恩扎卢胺(Enzalutamide) - 药物靶点：AR_在研适应症：前列腺癌，去势敏感前列腺癌，HRR 基因突变去势抵抗性前列腺癌_专利_临床

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

Enzalutamide (JAN/USAN)、恩杂鲁胺、ASP-9785

+ [8]

靶点

AR

作用方式

拮抗剂

作用机制

AR拮抗剂(雄激素受体拮抗剂)

治疗领域

肿瘤泌尿生殖系统疾病神经系统疾病+ [3]

在研适应症

前列腺癌去势敏感前列腺癌HRR 基因突变去势抵抗性前列腺癌+ [16]

非在研适应症

晚期肝细胞癌晚期前列腺癌雄激素不敏感综合征+ [17]

原研机构

Medivation LLC (California)

在研机构

Astellas Pharma, Inc.

Zenith Epigenetics Ltd.

Pfizer Inc.

+ [14]

非在研机构

Oric Pharmaceuticals, Inc.

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

美国 (2012-08-31),

转移性去势抵抗性前列腺癌

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评优先审评 (美国)、快速通道 (美国)、优先审评 (加拿大)

登录后查看时间轴

结构/序列

分子式C21H16F4N4O2S

InChIKeyWXCXUHSOUPDCQV-UHFFFAOYSA-N

CAS号915087-33-1

关联

357

项与恩扎卢胺相关的临床试验

NCT05873192

/ Not yet recruiting临床2期IIT

Presurgical Phase II Study of Talazoparib in Combination With Enzalutamide in de Novo Metastatic to Lymph Nodes Prostate Cancer

To learn about the effectiveness of adding talazoparib to the standard of care treatment combination of androgen ablation therapy (hormone therapy, also known as ADT) and enzalutamide in patients with prostate cancer that has spread into the lymph nodes.

开始日期2025-09-30

申办/合作机构

The University of Texas MD Anderson Cancer Center

NCT06894511

/ Not yet recruiting临床2期

A Phase II, Open-label, Multi-Center, Randomized Study Comparing the Combination of Lutetium (177Lu) Vipivotide Tetraxetan (AAA617) and Androgen Receptor Pathway Inhibitor (ARPI) vs. Lutetium (177Lu) Vipivotide Tetraxetan (AAA617) in First-line Treatment of Patients With Prostate-Specific Membrane Antigen (PSMA)-Positive Progressive Metastatic Castration Resistant Prostate Cancer (mCRPC)

The purpose of this study is to assess whether the combination of AAA617 (administered for 6 cycles at a dose of 7.4 GBq (200 mCi) +/- 10%) and ARPI improves radiographic progression-free survival (rPFS) or time to death compared to AAA617 alone in PSMA-positive mCRPC patients who were previously treated and progressed on ARPI in the biochemical recurrence (BCR)-non metastatic hormone sensitive prostate cancer (mHSPC), mHSPC, or non-metastatic Castration Resistant Prostate Cancer (nmCRPC) setting and have not previously received a taxane-containing regimen in the castrate resistant prostate cancer (CRPC) setting.

开始日期2025-08-22

申办/合作机构

Novartis Pharmaceuticals Canada, Inc.

NCT06922318

/ Not yet recruiting临床2期IIT

A Phase II Study of Sequential Bipolar Androgen Therapy and ZEN-3694 in Sequence With Enzalutamide + ZEN-3694 in Asymptomatic Patients With Metastatic CRPC: The COSMYC Trial (COmbined Suppression of MYC)

This research is being done to determine if receiving the combination of testosterone and ZEN-3694 followed by the combination of enzalutamide plus ZEN-3694 will decrease the size of tumors in patients with prostate cancer that has become resistant to castration and other therapies. The investigators also want to determine if dosing first with the combination of testosterone and ZEN-3694 may cause enzalutamide and ZEN-3694 to work more effectively.

