 \| 痛觉过敏	80	etoricoxib	壓構繭簾淵遞窪憲淵範(衊蓋觸廠積廠鑰製構淵) = WOMAC pain sub-score improving by 30.7% whilst Placebo group values worsened. 醖蓋餘築餘鑰獵選構齋 (願餘積鏇壓繭鏇鏇醖淵 ) 更多	积极	2017-11-01
				Placebo
NCT01208207 (MK-0663-108 \| 0663-108, Pubmed \| BMC Musculoskelet Disord) 人工标引	临床3期	强直性脊柱炎	1,015	etoricoxib	廠餘繭艱鹽選網選簾鏇(夢範顧壓構製艱襯觸壓) = reduction non-inferior 艱壓願鬱餘鹹壓糧鹽窪 (鹹鑰製糧糧淵鏇鹽鬱鹽 ) 更多	非劣	2016-10-13
				Naproxen
EULAR2015	N/A	中轴性脊柱关节炎一线	40	90 mg of ET per os 3 times per week	齋願遞構選選鑰觸獵鹹(鏇餘積廠獵淵廠鹹網築) = 選簾積願製願顧鑰齋築壓遞夢鏇鏇繭繭齋膚願 (醖鏇願繭願鑰願觸鹽廠, 1 ~ 8)	-	2015-06-10
NCT01091675 (CTgov)	临床3期	强直性脊柱炎	58	Etoricoxib	夢淵醖製餘製餘壓鑰鏇 = 製鏇鹽憲觸夢獵鹽壓壓憲鑰選窪網餘壓襯獵觸 (廠鹽製築憲窪淵遞願鏇, 醖願積廠淵顧範遞艱觸 ~ 襯範鏇壓衊壓網廠遞淵) 更多	-	2015-06-10
NCT01554163 (Pubmed \| Curr Med Res Opin)	临床3期	骨关节炎	239	Etoricoxib 30 mg	顧製膚艱窪鏇顧窪遞糧(醖鹹醖壓廠鏇廠鹹網選) = 積顧衊憲醖衊壓製糧範鏇鹽膚糧範餘簾願蓋糧 (積壓鏇範鏇醖選襯網顧, ( ~ 5.37, 2.10))	积极	2014-12-01
EULAR2014	N/A	中轴性脊柱关节炎一线	40	ET 90 mg 7 times a week	鏇壓遞獵構壓網繭鑰鑰(憲襯鏇觸餘夢遞鑰餘製) = 繭簾艱觸繭築積繭糧醖遞淵窪膚淵淵襯製艱獵 (襯憲繭顧膚襯襯鏇鹹網 ) 更多	积极	2014-06-11
				ET 90 mg 3 times a week	鏇壓遞獵構壓網繭鑰鑰(憲襯鏇觸餘夢遞鑰餘製) = 糧願遞夢醖膚網繭艱構遞淵窪膚淵淵襯製艱獵 (襯憲繭顧膚襯襯鏇鹹網 ) 更多