解析利培酮微球临床价值及技术壁垒

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2025年2月20日，圣兆药物宣布其注射用利培酮微球以化4类报产形式获批上市，成为该类别的首仿产品。此举填补了该品种在原研药退出中国市场后的空白，对于圣兆药物来说，这也是继盐酸多柔比星脂质体注射液后获得批准的第二款产品，标志着公司在脂质体技术平台和微球技术平台上的成功。在公司的微球制剂平台上，注射用醋酸亮丙瑞林微球目前正在进行生物等效性研究。

 

利培酮作为一种苯并异噁唑衍生物，是一种选择性单胺能拮抗剂，能够高效结合5HT2受体、D2受体和H1受体等。这使得利培酮在临床上成为有效的第二代非典型抗精神病药物，能够改善阳性症状、阴性症状、认知和情感症状，并且具备较小的镇静作用和较低的不良反应风险。利培酮的每日口服剂型早在1993年获得FDA批准，并被列入《精神分裂症防治指南》中的一线药物。

 

在利培酮口服片剂之外，多种口服剂型也相继被开发出来，但由于精神分裂症患者药物依从性问题，特别是长期用药所需的高依从性，利培酮微球应运而生。该微球制剂通过缓释技术有效提升了患者的依从性，降低利培酮副作用，减少停药后的复发风险，成为精神分裂症治疗中的首选。

 

利培酮微球制剂是第一个长效注射制剂，每两周注射一次，相较于口服药物提高了患者的依从性，并降低了再住院风险。大量循证医学证据显示，与常规口服抗精神病药物相比，利培酮微球在预防复发方面更为有效。其商品名为Risperdal Consta，于2003年在美国上市，并在2011年销售额达到顶峰15.83亿美元。2005年，利培酮微球在中国获批上市，但2021年注册证到期未续。目前，圣兆药物的利培酮微球制剂将弥补这一市场空白。

 

弗若斯特沙利文数据显示，利培酮微球原研药在2022年的全球市场规模达到4.9亿美元，预计在中国市场伴随医保政策和复杂剂型推广，其市场规模将迅速增长。圣兆药物的投入将有助于满足国内患者对利培酮微球制剂日益增长的需求。

 

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