开始日期2025-06-30

申办/合作机构

The Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center

[+2]

100 项与恩扎卢胺相关的临床结果

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100 项与恩扎卢胺相关的转化医学

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100 项与恩扎卢胺相关的专利（医药）

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4,424

项与恩扎卢胺相关的文献（医药）

2025-07-01·EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY

Discovery of novel tetrahydroquinoline derivatives as potent, selective, and orally Available AR antagonists

Article

作者: Qin, Yiyang ; Zhang, Minkui ; Hou, Tingjun ; Yuan, Leer ; Sheng, Rong ; Li, Dan ; Cai, Lvtao ; Liao, Jinbiao ; Liao, Jianing

Androgen receptor (AR) antagonists are the first-line medicine for the treatment of prostate cancer (PCa) in clinic. In our previous work, the tetrahydroquinoline derivative AT2 was identified as a novel scaffold AR antagonist via virtual screening and structural modifications, while its poor pharmacokinetic properties hindered further development. Herein, we report the systematic structural optimizations of AT2 and discover a novel tetrahydroquinoline derivative C2 as potent AR antagonist with an IC₅₀ value of 0.019 μM, accompanied with excellent selectivity over other nuclear receptors (PR, GR, MR). Further biological assays revealed that C2 significantly inhibited LNCaP cell proliferation, and efficiently reduced PSA protein expression. Especially, C2 showed superior efficacy against AR^F877L/T878A mutants compared to darolutamide and enzalutamide. Furthermore, C2 demonstrated excellent oral bioavailability, indicating the potential to enhance in vivo efficacy and to serve as a promising therapeutic option for PCa treatment.

2025-06-01·CRITICAL REVIEWS IN ONCOLOGY HEMATOLOGY

The role of radium-223 in the evolving treatment landscape of metastatic castration-resistant prostate cancer: A narrative review

Review

作者: Pinto, Álvaro ; Domínguez, Mario ; Rodriguez-Vida, Alejo ; Gómez-Iturriaga, Alfonso ; Castro, Elena ; Vallejo-Casas, Juan Antonio

The treatment of metastatic castration-resistant prostate cancer (mCRPC) has been rapidly evolving over the last two decades. The advent of new androgen receptor pathway inhibitors (ARPIs) such as abiraterone acetate or enzalutamide marks a great advance for treating mCRPC patientd in the pre- and post-docetaxel settings. The subsequent approval of ARPIs in early stages-i.e., metastatic hormone-sensitive (mHSPC) or nonmetastatic CRPC-led to a realignment of subsequent treatment choices upon progression to mCRPC, given the possibility of cross-resistance between ARPIs. Therapies with mechanisms of action different from those of ARPIs are now the focus of new treatment developments. Also, this anomalous situation brings the focus back to well-known treatments currently used later in the treatment sequence. This is the case of radium-223 which, when administered with enzalutamide, has recently been shown to prolong radiographic progression-free survival vs. enzalutamide alone in the first line in asymptomatic or mildly symptomatic patients with no known visceral metastases. In this narrative review, we summarize the treatment landscape for mCRPC, both from a historical and practical point of view, to understand the new potential of radium-223 as a treatment option in this setting.

2025-05-01·EUROPEAN UROLOGY

Effects of Enzalutamide on the Sexual Activity of Patients with Biochemically Recurrent Prostate Cancer: A Post Hoc Analysis of Patient-reported Outcomes in the EMBARK Study

Article

作者: Mulhall, John P ; Turnbull, James ; Gleave, Martin ; Ivanova, Jasmina I ; Kral, Pavol ; Nasr, Anchen F ; Freedland, Stephen J ; Rannikko, Antti ; Shore, Neal ; Ganguli, Arijit ; Reisman, Arlene L ; Giorgi, Ugo De ; Saad, Fred

EMBARK demonstrated prolonged metastasis-free survival with enzalutamide ± leuprolide versus leuprolide alone for patients with high-risk biochemical recurrence of prostate cancer, with health-related quality of life (HRQoL) maintained. To evaluate treatment effects on sexual activity (SA), item-level analyses of SA-related HRQoL were performed. HRQoL was assessed (baseline, every 12 wk) until metastasis or death. Time to confirmed clinically meaningful deterioration (TTCD; confirmed at next visit) and longitudinal changes in HRQoL were examined using Cox regression and mixed-model repeated measures analyses, respectively. In comparison to leuprolide alone, enzalutamide monotherapy delayed TTCD in interest in sex (8.5 vs 5.6 mo; hazard ratio [HR] 0.70, 95% confidence interval [CI] 0.57-0.87; p < 0.001), extent of SA (5.7 vs 3.0 mo; HR 0.69, 95% CI 0.54-0.90; p = 0.004), satisfaction with sex life (11.1 vs 5.4 mo; HR 0.61, 95% CI 0.45-0.84; p = 0.001), and erectile function (5.5 vs 2.9 mo; HR 0.67, 95% CI 0.50-0.88; p = 0.003). TTCD in SA-related HRQoL was similar with enzalutamide + leuprolide and leuprolide alone, except TTCD in erectile function was shorter by a statistically significant median of 0.1 mo (3 d), which is not clinically meaningful. Longitudinally, no clinically meaningful changes for any SA-related item were observed from baseline to week 205 in any group. SA-related HRQoL preservation seems to be better with enzalutamide monotherapy than with leuprolide alone.

