Patients are already receiving an intravitreal injection as a standard of care, but they are consenting to receiving a loteprednol drop following the intravitreal injection. This clinical trial is studying the role of loteprednol (corticosteroid) in reducing pain following intravitreal injections for patients with age-related macular degeneration. As of now, there is no definitive pain management technique following intravitreal injections. Loteprednol is a corticosteroid widely used in ophthalmology to treat pain and inflammation, however, it has not been studied as a treatment for pain following intravitreal injections. Our overall goal is to manage pain to improve quality of care after intravitreal injections. Participants will be given either loteprednol, or artificial tears following one visit for an intravitreal injection to test how effective loteprednol is in pain reduction. Pain levels will be assessed by asking participants over the phone about their pain from a scale of 0 to 10 at three different times over a 1-week period. Artificial tear and medication usage will also be tracked over a 1-week period.

开始日期2022-12-22

申办/合作机构

Virginia Polytechnic Institute & State University

[+1]

CTRI/2022/07/044211 / Not yet recruiting临床3期

A Multicentric Randomized Double Blind Double Dummy Parallel Group Two Arm Comparative Phase III Clinical Study to Evaluate Efficacy Safety and Tolerability of Loteprednol Etabonate Ophthalmic Suspension 1% w/v of Ajanta Pharma Ltd versus Loteprednol Etabonate Ophthalmic Suspension 0.5% w/v in treatment of Post-Operative Inflammatory conditions of Eye - Phase III

开始日期2022-07-25

申办/合作机构

Ajanta Pharma Ltd.

NCT05322148 / Completed临床3期

The CLEAN Study: Cyclosporine 0.1% / Loteprednol 0.2% Effect on Anterior Segment Normalization-A Prospective Cohort Study of Combination Therapy in the Treatment of Dry Eye

开始日期2022-06-03

申办/合作机构

Research Insight Finland Oy

100 项与氯替泼诺相关的临床结果

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100 项与氯替泼诺相关的转化医学

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100 项与氯替泼诺相关的专利（医药）

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246

项与氯替泼诺相关的文献（医药）

2024-10-20·Ocular Immunology and Inflammation

Improvement of Clinical Findings, Meibography and Tear Film Parameters in Pediatric Ocular Rosacea Patients After a Standard Treatment Protocol

Article

作者: Onal, Irem ; Mergen, Burak ; Aydin, Fahri Onur ; Yildirim, Yusuf ; Ceylan, Ali

PURPOSEThe objective of this study was to illustrate the changes in ocular findings, meibography, and tear break-up time (TBUT) values in pediatric patients with ocular rosacea following a standardized treatment.METHODSThe study included consecutive patients diagnosed with ocular rosacea, referred to a tertiary hospital between 2021 and 2023. Each patient underwent biomicroscopic examinations, non-invasive TBUT assessments, corneal fluorescein staining (evaluated using the Oxford scoring system), and meibography. The standard treatment protocol involved warm compresses, eyelid hygiene, preservative-free sodium hyaluronate eye drops (administered four times daily), topical azithromycin 1.5% (twice daily for 3 days), topical steroids (loteprednol 0.5%, four times daily for 2 weeks), and either doxycycline 100 mg/day for 14 days or oral suspension of azithromycin 10 mg/kg for 3 days followed by an additional three-day course of treatment administered 10 days later (for patients above and below 14 years of age, respectively).RESULTSThe study included 18 patients, with 10 (55.5%) being female and 8 (44.4%) being male, with a mean age of 9.7 ± 4.5 years (range: 3-18). Four patients displayed cutaneous involvement. The treatments resulted in significant improvements in the Oxford scores, reduction in corneal neovascularization, and increased TBUT (p < 0.001, p = 0.016, p < 0.001, respectively). Meibomian gland loss area also significantly improved post-treatment (27.4 ± 6.7% vs 39.2 ± 13.4%, p = 0.001).CONCLUSIONThis study demonstrated that pediatric ocular rosacea patients may exhibit improved meibomian gland function, regression of corneal neovascularization, and enhanced tear film parameters following a standardized treatment protocol that includes both topical and systemic approaches.

2024-10-11·Cureus

Efficacy and Safety of Nanoparticle Loteprednol Etabonate Compared to Vehicle in Post-cataract Surgery Pain and Anterior Chamber Inflammation Management: A Systematic Review and Meta-Analysis

Review

作者: Alsudais, Ali S ; Almufarriji, Naif ; Alghamdi, Saeed A ; Alsolami, Hatem M ; Alsolami, Basel M ; Nooh, Mohammad H ; Alghamdi, Mohammed M

Cataracts are a leading cause of blindness worldwide, with phacoemulsification being the most widely used surgical method for cataract extraction due to its proven effectiveness. Managing postoperative inflammation following ocular surgery is crucial, and topical ocular corticosteroids have become an essential part of this therapeutic approach. This review aims to evaluate the efficacy and safety of nanoparticle-sized loteprednol etabonate (LE) formulations in comparison to a placebo, utilizing a systematic review and meta-analysis. We conducted a comprehensive search across Cochrane Central Register of Controlled Trials (CENTRAL), Medical Literature Analysis and Retrieval System Online (MEDLINE), EBSCO, and ClinicalTrials.gov. Only randomized controlled trials (RCTs) that compared nanoparticle-sized LE formulations with placebo were included. Efficacy was measured by the resolution of anterior chamber cells (ACC) and anterior chamber flare (ACF), as well as pain relief. Safety was assessed by tracking adverse events (AEs). The risk of bias was evaluated using the Cochrane risk of bias tool. Eight RCTs involving 2,375 participants met our criteria. The meta-analysis revealed that both 0.38% and 1.00% LE formulations significantly improved ACC resolution, with the 1.00% formulation showing a higher efficacy (relative risk (RR)=1.87, 95% confidence interval (CI): 1.58-2.2, P<0.01, I²=40%). Furthermore, the 1.00% LE formulation was more effective in relieving pain compared to placebo (RR=1.52, 95% CI: 1.39-1.66, P<0.01, I²=20%). Both LE formulations were associated with few adverse events, and the 1.00% LE formulation had a lower risk of such events compared to placebo. However, no significant differences were observed in terms of joint swelling, stiffness, or mortality. In conclusion, our meta-analysis supports the use of nanoparticle-sized LE for managing inflammation and pain post-cataract surgery, with the 1.00% formulation proving to be more effective than both 0.38% LE and placebo. Both formulations were found to be generally safe, though additional research is needed to further evaluate long-term outcomes and safety.

2024-08-01·Cornea

Prospective Assessment of Loteprednol Etabonate 0.25% for Prevention of Immunologic Rejection After Descemet Membrane Endothelial Keratoplasty in Eyes With Fuchs Dystrophy

Article

作者: Feng, Matthew T ; Price, Marianne O ; Price, Francis W ; Gang, Anjulie

Purpose:The purpose of this study was to assess off-label use of loteprednol etabonate 0.25% ophthalmic suspension for prevention of immunologic rejection after Descemet membrane endothelial keratoplasty (DMEK).Methods:This prospective, open-label study enrolled 70 eyes of 70 participants without preexisting glaucoma 1 month after DMEK. Participants used topical loteprednol 0.25% 4 times daily for 2 months, tapered by 1 drop/month to once daily use, and continued use through 1 year after DMEK. Main outcomes were rate of intraocular pressure (IOP) elevation (defined as a relative increase of ≥10 mm Hg over the pretransplant IOP) and rate of initial allograft rejection episodes. The results were compared with historical data using the log-rank test.Results:All participants had Fuchs dystrophy, and 40 of 70 (57%) were female. None (0%) experienced an immunologic graft rejection episode, matching the previously reported efficacy of prednisolone acetate 1% suspension and loteprednol 0.5% gel (both 0% incidence). One study eye developed IOP elevation 3 months after DMEK (cumulative risk 1.5%). Compared with historical data, this was similar to the risk with loteprednol 0.5% gel (4%, P = 0.36) and significantly lower than the risk with prednisolone 1% suspension (18%, P = 0.0025). Two participants (3%) complained of instillation site discomfort, consistent with the 5% rate reported on package labeling.Conclusions:Loteprednol 0.25% suspension, approved for short-term treatment of dry eyes, effectively prevented immunologic rejection episodes with minimal risk of IOP elevation when used from 1 month until 12 months after DMEK in patients without preexisting glaucoma.

