礼来创新1类乳腺癌新药在中国递交上市申请！

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4月8日，来自中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网的最新信息显示，美国制药公司礼来（Eli Lilly and Company）提交的1类新药imlunestrant片的上市申请已被受理。根据公开资料，这种药物是礼莱研发中的一种口服选择性雌激素受体降解剂（SERD）。此前，该药用于治疗雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期乳腺癌患者的3期临床试验已经取得了积极的成果。

 

近年来，针对雌激素受体（ER）的蛋白质降解疗法逐渐成为治疗乳腺癌的重要手段。选择性雌激素受体降解剂（SERD）通过与ER结合，引发其结构变化，从而使细胞内的E3泛素连接酶更容易识别并标记ER，最终将其降解于细胞蛋白酶体内。Imlunestrant是一种小分子SERD药物，能够穿越血脑屏障，并且在治疗期间持续抑制ER靶点的活性，不受ESR1突变状态影响。ESR1突变是乳腺癌患者对内分泌治疗产生耐药性的主要原因，在晚期乳腺癌患者中尤其常见，特别是那些曾接受芳香化酶抑制剂治疗的人，发生率高达20%到50%。

 

此前进行的1期EMBER研究结果表明，无论是单独使用imlunestrant还是与阿贝西利（abemaciclib，一种已在全球多地上市的CDK4/6抑制剂）联用，该药都在ER+患者中显示出低毒性、良好的药代动力学表现和显著的抗肿瘤活性。2024年12月，礼来公司宣布其3期临床试验EMBER-3取得了积极成果。该研究是一项3期随机、开放标签试验，旨在评估imlunestrant、研究者选择的标准内分泌治疗（SOC ET），以及imlunestrant联合CDK4/6抑制剂阿贝西利在ER+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者中的疗效和安全性。试验共入组了874名成年患者，患者被随机分配接受imlunestrant单药治疗、SOC ET（氟维司群或依西美坦），或imlunestrant联合阿贝西利治疗。

 

研究分析结果显示，与SOC ET相比，imlunestrant能够显著改善ER+、HER2-晚期乳腺癌患者的无进展生存期（PFS），降低了38%的疾病进展或死亡风险。这些研究结果已经在《新英格兰医学杂志》上发表，并在圣安东尼奥乳腺癌研讨会上公布。具体而言，在携带ESR1突变的患者中，使用imlunestrant的中位PFS为5.5个月，而SOC ET组为3.8个月。此外，使用imlunestrant的患者总缓解率（ORR）达到14%，而SOC ET组为8%。在所有患者中，imlunestrant组与SOC ET组的中位PFS分别为5.6个月和5.5个月。

 

此外，imlunestrant与abemaciclib联合用药显示出了更优异的疗效，联合治疗组的中位PFS为9.4个月，相较单药治疗组的5.5个月有显著提升。无论患者是否携带ESR1或PI3K信号途径的突变，以及之前是否曾接受CDK4/6抑制剂治疗，联合用药对患者PFS的改善均一致。联合疗法与单药组患者的总缓解率分别为27%与12%。

 

除此之外，imlunestrant还在针对早期乳腺癌患者进行3期辅助治疗试验（EMBER-4），计划全球招募6000名患者。在中国，礼来公司根据药物临床试验登记与信息公示平台官网，正在开展两项3期临床研究，包括EMBER-3研究，以及针对早期乳腺癌患者比较Imlunestrant与标准内分泌治疗的研究（EMBER-4研究）。此次imlunestrant在中国的上市申请意味着其临床研发将迎来新的突破。

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