Viking：口服双重激动剂VK2735进入2期临床研究

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2025年1月8日，Viking Therapeutics公司正式宣布，已启动针对肥胖患者的口服药物VK2735的二期临床试验。这一创新药物是一种靶向胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）受体的双重激动剂，旨在用于治疗肥胖等代谢紊乱性疾病。目前，VK2735已经开发出了口服和皮下注射两种剂型。

 

关于二期VENTURE口服剂量试验

这项口服剂量试验被命名为2期VENTURE研究，是一项随机、双盲、安慰剂对照的多中心临床试验，旨在全面评估VK2735的安全性、耐受性、药代动力学以及其减肥效果。参与者每日服用一次口服片剂，疗程长达13周。试验的主要终点是观察13周治疗结束后体重的百分比变化，同时也将对一系列安全性和有效性指标进行次要和探索性评估。

 

关于VK2735

VK2735作为一种针对GLP-1与GIP的双受体激动剂，计划在明年推进至三期临床阶段。目前，市场上GLP-1双靶点产品仅有替尔泊肽得到批准，VK2735将成为其劲敌。2024年3月，公司发布的数据显示，该药物在一期临床中表现出令人鼓舞的结果：接受VK2735的患者体重显著减少，最高达到较基线减少5.3%（4.9公斤）。通过对治疗VK2735和安慰剂组的对比，明显看到前者的平均体重减少幅度最高达3.3%。

 

在28天的探索性评估中，给予最高剂量VK2735的受试者中，有57%的患者体重减轻超过5%，而安慰剂组则无此效果。重要的是，该药物显示出良好的安全性和耐受性，大多数治疗引发的不良事件（TEAEs）均为轻到中度，报告的胃肠道问题也较轻微，仅有5例（14%）报告出现轻度恶心，且没有呕吐。研究中未发现严重不良事件（SAEs）。

 

注射剂型的二期临床数据显示，在为期13周的试验中，接受2.5mg到15mg剂量的患者显示出体重显著下降，特别是在最高剂量组，体重下降比例达到14.7%，远超过安慰剂组的1.7%（p<0.0001）。安全性方面，报告的副作用92%为轻至中度，基本以胃肠道不适为主。停药率方面，试验组为13%，而安慰剂组稍高，为14%。

 

关于GLP-1/GIP双受体激动剂

相较于单一GLP-1受体激动剂，双重靶点药物提供了更大的治疗潜力。这类药物的开发将GLP-1受体激动剂与如GIP等其他调节能量和代谢通路的机制结合，增强了协同治疗的效果。GIP主要由小肠上部的K细胞分泌，与GLP-1相比，其在餐后水平常为四倍，并在特定血糖条件下表现出不同的促胰高血糖素及促胰岛素特性。当前，全球的GLP-1和GIP双靶点在研药物已超60种。

 

关于肥胖和代谢疾病

代谢疾病指由于蛋白质、脂肪、碳水化合物等的代谢紊乱，导致的各种疾病，包括糖尿病、心血管疾病、高血压、肥胖等。在减重领域，GLP-1R为基础的双、多重靶点激动剂日趋受到关注。这类药物通过作用于不同代谢途径，达到减重和代谢调控的目的，形成精准的药理平衡。根据IQVIA的报告，相较于2022年，2023年肥胖症相关的临床试验增长了68%，与五年前相比几乎翻了一倍。

 

肥胖是一种慢性病，伴随2型糖尿病、高血压等多种并发症，对健康影响显著。全球超过10亿人肥胖，其中包含6.5亿成人和数千万青少年与儿童。到2025年，约有1.67亿人面临肥胖或超重问题。

 

根据咨询报告，预计中国的肥胖药物市场将由2022年的13亿元人民币扩大到2032年的472亿元，预计年复合增长率为43.7%。GLP-1药物因其显著的减重效果，将在该市场中占据优先地位。

 

在市场中，礼来和诺和诺德的产品凭借早期进入及高市场占有率，预计将在相当长的一段时期内占据大部分市场。这对后加入者构成了很高的进入壁垒。因此，探索差异化靶点可能为新药开发开辟新道路。

 

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