1,056

项与恩扎卢胺相关的新闻（医药）

2025-04-17

·癌度

《癌度早报2025年4月17日》

癌度临床试验病友交流群（点击）一、新药快讯1、又一款PARP抑制剂他拉唑帕利申报治疗乳腺癌适应症2025年4月16日，CDE官网显示，他拉唑帕利新适应症上市申请获得受理，用于治疗胚细胞BRCA基因突变的HER2阴性乳腺癌，2024年11月，他拉唑帕利联合恩扎卢胺用于治疗HRR基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌成人患者。目前国内已经有6款PARP类靶向药。2、国产不限癌种的口服抗癌药卓乐替尼申报上市2025年4月16日，根据CDE官网公示，1类新药卓乐替尼上市申请获得受理，这是第二代TRK靶向药，也是一类不限制癌种的口服靶向药，适应症为携带NTRK融合基因的晚期实体瘤成人和青少年。卓乐替尼是一款新型的强效TRK靶向药，与其他第二代药物相比，卓乐替尼脑渗透性和脑内活性更强。该药治疗的总缓解率高达85.5%。3、美国新药PHST001正式开启临床试验，用于治疗实体瘤近日，抗癌新药PHST001的一期人体临床试验启动，第一名患者已经正式开始用药治疗。该药预计在一期临床试验招募80名实体瘤患者，PHST001是一种专门针对CD24的药物，该药可以针对所有类型的CD24，还能激活免疫系统的巨噬细胞，用来清楚癌细胞。动物学试验中该药表现出良好的药代动力学特性，也具有良好的安全性。二、抗癌前沿1、经鼻给药的NEO100，通过绕过血脑屏障治疗胶质瘤NEO100是一种经过高度纯化的紫苏醇，紫苏醇是从薰衣草、薄荷、胡椒薄荷、樱桃、芹菜种子等植物的精油中提取的天然物质。紫苏醇可以影响细胞分裂、阻止肿瘤细胞的生长。NEO采用经鼻给药来绕过血脑屏障，目前正在开展二期临床试验，计划招募25名患者。美国食品药品监督管理局FDA已经授予NEO100孤儿药、快速通道认定以及罕见儿科疾病的认定。

