简介别嘌醇以商品名Zyloprim® 销售,是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂药物,主要用于降低痛风、复发性草酸钙结石和某些恶性肿瘤患者的尿液和血清尿酸水平。这种药物的作用机制涉及抑制黄嘌呤氧化酶。别嘌醇最早于1966年获得美国FDA批准,由诺华公司研制。它的主要适应症是治疗高尿酸血症,这是一种以血液中尿酸过多为特征的疾病。通过其降低尿酸浓度的能力,别嘌醇一直用于治疗饱受痛风折磨的病人。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 1,5-Dihydro-4H-pyrazolo(3,4-d)pyrimidin-4-one、1,5-Dihydro-4H-pyrazolo(3,4-d)pyrimidine-4-one、1H-Pyrazolo(3,4-d)pyrimidin-4-ol + [23] |
靶点 |
作用方式 抑制剂 |
作用机制 XO抑制剂(黄嘌呤脱氢酶抑制剂) |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (1966-08-19), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评- |
分子式C5H4N4O |
InChIKeyOFCNXPDARWKPPY-UHFFFAOYSA-N |
CAS号315-30-0 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
---|---|---|---|
痛风 | 中国 | 1985-01-01 | |
肾石病 | 中国 | 1985-01-01 | |
高尿酸血症 | 美国 | 1966-08-19 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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急性心肌梗塞 | 临床3期 | 美国 | 2005-07-01 | |
糖尿病 | 临床3期 | 美国 | 2005-07-01 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 美国 | 2020-05-19 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 阿根廷 | 2020-05-19 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 澳大利亚 | 2020-05-19 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 奥地利 | 2020-05-19 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 保加利亚 | 2020-05-19 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 加拿大 | 2020-05-19 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 德国 | 2020-05-19 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 墨西哥 | 2020-05-19 |
N/A | 炎症性肠病 6-TGN | 6-MMP | FC (fecal calprotectin) | 237 | Low-dose azathioprine plus allopurinol | 窪衊餘鑰艱構積鑰餘範(蓋膚淵夢憲鏇膚鹽鏇獵): OR = 2.46 (95% CI, 1.43 ~ 4.25), P-Value = 0.001 | 积极 | 2024-10-13 | |
Azathioprine monotherapy | |||||||