项与氯替泼诺相关的新闻（医药）

2024-10-29

·药研

CDE老师文章｜混悬型滴眼剂仿制药药学研究的相关考虑

（点击图片查看详情）摘要:混悬型滴眼剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于介质中形成的无菌眼用液体制剂。本文从化学药品仿制药混悬型滴眼剂的处方、生产工艺、质量研究、包材和稳定性研究等药学方面问题进行了初步的探讨,汇总了国内外文献中混悬型滴眼剂开发过程中关键研究指标,以助于业界对混悬型滴眼剂仿制药的开发。眼用制剂系指直接用于眼部发挥治疗作用的无菌制剂,其中滴眼剂系指由原料药物与适宜辅料制成的供滴入眼内的无菌液体制剂,可分为溶液、混悬液或乳状液。混悬型滴眼剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的无菌眼用液体制剂。混悬型滴眼剂中活性成分以微粒状态分散于分散介质中,相比溶液型滴眼液,药物颗粒可在角膜前囊滞留,增加了与角膜的接触时间,有利于提高生物利用度[１] 。目前国内外已上市多种混悬型滴眼剂,如氯替泼诺混悬滴眼液、妥布霉素地塞米松混悬滴眼液、妥布霉素氯替泼诺滴眼液、布林佐胺溴莫尼定滴眼液、夫西地酸滴眼液、盐酸贝西沙星滴眼液等。 2023年2月,国家药品监督管理局药品审评中心(ＣＤＥ)发布了«化学药品仿制药溶液型滴眼剂药学研究技术指导原则»[２] ,阐述了溶液型滴眼剂药学研究的要求。对于混悬型滴眼剂,原料药不是以真溶液状态溶解于分散介质中,相较于溶液型滴眼剂药学研究要求,混悬型滴眼剂在处方、生产工艺、质量研究、包材和稳定性研究等方面有其特殊性。本文参考国内外药典、指导原则,并结合美国食品药品监督管理局(ＦＤＡ)各混悬型滴眼剂个例指导原则等,对化学药品仿制药混悬型滴眼剂药学研究中应关注的内容进行了探讨。１处方对于溶液型滴眼剂,ＣＤＥ发布的«化学药品仿制药溶液型滴眼剂药学研究技术指导原则»中,建议仿制药处方中辅料种类(Ｑ１)和用量(Ｑ２)应与参比制剂一致,其中辅料的用量相同是指仿制药辅料用量是参比制剂相应辅料用量的９５％ ~１０５％。对于与参比制剂中渗透压调节剂用量、缓冲剂用量和ｐＨ调节剂不同的处方,需标注不同之处,阐述选择的理由,并研究证明上述不同不影响产品的质量属性(如渗透压摩尔浓度、缓冲容量、ｐＨ值等物理化学特性)、安全性和有效性。对于混悬型滴眼剂,与溶液型滴眼剂一致,ＦＤＡ各混悬型滴眼剂个例指导原则[３－９] 中,建议仿制药处方中辅料种类(Ｑ１)和用量(Ｑ２)一致,辅料的用量相同是指仿制药辅料用量是参比制剂相应辅料用量的９５％~１０５％。通常,已上市的国内外混悬型滴眼剂说明书中公开了辅料的种类。参考ＦＤＡ公布的说明书,表１中列举了部分混悬型滴眼剂中处方组成。从ＦＤＡ公布的已上市混悬型滴眼剂处方来看,混悬型滴眼剂中辅料通常包括润湿剂、助悬剂、渗透压调节剂、ｐＨ调节剂、抑菌剂等。在混悬型滴眼剂仿制药的处方开发过程中,应基于参比制剂公开的说明书等信息,确定原料药及辅料的种类,同时应关注辅料的型号,尤其是助悬剂等关键辅料的型号,不同型号的辅料对混悬型滴眼剂质量可能有较大影响。如氯替泼诺混悬滴眼剂采用聚维酮作为助悬剂,而市售聚维酮存在多种型号,一般情况下应采用与参比制剂相同型号的辅料。在对混悬型滴眼剂处方筛选过程中,通常以渗透压摩尔浓度、粒度等作为考察指标,通过合适的理化手段,对辅料的用量进行筛选和解析,以达到辅料的种类和用量与参比制剂一致。多剂量滴眼剂一般应加适当的抑菌剂。对于处方中抑菌剂的用量,在参考参比制剂用量基础上,参照«中国药典»２０２０年版(四部)通则１１２１“抑菌效力检查法”,对拟定处方的抑菌效力进行考察,以确保抑菌效力符合药典抑菌效力检查法的规定,并在产品整个生命周期符合质量要求。２生产工艺滴眼剂为无菌制剂,因此滴眼剂的生产也应采用无菌/ 灭菌工艺。不同于溶液型滴眼剂,混悬型滴眼剂的原料药混悬于溶液中,通常无法通过０.２２μｍ的滤膜进行过滤除菌。目前,混悬型滴眼剂通常有无菌生产和灭菌生产两种不同的生产方式: ①无菌生产:由于原料药无法通过滤膜进行过滤除菌,在生产中通常将辅料溶于注射用水,过滤后制备得到辅料溶液,然后将提前处理的无菌原料药加入辅料溶液中,搅拌混合均质后,无菌条件下灌装得到成品。 ②灭菌生产:灭菌生产通常包括两种不同的生产方式,即浓溶液灭菌方式和稀配后灭菌方式,两种方式的不同在于灭菌原辅料种类和灭菌体积的不同。对于浓溶液灭菌方式,通常将原料药与部分辅料分散于部分注射用水中,进行灭菌,其他辅料和注射用水通过滤膜无菌过滤,然后将灭菌后含有原料药的浓溶液与无菌过滤后的部分辅料溶液混合,均质后,无菌条件下灌装得到成品。对于稀配后灭菌方式,通常根据原辅料性质,按照一定顺序,配制得到最终稀溶液,灭菌后灌装得到成品。基于以上混悬型滴眼剂的生产工艺,在产品的工艺开发阶段,应重点对原料药的前处理、原辅料加入顺序及方式、无菌过滤参数或灭菌工艺参数等进行考察和研究。对于原料药的前处理,原料药的粒度是混悬型滴眼剂的关键质量属性,应对原料药的粒度分布进行考察和控制,可采用激光衍射仪等对原料药的ｄ(０.１)、ｄ(０.５)和ｄ(０.９)等进行测定和相应的控制。如采用微粉化方式对原料药进行前处理,应关注微粉化后原料药的晶型变化。对于无菌原料药,可选择采用无菌生产的原料药或采用辐照等方式对原料药进行灭菌处理。对于混悬型滴眼剂的工艺验证,除连续３批产品的工艺验证外,一般还包括除菌过滤验证,可参考国家药品监督管理局发布的«除菌过滤技术及应用指南»[１８－１９] 进行研究和验证。对于生产中所用的除菌滤芯,建议单次使用。另外,在生产工艺开发中,通常应对药液与生产组件的相容性进行研究[２０] ,以确认生产组件适用于产品的生产。３　原料药和辅料原料药应结合拟定的制剂生产工艺对其质量进行控制,如粒度分布、晶型、无菌、微生物限度等。对于辅料,除进行常规质量控制外,通常应对微生物限度进行控制。４　质量研究通常滴眼剂的质量属性包括性状、鉴别、溶液澄清度与颜色、渗透压摩尔浓度、ｐＨ值、黏度(如适用)、相对密度、可见异物、有关物质、元素杂质、无菌、抑菌剂含量、抗氧剂含量、含量测定、装量/ 装量差异等。对于混悬型滴眼剂,还应关注原料药粒度和粒度分布、体外释放、滴出量、表面张力、沉降体积比、再混悬/ 再分散性、可溶性的药物量、含量均匀度等。部分研究项目讨论如下: ①原料药粒度和粒度分布:原料药粒度和粒度分布是混悬型滴眼剂中关键质量属性,混悬型滴眼剂质量研究通常应包含粒度和粒度分布的研究。