临床2期快速通道孤儿药临床1期

2025-04-17

·医药魔方

辉瑞站在十字路口

千亿美元级别的GLP-1减重赛道，所有的制药巨头都不愿错失，但辉瑞的美梦率先破碎了。去年夏天，因每日2次口服Danuglipron缺乏竞争力且耐受性差，辉瑞将其舍弃并把最后希望寄托在每日1次口服Danuglipron上。遗憾的是，缓释剂型存在肝毒性隐忧，辉瑞只能选择彻底终止开发Danuglipron。这已是辉瑞在口服GLP-1赛道遭遇的第三次挫败。早在2023年，另一款候选药物Lotiglipron就因安全性问题被迫搁置。GLP-1赛道的研发挫败不过辉瑞业绩增长压力的冰山一角：多款拳头产品专利即将到期、核心业务滞涨、多项关键研发进展不及预期…这家“宇宙大药厂”如今正徘徊在找回增长方向的十字路口。辉瑞并未放弃减重市场辉瑞本可以更早在GLP-1赛道卡住身位。在GLP-1被认定为一种降糖物质之时，辉瑞就投资了持有GLP-1发现专利的初创公司Metabolic Biosystems[1]。但GLP-1的极短半衰期限制了其临床应用价值，辉瑞很快便撤离了。十余年后，辉瑞在几次并购交易（其中包括对惠氏的收购）[2-4]中一度将4款早期GLP-1药物收入囊中，但这些项目都没有引起辉瑞的关注，最后无疾而终。2015年，辉瑞重新加入GLP-1的角逐，通过与Sosei Heptares的合作收获了两款小分子GLP-1R激动剂——PF-07081532（即Lotiglipron）和PF-06954522。前者的结局已经揭晓——因导致受试者转氨酶水平升高被弃置，后者正在糖尿病和肥胖人群中开展I期研究。辉瑞追赶GLP-1热潮的渴望很明显，不仅积极寻求外部合作，还通过内部创新孵化了Danuglipron。只可惜两条路线都栽在了安全性问题上，拖慢了辉瑞进军减肥市场的步伐，使其在已经白热化的GLP-1竞争中可能落后竞争对手数年。尽管如此，辉瑞似乎不打算放弃这一潜力巨大的市场。在宣布终止开发Danuglipron的同时，辉瑞明确表示将“继续开发口服GIPR拮抗剂候选药物（PF-07976016）和其它早期肥胖项目”。就在两个月前的财报电话会议上，辉瑞研发总裁Chris Boshoff还提及过将Danuglipron作为PF-07976016潜在搭档的可能性[5]。随着Danuglipron被埋，辉瑞可能需要重新在外部寻找合适的GLP-1资产，以维持其在减重领域的战略布局。数据不错的口服GLP-1或是多靶点药物可能会进入辉瑞的战略考量范围，拥有II期在研产品的硕迪生物、Terns Pharmaceuticals、Viking Therapeutics等公司的股价已经应声先涨。中后期在研小分子GLP-1R激动剂GLP-1产品的布局竞赛如火如荼，罗氏、默沙东、阿斯利康等制药巨头已经用行动说明了对减肥市场的向往。就连已经在GLP-1领域占据领先地位的诺和诺德，也掷下重金买入联邦制药的GLP-1R/GCGR/GIPR激动剂UBT251。跨国药企GLP-1项目交易数量决胜未来的战役在GLP-1大赛道的接连滑铁卢，意味着辉瑞输掉了托举未来的有力筹码，而更紧迫的是，其他核心牌面的胜率似乎也有限，未来之路还不甚明朗。回顾2024年辉瑞交出的成绩单，全年营收虽然呈现同比7%的增长，保住了全球第一大制药巨头的头衔，但在繁荣的背面，危机一同显现。专利悬崖已逼近眼前。未来三年内，抗凝药阿哌沙班、乳腺癌疗法哌柏西利、前列腺癌药物恩扎卢胺等重磅产品将陆续失去市场独占期，可能造成170-180亿美元的收入损失。事实上，即便还未遭受仿制药的冲击，有很多产品的竞争力已在市场剧变中减弱。例如，哌柏西利的销售额出现下滑，此消彼长间CDK4/6赛道的头牌地位被礼来的阿贝西利夺走。此外，辉瑞疫苗板块的门面产品肺炎球菌疫苗沛儿系列增长停滞；RSV疫苗市场变数频生，致使刚上市第2年的Abrysvo销售额已开始缩水。辉瑞也从未回避专利悬崖的危机，它已未雨绸缪地在2020-2023年间加大了并购力度，以快速吸收外部的潜力产品管线。