简介别嘌醇以商品名Zyloprim® 销售,是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂药物,主要用于降低痛风、复发性草酸钙结石和某些恶性肿瘤患者的尿液和血清尿酸水平。这种药物的作用机制涉及抑制黄嘌呤氧化酶。别嘌醇最早于1966年获得美国FDA批准,由诺华公司研制。它的主要适应症是治疗高尿酸血症,这是一种以血液中尿酸过多为特征的疾病。通过其降低尿酸浓度的能力,别嘌醇一直用于治疗饱受痛风折磨的病人。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 1,5-Dihydro-4H-pyrazolo(3,4-d)pyrimidin-4-one、1,5-Dihydro-4H-pyrazolo(3,4-d)pyrimidine-4-one、1H-Pyrazolo(3,4-d)pyrimidin-4-ol + [23] |
靶点 |
作用机制 XO抑制剂(黄嘌呤脱氢酶抑制剂) |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (1966-08-19), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评- |
分子式C5H4N4O |
InChIKeyOFCNXPDARWKPPY-UHFFFAOYSA-N |
CAS号315-30-0 |
开始日期2025-10-01 |
开始日期2024-11-21 |
开始日期2024-09-30 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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痛风 | 中国 | 1985-01-01 | |
肾石病 | 中国 | 1985-01-01 | |
高尿酸血症 | 美国 | 1966-08-19 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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急性心肌梗塞 | 临床3期 | 美国 | 2005-07-01 | |
糖尿病 | 临床3期 | 美国 | 2005-07-01 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 美国 | 2020-05-19 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 阿根廷 | 2020-05-19 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 澳大利亚 | 2020-05-19 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 奥地利 | 2020-05-19 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 保加利亚 | 2020-05-19 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 加拿大 | 2020-05-19 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 德国 | 2020-05-19 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 墨西哥 | 2020-05-19 |
研究 | 分期 | 人群特征 | 评价人数 | 分组 | 结果 | 评价 | 发布日期 |
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N/A | 炎症性肠病 6-TGN | 6-MMP | FC (fecal calprotectin) | 237 | Low-dose azathioprine plus allopurinol | 鹹鬱糧顧繭襯觸鹹憲鹽(積鑰網鹹窪鏇餘膚膚窪): OR = 2.46 (95% CI, 1.43 ~ 4.25), P-Value = 0.001 | 积极 | 2024-10-13 | |