氯替泼诺混悬滴眼液(规格:０.５％和０.２％)等ＦＤＡ个例指导原则中建议采用３批自制样品与３批参比制剂进行粒度与粒度分布对比,样品的制备方法和粒度测定方法应进行验证以确保方法的准确性和可靠性,同时在方法开发过程中应考察在不同稀释条件下对原料药粒度和粒度分布测定结果的影响,测定参数为ｄ(０.５)和ＳＰＡＮ[ｄ(０.９)－ｄ(０.１) / ｄ(０.５)],采用群体生物等效性(ＰＢＥ)研究的分析方法进行ｄ(０.５)和ＳＰＡＮ数据对比,基于９５％置信区间上限判定自制品与参比制剂的生物等效性。 ②体外释放:混悬型滴眼剂中原料药的体外释放可反映处方和工艺变化,并可能影响药物的吸收程度。一般情况下,体外释放方法应尽可能模拟实际临床的使用场景,并兼顾平台期,体外释放方法开发应包括释放介质种类和体积、取样时间点、温度的选择等。氯替泼诺混悬滴眼液( 规格: ０. ５％和０.２％)等ＦＤＡ个例指导原则中建议采用３批自制样品与３批参比制剂进行体外释放(ＩＶＲＴ)对比,同时采用恰当的统计方法(如非模型依赖相似因子比较法,ｆ２)对体外释放数据进行比较分析。 ③滴出量:人的眼睛对于滴眼液的容量有限,过高的滴出量会造成药物的浪费,过低的滴出量可能影响药物的疗效。ＦＤＡ«局部用滴眼剂的质量考虑»草案[２１] 中推荐仿制药每滴的滴出量应在参比制剂滴出量的±１０％范围内,且每滴的滴出量应为２０~７０ μＬ范围内。 ④可溶性的药物量:通常混悬型滴眼剂中可能会有微量或少量的原料药溶于溶液中,可溶性的药物量除可比较自制品与参比制剂质量外,还可反映药物处方、工艺设计的合理性。氯替泼诺混悬滴眼液(１％规格和０.２５％规格)等ＦＤＡ个例指导原则中建议对可溶性药物量进行对比研究。 ⑤再混悬/ 再分散性、含量均匀度:再混悬/ 再分散性是混悬型滴眼剂重要质量指标,在质量研究中,应结合参比制剂说明书使用方法,如使用前是否需摇匀等,对再混悬/ 再分散性等特性进行对比研究。同时ＦＤＡ«局部用滴眼剂的质量考虑»草案中建议对多剂量混悬型滴眼剂含量均匀度进行测定,通常应对滴眼剂瓶上部、中部和底部药物的含量进行测定,以确证原料药是否均一地分散且在整个有效期内可被均一地递送。５包材研究和稳定性研究混悬型滴眼剂仿制药,应根据参比制剂所用包材和产品特点选择合适的包装材料。原则上,所选择的内包材在对产品保护性、功能性方面,应不低于参比制剂所用包材。同时应考察产品与包材的相容性,并对包材的密封性进行研究。包材的密封性可参考«化学药品注射剂包装系统密封性研究技术指南(试行)»[２０] 开展研究。对于稳定性,应结合包材的特点(如半透性包材等)设计相关的稳定性试验,在稳定性考察期间,除一般质量研究项目外,还应对原料药粒度与粒度分布、沉降体积比、再混悬/ 再分散性、含量均匀度、抑菌剂含量、抗氧剂含量、失水率等进行考察,必要时应考虑对原料药体外释放进行考察。稳定性试验样品通常应包括直立放置和倒置(或平放)两种放置方式。对于混悬型滴眼剂,ＦＤＡ«局部用滴眼剂的质量考虑»草案中要求,应进行冷冻/ 解冻热循环研究,以评估运输和处理过程中可能遇到的任何高温和低温变化的影响,这些变化可能影响药品的质量。ＦＤＡ建议该研究由３个循环组成,温度在冷冻(－２０℃至０ ℃)和环境温度(２５ ℃至３５ ℃)之间循环,累计最少３ｄ。在整个研究过程中,以及在预定的周期数结束时,应对样品所有质量研究项目进行分析,并与参比制剂进行比较。对于多剂量滴眼剂,还应考察其使用中的稳定性。６小结混悬型滴眼剂作为较复杂的滴眼剂型,其仿制药的开发除遵循一般滴眼剂的开发路径外,还需关注其特殊性,如粒度和粒度分布、含量均匀性等。目前,国内外监管机构暂未发布专门的关于混悬型滴眼剂研究的指导原则,仿制药的开发存在一定的难度,国内上市的混悬型滴眼剂仿制药较少,本文对混悬型滴眼剂仿制药开发中相关的药学问题进行了探讨,以供业界参考。参考文献 [１]　易婷,赵雁,陶涛. 混悬型滴眼剂的研究进展[Ｊ]. 中国医药工业杂志,２０２０,５１(６):６７９－６８６. [２] 国家药品监督管理局药品审评中心.化学药品仿制药溶液型滴眼剂药学研究技术指导原则[ＥＢ/ ＯＬ].(２０２３－０２－１６)[２０２４－０５－１６].ｈｔｔｐｓ:/ / ｗｗｗ.ｃｄｅ.ｏｒｇ.ｃｎ/ ｍａｉｎ/ ｎｅｗｓ/ｖｉｅｗＩｎｆｏＣｏｍｍｏｎ/４ａ３７３７０ｃ９２ｅ２７１１ｆａ８０ａ３６８９７００ｄ７９９１. [３] ＦＤＡ.ＤｒａｆｔＧｕｉｄａｎｃｅｏｎＬｏｔｅｐｒｅｄｎｏｌＥｔａｂｏｎａｔｅ[ＥＢ/ ＯＬ].(２０１９－０９)[２０２４－０５－１６].ｈｔｔｐｓ:/ / ｗｗｗ.ａｃｃｅｓｓｄａｔａ.ｆｄａ.ｇｏｖ/ ｄｒｕｇｓａｔｆｄａ＿ｄｏｃｓ/ ｐｓｇ/ ＰＳＧ＿２１０５６５.ｐｄｆ. [４] ＦＤＡ.ＤｒａｆｔＧｕｉｄａｎｃｅｏｎＬｏｔｅｐｒｅｄｎｏｌＥｔａｂｏｎａｔｅ[ＥＢ/ ＯＬ].(２０２４－０２)[２０２４－０５－１６].ｈｔｔｐｓ:/ / ｗｗｗ.ａｃｃｅｓｓｄａｔａ.ｆｄａ.ｇｏｖ/ ｄｒｕｇｓａｔｆｄａ＿ｄｏｃｓ/ ｐｓｇ/ ＰＳＧ＿０２０５８３.ｐｄｆ. [５] ＦＤＡ.ＤｒａｆｔＧｕｉｄａｎｃｅｏｎＬｏｔｅｐｒｅｄｎｏｌＥｔａｂｏｎａｔｅ[ＥＢ/ ＯＬ].(２０２２－０８)[２０２４－０５－１６].ｈｔｔｐｓ:/ / ｗｗｗ.ａｃｃｅｓｓｄａｔａ.ｆｄａ.ｇｏｖ/ ｄｒｕｇｓａｔｆｄａ＿ｄｏｃｓ/ ｐｓｇ/ ＰＳＧ＿２１０９３３.ｐｄｆ. [６] ＦＤＡ.ＤｒａｆｔＧｕｉｄａｎｃｅｏｎＬｏｔｅｐｒｅｄｎｏｌＥｔａｂｏｎａｔｅ[ＥＢ/ ＯＬ].(２０２４－０２)[２０２４－０５－１６].ｈｔｔｐｓ:/ / ｗｗｗ.ａｃｃｅｓｓｄａｔａ.ｆｄａ.ｇｏｖ/ ｄｒｕｇｓａｔｆｄａ＿ｄｏｃｓ/ ｐｓｇ/ ＰＳＧ＿０２０８０３.ｐｄｆ. [７] ＦＤＡ.ＤｒａｆｔＧｕｉｄａｎｃｅｏｎＬｏｔｅｐｒｅｄｎｏｌＥｔａｂｏｎａｔｅ;Ｔｏｂｒａｍｙｃｉｎ[ＥＢ/ ＯＬ]. ( ２０２４－０２) [ ２０２４－０５－１６]. ｈｔｔｐｓ:/ / ｗｗｗ.ａｃｃｅｓｓｄａｔａ.ｆｄａ.ｇｏｖ/ ｄｒｕｇｓａｔｆｄａ＿ｄｏｃｓ/ ｐｓｇ/ ＰＳＧ＿０５０８０４.ｐｄｆ. [８] ＦＤＡ.ＤｒａｆｔＧｕｉｄａｎｃｅｏｎＤｅｘａｍｅｔｈａｓｏｎｅ;Ｔｏｂｒａｍｙｃｉｎ[ＥＢ/ ＯＬ].(２０２４－０２)[２０２４－０５－１６].ｈｔｔｐｓ:/ / ｗｗｗ.ａｃｃｅｓｓｄａｔａ.ｆｄａ.