经过消化整合，重金收购的资产逐渐兑现价值。以430亿美元收购Seagen所获得的多款肿瘤产品在2024年贡献了超32亿美元收入；116亿美元收购Biohaven囊获的偏头痛药物瑞美吉泮带来12.63亿美元的增量收入。辉瑞首席执行官Albert Bourla还有更高的期待，他预计并购产品到2030年将贡献200亿美元的收入。也就是说，这不仅能填平专利悬崖带来的收入缺口，还可能会实现额外的增长。预期往往倾向美好的一面，现实却总是发生偏差。辉瑞上百亿美金重注ADC赛道的雄心已出现一丝裂痕。今年初，收购Seagen而来的B7-H4 ADC药物Felmetatug vedotin被辉瑞终止开发，导致10亿美元的无形资产减值。而在2023年的肿瘤日活动上，辉瑞曾把该药物视为乳腺癌领域的潜在增长驱动力之一。另一款明星产品Vepdegestrant同样被辉瑞寄予厚望，乃是其在PROTAC前沿赛道最倚重的竞争筹码。同类产品的竞速中，头顶潜在FIC光环的Vepdegestrant一直备受瞩目，近期公布的首个III期研究数据却浇灭了一些业内人士的期待，因为 Vepdegestrant未能达到总体意向治疗人群的无进展生存期（PFS）主要终点。不过，Vepdegestrant在ESR1突变患者群体中仍有突围希望。该突变是ER+/HER2-晚期乳腺癌患者发生获得性耐药的常见原因，约有40%的接受二线治疗的患者中存在ESR1突变。基因治疗赛道，辉瑞陷于研发与商业化双双失利的困局中。从杜氏肌营养不良症基因疗法Fordadistrogene movaparvovec的III期败北，到退回A型血友病基因疗法Giroctocogene fitelparvovec的全球权益，再到终止已上市的B型血友病基因疗法Fidanacogene elaparvovec的开发和商业化，辉瑞的基因治疗布局几近全面溃败。应对GLP-1赛道的屡次受挫与更多不确定因素交织的局面，辉瑞需要比以往任何时候都更加务实地制定战略决策。能否在创新效率、临床价值与市场空间之间找到新的平衡点，将决定这个巨头能否持续守住制药业王座。这场决胜未来的战役，或许比想象中更加复杂和艰难。- 上下滑动查看参考资料 - [1]https://www.labiotech.eu/in-depth/pfizer-glp-1-missed-opportunity/[2]https://www.fiercebiotech.com/biotech/press-release-pfizer-to-acquire-biorexis-pharmaceutical[3]https://www.pfizer.com/news/press-release/press-release-detail/pfizer_to_acquire_covx_to_extend_biotherapeutics_investment[4]https://www.pfizer.com/news/press-release/press-release-detail/pfizer_to_acquire_wyeth_creating_the_world_s_premier_biopharmaceutical_company[5]https://s28.q4cdn.com/781576035/files/doc_financials/2024/q4/PFE-USQ_Transcript_2025-02-04.pdf推荐阅读Genmab启示录：BD之王如何长成Biopharma？Copyright © 2025 PHARMCUBE. All Rights Reserved.欢迎转发分享及合理引用，引用时请在显要位置标明文章来源；如需转载，请给微信公众号后台留言或发送消息，并注明公众号名称及ID。免责申明：本微信文章中的信息仅供一般参考之用，不可直接作为决策内容，医药魔方不对任何主体因使用本文内容而导致的任何损失承担责任。

