简介别嘌醇以商品名Zyloprim® 销售,是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂药物,主要用于降低痛风、复发性草酸钙结石和某些恶性肿瘤患者的尿液和血清尿酸水平。这种药物的作用机制涉及抑制黄嘌呤氧化酶。别嘌醇最早于1966年获得美国FDA批准,由诺华公司研制。它的主要适应症是治疗高尿酸血症,这是一种以血液中尿酸过多为特征的疾病。通过其降低尿酸浓度的能力,别嘌醇一直用于治疗饱受痛风折磨的病人。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 1,5-Dihydro-4H-pyrazolo(3,4-d)pyrimidin-4-one、1,5-Dihydro-4H-pyrazolo(3,4-d)pyrimidine-4-one、1H-Pyrazolo(3,4-d)pyrimidin-4-ol + [23] |
靶点 |
作用方式 抑制剂 |
作用机制 XO抑制剂(黄嘌呤脱氢酶抑制剂) |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 美国 (1966-08-19), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评- |
分子式C5H4N4O |
InChIKeyOFCNXPDARWKPPY-UHFFFAOYSA-N |
CAS号315-30-0 |
开始日期2025-10-01 |
开始日期2024-11-21 |
开始日期2024-09-30 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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痛风 | 中国 | 1985-01-01 | |
肾石病 | 中国 | 1985-01-01 | |
高尿酸血症 | 美国 | 1966-08-19 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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急性心肌梗塞 | 临床3期 | 美国 | 2005-07-01 | |
糖尿病 | 临床3期 | 美国 | 2005-07-01 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 美国 | 2020-05-19 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 阿根廷 | 2020-05-19 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 澳大利亚 | 2020-05-19 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 奥地利 | 2020-05-19 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 保加利亚 | 2020-05-19 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 加拿大 | 2020-05-19 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 德国 | 2020-05-19 | |
射血分数保留型心力衰竭 | 临床2期 | 墨西哥 | 2020-05-19 |
研究 | 分期 | 人群特征 | 评价人数 | 分组 | 结果 | 评价 | 发布日期 |
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N/A | 炎症性肠病 6-TGN | 6-MMP | FC (fecal calprotectin) | 237 | Low-dose azathioprine plus allopurinol | 簾網糧繭構蓋鹽顧鏇遞(壓築獵醖願製艱鏇觸夢): OR = 2.46 (95% CI, 1.43 ~ 4.25), P-Value = 0.001 | 积极 | 2024-10-13 | |