ｇｏｖ/ｄｒｕｇｓａｔｆｄａ＿ｄｏｃｓ/ ｐｓｇ/ ＰＳＧ＿０５０８１８.ｐｄｆ. [９] ＦＤＡ.ＤｒａｆｔＧｕｉｄａｎｃｅｏｎＢｅｓｉｆｌｏｘａｃｉｎｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ[ＥＢ/ ＯＬ].(２０２０－０２)[２０２４－０５－１６].ｈｔｔｐｓ:/ / ｗｗｗ.ａｃｃｅｓｓｄａｔａ.ｆｄａ.ｇｏｖ/ｄｒｕｇｓａｔｆｄａ＿ｄｏｃｓ/ ｐｓｇ/ ＰＳＧ＿０５０８１８.ｐｄｆ. [１０] ＦＤＡ.ＬａｂｅｌｓｆｏｒＮＤＡ２１０５６５[ＥＢ/ ＯＬ].２０２０－０４) [２０２４－０５－１６].ｈｔｔｐｓ:/ / ｗｗｗ.ａｃｃｅｓｓｄａｔａ.ｆｄａ.ｇｏｖ/ ｄｒｕｇｓａｔｆｄａ＿ｄｏｃｓ/ ｌａｂｅｌ/２０２０/２１０５６５ｓ００３ｌｂｌ.ｐｄｆ. [１１] ＦＤＡ. ＬａｂｅｌｓｆｏｒＮＤＡ０２０５８３ [ ＥＢ/ ＯＬ]. ( １９９８－０３)[ ２０２４－０５－１６]. ｈｔｔｐｓ:/ / ｗｗｗ. ａｃｃｅｓｓｄａｔａ. ｆｄａ. ｇｏｖ/ｄｒｕｇｓａｔｆｄａ＿ｄｏｃｓ/ ｌａｂｅｌ/１９９８/２０５８３ｌｂｌ.ｐｄｆ. [１２] ＦＤＡ. ＬａｂｅｌｓｆｏｒＮＤＡ２１０９３３ [ ＥＢ/ ＯＬ]. ( ２０２０－１０)[ ２０２４－０５－１６]. ｈｔｔｐｓ:/ / ｗｗｗ. ａｃｃｅｓｓｄａｔａ. ｆｄａ. ｇｏｖ/ｄｒｕｇｓａｔｆｄａ＿ｄｏｃｓ/ ｌａｂｅｌ/２０２０/２１０９３３ｓ０００ｌｂｌ.ｐｄｆ. [１３] ＦＤＡ. ＬａｂｅｌｓｆｏｒＮＤＡ０２０８０３ [ ＥＢ/ ＯＬ]. ( １９９８－０３)[ ２０２４－０５－１６]. ｈｔｔｐｓ:/ / ｗｗｗ. ａｃｃｅｓｓｄａｔａ. ｆｄａ. ｇｏｖ/ｄｒｕｇｓａｔｆｄａ＿ｄｏｃｓ/ ｌａｂｅｌ/１９９８/２０８０３ｌｂｌ.ｐｄｆ. [１４] ＦＤＡ. ＬａｂｅｌｓｆｏｒＮＤＡ０５０８０４ [ ＥＢ/ ＯＬ]. ( ２０２１－１０)[ ２０２４－０５－１６]. ｈｔｔｐｓ:/ / ｗｗｗ. ａｃｃｅｓｓｄａｔａ. ｆｄａ. ｇｏｖ/ｄｒｕｇｓａｔｆｄａ＿ｄｏｃｓ/ ｌａｂｅｌ/２０２１/０５０８０４ｓ０２６ｌｂｌ.ｐｄｆ. [１５] ＦＤＡ. ＬａｂｅｌｓｆｏｒＮＤＡ０５０８１８ [ ＥＢ/ ＯＬ]. ( ２０２２－０８)[ ２０２４－０５－１６]. ｈｔｔｐｓ:/ / ｗｗｗ. ａｃｃｅｓｓｄａｔａ. ｆｄａ. ｇｏｖ/ｄｒｕｇｓａｔｆｄａ＿ｄｏｃｓ/ ｌａｂｅｌ/２０２２/０５０８１８ｓ００７ｓ００８ｓ０0９ｌｂｌ.ｐｄｆ. [１６] ＦＤＡ. ＬａｂｅｌｓｆｏｒＮＤＡ０２２３０８ [ ＥＢ/ ＯＬ]. ( ２０１８－０３)[ ２０２４－０５－１６]. ｈｔｔｐｓ:/ / ｗｗｗ. ａｃｃｅｓｓｄａｔａ. ｆｄａ. ｇｏｖ/ｄｒｕｇｓａｔｆｄａ＿ｄｏｃｓ/ ｌａｂｅｌ/２０１８/０２２３０８ｓ０１３ｌｂｌ.ｐｄｆ. [１７] ＦＤＡ.ＱｕａｌｉｔｙＣｏｎｓｉｄｅｒａｔｉｏｎｓｆｏｒＴｏｐｉｃａｌＯｐｈｔｈａｌｍｉｃＤｒｕｇＰｒｏｄｕｃｔｓ[ＥＢ/ ＯＬ].(２０２３－１２) [２０２４－０５－１６].ｈｔｔｐｓ:/ /ｗｗｗ. ｆｄａ. ｇｏｖ/ ｒｅｇｕｌａｔｏｒｙ－ｉｎｆｏｒｍａｔｉｏｎ/ ｓｅａｒｃｈ－ｆｄａ－ｇｕｉｄａｎｃｅ－ｄｏｃｕｍｅｎｔｓ/ ｑｕａｌｉｔｙ－ｃｏｎｓｉｄｅｒａｔｉｏｎｓ－ｔｏｐｉｃａｌ－ｏｐｈｔｈａｌｍｉｃ－ｄｒｕｇ－ｐｒｏｄｕｃｔｓ. [１８] 国家药品监督管理局.国家药品监督管理局关于发布除菌过滤技术及应用指南等３个指南的通告[ＥＢ/ ＯＬ].(２０１８－０７－３１)[２０２４－０６－１６].ｈｔｔｐｓ:/ / ｗｗｗ.ｎｍｐａ.Ｇｏｖ.ｃｎ/ ｘｘｇｋ/ ｇｇｔｇ/ｙｐｇｇｔｇ/ ｙｐｑｔｇｇｔｇ/２０１８０９１１１７０３０１４３９.ｈｔｍｌ. [１９] 国家药品监督管理局.无菌工艺模拟试验指南( 无菌制剂) [ ＥＢ/ ＯＬ]. ( ２０１８－０７－３１) [ ２０２４－０６－１６].ｈｔｔｐｓ:/ / ｗｗｗ. ｎｍｐａ. ｇｏｖ. ｃｎ/ ｘｘｇｋ/ ｇｇｔｇ/ ｙｐｇｇｔｇ/ ｙｐｑｔｇｇｔｇ/２０１８０９１１１７０３０１４３９.ｈｔｍｌ. [２０] 国家药品监督管理局药品审评中心.国家药监局药审中心关于发布«化学药品注射剂包装系统密封性研究技术指南(试行)» 和«化学药品注射剂生产所用的塑料组件系统相容性研究技术指南( 试行)» 的通告[ＥＢ/ ＯＬ].( ２０２０－１０－２１) [ ２０２４－０６－１６]. ｈｔｔｐｓ:/ /ｗｗｗ. ｃｄｅ. ｏｒｇ. ｃｎ/ ｍａｉｎ/ ｎｅｗｓ/ ｖｉｅｗＩｎｆｏＣｏｍｍｏｎ/８ａ４ｆ９ｆ１６８４４ｆｂｅｄ６１７ｆ８ｅ８ｅｄ５９４８５ｃ１ｄ. [２１] ＦＤＡ. ＱｕａｌｉｔｙＣｏｎｓｉｄｅｒａｔｉｏｎｓｆｏｒＴｏｐｉｃａｌＯpｈｔｈａｌｍｉｃＤｒｕｇＰｒｏｄｕｃｔｓ. [ ＥＢ/ ＯＬ]. ( ２０２３－１２) [ ２０２４－０５－１６].ｈｔｔｐｓ:/ / ｗｗｗ.ｆｄａ.ｇｏｖ/ ｒｅｇｕｌａｔｏｒｙ－ｉｎｆｏｒｍａｔｉｏｎ/ ｓｅａｒｃｈ－ｆｄａ－ｇｕｉｄａｎｃｅ－ｄｏｃｕｍｅｎｔｓ/ ｑｕａｌｉｔｙ－ｃｏｎｓｉｄｅｒａｔｉｏｎｓ－ｔｏｐｉｃａｌｏｐｈｔｈａｌｍｉｃ－ｄｒｕｇ－ｐｒｏｄｕｃｔｓ. (收稿日期:２０２４－０５－２３) ------------THE END------------ 内容来源：药学研究 2024 Vol.43 点击查看：投稿获丰厚稿费（24年6月起执行）关注药研一路同行药研论坛：始终把为药品研发一线人员提供高质量、高性价比培训为第一宗旨。自2017年成立以来，累计举办100余期药品研发、注册领域研讨班。据统计，中国医药工业百强企业和研发百强企业均超过90%参加过药研收费类培训。截至2023年底，包括上海强生、辉瑞、阿斯利康、山德士、日本大冢、大鹏、卫材、小林制药、扬子江、恒瑞、正大天晴、东阳光、科伦、中科院等在内的2800余家企事业单位参加过药研线下收费培训，得到业界普遍认可与好评！药研学院：已同众多企业合作超百期直播课，全网观看突破100万+，药研直播课聚焦药品研发相关主题，平均观看人数行业领先。药研自媒体矩阵20万+：目前药研公众号研发领域关注用户约10万人！双直播平台10万人，微信社群5万人，其中制药企业和研发机构关注量5000+。商务合作：15911172616