并购财报专利到期

2025-04-16

·生物世界

Cell重磅：肠道菌群竟能通过产生的胆汁酸增强抗肿瘤免疫！一作已回国加入厦门大学

撰文丨王聪编辑丨王多鱼排版丨水成文人体肠道中共生了数以万亿计的微生物，这些肠道微生物群产生的胆汁酸（bile acid，BA）与人体的生物学过程或疾病相关，但其因果效应在很大程度上仍不明确。而最近，Cell 期刊发表的一项突破性研究显示，肠道微生物群代谢产生的一些特殊胆汁酸，竟能通过阻断雄激素受体（AR）信号，重塑免疫系统，显著抑制肿瘤生长并增强免疫治疗效果。这一发现为癌症治疗开辟了一条新的“肠道菌群-免疫”通路。2025 年 4 月 15 日，康奈尔大学/威尔康奈尔医学郭春君团队（金文兵、肖乐怡为共同第一作者）在国际顶尖学术期刊 Cell 上发表了题为：Microbiota-derived bile acids antagonize the host androgen receptor and drive anti-tumor immunity 的研究论文。该研究结合生物信息学、胆汁酸代谢组学和微生物遗传学等方法，对 207 种潜在的微生物胆汁酸羟类固醇脱氢酶（HSDH）进行了功能分析，成功鉴定出 56 种新型胆汁酸，并发现其中一类胆汁酸是有效的雄激素受体（AR）拮抗剂，能够调控 AR 相关基因表达，且具有明确的人体相关性，并进一步展示了其中一种胆汁酸（3-oxo-△4,6-LCA）以依赖于 CD8+ T 细胞中 AR 信号通路的机制抑制肿瘤发生进展，同时增强免疫检查点抑制剂（anti-PD-1）的治疗效果。金文兵博士金文兵，2014 年于中山大学获得学士学位；2019 年于中国科学院上海有机化学研究所获得博士学位；2019-2024 年在康奈尔大学/威尔康奈尔医学院进行博士后研究，2024 年回国加厦门大学生命科学学院，任教授、博士生导师。微生物“化学工厂”：胆汁酸的结构密码胆汁酸不仅是消化脂肪的“帮手”，更是肠道菌群与人体对话的“分子信使”。传统认知中，胆汁酸通过与肝脏、肠道中的受体（例如 FXR、TGR5）相互作用调节代谢。但这项研究团队通过结合胆汁酸代谢组学与合成生物学，系统解析了肠道微生物群中 207 个潜在的羟类固醇脱氢酶（HSDH）的功能，首次绘制出微生物胆汁酸合成的“全景图谱”。技术亮点：1、基因功能“大筛查”：利用工程化大肠杆菌高效表达 207 种羟类固醇脱氢酶（HSDH），快速鉴定出了 74 种新型胆汁酸脱氢酶。2、结构解析“放大镜”：结合核磁共振（NMR）和质谱技术，破解了 56 种新型胆汁酸的精确化学结构，其中多个分子在人类粪便中被检测到。关键发现：肠道微生物可通过氧化、脱氢等反应，将常见胆汁酸“改装”成结构独特的异构体，例如将石胆酸（LCA）转化为 3-oxo-△4,6-LCA 等“变形体”。意外发现：胆汁酸竟是雄激素受体的“分子开关”当研究团队测试这些新型胆汁酸对激素受体的影响时，意外发现多个胆汁酸分子能强效抑制雄激素受体（AR）的活性。AR 是前列腺癌等激素依赖性癌症的关键驱动因子，而传统 AR 拮抗剂（例如恩杂鲁胺）常面临耐药性问题。研究团队发现，在前列腺癌细胞中，这些胆汁酸显著下调 PSA、KLK2 等 AR 靶基因表达，抑制癌细胞增殖。具体来说，3-oxo-△4,6-LCA 等胆汁酸分子能像“假钥匙”一样占据雄激素受体（AR）的配体结合域，抑制 DHT 等雄激素激活受体，IC50 低至 99.7 nM（媲美现有药物）。动物实验：重编程免疫系统，增强抗癌能力研究团队在膀胱癌小鼠模型中进行了进一步验证，结果显示，口服 3-oxo-△4,6-LCA后，肿瘤体积缩小 60%，转移灶减少 75%，联合抗 PD-1 治疗时，疗效进一步提高，生存期显著延长。研究团队进一步进行了单细胞测序分析，发现这类胆汁酸能够重编程肿瘤微环境中的CD8+ T 细胞，增强其干性，具有干细胞特征的 CD8+ T 细胞显著扩增：表达 TCF-1、CD62L 的“记忆干细胞”比例增加 3 倍，具备更强的持续抗肿瘤能力。此外，这类胆汁酸的抗肿瘤效果在去势雄鼠中并不明显，敲除 T 细胞中的 AR 基因后，其抗癌效果完全消失，表明其抗肿瘤效果依赖于雄激素受体。临床曙光：人类数据揭示转化潜力研究团队进一步分析了人类临床样本，结果显示，前列腺癌患者血液中 AR 拮抗型胆汁酸水平与 PSA（前列腺癌的肿瘤标志物）呈显著负相关。而在健康人群的肠道微生物群中，相关代谢酶基因丰度越高，血清胆汁酸抗癌活性越强。这些结果提示我们，将来或可通过益生菌或基因工程菌定向产生活性胆汁酸，与免疫检查点抑制剂连用，破解耐药难题，提高癌症治疗效果。此外，男性癌症患者可能从肠道微生物群-胆汁酸-雄激素受体调控中获益更多。这项研究颠覆了我们对胆汁酸的传统认知，揭示了肠道微生物代谢物调控宿主免疫系统的精妙机制。这项研究也表明，将生物信息学、胆汁酸代谢组学和微生物遗传学相结合的方法，可以扩展我们对微生物群代谢潜力的认识，并揭示了微生物群胆汁酸与雄激素受体之间意外的相互作用及其在调节宿主生物学中的作用。论文链接：https://www-cell-com.libproxy1.nus.edu.sg/cell/abstract/S0092-8674(25)00256-9设置星标，不错过精彩推文开放转载欢迎转发到朋友圈和微信群微信加群为促进前沿研究的传播和交流，我们组建了多个专业交流群，长按下方二维码，即可添加小编微信进群，由于申请人数较多，添加微信时请备注：学校/专业/姓名，如果是PI/教授，还请注明。点在看，传递你的品味

