洛替拉纳,通用名Lotilaner,是一种靶向GluCls的小分子化药。该药物由Tarsus Pharmaceuticals, Inc.公司开发,在2023年7月24日获得FDA的批准,用于治疗蠕形螨性睑缘炎。
研发状态
经查询“智慧芽新药情报库”,现阶段,除睑缘炎外,该药物布局的适应症还包括睑板腺功能障碍、莱姆病和疟疾。睑缘炎在中国也开展了研究,当前已进入临床3期,其他的适应症主要在美国开发。更多机构信息、管线布局、营收等信息,请点击下方图片链接获取。
Lotilaner是首款获批治疗蠕形螨性睑缘炎的药物。蠕形螨是人类皮肤上最常见的体外寄生虫,过度生长的情况下可能会堵塞睫毛根部的油腺,导致睑缘炎等问题。严重的情况下,睑缘炎还会引发结膜炎和眼角膜损伤。
作用机制
GluCls(谷氨酸门控氯离子通道)是一种神经系统中的离子通道受体。在各种无脊椎动物中,包括螨虫,这种离子通道受体与神经信号的传输有关。当受体被激活时,离子通道打开,允许氯离子流过细胞膜,这会导致神经膜电位的超极化,进一步阻止神经冲动的传播。Lotililaner为GluCls靶向药物,可对蠕形螨产生麻痹作用,最终导致其死亡。
临床试验数据
在一项国际、多中心、随机、双盲、药物对照的2/3期临床试验中,评估了Lotilaner Ophthalmic Solution, 0.25%对治疗蠕形螨感染的疗效和安全性。试验中共有421名受试者被随机分配至Lotilaner Ophthalmic Solution组的ORR为44.0%,安慰剂组为7.4%,两者具有显著的统计学差异。Lotilaner Ophthalmic Solution组的螨虫根除率为67.9%,安慰剂组为17.6%,两者具有显著的统计学差异。
竞争格局
据统计,当前仅有3款管线药物涉及GluCls ,均已批准上市,除 Lotilaner外,还有原Pfizer Inc.开发的莫昔克丁(Moxidectin)、Merck Sharp & Dohme Corp.开发的伊维菌素(Ivermectin)。