2024-10-11

·米内网

【重磅】天津医药出击，拿下超13亿注射剂

精彩内容近日，天津医药旗下湖北津药药业的盐酸溴己新注射液获批上市，该产品是咳嗽和感冒用药TOP1注射剂，2023年在中国公立医疗机构终端的销售额超过13亿元。今年以来，天津医药及子公司已有4个重磅新品获批，2020年至今还有12个高端仿制药报产在审。图1：天津医药最新获批的产品来源：NMPA官网盐酸溴己新注射液用于在口服给药困难的情况下，慢性支气管炎及其他呼吸道疾病如哮喘、支气管扩张、矽肺等有粘痰不易咳出的患者。米内网数据显示，目前该产品已有16家国内药企获得生产批文（含天津医药）。图2：盐酸溴己新注射液的销售情况（单位：万元）来源：米内网中国公立医疗机构药品终端竞争格局在中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心及乡镇卫生院（简称中国公立医疗机构）终端，盐酸溴己新注射液的销售额在2021年突破1亿元，随后经历了高速增长期，2023年达到了13亿元水平，2024上半年有6.93%的增长，销售额已超过7亿元。在咳嗽和感冒用药市场，盐酸溴己新注射液在2023年成为了新的TOP1注射剂，2024上半年的市场份额已达49.02%。图3：天津医药及子公司今年以来获批的新产品来源：米内网中国申报进度（MED）数据库今年以来，天津医药及子公司已有4款新品获批，包括了两款吸入剂和两款注射剂。表1：2020年至今天津医药及子公司报产在审的新品来源：米内网中国申报进度（MED）数据库 2020年至今，天津医药及子公司共有12个新品冲刺上市，涉及感觉系统、呼吸系统、神经系统等7大领域，其中二氟泼尼酯滴眼液和氯替泼诺混悬滴眼液目前暂无国产仿制药获批，天津医药是唯一申报仿制上市的国内药企，拿下国内首仿有时间优势，值得期待。资料来源：NMPA官网、米内网数据库注：米内网《中国公立医疗机构药品终端竞争格局》，统计范围是：中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院，不含民营医院、私人诊所、村卫生室；上述销售额以产品在终端的平均零售价计算。数据统计截至10月11日，如有疏漏，欢迎指正。本文为原创稿件，转载请注明来源和作者，否则将追究侵权责任。投稿及报料请发邮件到872470254@qq.com稿件要求详询米内微信首页菜单栏商务及内容合作可联系QQ：412539092 【分享、点赞、在看】点一点不失联哦