微生物疗法临床研究

100 项与恩扎卢胺相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D10218	恩扎卢胺	L02BB04	DB08899

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
前列腺癌	韩国	Astellas Pharma Korea, Inc.	2024-12-03
去势敏感前列腺癌	美国	Astellas Pharma US, Inc.	2023-11-16
HRR 基因突变去势抵抗性前列腺癌	美国	Pfizer Inc.	2023-06-20
转移性前列腺癌	日本	Astellas Pharma, Inc.	2020-05-29
去势抵抗性前列腺癌	欧盟	Astellas Pharma Europe Ltd.	2013-06-21
去势抵抗性前列腺癌	冰岛	Astellas Pharma Europe Ltd.	2013-06-21
去势抵抗性前列腺癌	列支敦士登	Astellas Pharma Europe Ltd.	2013-06-21
去势抵抗性前列腺癌	挪威	Astellas Pharma Europe Ltd.	2013-06-21
激素依赖性前列腺癌	欧盟	Astellas Pharma Europe Ltd.	2013-06-21
激素依赖性前列腺癌	冰岛	Astellas Pharma Europe Ltd.	2013-06-21
激素依赖性前列腺癌	列支敦士登	Astellas Pharma Europe Ltd.	2013-06-21
激素依赖性前列腺癌	挪威	Astellas Pharma Europe Ltd.	2013-06-21
转移性去势抵抗性前列腺癌	美国	Astellas Pharma US, Inc.	2012-08-31

未上市

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
阿尔茨海默症	临床3期	中国	安斯泰来制药（中国）有限公司	2019-09-02
阿尔茨海默症	临床3期	中国	Astellas Pharma Global Development, Inc.	2019-09-02
晚期三阴性乳腺癌	临床3期	美国	Pfizer Inc.	2016-09-01
晚期三阴性乳腺癌	临床3期	美国	Astellas Pharma, Inc.	2016-09-01
晚期三阴性乳腺癌	临床3期	美国	MediVation, Inc.	2016-09-01
前列腺腺癌	临床3期	美国	Astellas Pharma US, Inc.	2014-01-22
前列腺腺癌	临床3期	美国	MediVation, Inc.	2014-01-22
前列腺腺癌	临床3期	加拿大	MediVation, Inc.	2014-01-22
前列腺腺癌	临床3期	加拿大	Astellas Pharma US, Inc.	2014-01-22
前列腺腺癌	临床3期	波多黎各	MediVation, Inc.	2014-01-22

