礼来GIP/GLP-1受体激动剂tirzepatide两项关键3期临床试验积极，减重效果显著

2023年7月28日，礼来（Eli Lilly and Company）公布其葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体双重激动剂tirzepatide在两项3期试验SURMOUNT-3和SURMOUNT-4中的积极结果。分析显示，tirzepatide在两项试验中达到所有主要和关键次要终点。肥胖或超重成人患者（伴有不包含2型糖尿病的体重相关共病）在强化生活方式干预并接续使用tirzepatide治疗后，平均体重下降达26.6%。

tirzepatide（中文名：替尔泊肽）是由礼来制药开发的每周一次注射的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高糖素样肽-1(GLP-1)的单分子双受体激动剂，曾在大型 III 期临床中头对头击败司美格鲁肽，也是首个且目前唯一获得全球批准的GIP/GLP-1受体激动剂。2022年5月，该药获得美国FDA批准（商品名：Mounjaro），用于与控制饮食和锻炼联用，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。

SURMOUNT-3试验中，在12周强化生活方式干预导入期（包括低热量饮食、运动和每周咨询会议）后，体重下降至少达5%的患者被随机分配接受tirzepatide或安慰剂治疗72周，以评估药物的疗效和安全性。在72周双盲治疗期间，tirzepatide达两个共同主要终点，证明药品相对于安慰剂的优效性。接受tirzepatide治疗的患者自随机化后体重平均减轻21.1%（共同主要终点），而接受安慰剂治疗的患者在72周内平均体重则增加3.3%，药物组患者相对安慰剂治疗的净体重变化为-24.5%。此外，94.4%的tirzepatide组患者在随机化后达成额外≥5%的体重下降（另一个共同主要终点），此数值在安慰剂组仅为10.7%。在次要终点分析中，接受tirzepatide治疗的受试者自入组起经过12周强化生活方式干预，以及接续使用tirzepatide治疗72周后，总平均体重减轻达26.6%。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达 GIPR + GLP-1R 靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2023 年7月29日，GIPR + GLP-1R靶点共有在研药物26个，包含的适应症有20种，在研机构21家，涉及相关的临床试验126件，专利多达1298件……tirzepatide临床试验数据优秀，在降糖和减重领域具有非常大的市场潜力，该药有望成为破百亿美元销售的重磅品种。