上市批准

2024-07-04

·医药魔方

眼科黄金赛道，市场潜力持续爆发

近期，默沙东与眼科生物技术公司EyeBio达成最终收购协议，通过子公司以高达30亿美元的价格收购后者，其中包括13亿美元预付现金和17亿美元的潜在开发、监管和商业里程碑付款。默沙东曾在2013年将美国眼科业务剥离给Akorn Pharmaceuticals，2014年又以6亿美元的价格将眼科药物的部分权益出售给日本的参天制药。此次收购EyeBio意味着默沙东在阔别眼科市场10年后又重新回到这一阵地。事实上，当大量玩家在肿瘤免疫领域“卷出天际”时，以眼科赛道为代表的非肿瘤领域市场机会正在被更多企业挖掘下注。2023年12月，强生从MeiraGTx购得一款治疗x连锁色素性视网膜炎（XLRP）的基因疗法botaretigene sparparvovec，交易总金额高达4.15亿美元；2023年11月，艾伯维与Aldeyra达成协议，以4.01亿美元的总交易额获得干眼病新药Reproxalap的独家权益；2023年4月，安斯泰来斥资59亿美元收购Iveric Bio，获得一款地图样萎缩新药avacincaptad pegol；2022年底，安进收购Horizon，获得了该公司一款甲状腺相关眼病新药Tepezza…… 巨头此时纷纷入局的考虑在于眼科药物开发本就不是小众赛道，当下的市场规模和格局随着创新技术的涌现相比之前也有翻天巨变。眼底血管病变一度培育出了数款重磅炸弹级别药物，而今更多眼科疾病的临床需求被进一步挖掘和满足，正在孕育更多爆发的细分市场。眼底血管病变：VEGF靶向疗法持续迭代正常眼部血管结构及功能的维持依赖于血管生成促进因子和抑制因子的平衡状态。当此种平衡被打破时，新生血管形成的阀门即可开启，诱发多种眼底血管病变，包括：老年黄斑病变（AMD）、继发于病理性近视（PM）的脉络膜新生血管、糖尿病黄斑水肿（DME）、视网膜静脉阻塞（RVO）等。多种眼部新生血管过程涉及各类受体介导的细胞信号通路，其中刺激血管生成作用最强的是血管内皮生长因子（VEGF）。 VEGF是1989年Ferrara等从牛垂体滤泡星状细胞体外培养液中首先提纯出来的，根据其具有促血管内皮细胞有丝分裂的作用而命名。这一靶点起初被证明是肿瘤血管生成的介质，基于这一发现首款VEGF单抗贝伐珠单抗于2004年获FDA批准治疗转移性结直肠癌。不过，在几种视网膜缺血动物模型中，研究人员发现VEGF mRNA的表达与新生血管的形成具有空间和时间相关性。这与VEGF-A基因表达在缺氧时通过HIF依赖性转录激活而上调的观点一致。1994年，首次报道了继发于糖尿病和其他疾病的增殖性视网膜病变患者的眼水体和玻璃体中VEGF水平升高。随后，多种VEGF抑制剂的动物研究直接证明了VEGF在缺血诱导的眼内新生血管中的介质作用。 Eyetech/辉瑞联合开发的人工合成寡核苷酸序列培加他尼（pegaptanib）对VEGF165异构体具有高亲和力，于2004年12月获美国FDA批准上市，用于治疗AMD。由于其只能结合完整的VEGF165，而不会与其他VEGF异构体或仍有生物活性的VEGF165裂解片段结合，因此，随着后续雷珠单抗的问世，培加他尼逐渐淡出市场。贝伐珠单抗由基因泰克（罗氏旗下）研发，是第一个人源化抗VEGF的IgG单克隆抗体，其也曾被尝试开发用于治疗AMD。不过，科学家发现，由于内外丛状层对大分子扩散的阻力作用，相较于分子量较大的全长IgG抗体，小抗体片段（如单链可变片段和Fabs）比IgG抗体具有更好的组织穿透性。并且，随后人们了解到，静脉注射贝伐单抗联合细胞毒性化疗对癌症患者的动脉血栓栓塞事件发生率比单独化疗增加了两倍，年龄大于60岁和有血栓栓塞史是危险因素。基于此，基因泰克的科学家在贝伐珠单抗的基础上设计出了第二代抗VEGF单克隆抗体Lucentis（雷珠单抗）。Lucentis是仅有Fab段的抗体，没有Fc段，分子量更小，具有更短的半衰期，并且不会引发免疫系统的激活，这使得它成为治疗眼睛疾病的理想选择。贝伐珠单抗和雷珠单抗的构建步骤此外，由于Lucentis能结合所有检测到的VEGF异构体及其降解产物，因此展现出很好的治疗效果，自2006年6月获批以来，先后在全球多国斩获多项眼底疾病适应症，包括AMD、DME等。诺华早在2003年便与基因泰克达成合作，获得在北美以外地区开发和销售Lucentis的独家许可，用于治疗眼部疾病相关的适应症。巨大的全球市场使诺华在这款药物上收获不菲。即使过专利期的当下，2023年Lucentis全球销售额仍高达19.72亿美元，诺华占据大头（14.75亿美元）。目前，全球已上市的雷珠单抗生物类似药多达8款，Lucentis持续面临着生物类似药和其他竞品的冲击。来源：医药魔方NextPharma 为此，罗氏于2021年推出了雷珠单抗眼内港式给药系统Susvimo，这是第一个实现生物制品缓释的眼用植入剂，每年只需注射两次。罗氏期望以此来延长该药物的生命周期，不过其目前的销售表现平平。继雷珠单抗之后横空出世的Eylea (阿柏西普) 是一种可溶性受体融合蛋白，是由人VEGFR胞外结构域与人IgG1的Fc结构域融合后形成的同源二聚体糖蛋白。其能阻断VEGF-A的所有亚型，结合VEGF的亲和力是雷珠单抗的100倍，并且具有结合VEGF和PGF的双重作用。阿柏西普再次变革了眼底疾病的治疗，凭借优异的治疗效果，已成为nAMD等眼底疾病标准治疗药物。阿柏西普最初由再生元公司研发，起初聚焦于癌症治疗。其眼科权益经赛诺菲转手后被拜耳接盘，后者获得阿柏西普美国外眼病权益。该药物于2011年获得FDA批准治疗眼科疾病，且仅用一年的时间就占据了美国黄斑变性治疗领域22%的市场份额，上市第一年的销售额为8.4亿美元，第二年便成为重磅炸弹药物，迄今仍然是再生元产品中主要来源，贡献了该公司2/3以上产品收入。来源：医药魔方NextPharma Eylea同样面临专利悬崖的挑战，其核心专利也将陆续到期，来自Biocon（Yesafili）、Samsung Bioepis/渤健（Opuviz）等公司的生物类似药均会成为其强力竞争对手。为此，拜耳和再生元开发了阿柏西普高剂量版本（8mg)，可将治疗间隔从每2个月延长至每4个月一次。该药物已在欧美日等国获批上市，今年第一季度，Eylea HD在美国营收2亿美元。再生元认为，Eylea HD有潜力成为下一代抗VEGF治疗的标准疗法。值得一提的是，该产品在中国也已进入申报上市阶段。伴随着市场潜力的释放，抗VEGF治疗逐渐进入长效治疗时代，诺华开发的Beovu（brolucizumab）是一种人源化单链抗体片段（scfv），仅保留两个可变区，比雷珠单抗更小，并具有很高的亲和力，可以实现更高摩尔剂量给药，是首个只需要每3个月注射1次的抗VEGF疗法。凭借在眼科领域深耕数十年的基底，罗氏2022年新推出VEGF-A/ANG-2眼科双抗Vabysmo（法瑞西单抗）再次延长患者用药间隔。针对nAMD患者的一年研究（TENAYA和LUCERNE），和糖尿病黄斑水肿（DME）患者的两年研究（YOSEMITE和RHINE）结果表明，与每2个月一次的阿柏西普相比，法瑞西单抗组的患者在视力改善和视网膜解剖学获益方面取得了相似的效果。所有4项研究的两年后数据均表明，超过60%的法瑞西单抗组患者能够将治疗周期延长到每4个月一次，同时还能改善和保持视力。此外，在两年内，接受法瑞西单抗治疗的nAMD和DME患者的中位注射次数分别比阿柏西普组少33%和21%。 Vabysmo的销售表现可谓如日中天，上市首年销售超6亿美元，上市以来累计销售额高达42亿美元。也是罗氏目前市场增长表现最好的药物之一，2024Q1同比增长108%。抗VEGF药物间的市场争夺战还在继续，这类药物不仅改写了眼底病的治疗史，为患者带来了福祉，同时也吸引了更多玩家进入眼科赛道。更多眼科疾病市场潜力待释放除了上文提到的眼底疾病外，干眼症、白内障、青光眼等常见眼科疾病以及一些较罕见的眼科疾病，比如甲状腺相关眼病、地图样萎缩等也存在巨大临床未满足需求。近些年越来越多公司的相关产品逐渐获批上市或走向临床后期，有望为患者提供更多新的、可用的治疗方法。干眼症（DED）是由多种原因导致的眼表损伤，患者不仅要忍受诸如干燥感、异物感、疼痛或瘙痒等不适症状，还会因为泪膜不稳定导致视觉障碍。其抗炎治疗常用药物主要为环孢素。其中艾尔建（现为艾伯维旗下）是最早开发环孢素滴眼液的企业，其Restasis的销售峰值曾在2021年达到12.9亿美元。然而，已上市的DED药物只可缓解眼干、视疲劳及视力模糊不适症状，很难达到治愈的目的，目前DED仍缺乏有效治疗手段。不过，近几年干眼症领域频传积极进展。 2016年，Xiidra（立他司特）获批上市，是FDA批准的首款用于治疗眼损伤迹象和患者症状的干眼病疗法，年销售额曾超4亿美元； 2018年，Sun Pharma的Cequa (环孢素)获FDA批准上市，是首个获FDA批准的采用NCELL技术的环孢素治疗药物，康哲药业拥有在大中华区的权益； 2020年，FDA批准0.25% Eysuvis（依碳酸氯替泼诺）用于短期（最多两周）治疗干眼症，是首个专门针对干眼病短期治疗的处方疗法。2022年，其权益被爱尔康收购； 2021年，Oyster Point的Tyrvaya（伐尼克兰鼻喷剂）获FDA批准治疗干眼症的症状和体征，是首个也是唯一一个获批治疗干眼症的鼻喷剂，箕星药业拥有大中华区开发权益； 2023年，Novaliq公司全氟己基辛烷滴眼液（此前称NOV03）获FDA批准上市，用于治疗干眼症的体征和症状。恒瑞医药拥有该药在中国的独家权利，并已经在中国递交上市申请。除此之外，Aldeyra开发的first in class小分子反应性醛类物质（RASP）抑制剂Reproxalap也进入后期开发阶段。今年6月，Aldeyra宣布已完成治疗干眼症III期试验的受试者入组，并计划于今年下半年重新递交NDA。此外，Reproxalap用于治疗过敏性结膜炎的III期试验基于积极的结果，有望递交NDA。艾伯维在眼科领域布局有干眼病药物Restasis以及青光眼的药物Lumigan (贝美前列素)/Ganfort (贝美素噻吗洛尔)和Alphagan/Combigan (溴莫尼定)。为了补充眼科管线，其于去年11月与Aldeyra达成协议，以4.01亿美元的总交易额获得Reproxalap在美国的共同开发、生产和商业化权益以及美国以外的独家权益。 Aldeyra在研管线还包括用于治疗视网膜色素变性症的候选药物ADX-2191以及治疗干性年龄相关性黄斑变性/地理萎缩的候选药物ADX-631。甲状腺相关眼病（TED）是一种常发生于甲亢患者身上的自身免疫性疾病，临床通常表现为眼球突出、复视、视力模糊和面部畸形等。该疾病主要是由于患者自身抗体激活了眼框内胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R）所导致。 2020年，FDA批准了首款治疗TED的药物Tepezza（teprotumumab），Tepezza上市第一年就带来销售8.2亿美元的惊艳表现，2021年收入更是同比增长103%达到16.61亿美元，迅速跻身“重磅药物”行列。Refinitiv分析曾预测2028年这款产品销售额将达到38.5亿美元。2022年12月，安进以278亿美元全现金方式收购Horizon Therapeutics获得了这款药物的开发权益。地图样萎缩（GA）是AMD的一种晚期病变，会导致不可逆转的失明。全球约有500万人患有GA。近两年这一疾病也相继获批了两款新药，2023年，Apellis公司的补体C3疗法Syfovre（Pegcetacoplan）的玻璃体内注射剂型和Iveric Bio公司的补体C5疗法Izervay（avacincaptad pegol）相继获得FDA批准治疗GA；在Izervay获批前3个月，安斯泰来便与Iveric Bio达成最终协议，通过美国控股子公司Berry Merger Sub以每股40美元现金收购后者100%的流通股，总股本价值约59亿美元。由此可见，眼科领域依然有很多的临床需求待进一步挖掘。多款干眼病新药的权益被争相售出，Reproxalap被艾伯维看上，安进重金收购Horizon，安斯泰来收购Iveric Bio，足以说明这些眼科类药物依然被很多制药企业看好，有着光明的前景。总结随着人口老龄化、电子产品的广泛使用，各类眼部疾病发病率上升，弗若斯特沙利文预测，到2025年全球眼科药物市场规模将达到464亿美元，2030年将达到739亿美元。抗VEGFR在眼底疾病治疗中的突出表现打开了百亿级眼科市场，而随着未来更多眼科疾病新药被开发出来，这一市场空间仍有巨大的释放潜能。 Copyright © 2024 PHARMCUBE. All Rights Reserved. 欢迎转发分享及合理引用，引用时请在显要位置标明文章来源；如需转载，请给微信公众号后台留言或发送消息，并注明公众号名称及ID。免责申明：本微信文章中的信息仅供一般参考之用，不可直接作为决策内容，医药魔方不对任何主体因使用本文内容而导致的任何损失承担责任。

