拜耳NK-1/ NK-3受体拮抗剂elinzanetant上市申请获FDA受理，治疗更年期潮热

10月9日，拜耳宣布美国FDA已受理双重NK-1/NK-3受体拮抗剂Elinzanetant（依林奈坦）的新药上市申请（NDA），适应症为更年期相关的中度至重度血管舒缩症状（VMS），即更年期潮热。

Elinzanetant是拜耳开发的非激素治疗的、每日口服一次的双神经激肽-1,3（NK1 x NK3）受体拮抗剂。Elizanetant通过调节大脑中下丘脑内的一组雌激素敏感神经元（KNDy神经元）而解决血管舒缩症状，更年期妇女的KNDy神经元因缺乏雌激素而过度活跃，继而破坏了可以消弱血管舒缩所致的潮热症状的体温调控机制。

该申请基于III期OASIS 1、2、3研究的积极结果，这三项研究旨在评估elinzanetant对比安慰剂治疗绝经相关VMS的有效性和安全性。结果显示，elinzanetant（120mg，口服，每日1次）可显著降低中度至重度VMS的频率和严重程度，并显示出良好的安全性。头痛和疲劳是elinzanetant组中最常见的治疗紧急不良事件。OASIS 1和OASIS 2研究在三个关键次要终点上也观察到持续的改善，第1周VMS的频率显着降低，睡眠障碍和更年期相关的生活质量得到改善。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方卡片直达NK1 x NK3靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2024 年10月11日，NK1 x NK3靶点共有在研药物5个，包含的适应症有10种，在研机构7家，涉及相关的临床试验29件，专利多达1769件……据美国Female Founders Fund的研究数据显示，预计2025年全球将有11亿更年期女性，而更年期市场将达到6000亿美元的规模。期待Elinzanetant后续早日上市，为广大患者带来新的治疗选择。