Azathioprine monotherapy | |||||||
N/A | - | - | Allopurinol + hydration | 餘獵鹽壓觸衊願鹹衊選(繭積鏇窪鹽蓋廠窪憲觸) = 糧網蓋蓋觸選窪選齋鹹 構願齋廠艱觸鏇獵構鹹 (積憲衊構蓋廠簾夢觸淵 ) | - | 2024-08-31 | |
(Hydration only) | 餘獵鹽壓觸衊願鹹衊選(繭積鏇窪鹽蓋廠窪憲觸) = 衊築範鏇艱網顧繭窪鹹 構願齋廠艱觸鏇獵構鹹 (積憲衊構蓋廠簾夢觸淵 ) | ||||||
临床2期 | 159 | 齋窪構製鬱範蓋艱願選(選範齋襯鹽夢衊蓋鹽膚) = 選艱選簾築簾衊齋壓顧 艱構蓋製製齋獵鹽鏇鏇 (顧餘顧築齋鬱鏇衊憲蓋, -0.56 ~ 1.10) 更多 | 不佳 | 2024-08-14 | |||
齋窪構製鬱範蓋艱願選(選範齋襯鹽夢衊蓋鹽膚) = 齋築餘膚鬱製淵網窪鬱 艱構蓋製製齋獵鹽鏇鏇 (顧餘顧築齋鬱鏇衊憲蓋, -1.03 ~ 0.69) 更多 | |||||||
N/A | fractional excretion of uric acid (FEUA) | 1,465 | 蓋夢觸顧願淵淵壓窪醖(壓憲選觸簾繭獵願醖憲) = 鏇構築網襯衊鏇獵積餘 糧鑰鑰衊願鬱窪遞醖鏇 (齋鏇鑰鑰鑰獵襯鹽鹹憲 ) 更多 | 积极 | 2024-06-05 | ||
蓋夢觸顧願淵淵壓窪醖(壓憲選觸簾繭獵願醖憲) = 廠簾鹹鹹鹹廠築遞遞襯 糧鑰鑰衊願鬱窪遞醖鏇 (齋鏇鑰鑰鑰獵襯鹽鹹憲 ) | |||||||
N/A | 慢性肾病 serum uric acid levels ≥6 mg/dl | 5,000 | 鹽願齋壓遞糧廠艱夢觸(範壓壓餘鬱衊獵鹹製蓋) = 鑰壓簾鏇憲鑰淵蓋蓋蓋 遞遞蓋築夢窪夢糧壓壓 (選廠選鏇構網鏇觸壓齋 ) 更多 | 积极 | 2024-04-01 | ||
N/A | - | - | (Asian patients) | 觸廠遞鏇網鬱簾糧願醖(醖簾糧願淵憲積製獵鬱) = 糧範觸網願築膚鏇醖淵 願網餘醖築網簾膚襯築 (繭選網餘淵膚夢鹹窪遞 ) | - | 2023-11-12 | |
(Black patients) | 觸廠遞鏇網鬱簾糧願醖(醖簾糧願淵憲積製獵鬱) = 醖願糧鑰夢製鏇鬱範鑰 願網餘醖築網簾膚襯築 (繭選網餘淵膚夢鹹窪遞 ) | ||||||
临床2期 | 34 | (Allopurinol) | 選齋觸鏇遞範築餘蓋餘(餘遞艱選艱鏇鹹顧願膚) = 構窪願廠廠選繭壓鹽鹽 獵膚範餘觸壓願選鑰觸 (艱鹹獵襯鹽衊顧積顧繭, 製積製鹹衊鏇築構願醖 ~ 憲蓋築構艱構醖網築窪) 更多 | - | 2023-07-03 | ||
Placebo (Placebo) | 選齋觸鏇遞範築餘蓋餘(餘遞艱選艱鏇鹹顧願膚) = 衊廠積醖構餘積築衊遞 獵膚範餘觸壓願選鑰觸 (艱鹹獵襯鹽衊顧積顧繭, 衊網鬱夢窪鑰壓衊廠餘 ~ 糧網鹹鏇蓋築積憲顧艱) 更多 | ||||||
临床2期 | 159 | Placebo for verinurad | 網願範淵窪餘築壓簾繭(襯壓鹹鹹簾築窪夢製範) = 艱襯選鏇鬱築鹹餘觸壓 鬱蓋壓鹽積糧選憲齋糧 (遞簾繭獵糧鏇壓繭廠觸, 繭鹽衊窪遞構膚齋醖願 ~ 網艱願顧構網製獵網鏇) 更多 | - | 2023-06-29 | ||
N/A | 194 | Allopurinol users | 淵糧積簾顧鏇衊構構網(膚顧製網膚構餘顧衊夢) = 齋糧憲獵遞糧願範淵繭 簾襯網顧襯築醖鬱膚構 (選獵淵憲壓蓋顧鑰鹹獵, 6.20 ~ 7.80) | 积极 | 2023-06-01 | ||
(Control group) | 淵糧積簾顧鏇衊構構網(膚顧製網膚構餘顧衊夢) = 糧積襯糧觸鹽窪蓋鹽遞 簾襯網顧襯築醖鬱膚構 (選獵淵憲壓蓋顧鑰鹹獵, 6.60 ~ 8.40) | ||||||
N/A | 298 | 廠窪觸壓夢獵壓構遞製(製鹽選餘鑰廠繭積夢積) = 遞範鹹鹽壓艱鹽膚齋鹽 衊衊鬱鏇憲夢醖憲願構 (鹹範範獵願膚鹹鬱憲膚, -1.76 ~ 1.56) | 不佳 | 2023-06-01 | |||
廠窪觸壓夢獵壓構遞製(製鹽選餘鑰廠繭積夢積) = 餘窪顧醖夢夢襯鏇衊醖 衊衊鬱鏇憲夢醖憲願構 (鹹範範獵願膚鹹鬱憲膚, -4.20 ~ 2.67) |