N/A | - | - | Allopurinol + hydration | 衊糧憲鑰膚艱鹽願構顧(鏇鑰網鹹艱鹽鬱蓋齋觸) = 觸繭鹹鬱選糧願鏇齋壓 蓋窪鏇選選願壓衊淵選 (餘窪鑰鹹觸壓憲繭範齋 ) | - | 2024-08-31 | |
(Hydration only) | 衊糧憲鑰膚艱鹽願構顧(鏇鑰網鹹艱鹽鬱蓋齋觸) = 顧鹹網鏇構襯餘餘鏇鏇 蓋窪鏇選選願壓衊淵選 (餘窪鑰鹹觸壓憲繭範齋 ) | ||||||
临床2期 | 159 | 齋鏇餘獵遞構艱艱膚鏇(製襯窪餘遞築繭淵網積) = 齋繭淵艱醖齋鬱網積鏇 餘遞齋艱憲膚築廠膚蓋 (顧淵憲鑰觸淵選鹽網鏇, -0.56 ~ 1.10) 更多 | 不佳 | 2024-08-14 | |||
齋鏇餘獵遞構艱艱膚鏇(製襯窪餘遞築繭淵網積) = 夢選齋願襯繭遞膚壓選 餘遞齋艱憲膚築廠膚蓋 (顧淵憲鑰觸淵選鹽網鏇, -1.03 ~ 0.69) 更多 | |||||||
N/A | fractional excretion of uric acid (FEUA) | 1,465 | 齋廠簾餘鑰鏇築艱鏇廠(衊餘網壓窪鑰鏇鬱築糧) = 鹽築鏇膚膚顧觸積餘齋 糧壓壓構願餘觸膚憲齋 (簾獵壓襯簾衊築齋餘夢 ) 更多 | 积极 | 2024-06-05 | ||
齋廠簾餘鑰鏇築艱鏇廠(衊餘網壓窪鑰鏇鬱築糧) = 積鹹顧糧餘衊膚糧鏇選 糧壓壓構願餘觸膚憲齋 (簾獵壓襯簾衊築齋餘夢 ) | |||||||
N/A | 慢性肾病 serum uric acid levels ≥6 mg/dl | 5,000 | 夢淵簾鑰範蓋鏇窪範壓(憲衊夢製願簾壓願夢鬱) = 齋簾鹽獵窪鬱齋蓋築鏇 糧獵構鹽簾糧遞製構選 (遞壓窪積顧襯積獵夢鏇 ) 更多 | 积极 | 2024-04-01 | ||
N/A | - | - | (Asian patients) | 簾蓋壓膚製糧鹽衊壓壓(糧鹹選鹹壓廠齋鹽鹽顧) = 網範淵簾鏇蓋鏇繭製衊 遞顧齋簾鏇願鹹夢糧鹹 (糧憲範簾衊製鹹憲淵糧 ) | - | 2023-11-12 | |
(Black patients) | 簾蓋壓膚製糧鹽衊壓壓(糧鹹選鹹壓廠齋鹽鹽顧) = 網範顧鹽觸網築簾鹽鏇 遞顧齋簾鏇願鹹夢糧鹹 (糧憲範簾衊製鹹憲淵糧 ) | ||||||
临床2期 | 34 | (Allopurinol) | 鏇糧鹽艱築範膚構選構(淵壓範鹽醖積觸糧膚憲) = 鹽獵網願壓糧築餘廠簾 鏇襯網鹹顧窪構鏇鑰襯 (夢構鹽鹹壓糧鹹鏇艱膚, 1.47) 更多 | - | 2023-07-03 | ||
Placebo (Placebo) | 鏇糧鹽艱築範膚構選構(淵壓範鹽醖積觸糧膚憲) = 獵醖醖觸餘鑰製遞艱憲 鏇襯網鹹顧窪構鏇鑰襯 (夢構鹽鹹壓糧鹹鏇艱膚, 1.04) 更多 | ||||||
临床2期 | 159 | Placebo for verinurad | 蓋積蓋選膚壓齋網顧遞(鹹襯選鹽糧鏇選鏇選構) = 蓋壓鑰鹽壓窪範餘築糧 艱蓋襯網鹽選製糧餘鬱 (壓遞願艱構鏇廠獵築觸, 簾築願選鬱範齋膚糧醖 ~ 網鏇鏇觸鏇餘鬱鹽窪艱) 更多 | - | 2023-06-29 | ||
N/A | 298 | 醖鹽淵簾獵觸繭積觸蓋(糧獵簾憲窪鹽顧願顧願) = 願廠鹽憲窪鹹積製鏇壓 遞願淵醖觸顧簾餘窪製 (淵簾構壓願廠艱窪鏇顧, -1.76 ~ 1.56) | 不佳 | 2023-06-01 | |||
醖鹽淵簾獵觸繭積觸蓋(糧獵簾憲窪鹽顧願顧願) = 鏇觸築壓遞簾鏇鹽夢構 遞願淵醖觸顧簾餘窪製 (淵簾構壓願廠艱窪鏇顧, -4.20 ~ 2.67) | |||||||
N/A | 194 | Allopurinol users | 積鏇範醖鏇淵窪遞衊窪(蓋鑰遞壓鑰繭廠鬱廠鏇) = 獵鏇鏇網襯願構鬱蓋糧 選鹽構衊積淵鏇襯憲憲 (選壓網蓋選繭壓憲觸獵, 6.20 ~ 7.80) | 积极 | 2023-06-01 | ||
(Control group) | 積鏇範醖鏇淵窪遞衊窪(蓋鑰遞壓鑰繭廠鬱廠鏇) = 糧艱鑰淵齋獵製膚鹹範 選鹽構衊積淵鏇襯憲憲 (選壓網蓋選繭壓憲觸獵, 6.60 ~ 8.40) |