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


AACR2025	N/A	androgen receptor \| prostate specific androgen (PSA)	-	enzalutamide (C4-2B Enz-R cell line)	鑰窪鑰築積鹹襯網簾衊(觸鹹範觸憲艱襯鹹範廠) = 鬱鹹餘夢顧鏇簾獵網觸鏇艱襯積築蓋觸鑰範廠 (膚齋壓餘積齋積觸齋範 ) 更多	-	2025-04-28
AACR2025	N/A	前列腺癌	-	enzalutamide (Parental LNCaP cells)	鑰簾壓壓餘糧糧襯衊蓋(餘遞淵遞遞淵鬱蓋襯願) = 築選鹹選窪窪淵窪窪淵壓夢鹽範繭鑰窪顧網觸 (鏇襯願選憲衊壓襯蓋糧 )	-	2025-04-28
				ENZA-resistant LNCaP cells	鑰簾壓壓餘糧糧襯衊蓋(餘遞淵遞遞淵鬱蓋襯願) = 蓋襯鏇選鏇夢製窪築齋壓夢鹽範繭鑰窪顧網觸 (鏇襯願選憲衊壓襯蓋糧 )
NCT02319837 (EMBARK, Pubmed \| Prostate Cancer Prostatic Dis)	临床3期	前列腺癌 prostatic-specific antigen doubling time ≤9 months	-	Enzalutamide + Leuprolide	-	积极	2025-03-26
				Enzalutamide Monotherapy
NCT06013475 (DEAR-EXT, ASCO_GU2025) 人工标引	未知	去势抵抗性前列腺癌	1,205	DarolutamideDarolutamide (DARO) (Black pts)	-	积极	2025-02-13
				DarolutamideDarolutamide (DARO) (White pts)
NCT03460977 (ASCO_GU2025) 人工标引	临床1期	转移性去势抵抗性前列腺癌 H3K27Me3	-	Mevrometostat from 150 to 1250 mg BID + Enzalutamide 160 mg QD	獵積簾簾觸淵範遞製築(觸膚選遞選製襯範願選) = 窪淵齋醖積鏇選齋夢顧蓋鑰選衊憲夢窪積築積 (顧遞襯鏇膚衊壓艱糧鹽, –86 ~ –23) 更多	积极	2025-02-13
ASCO_GU2025	N/A	chronic kidney disease	-	Enzalutamide	齋糧襯壓觸選膚憲鏇繭(窪衊鬱鹹獵窪鬱繭憲憲) = 網壓鑰鬱齋襯夢鬱膚齋觸網醖壓構繭鹽壓範膚 (鬱積鏇獵襯願範繭齋膚 ) 更多	积极	2025-02-13
				Abiraterone	齋糧襯壓觸選膚憲鏇繭(窪衊鬱鹹獵窪鬱繭憲憲) = 壓鹹蓋鹽願願襯艱窪鹹觸網醖壓構繭鹽壓範膚 (鬱積鏇獵襯願範繭齋膚 ) 更多
STAMPEDE phase 3 trial (ASCO_GU2025)	临床3期	非转移性前列腺癌 HSD3B1	594	ADT	壓艱願齋蓋壓築顧簾鏇(齋製範膚獵襯簾鑰範餘): HR = 1.32, P-Value = 0.025	积极	2025-02-13
				ADT+ENZ+AAP
NCT03641560 (CTgov)	临床4期	转移性去势抵抗性前列腺癌	52	Androgen deprivation therapy (ADT)+Enzalutamide	艱壓鏇製廠範範廠窪膚 = 顧積願廠壓蓋糧選製醖製顧襯製窪窪襯糧糧憲 (構構選鹽願鬱簾憲鑰糧, 鏇糧製網製鏇繭鹽廠範 ~ 積選願膚鹽襯糧製積願) 更多	-	2025-01-23
NCT04076059 (China ARCHES, ESMO_ASIA2024) 人工标引	临床3期	激素依赖性前列腺癌	180	ADT + Enzalutamide	衊廠鬱範觸製築艱願壓(構築積願襯築鹹憲齋蓋) = 願遞淵願鏇積餘繭顧窪鏇窪簾觸積淵鹹鏇簾淵 (憲積衊繭餘網窪膚鏇網 ) 更多	不佳	2024-12-07
				ADT + Placebo	衊廠鬱範觸製築艱願壓(構築積願襯築鹹憲齋蓋) = 蓋窪餘糧餘鹹鏇積窪窪鏇窪簾觸積淵鹹鏇簾淵 (憲積衊繭餘網窪膚鏇網 ) 更多
JPRN-UMIN000015529 (ENABLE, ESMO_ASIA2024) 人工标引	临床3期	去势抵抗性前列腺癌	107	Enzalutamide	網遞範糧願鹹築獵積積(獵範願蓋繭膚鹽顧膚鑰) = 構鬱觸衊製齋齋襯壓網餘鹽餘夢齋蓋壓餘構範 (衊願鹽窪顧網糧廠夢遞 ) 更多	积极	2024-12-07
				Abiraterone plus prednisolone	網遞範糧願鹹築獵積積(獵範願蓋繭膚鹽顧膚鑰) = 齋築憲蓋顧齋壓艱淵範餘鹽餘夢齋蓋壓餘構範 (衊願鹽窪顧網糧廠夢遞 ) 更多