正大天晴JAK/ROCK抑制剂罗伐昔替尼关键临床达主要终点，将申报上市

2024年4月19日，正大天晴宣布，其1类创新药JAK/ROCK抑制剂罗伐昔替尼片（rovadicitinib，TQ05105）用于治疗中高危骨髓纤维化（MF）的关键注册临床研究已达到主要终点。正大天晴已获得中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）同意提交该产品上市申请的意见，并将于近期递交该产品的上市申请。

罗伐昔替尼（rovadicitinib，TQ05105）是正大天晴自主研发的一款具有全新化学结构的JAK/ROCK抑制剂。体外试验结果显示，TQ05105能够有效抑制JAK家族激酶活性及ROCK激酶活性，能显著抑制细胞中STAT3和STAT5的磷酸化水平，从而抑制JAK/STAT信号通路传导作用，进而发挥抗肿瘤活性。

正大天晴于2023年美国血液学年会（ASH）公布了罗伐昔替尼用于治疗骨髓增殖性肿瘤（MPN）的1期临床研究数据。结果表明，该产品具有良好的人体药代动力学行为，不良反应可耐受，最佳缩脾率63.79%，体质症状最佳改善率为87.50%，有望为MF患者带来更多的临床选择。此外，正大天晴于2023年欧洲血液学年会（EHA）公布了罗伐昔替尼在慢性移植物抗宿主病（cGVHD）中的1b/2期临床研究数据。结果表明，罗伐昔替尼在cGVHD患者中，毒性可耐受，对各排异器官部位最佳客观缓解率86.7%，40%患者LSS评分改善≥7分，73.3%患者降低激素使用剂量，有望为cGVHD患者带来更多的临床治疗选择。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达JAK/ROCK靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2024年4月20日，JAK/ROCK靶点共有在研药物1个，包含的适应症有20种，在研机构2家，涉及相关的临床试验22件，专利多达101件……MF是一种弥漫性骨髓纤维组织增生性疾病，属于MPN的一种，最终会进展为骨髓衰竭或转化为急性白血病。2023年9月，原发性骨髓纤维化 (PMF) 被纳入中国《第二批罕见病目录》。目前，国内仅有芦可替尼获批用于MF患者的治疗，临床存在较大未被满足的需求。期待罗伐昔替尼能够早日上市，为患者带来新的治疗选择。