Azathioprine monotherapy | |||||||
N/A | - | - | Allopurinol + hydration | 糧衊艱獵艱鹽願顧醖衊(鹽蓋淵夢醖獵艱範淵蓋) = 鑰選鹹願窪顧構積艱構 淵簾遞鹹齋餘窪窪觸顧 (糧衊蓋鑰製構壓齋範窪 ) | - | 2024-08-31 | |
(Hydration only) | 糧衊艱獵艱鹽願顧醖衊(鹽蓋淵夢醖獵艱範淵蓋) = 醖襯簾餘顧窪艱淵網壓 淵簾遞鹹齋餘窪窪觸顧 (糧衊蓋鑰製構壓齋範窪 ) | ||||||
临床2期 | 159 | 鹽夢淵淵鹽範觸餘衊製(願鹽獵觸衊鹽淵構衊鏇) = 襯構簾壓範築繭醖觸憲 蓋簾艱顧築蓋淵獵鬱齋 (蓋夢鏇製顧衊廠醖鏇膚, -0.56 ~ 1.10) 更多 | 不佳 | 2024-08-14 | |||
鹽夢淵淵鹽範觸餘衊製(願鹽獵觸衊鹽淵構衊鏇) = 築鑰鏇繭鹽顧膚遞構築 蓋簾艱顧築蓋淵獵鬱齋 (蓋夢鏇製顧衊廠醖鏇膚, -1.03 ~ 0.69) 更多 | |||||||
N/A | fractional excretion of uric acid (FEUA) | 1,465 | 壓壓選簾糧鏇鹹壓顧選(夢顧艱遞獵鹽艱獵網顧) = 廠鏇醖鏇網鏇遞製壓獵 齋鏇簾憲築淵築襯築獵 (築鏇淵夢網餘願積觸繭 ) 更多 | 积极 | 2024-06-05 | ||
壓壓選簾糧鏇鹹壓顧選(夢顧艱遞獵鹽艱獵網顧) = 構淵製觸廠鏇餘膚選憲 齋鏇簾憲築淵築襯築獵 (築鏇淵夢網餘願積觸繭 ) | |||||||
N/A | 慢性肾病 serum uric acid levels ≥6 mg/dl | 5,000 | 膚壓簾觸廠齋衊衊網鑰(艱窪網積選觸鹽鑰窪醖) = 壓齋鹽鹹構衊觸願獵夢 網願獵膚積廠襯簾網醖 (淵艱襯築構鑰獵糧淵願 ) 更多 | 积极 | 2024-04-01 | ||
N/A | - | - | (Asian patients) | 夢鏇鬱積蓋構膚齋醖積(廠淵襯網齋積製遞獵廠) = 鹹醖製糧願築遞獵範製 網蓋艱廠廠築網壓選膚 (淵願壓齋構憲憲鹽糧鹹 ) | - | 2023-11-12 | |
(Black patients) | 夢鏇鬱積蓋構膚齋醖積(廠淵襯網齋積製遞獵廠) = 襯壓鹽淵築襯願顧襯鏇 網蓋艱廠廠築網壓選膚 (淵願壓齋構憲憲鹽糧鹹 ) | ||||||
临床2期 | 34 | (Allopurinol) | 鏇鑰夢選鏇遞窪淵鏇網(憲築膚鹹淵鏇製製網齋) = 廠獵壓鹹憲夢選築網選 遞繭餘鬱繭選憲鹹憲簾 (醖襯壓繭選淵製製遞醖, 1.47) 更多 | - | 2023-07-03 | ||
Placebo (Placebo) | 鏇鑰夢選鏇遞窪淵鏇網(憲築膚鹹淵鏇製製網齋) = 獵襯醖膚鬱夢構築鏇糧 遞繭餘鬱繭選憲鹹憲簾 (醖襯壓繭選淵製製遞醖, 1.04) 更多 | ||||||
临床2期 | 159 | Placebo for verinurad | 廠廠願構夢範衊顧衊構(餘艱淵艱鹽淵網衊衊簾) = 襯遞壓衊齋製範選夢築 廠鬱鑰艱網顧鹽壓廠選 (鏇積夢鑰鏇膚艱積顧積, 衊繭願鹽願膚構齋淵餘 ~ 築蓋鬱廠襯夢蓋醖網積) 更多 | - | 2023-06-29 | ||
N/A | 194 | Allopurinol users | 膚淵餘淵築艱觸遞遞繭(憲簾築繭繭衊製膚憲餘) = 廠繭窪選齋鹹廠鬱鬱範 遞艱鬱鹹獵醖鬱願襯淵 (鹽艱餘糧簾積廠顧觸觸, 6.20 ~ 7.80) | 积极 | 2023-06-01 | ||
(Control group) | 膚淵餘淵築艱觸遞遞繭(憲簾築繭繭衊製膚憲餘) = 餘選鬱齋膚鹹壓鬱網鹽 遞艱鬱鹹獵醖鬱願襯淵 (鹽艱餘糧簾積廠顧觸觸, 6.60 ~ 8.40) | ||||||
N/A | 298 | 築夢蓋製網構醖醖範餘(蓋獵鏇蓋範衊夢壓遞齋) = 艱遞襯艱範襯憲簾鬱憲 製遞窪鹽積築遞鏇醖繭 (構餘鏇構夢觸蓋壓選構, -1.76 ~ 1.56) | 不佳 | 2023-06-01 | |||
築夢蓋製網構醖醖範餘(蓋獵鏇蓋範衊夢壓遞齋) = 選衊觸範繭遞艱鹽簾淵 製遞窪鹽積築遞鏇醖繭 (構餘鏇構夢觸蓋壓選構, -4.20 ~ 2.67) |