基因疗法并购信使RNA

100 项与氯替泼诺相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D01689	氯替泼诺	S01BA14	DB14596

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
干眼综合征	美国	Alcon Laboratories, Inc.	2020-10-26
疼痛	美国	Bausch & Lomb, Inc.	2011-04-15
变应性结膜炎	中国	Bausch & Lomb, Inc.	2007-01-10
眼带状疱疹	中国	Bausch & Lomb, Inc.	2007-01-10
角膜炎	中国	Bausch & Lomb, Inc.	2007-01-10
眼部炎症	中国	Bausch & Lomb, Inc.	2007-01-10
睫状体炎	美国	Bausch & Lomb, Inc.	1998-03-09
虹膜炎	美国	Bausch & Lomb, Inc.	1998-03-09
疱疹性角膜炎	美国	Bausch & Lomb, Inc.	1998-03-09
术后炎症	美国	Bausch & Lomb, Inc.	1998-03-09
玫瑰痤疮	美国	Bausch & Lomb, Inc.	1998-03-09
季节性过敏性结膜炎	美国	Bausch & Lomb, Inc.	1998-03-09

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
眼睛疼痛	临床前	美国	KALA BIO, Inc.	2016-06-01
干燥综合征性角膜结膜炎	临床前	美国	KALA BIO, Inc.	2016-06-01
眼部感染	临床前	美国	KALA BIO, Inc.	2014-05-01
术后炎症	临床前	美国	KALA BIO, Inc.	2014-05-01
季节性过敏性结膜炎	临床前	新加坡	Bausch & Lomb, Inc.	2010-08-01
白内障	临床前	美国	Bausch & Lomb, Inc.	2008-03-01
白内障	临床前	美国	Bausch & Lomb, Inc.	2008-03-01
眼部炎症	临床前	美国	W World Corp.	1998-03-09
眼部炎症	临床前	美国	W World Corp.	1998-03-09

