辉瑞泛KRAS抑制剂在中国开启临床试验

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4月2日，根据药物临床试验登记与信息公示平台的数据显示，辉瑞公司在中国启动了其Pan-KRAS抑制剂PF-07934040片剂的Ⅰ期临床试验。这项研究的主要目的是评估该药物在携带KRAS基因突变的晚期实体瘤患者中的单药治疗效果，并探讨其与其他靶向药物联合使用时的安全性、耐受性及初步抗肿瘤活性。

 

KRAS基因的突变在多种肿瘤中普遍存在，据研究，全球约有23%-25%的癌症患者携带KRAS突变。最常见的KRAS突变类型包括G12C、G12D、G12R及G12A等。目前，全球已批准上市的KRAS抑制剂共有四种，但均为针对KRAS G12C突变的抑制剂，显然在满足临床需求方面仍有巨大不足。

 

Pan-KRAS抑制剂因其能够抑制多种KRAS突变，特别是与其他靶向药物结合使用时，展示出更佳的疗效，并有望克服耐药性，成为各大药企研发的重点关注对象。依据Insight数据库，全球目前正在研发的Pan-KRAS抑制剂共有41款（仅统计处于活跃状态的），其中9款已进入临床阶段。

 

在中国，正在进行临床试验的Pan-KRAS抑制剂有四款，分别由加科思（JAB-23E73）、璎黎药业（YL-17231）、百济神州（BGB-53038）及辉瑞（PF-07934040）研发。

 

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