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT05136443 (CTgov)	临床4期	器官移植排斥 \| 角膜水肿 \| 虹膜角膜内皮综合征	70	loteprednol etabonate 0.25% ophthalmic suspension	襯積鏇繭夢積憲憲簾製(醖觸網鏇簾鏇淵淵醖齋) = 淵襯鏇簾製範鏇蓋壓夢齋齋齋糧醖糧蓋鬱繭顧 (製獵築繭範範簾獵簾繭, 夢鬱獵淵獵製鬱憲積鑰 ~ 糧積襯襯鏇遞壓鑰襯顧) 更多	-	2024-08-14
NCT05136443 (Pubmed \| Cornea) 人工标引	临床4期	Fuchs内皮营养不良	70	Loteprednol Etabonate 0.25% ophthalmic suspension	築鹽鹹願鑰觸鹽夢鬱膚(願鹽製獵簾夢襯範壓憲) = 淵淵範齋鬱餘願願齋鏇醖壓鹽鑰製製淵醖糧膚 (網餘壓蓋糧襯廠觸獵繭 ) 更多	积极	2024-08-01
NCT04555694 (CTgov)	临床4期	干眼综合征	30	Cyclosporine+Loteprednol etabonate (Restasis and Lotemax)	簾願鏇糧選顧獵憲簾醖(簾繭構觸衊鹽窪窪憲積) = 齋艱鹽積願簾觸製積鹽壓憲餘積鬱衊窪獵憲鬱 (願窪獵齋壓願鑰糧衊製, 醖鑰淵廠製憲鏇繭觸齋 ~ 範憲壓簾襯選餘襯憲憲) 更多	-	2023-10-11
				Cyclosporine+Dexamethasone Ophthalmic 0.4 Mg Ophthalmic Insert (Restasis and Dextenza)	簾願鏇糧選顧獵憲簾醖(簾繭構觸衊鹽窪窪憲積) = 鑰選遞鑰願艱鬱構壓廠壓憲餘積鬱衊窪獵憲鬱 (願窪獵齋壓願鑰糧衊製, 繭鬱窪衊鬱繭鏇淵築齋 ~ 齋範蓋糧觸淵醖觸廠範) 更多
NCT02120079 (CTgov)	临床4期	干眼综合征	37	Lotemax (Lotemax)	餘繭糧顧遞壓製願遞鹽(構蓋構膚鹽繭鬱壓構願) = 願襯鏇鬱製壓製築簾製鏇鹽選鹹齋遞淵醖鏇積 (顧鑰夢糧獵獵壓構築繭, 窪壓選糧襯夢廠鏇繭廠 ~ 艱鏇衊襯範製襯築範壓) 更多	-	2022-03-23
				Soothe Tired Eyes Lubricant Eye Drop (Artificial Tears) (Soothe Tired Eyes Lubricant Eye Drop (Artificial Tears))	餘繭糧顧遞壓製願遞鹽(構蓋構膚鹽繭鬱壓構願) = 範鏇範憲鏇顧構膚鹹網鏇鹽選鹹齋遞淵醖鏇積 (顧鑰夢糧獵獵壓構築繭, 壓顧鏇蓋鹽鏇鹽鹹襯糧 ~ 簾窪簾壓窪網窪構築衊) 更多
ARVO2021	N/A	-	-	Loteprednol etabonate (submicron) ophthalmic gel 0.38%	齋鏇構鹽繭簾壓艱膚獵(構製淵獵鏇繭淵憲鬱醖) = 網製齋鑰範製顧築鬱遞遞繭築構鏇鏇膚遞範膚 (製艱遞繭構夢膚選製餘, 1.3)	-	2021-06-01
				Prednisolone acetate ophthalmic suspension 1.0%	齋鏇構鹽繭簾壓艱膚獵(構製淵獵鏇繭淵憲鬱醖) = 膚遞襯願遞繭願選顧鑰遞繭築構鏇鏇膚遞範膚 (製艱遞繭構夢膚選製餘, 1.39)
NCT03616899 (STRIDE 3, CTgov)	临床3期	干燥综合征性角膜结膜炎	901	KPI-121 Ophthalmic Suspension (KPI-121 0.25% Ophthalmic Suspension)	願襯願膚簾夢觸廠遞鹹(築餘鑰膚鏇膚夢鹹鑰艱) = 鹽糧顧齋選膚齋獵觸齋醖夢憲廠鏇鹽鹹壓網鏇 (憲鹹遞網糧鹹製構鹽選, 鏇簾遞壓淵壓廠構蓋簾 ~ 範製壓構製簾蓋構糧鏇) 更多	-	2021-04-02
				Vehicle (Vehicle of KPI-121 0.25% Ophthalmic Suspension)	願襯願膚簾夢觸廠遞鹹(築餘鑰膚鏇膚夢鹹鑰艱) = 壓顧糧窪簾鬱選廠簾鹹醖夢憲廠鏇鹽鹹壓網鏇 (憲鹹遞網糧鹹製構鹽選, 積鹽願範鹽簾壓選窪遞 ~ 鬱選製鑰淵繭衊繭艱觸) 更多
NCT02218489 (Maui, CTgov)	临床2期	睑缘炎 \| 睑板腺功能障碍	206	Vehicle (Vehicle)	獵夢蓋壓製鏇顧襯觸網(夢醖蓋鏇膚獵壓窪遞製) = 壓艱顧構衊糧構網衊夢製廠願範築齋鹽艱淵鬱 (餘選觸願鏇鬱窪襯觸齋, 鏇憲選積網夢築膚壓範 ~ 齋窪糧選糧選艱餘顧窪) 更多	-	2021-01-11
				KPI-121 (KPI-121 0.25% Ophthalmic Suspension)	獵夢蓋壓製鏇顧襯觸網(夢醖蓋鏇膚獵壓窪遞製) = 製遞壓範窪餘範獵獵鏇製廠願範築齋鹽艱淵鬱 (餘選觸願鏇鬱窪襯觸齋, 窪齋餘築積齋蓋簾繭遞 ~ 鏇願觸餘遞遞遞蓋鬱襯) 更多
NCT02188160 (Kauai, CTgov)	临床2期	干燥综合征性角膜结膜炎	150	KPI-121 (KPI-121 0.25% Ophthalmic Suspension)	鬱窪餘鏇範簾選構鏇鬱(齋鏇鬱蓋鏇廠醖網蓋選) = 觸鏇築壓糧夢積簾艱襯壓憲醖艱膚艱夢艱淵壓 (膚齋繭鑰廠夢獵製艱壓, 繭鹹觸鬱醖獵衊衊鹽鹹 ~ 製遞衊築齋襯鹹鹹夢鹽) 更多	-	2021-01-06
				Placebo (Vehicle)	鬱窪餘鏇範簾選構鏇鬱(齋鏇鬱蓋鏇廠醖網蓋選) = 構網簾築獵選衊餘鹹築壓憲醖艱膚艱夢艱淵壓 (膚齋繭鑰廠夢獵製艱壓, 壓膚遞繭鹹鹽獵築選繭 ~ 簾範鏇壓構鹹獵蓋構蓋) 更多
NCT02163824 (Hawaii-1, CTgov)	临床3期	眼部感染 \| 术后炎症	380	KPI-121 0.25% (KPI-121 0.25% QID)	獵網夢淵積衊醖製願構(製鹹製構蓋鏇艱觸廠簾) = 糧構築顧衊簾醖構繭壓顧糧繭鬱簾壓觸襯廠齋 (鬱糧艱範範窪顧糧遞餘, 繭艱願簾繭壓蓋範鏇顧 ~ 餘選願鹽鹽淵鹽遞選餘) 更多	-	2020-12-22
				KPI-121 1.0% (KPI-121 1.0% BID)	獵網夢淵積衊醖製願構(製鹹製構蓋鏇艱觸廠簾) = 襯鹽糧鬱鹹積獵窪鬱顧顧糧繭鬱簾壓觸襯廠齋 (鬱糧艱範範窪顧糧遞餘, 淵鹽膚積製糧鑰獵構艱 ~ 築淵餘願簾鏇淵糧築艱) 更多
NCT03123614 (CTgov)	临床4期	角膜混浊	131	Loteprednol Etabonate 0.5% Oph Gel (Loteprednol Etabonate 0.5% Oph Gel)	鹹蓋繭獵鹽鬱蓋憲構觸(獵夢獵鏇鏇窪艱網衊獵) = 膚網衊窪繭鬱築鑰膚網壓鏇壓窪餘蓋鬱築鑰衊 (淵淵願襯網願齋衊窪顧, 積簾構窪蓋鏇淵選膚憲 ~ 廠膚壓醖壓網製壓淵淵) 更多	-	2020-12-21
				Prednisolone Acetate 1% Oph Susp (Prednisolone Acetate 1% Oph Susp)	鹹蓋繭獵鹽鬱蓋憲構觸(獵夢獵鏇鏇窪艱網衊獵) = 艱襯繭鑰鏇齋襯憲網醖壓鏇壓窪餘蓋鬱築鑰衊 (淵淵願襯網願齋衊窪顧, 構遞築鹽窪餘鏇構簾範 ~ 範觸憲鏇獵鑰衊構鬱窪) 更多